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Flezol 2,5 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 3 comprimidos

ICARO, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

FLEZOL 2,5 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:Principio Activo:Zomitriptán (D.C.I.) 2,5 mgPara excipientes, ver "Lista de Excipientes", en el apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento agudo de la cefalea migrañosa con o sin aura.

4.2. Posología y forma de administración

La dosis recomendada de FLEZOL para tratar un ataque de migraña es 2,5 mg. Se aconseja que eltratamiento comience lo antes posible tras el inicio de la cefalea migrañosa, aunque FLEZOLtambién es efectivo si se administra en una etapa posterior.

Los comprimidos se tomarán enteros con agua.

Si los síntomas de la migraña recurrieran en el plazo de 24 horas tras una respuesta inicial, sepuede administrar una segunda dosis; no obstante, si esta segunda dosis es requerida, no se deberátomar hasta 2 horas después de la inicial. Si un paciente no responde a la primera dosis, esimprobable que la segunda le proporcione beneficio durante el mismo ataque.

Si un paciente no obtiene una mejoría satisfactoria con dosis de 2,5 mg, se podrían considerardosis de 5 mg de FLEZOL para ataques posteriores.

La dosis diaria total no deberá superar los 10 mg, no debiéndose tomar más de 2 dosis deFLEZOL (4 comprimidos de 2,5 mg) en un período de 24 horas.

FLEZOL no está indicado en la profilaxis de la migraña.

Uso en niños (menores de 12 años)La seguridad y eficacia de FLEZOL no se han evaluado en este grupo de pacientes; por tanto, nose recomienda su empleo en niños.

Uso en adolescentes (entre 12 y 17 años)La seguridad y eficacia de FLEZOL no se han establecido en este grupo de pacientes; por tanto,no se recomienda su empleo en adolescentes.

Uso en pacientes mayores de 65 añosLa seguridad y eficacia de FLEZOL en pacientes mayores de 65 años no se han establecido; portanto, no se recomienda su empleo en pacientes geriátricos.

Pacientes con alteración hepáticaLos pacientes con alteración hepática leve o moderada no requieren ajuste de dosis; sin embargo,en caso de pacientes con alteración hepática grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg enun período de 24 horas.

Pacientes con alteración renalNo se requiere ajuste de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 15ml/minuto. (Ver "Contraindicaciones" y "Propiedades farmacocinéticas", en los apartados 4.3. y5.2., respectivamente).

Recomendaciones posológicas para interacciones:Ver "Interacciones", en el apartado 4.5.

4.3. Contraindicaciones

FLEZOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a Zolmitriptán o acualquiera de los excipientes.

FLEZOL está contraindicado en pacientes con hipertensión moderada o grave e hipertensión leveno controlada.

Esta clase de compuestos (agonistas del receptor 5HT1B/1D) se ha asociado a vasoespasmocoronario; en consecuencia, los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de losensayos clínicos. Por tanto, FLEZOL no deberá ser administrado a pacientes que hayanpresentado infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina dePrinzmetal), enfermedad vascular periférica o pacientes con síntomas o signos consistentes concardiopatía isquémica.

Está contraindicada la administración concomitante de FLEZOL con ergotamina, derivados deergotamina (incluyendo metisergida), sumatriptán, naratriptán y otros agonistas del receptor5HT1B/1D. (Ver "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción",en el apartado4.5.).

FLEZOL no se administrará a pacientes con historial de accidente cerebrovascular (CVA) o deataque isquémico transitorio (TIA).

FLEZOL está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/minuto.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

FLEZOL deberá ser utilizado solamente cuando se haya establecido un diagnóstico claro demigraña. Como con otras terapias para la migraña aguda, antes de tratar las cefaleas en pacientes alos que no se les diagnóstico previamente como migrañosos y en migrañosos con síntomasatípicos, se deberá tomar precaución de excluir otras condiciones neurológicas potencialmentegraves.

FLEZOL no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica nien la profilaxis de la migraña. Los migrañosos pueden tener riesgos de ciertos acontecimientoscerebrovasculares. En pacientes tratados con agonistas 5HT1B/1D se han notificado hemorragiacerebral, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebrovascular y otros acontecimientoscerebrovasculares.

FLEZOL no deberá ser administrado a pacientes son síndrome sintomático de Wolff-Parkinson-White, ni en arritmias asociadas a otras vías accesorias de la conducción cardíaca.

Como con otros agonistas 5HT1B/1D, en muy raras ocasiones se han comunicado vasoespasmocoronario, angina de pecho e infarto de miocardio. FLEZOL no deberá ser administrado apacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (por ejemplo tabaquismo, hipertensión,hiperlipidemia, diabetes mellitus, hereditarios) sin evaluación cardiovascular previa (verContraindicaciones en el apartado 4.3). Se aplicará consideración especial a mujerespostmenopáusicas y varones con edad superior a 40 años con estos factores de riesgo.

Como con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, tras la administración de Zolmitriptán se hancomunicado pesadez, presión o tensión sobre el precordio (Ver "Reacciones adversas" en elapartado 4.8.) aunque, en los ensayos clínicos, éstos no se han asociado a arritmias ni a cambiosisquémicos en el ECG; no obstante, si apareciesen síntomas relacionados con cardiopatíaisquémica, no se deberán tomar dosis adicionales de Zolmitriptán hasta que se haya realizado unaevaluación médica apropiada.

FLEZOL puede causar incrementos transitorios de la presión arterial (los cuales pueden ser máspronunciados en los pacientes geriátricos); no obstante, esto no se ha asociado a secuelas clínicasen el programa de ensayos clínicos. No deberá excederse la recomendación de dosis deZolmitriptán.

Cada comprimido contiene 100 mg de lactosa, lo que deberá ser tenido en cuenta en aquellospacientes con insuficiencia de lactasa , galactosemia, síndrome de malabsorciónglucosa/galactosa.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han observado diferencias clínicamente importantes en la farmacocinética de Zolmitriptán ode su metabolito activo en los estudios de interacción realizados con cafeína, ergotamina,dihidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina ypropranolol.

Los datos obtenidos de los sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas niclínicamente significativas entre FLEZOL y ergotamina. Aunque el riesgo incrementado devasoespasmo coronario es una posibilidad teórica, la administración concomitante estácontraindicada. Se aconseja esperar al menos 24 horas tras el empleo de preparaciones quecontengan ergotamina antes de administrar FLEZOL y, por el contrario, esperar al menos 6 horastras el uso de FLEZOL antes de tomar un producto que contenga ergotamina. (Ver"Contraindicaciones" en el apartado 4.3.).

Después de la administración de moclobemida, un inhibidor MAO-A específico, se produjo unpequeño aumento (26%) en el AUC de Zolmitriptán, e igualmente, un incremento de 3 veces en elmismo parámetro del metabolito activo; por tanto, se recomienda que, durante 24 horas, la dosismáxima de FLEZOL sea de 5 mg en pacientes tratados con un inhibidor MAO-A. No deberánemplearse conjuntamente estos fármacos en caso de administrar dosis de moclobemida superioresa 150 mg dos veces al día.

Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450 , los valores de vida media y deAUC de Zolmitriptán y de su metabolito activo fueron aproximadamente duplicados. En pacientestratados con cimetidina, se recomienda una dosis máxima de FLEZOL de 5 mg en el plazo de 24horas. En base al perfil global de interacción, no se puede excluir una interacción con inhibidoresespecíficos de CYP 1A2; en consecuencia, se recomienda la misma reducción posológica concompuestos de este grupo, tal como fluvoxamina y quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacina).

No se originó ninguna interacción farmacocinética de selegilina (un inhibidor MAO-B) ni defluoxetina (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, SSRI) con Zolmitriptán. Como conotros agonistas del receptor 5HT1B/1D, Zolmitriptán podría retrasar la absorción de otros fármacos.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:No se ha establecido la seguridad de este medicamento para el empleo durante el embarazo enhumanos. La evaluación de los estudios experimentales en animales no indica efectosteratogénicos directos; sin embargo, algunos hallazgos en estudios de embriotoxicidad sugirieronalteración en la viabilidad del embrión. Solo se deberá considerar la administración deZolmitriptán si los beneficios esperados para la madre son superiores a cualquier posible riesgopara el feto.

Lactancia:Los estudios han mostrado que Zolmitriptán pasa a la leche de animales lactantes. No existendatos de que Zolmitriptán pase a la leche materna en humanos; no obstante, deberá tenerseprecaución cuando se administre FLEZOL a mujeres en período de lactancia. Se deberá minimizarla exposición del niño evitando la lactancia durante 24 horas después del tratamiento.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Con dosis de hasta 20 mg de Zolmitriptán, no se produjo una alteración significativa en larealización de las pruebas psicomotoras en un pequeño grupo de sujetos sanos. Se recomiendaprecaución en pacientes que lleven a cabo actividades que requieran habilidad (por ejemplo,conducción de vehículos o utilización de maquinaria), ya que se puede producir somnolencia yotros síntomas durante un ataque de migraña.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas comunicadas son las siguientes:

Habitualmente (>1/100, <1/10)Digestivo Náuseas, sequedad de bocaGeneral Astenia, pesadez en las extremidades, tensión en laSNC Mareo, somnolencia, sensación de calor,Músculo-esquelético Debilidad muscular, mialgia.

MINISTERIONo habitual (>1/1000, <1/100)General Pesadez de tórax y cuello, presión o dolor en la garganta,Circulatorio Taquicardia, palpitaciones y ligeros aumentos en la presión

Esta clase de compuestos (agonistas 5HT1B/1D) se ha asociado con angina de pecho e infarto demiocardio, y en muy raras ocasiones han sido notificados angina de pecho e infarto de miocardiocon FLEZOL.

Se han comunicado de forma poco frecuente reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria,angioedema.

Como con otros tratamientos para la migraña aguda, incluyendo agonistas del receptor 5HT1B/1D,se han producido, con muy poca frecuencia, notificaciones de cefalea.

Ciertos síntomas pueden formar parte del ataque de migraña "per se".

4.9. Sobredosificación

Los voluntarios que recibieron dosis orales únicas de 50 mg, generalmente experimentaronsedación.

La vida media de eliminación de los comprimidos de Zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas (Ver"Propiedades farmacocinéticas", en el apartado 5.2.); en consecuencia, la monitorización de lospacientes después de la sobredosificación con los comprimidos de FLEZOL deberá continuardurante al menos 15 horas o mientras los síntomas o signos persistan.

No existe un antídoto específico para Zolmitriptán. En caso de intoxicación grave, se recomiendanprocedimientos de cuidados intensivos, incluyendo el establecimiento y el mantenimiento de unavía aérea abierta que asegure la oxigenación y ventilación adecuadas y la monitorización y elapoyo del sistema cardiovascular.

El efecto que la hemodiálisis o diálisis peritoneal tienen sobre las concentraciones séricas deZolmitriptán es desconocido.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Zolmitriptán ha demostrado ser un agonista selectivo para los receptores 5HT1B/1D mediadores dela contracción vascular. Zolmitriptán presenta una alta afinidad para los receptores humanosrecombinantes 5HT1Dalfa y 5HT1Dbeta, y una moderada para los 5HT1A. Zolmitriptán no presentaafinidad significativa ni actividad farmacológica en otros subtipos de receptor 5-HT (5HT2, 5HT3,5HT4), ni en los adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o dopaminérgicos.

En modelos animales, la administración de Zolmitriptán produce vasoconstricción en lacirculación arterial de la carótida. Adicionalmente, los estudios experimentales en animalessugieren que Zolmitriptán inhibe la actividad central y periférica del nervio trigeminal, con

MINISTERIOinhibición de la liberación del neuropéptido (péptido relacionado con el gen de calcitonina(CGRP), péptido vasoactivo intestinal (VIP) y Sustancia P).

En estudios clínicos, se observa el inicio de la eficacia a partir de 1 hora, detectándose un aumentoen ésta entre las 2 y 4 horas de la presencia de la cefalea y de otros síntomas de la migraña, talescomo náusea, fotofobia y fonofobia.

FLEZOL es consistentemente efectivo en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada a lamenstruación. FLEZOL será tomado durante la fase de cefalea de la migraña ya que, si seadministra durante el aura, no se ha demostrado que prevenga la cefalea migrañosa.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral en humanos, Zolmitriptán se absorbe bien y rápidamente (almenos 64%). La biodisponibilidad media absoluta del compuesto original es aproximadamentedel 40%.Existe un metabolito activo (el metabolito N-desmetil), el cual también es un agonista del receptor5HT1B/1D de 2 a 6 veces más potente que Zolmitriptán en modelos animales.

En sujetos sanos, cuando se administra como una dosis única, Zolmitriptán y su metabolito activo,el metabolito N-desmetil, muestran un AUC y Cmax proporcionales a la dosis sobre el rangoposológico de 2,5 a 50 mg. La absorción es rápida, alcanzándose el 75% de Cmax en el plazo de 1hora en voluntarios sanos y manteniéndose las concentraciones plasmáticas posteriormentedurante 4 a 6 horas. La absorción de Zolmitriptán no está afectada por la presencia de alimentos.No existió evidencia de acumulación después de dosis múltiples de Zolmitriptán.

La concentración plasmática de Zolmitriptán y de sus metabolitos es menor en las primeras 4horas tras la administración del fármaco durante un período de migraña, en comparación con unperíodo libre de migraña, lo que sugiere una absorción retardada consistente con la tasa reducidade vaciado gástrico observada durante un ataque de migraña.

Zolmitriptán se elimina extensamente por biotransformación hepática, seguida de excreciónurinaria de los metabolitos. Existen tres metabolitos principales: el ácido indol-acético (elmetabolito principal en plasma y orina) y los análogos N-óxido y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado es activo, mientras que los otros no lo son. Las concentraciones plasmáticas delmetabolito N-desmetilado son aproximadamente la mitad de las del fármaco original y, por tanto,sería de esperar que contribuyeran a la acción terapéutica de FLEZOL. Más del 60% de una dosisoral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito ácido indol-acético) yaproximadamente el 30% en heces, fundamentalmente como compuesto original inalterado.

Después de la administración intravenosa, la media del aclaramiento plasmático total esaproximadamente 10 ml/min/kg, de la cual un cuarto es aclaramiento renal; dicho aclaramientorenal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere secreción tubular renal. Elvolumen de distribución después de la administración intravenosa es 2,4 l/kg. La unión aproteínas plasmáticas de Zolmitriptán y del metabolito N-desmetil es baja (aproximadamente25%). La media de la vida media de eliminación de Zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas y las vidasmedias de sus metabolitos son similares, sugiriendo que su eliminación está limitada por la tasa deformación.

El aclaramiento renal de Zolmitriptán y de todos sus metabolitos es reducido (7-8 veces) enpacientes con alteración renal moderada a grave en comparación con sujetos sanos, aunque el

MINISTERIOAUC del compuesto original y del metabolito activo fue sólo ligeramente más alto (16 y 35%,respectivamente), con un incremento de 1 hora en la vida media de 3 a 3,5 horas. Estosparámetros están dentro de los rangos observados en voluntarios sanos.

El metabolismo de Zolmitriptán disminuye en presencia de alteración hepática proporcionalmentea la extensión de la misma. AUC y Cmax aumentaron en un 226% y 50%, respectivamente y lavida media se prolongó a 12 horas en sujetos con enfermedad hepática grave en comparación consujetos sanos. La exposición a los metabolitos, incluyendo el activo, se redujo.

Selegilina, un inhibidor MAO-B y fluoxetina no afectaron a los parámetros farmacocinéticos deZolmitriptán.

La farmacocinética de Zolmitriptán en sujetos geriátricos sanos fue similar a la de voluntariossanos jóvenes.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En los estudios de toxicidad con dosis única y repetidas, los efectos preclínicos se observaron sólocon exposiciones muy superiores a la máxima exposición en humanos.

Los hallazgos procedentes de estudios de toxicidad genética "in vitro" e "in vivo" muestran que noson de esperar efectos genotóxicos de Zolmitriptán bajo las condiciones de uso clínico.

En los estudios de carcinogenicidad en ratón y en rata, no se observaron tumores relevantes parael empleo clínico.

Como con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, Zolmitriptán se une a melanina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cada comprimido de FLEZOL contiene los siguientes excipientes:

Lactosa anhidra, Celulosa microcristalina, Almidón glicolato sódico (Tipo A), Estearato demagnesio, Hipromelosa, Polietilenglicol (400 y 8000), Óxido de hierro amarillo (E-172) yDióxido de titanio (E-171).

6.2. Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Período de validez

3 años, cuando se almacena por debajo de 30ºC.

6.4. Precauciones especiales de almacenamientoNo prodece.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envases con 3 y 6 comprimidos.La naturaleza del envase es: Blister poliamida Al-PVC/Al.El envase de 6 comprimidos incluye un estuche de bolsillo para que el paciente pueda llevarconsigo uno de los dos blisters de 3 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

No requiere manipulación especial.


7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE

COMERCIALIZACIÓN

Laboratorio Icaro, S.A.C/ Serrano Galvache, 56 ­ Edificio Roble28033 Madrid


8. NÚMERO DE LA ACTUALIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

63.026

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN /RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

05.04.2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO

Abril 2001.

CON RECETA MÉDICA

TEXTO REVISADO: Noviembre 2001 ­ Versión 1 (Julio 2004)

FLEZOL2,5-FT7- VERSIÓN 1 (JULIO 2004)

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