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FLEZOL FLAS 2,5MG, 6 COMPRIMIDOS BUCODISPERSABLES

ICARO, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

FLEZOL FLAS 2,5 mg comprimidos bucodispersables.


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido bucodispersable contiene:Principio Activo: Zolmitriptán (D.C.I.), 2,5 mgPara excipientes, ver "Lista de Excipientes", en el apartado 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos bucodispersables.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento agudo de la cefalea migrañosa con o sin aura.

4.2. Posología y forma de administración

La dosis recomendada de FLEZOL FLAS 2,5 mg para tratar un ataque de migraña es 2,5 mg. Seaconseja que el tratamiento comience lo antes posible tras el inicio de la cefalea migrañosa,aunque FLEZOL FLAS 2,5 mg también es efectivo si se administra en una etapa posterior.

El comprimido no necesita ser tomado con líquido ya que se disuelve en la lengua y se traga conla saliva. Esta formulación puede ser empleada en situaciones en las que no se dispone de líquidoso para evitar las náuseas y vómitos que pueden acompañar la ingestión de comprimidos conlíquidos; no obstante con FLEZOL FLAS 2,5 mg se puede presentar un retraso en la absorción deZolmitriptán que pudiera demorar el comienzo de acción.

Si los síntomas de la migraña recurrieran en el plazo de 24 horas tras una respuesta inicial, sepuede administrar una segunda dosis; no obstante, si esta segunda dosis es requerida, no se deberátomar hasta 2 horas después de la inicial. Si un paciente no responde a la primera dosis, esimprobable que la segunda le proporcione beneficio durante el mismo ataque.

Si un paciente no obtiene una mejoría satisfactoria con dosis de 2,5 mg, se podrían considerardosis de 5 mg de FLEZOL FLAS 2,5 mg para ataques posteriores.

La dosis diaria total no deberá superar los 10 mg, no debiéndose tomar más de 2 dosis deZolmitriptán (4 comprimidos de 2,5 mg) en un período de 24 horas.

FLEZOL FLAS 2,5 mg no está indicado en la profilaxis de la migraña.

Uso en niños (menores de 12 años):La seguridad y eficacia de zolmitriptán no se han evaluado en pacientes pediátricos; por tanto, nose recomienda FLEZOL FLAS 2,5 mg en este grupo de pacientes.

Uso en adolescentes (entre 12 y 17 años):La seguridad y eficacia de zolmitriptán no se han evaluado en adolescentes; por tanto, no serecomienda FLEZOL FLAS 2,5 mg en este grupo de pacientes.

Uso en pacientes mayores de 65 años:La seguridad y eficacia de zolmitriptán en individuos mayores de 65 años no se han evaluado; portanto, no se recomienda el empleo de FLEZOL FLAS 2,5 mg en geriatría.

Pacientes con alteración hepática:Los pacientes con alteración hepática leve o moderada no requieren ajuste de dosis; sin embargo,en caso de pacientes con alteración hepática grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg enun período de 24 horas.

Pacientes con alteración renal:No se requiere ajuste de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 15ml/minuto. (Ver "Contraindicaciones" y "Propiedades farmacocinéticas", en los apartados 4.3. y5.2., respectivamente).

Recomendaciones posológicas para interacciones:Ver "Interacciones", en el apartado 4.5.

4.3. Contraindicaciones

FLEZOL FLAS 2,5 mg está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida azolmitriptán o a cualquiera de los excipientes.

FLEZOL FLAS 2,5 mg está contraindicado en pacientes con hipertensión moderada o grave ehipertensión leve no controlada.

Esta clase de compuestos (agonistas del receptor 5HT1B/1D) se ha asociado a vasoespasmocoronario; en consecuencia, los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de losensayos clínicos. Por tanto, FLEZOL FLAS 2,5 mg no deberá ser administrado a pacientes quehayan presentado infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (anginade Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o pacientes con síntomas o signos consistentes concardiopatía isquémica.

Está contraindicada la administración concomitante de FLEZOL FLAS 2,5 mg con ergotamina,derivados de ergotamina (incluyendo metisergida), sumatriptán, naratriptán y otros agonistas delreceptor 5HT1B/1D. (Ver "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción", enel apartado 4.5.).

FLEZOL FLAS 2,5 mg no se administrará a pacientes con historial de accidente cerebrovascular(ACV) o de ataque isquémico transitorio (AIT).

FLEZOL FLAS 2,5 mg está contraindicado en pacientes con un aclaramiento de creatininainferior a 15 ml/minuto.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

FLEZOL FLAS 2,5 mg deberá ser utilizado solamente cuando se haya establecido un diagnósticoclaro de migraña. Como con otras terapias para la migraña aguda, antes de tratar las cefaleas enpacientes a los que no se les diagnosticó previamente como migrañosos y en migrañosos consíntomas atípicos, se deberá tomar precaución de excluir otras condiciones neurológicaspotencialmente graves.

FLEZOL FLAS 2,5 mg no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar uoftalmopléjica ni en la profilaxis de la migraña. Los migrañosos pueden tener riesgo de ciertosacontecimientos cerebrovasculares. En pacientes tratados con agonistas 5HT1B/1D se hannotificado hemorragia cerebral, hemorragia subaracnoidea, accidente cerebrovascular y otrosacontecimientos cerebrovasculares.

FLEZOL FLAS 2,5 mg no deberá ser administrado a pacientes con síndrome sintomático deWolff-Parkinson-White, ni en arritmias asociadas a otras vías accesorias de la conduccióncardíaca.

Como con otros agonistas 5HT1B/1D, en muy raras ocasiones, se han comunicado vasoespasmocoronario, angina de pecho e infarto de miocardio. FLEZOL FLAS 2,5 mg no deberá seradministrado a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (por ejemplotabaquismo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, hereditarios) sin evaluacióncardiovascular previa (ver "Contraindicaciones", en el apartado 4.3.). Se aplicará consideraciónespecial a mujeres postmenopáusicas y varones con edad superior a 40 años con estos factores deriesgo.

Como con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, tras la administración de zolmitriptán se hancomunicado pesadez, presión o tensión sobre el precordio (ver "Reacciones adversas" en elapartado 4.8.) aunque, en los ensayos clínicos, éstos no se han asociado a arritmias ni a cambiosisquémicos en el ECG; no obstante, si apareciese dolor torácico o síntomas consistentes concardiopatía isquémica, no se deberán tomar dosis adicionales de Zolmitriptán hasta que se hayarealizado una evaluación médica apropiada.

Zolmitriptán puede causar incrementos transitorios de la presión arterial (los cuales pueden sermás pronunciados en los pacientes geriátricos); no obstante, esto no se ha asociado a secuelasclínicas en el programa de ensayos clínicos. No deberá excederse la recomendación de dosis dezolmitriptán.

Este medicamento contiene como excipiente Aspartamo. Las personas afectadas defenilacetonuria tendrán en cuenta que cada comprimido del mismo contiene 2,81 mg defenilalanina.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han observado diferencias clínicamente importantes en la farmacocinética de zolmitriptán ode su metabolito activo en los estudios de interacción realizados con cafeína, ergotamina,dihidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina ypropranolol.

Los datos obtenidos de los sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas niclínicamente significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Aunque el riesgo incrementado devasoespasmo coronario es una posibilidad teórica, la administración concomitante estácontraindicada. Se aconseja esperar al menos 24 horas tras el empleo de preparaciones quecontengan ergotamina antes de administrar FLEZOL FLAS 2,5 mg y, por el contrario, esperar almenos 6 horas tras el uso de FLEZOL FLAS 2,5 mg antes de tomar un producto que contengaergotamina (ver "Contraindicaciones" en el apartado 4.3.).

Después de la administración de moclobemida, un inhibidor MAO-A específico, se produjo unpequeño aumento (26%) en el AUC de zolmitriptán e, igualmente, un incremento de 3 veces en elmismo parámetro del metabolito activo; por tanto, se recomienda que, durante 24 horas, la dosismáxima de zolmitriptán sea de 5 mg en pacientes tratados con un inhibidor MAO-A. No deberánemplearse conjuntamente estos fármacos en caso de administrar dosis de moclobemida superioresa 150 mg dos veces al día.

Tras la administración de cimetidina, un inhibidor general de P450, los valores de vida media y deAUC de Zolmitriptán y de su metabolito activo fueron aproximadamente duplicados. En pacientestratados con cimetidina, se recomienda una dosis máxima de Zolmitriptán de 5 mg en el plazo de24 horas. En base al perfil global de interacción, no se puede excluir una interacción coninhibidores específicos de CYP 1A2; en consecuencia, se recomienda la misma reducciónposológica con compuestos de este grupo, tal como fluvoxamina y quinolonas (por ejemplo,ciprofloxacina).

No se originó ninguna interacción farmacocinética de selegilina (un inhibidor MAO-B) ni defluoxetina (inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina, SSRI) con zolmitriptán. Comosucede con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, zolmitriptán podría retrasar la absorción deotros fármacos.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:No se ha establecido la seguridad de este medicamento para el empleo durante el embarazo enhumanos. La evaluación de los estudios experimentales en animales no indica efectosteratogénicos directos; sin embargo, algunos hallazgos en estudios de embriotoxicidad sugirieronalteración en la viabilidad del embrión. Sólo se deberá considerar la administración dezolmitriptán si el beneficio esperado para la madre es superior a cualquier posible riesgo para elfeto.

Lactancia:Los estudios han mostrado que zolmitriptán pasa a la leche de animales lactantes. No existendatos de que zolmitriptán pase a la leche materna en humanos; no obstante, deberá tenerseprecaución cuando se administre FLEZOL FLAS 2,5 mg a mujeres en período de lactancia. Sedeberá minimizar la exposición del niño evitando la lactancia durante 24 horas después deltratamiento.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán, no se produjo una alteración significativa en larealización de las pruebas psicomotoras en un pequeño grupo de sujetos sanos. Se recomiendaprecaución en pacientes que lleven a cabo actividades que requieran habilidad (por ejemplo,conducción de vehículos o utilización de maquinaria), ya que se puede producir somnolencia yotros síntomas durante un ataque de migraña.

4.8. Reacciones adversasLas reacciones adversas comunicadas son las siguientes:

Habitualmente ( >1 / 100, < 1 / 10):Digestivo Náuseas, sequedad de boca.General Astenia, pesadez en las extremidades, tensión en la garganta,cuello,SNC Mareo, somnolencia, sensación de calor, parestesia,disestesia.Músculo-esquelético Debilidad muscular, mialgia.

No habitual ( >1 / 1000, < 1 / 100):

General Pesadez de tórax y cuello, presión o dolor en la garganta,mandíbula,Circulatorio Taquicardia, palpitaciones y ligeros aumentos en lapresión arterial.

Esta clase de compuestos (agonistas 5HT1B/1D) se ha asociado con angina de pecho e infarto demiocardio y, en muy raras ocasiones, han sido notificados angina de pecho e infarto de miocardiocon FLEZOL FLAS 2,5 mg.

Se han comunicado de forma poco frecuente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticariay angioedema.

Como con otros tratamientos para la migraña aguda, incluyendo agonistas del receptor 5HT1B/1D,se han producido, con muy poca frecuencia, notificaciones de cefalea.

Ciertos síntomas pueden formar parte del ataque de migraña "per se".

4.9. Sobredosificación

Los voluntarios que recibieron dosis orales únicas de 50 mg, generalmente experimentaronsedación.

La vida media de eliminación de los comprimidos bucodispersables de zolmitriptán es de 2,5 a 3horas (ver "Propiedades farmacocinéticas", en el apartado 5.2.); en consecuencia, lamonitorización de los pacientes después de la sobredosificación con los comprimidosbucodispersables de FLEZOL FLAS 2,5 mg deberá continuar durante al menos 15 horas omientras los síntomas o signos persistan.

No existe un antídoto específico para zolmitriptán. En caso de intoxicación grave, se recomiendanprocedimientos de cuidados intensivos, incluyendo el establecimiento y el mantenimiento de unavía aérea abierta que asegure la oxigenación y ventilación adecuadas y la monitorización y elapoyo del sistema cardiovascular.

El efecto que la hemodiálisis o la diálisis peritoneal tienen sobre las concentraciones séricas dezolmitriptán es desconocido.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Clasificación ATC: N02CC03

Zolmitriptán ha demostrado ser un agonista selectivo para los receptores 5HT1B/1D mediadoresde la contracción vascular. Zolmitriptán presenta una alta afinidad para los receptores humanosrecombinantes 5HT1B y 5HT1D, y una moderada para los 5HT1A. Zolmitriptán no presentaafinidad significativa ni actividad farmacológica en otros subtipos de receptor 5-HT (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4), ni en los adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o dopaminérgicos.

En modelos animales, la administración de Zolmitriptán produce vasoconstricción en lacirculación arterial de la carótida. Adicionalmente, los estudios experimentales en animalessugieren que Zolmitriptán inhibe la actividad central y periférica del nervio trigeminal, coninhibición de la liberación del neuropéptido (péptido relacionado con el gen de calcitonina(CGRP), péptido vasoactivo intestinal (VIP) y Sustancia P).

En estudios clínicos con comprimidos convencionales de FLEZOL, el inicio de la eficacia seobserva a partir de 1 hora, detectándose un aumento de la eficacia entre las 2 y 4 horas sobre lacefalea y otros síntomas de la migraña, tales como náusea, fotofobia y fonofobia.

Zolmitriptán, cuando se administra en comprimidos orales convencionales, es consistentementeefectivo en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada a la menstruación. No obstante,Zolmitriptán, cuando se administra en comprimidos orales convencionales durante el aura, no seha demostrado que prevenga la cefalea migrañosa; por lo tanto, FLEZOL FLAS 2,5 mg serátomado durante la fase de cefalea de la migraña.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral de los comprimidos convencionales de FLEZOL en humanos,Zolmitriptán se absorbe bien y rápidamente (al menos 64%). La biodisponibilidad media absolutadel compuesto original es aproximadamente del 40%. Existe un metabolito activo (el metabolitoN-desmetil), el cual también es un agonista del receptor 5HT1B/1D de 2 a 6 veces más potenteque zolmitriptán en modelos animales.

En sujetos sanos, cuando se administra como una dosis única, zolmitriptán y su metabolito activo,el metabolito N-desmetil, muestran un AUC y Cmax proporcionales a la dosis sobre el rangoposológico de 2,5 a 50 mg. La absorción es rápida, alcanzándose el 75% de Cmax en el plazo de 1hora en voluntarios sanos y manteniéndose las concentraciones plasmáticas posteriormentedurante 4 a 6 horas. La absorción de zolmitriptán no está afectada por la presencia de alimentos.No existió evidencia de acumulación después de dosis múltiples de zolmitriptán.

La concentración plasmática de zolmitriptán y de sus metabolitos es menor en las primeras 4horas tras la administración del fármaco durante un período de migraña, en comparación con unperiodo libre de migraña, lo que sugiere una absorción retardada consistente con la tasa reducidade vaciado gástrico observada durante un ataque de migraña.

Zolmitriptán se elimina extensamente por biotransformación hepática, seguida de excreciónurinaria de los metabolitos. Existen tres metabolitos principales: el ácido indol-acético (elmetabolito principal en plasma y orina) y los análogos N-óxido y N-desmetil. El metabolito N-desmetilado es activo, mientras que los otros no lo son. Las concentraciones plasmáticas delmetabolito N-desmetilado son aproximadamente la mitad de las del fármaco original y, por tanto,sería de esperar que contribuyeran a la acción terapéutica de FLEZOL. Más del 60% de una dosisoral única se excreta en la orina (principalmente como metabolito ácido indol-acético) yaproximadamente el 30% en heces, fundamentalmente como compuesto original inalterado.

Después de la administración intravenosa, la media del aclaramiento plasmático total esaproximadamente 10 ml/min/kg, de la cual un cuarto es aclaramiento renal; dicho aclaramientorenal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere secreción tubular renal. Elvolumen de distribución después de la administración intravenosa es 2,4 l/kg. La unión aproteínas plasmáticas de zolmitriptán y del metabolito N-desmetil es baja (aproximadamente25%). La media de la vida media de eliminación de zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas y las vidasmedias de sus metabolitos son similares, sugiriendo que su eliminación está limitada por la tasa deformación.

El aclaramiento renal de zolmitriptán y de todos sus metabolitos es reducido (7-8 veces) enpacientes con alteración renal moderada a grave en comparación con sujetos sanos, aunque elAUC del compuesto original y del metabolito activo fue sólo ligeramente más alto (16 y 35%,respectivamente), con un incremento de 1 hora en la vida media a 3 a 3,5 horas. Estos parámetrosestán dentro de los rangos observados en voluntarios sanos.

El metabolismo de zolmitriptán disminuye en presencia de alteración hepática proporcionalmentea la extensión de la misma. AUC y Cmax aumentaron en un 226% y 50%, respectivamente y lavida media se prolongó a 12 horas en sujetos con enfermedad hepática grave en comparación consujetos sanos. La exposición a los metabolitos, incluyendo el activo, se redujo.

Selegilina, un inhibidor MAO-B y fluoxetina no afectaron a los parámetros farmacocinéticos dezolmitriptán.

La farmacocinética de zolmitriptán en sujetos geriátricos sanos fue similar a la de voluntariossanos jóvenes.

FLEZOL FLAS 2,5 mg comprimidos bucodispersables ha demostrado ser bioequivalente alcomprimido convencional en cuanto a AUC y Cmax tanto para zolmitriptán como para sumetabolito activo 183C91. Los datos de farmacología clínica muestran que el tmax parazolmitriptán puede estar retrasado en el comprimido oralmente dispersable (rango de 0,6 a 5horas, mediana 3 horas) en comparación al del comprimido convencional (rango de 0,5 a 3 horas,mediana 1,5 horas). El tmax para el metabolito activo fue similar en ambas formulaciones(mediana 3 horas).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En los estudios de toxicidad con dosis única y repetidas, los efectos preclínicos se observaron sólocon exposiciones muy superiores a la máxima exposición en humanos.

Los hallazgos procedentes de estudios de toxicidad genética "in vitro" e "in vivo" muestran queno son de esperar efectos genotóxicos de zolmitriptán bajo las condiciones de uso clínico.

MINISTERIOEn los estudios de carcinogenicidad en ratón y en rata, no se observaron tumores relevantes parael empleo clínico.

Como con otros agonistas del receptor 5HT1B/1D, zolmitriptán se une a melanina.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Aspartamo, Acido cítrico anhidro, Sílice coloidal anhidra, Crospovidona, Estearato de magnesio,Manitol, Celulosa microcristalina, Sabor naranja - SN027512 e Hidrógeno carbonato de sodio.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez2 años.

6.4. Precauciones especiales de almacenamiento

No almacenar por encima de 30°C.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

FLEZOL FLAS 2,5 mg comprimidos bucodispersables se comercializa en España comocomprimidos de 2,5 mg, en blister de aluminio laminado despegable, en envases de cartónconteniendo 6 comprimidos con estuche de bolsillo.

6.6. Instrucciones de uso y manipulación

El blister deberá abrirse como se muestra en el gráfico del mismo (los comprimidos no deberánpresionarse a través de dicho blister). El comprimido bucodispersable de FLEZOL FLAS 2,5 mgse dispondrá en la lengua, donde se disolverá y se tragará con la saliva.


7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACION DE

COMERCIALIZACION

Laboratorio Icaro, S.A.C/ Serrano Galvache ­ Edificio Roble28033 Madrid

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN de COMERCIALIZACIÓN

63.725

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN.

12.03.2001

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO

Abril 2001 (Versión 1 ­ Julio 2004)

Texto revisado: Noviembre 2001

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