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FLUMAZENILO COMBINO PHARM 0.1 MG/ML SOLUCIoN INYECTABLE; 5 amp x 10 ml

COMBINO PHARM, S.L.

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

FLUMAZENILO COMBINO PHARM 0.1 mg/ml solución inyectable EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada mililitro de solución contiene 0.1 mg de flumazenilo (D.O.E.)Lista de excipientes, 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable para administración intravenosa.El aspecto de la solución es transparente, incolora a casi incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas:

Flumazenilo Combino Pharm está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto sedantecentral de las benzodiazepinas. Por consiguiente, debe emplearse en la anestesia y en los cuidadosintensivos en las siguientes indicaciones:

En la anestesia:- Para terminar la anestesia general inducida y mantenida con benzodiazepinas en pacienteshospitalizados.- Para detener la sedación producida por las benzodiazepinas en pacientes sometidos aprocedimientos diagnósticos o terapéuticos cortos en régimen hospitalario o ambulatorio.- Para contrarrestar las reacciones paradójicas debidas a benzodiazepinas.

En los cuidados intensivos:- Para el diagnóstico y/o tratamiento de una sobredosificación benzodiazepínica voluntaria oaccidental.- Como medida diagnóstica en la inconsciencia de etiología desconocida con objeto de comprobarsi se debe a benzodiazepinas, otros fármacos o una lesión cerebral.- Para la neutralización específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas administradas adosis demasiado altas (recuperación de la respiración espontánea y la consciencia a fin de no tenerque entubar innecesariamente o para proceder a la extubación).

4.2 Posología y forma de administración:

Instrucciones generales

Flumazenilo Combino Pharm se recomienda para su uso sólo intravenoso y debe ser administradopor un anestesista o médico experimentado.

Flumazenilo Combino Pharm es compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, de Ringerlactato y las soluciones salinas normales.

Flumazenilo Combino Pharm también puede utilizarse junto con otras medidas de reanimación.Cuando Flumazenilo Combino Pharm se extrae y lleva a una jeringa, o se mezcla con alguna deestas soluciones, la solución debe deshecharse pasadas 24 horas. (Véase apartado 6.3 "Período devalidez"). Se debe dosificar cuidadosamente para lograr el efecto deseado.

Dado que la duración de la acción de algunas benzodiazepinas supera a la de FlumazeniloCombino Pharm, pueden requerirse dosis repetidas si la sedación reaparece después de despertar.

En la anestesia

La dosis inicial recomendada es de 0.2 mg i.v., administrada en 15 segundos. Caso de noobtenerse el grado de consciencia deseado en los 60 segundos siguientes a la primeraadministración i.v., puede inyectarse una nueva dosis de 0.1 mg, repitiéndola, si es necesario, aintervalos de 60 segundos, hasta una dosis total de 1 mg. La dosis habitual se sitúa entre 0.3 y 0.6mg, pero los requerimientos individuales pueden variar considerablemente, dependiendo de ladosis y la duración del efecto de la benzodiazepina administrada y las características del paciente.

Se evitará la inyección rápida de Flumazenilo Combino Pharm, ya que en los pacientes sometidosa tratamiento prolongado con benzodiazepinas y/o dosis elevadas durante las semanas precedentesa su administración, puede originar síntomas de privación incluyendo agitación, ansiedad,labilidad emocional, confusión y alteraciones sensoriales.

De producirse fenómenos de privación inesperados, se recomienda inyectar lentamente por víaintravenosa 5 mg de diazepam o de midazolam.

En las unidades de cuidados intensivos y en el diagnóstico de la inconsciencia de origendesconocido

Como dosis inicial se recomienda 0.3 mg i.v.. Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenido elgrado deseado de consciencia, puede repetirse la inyección de Flumazenilo Combino Pharm hastaque el paciente se despierte, pero sin sobrepasar una dosis total de 2 mg. En caso de reaparecersomnolencia, Flumazenilo Combino Pharm puede administrarse como uno a más bolus como seindicó anteriormente o puede ser ser útil una infusión i.v. de 0.1-0.4 mg por hora. La velocidad deinfusión debe ajustarse individualmente en función del grado de consciencia deseado.

En caso de que repetidas dosis de Flumazenilo Combino Pharm no mejoren significativamente elestado de consciencia y la función respiratoria, ha de suponerse la existencia de factoresetiológicos no benzodiazepínicos.

En las unidades de cuidados intensivos, los pacientes tratados largo tiempo y/o con altas dosis debenzodiazepinas no deberían presentar síntomas de privación si se ha tenido el cuidado dedosificar individualmente Flumazenilo Combino Pharm y su inyección ha sido lenta. Depresentarse signos inesperados de sobreestimulación, deben administrase diazepam o midazolamcuidadosamente dosificados por vía intravenosa conforme a la respuesta del paciente. (Véaseapartado 4.4: Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Niños mayores de un año:

Para revertir la sedación central inducida por benzodiazepinas en niños mayores de 1 año, la dosisinicial recomendada es de 0,01 mg/Kg (hasta 0,2 mg) administrada por vía intravenosa durante 15segundos. Si el nivel deseado de consciencia no se obtiene después de pasados 45 segundos más,se pueden administrar, si es necesario, nuevas inyecciones de 0,01 mg/Kg (hasta 0,2 mg) aintervalos de 60 segundos (hasta un máximo de 4) hasta una dosis máxima total de 0,05 mg/Kg ó1 mg, empleándose la dosis que sea menor de ambas. La dosis debe ser individualizada basándoseen la respuesta del paciente.

4.3 Contraindicaciones:

Flumazenilo Combino Pharm está contraindicado en:

Intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos, ya que la toxicidad de losantidepresivos puede quedar enmascarada por los efectos protectores de las benzodiazepinas,especialmente ante síntomas autonómicos (anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras)o cardiovasculares por intoxicación grave con tricíclicos/tetracíclicos.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al preparado.

Pacientes que hayan recibido benzodiazepinas como tratamiento de una enfermedadpotencialmente mortal (por ejemplo control de la presión intracraneal o status epilepticus).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo:

En caso de sobredosis por mezcla de fármacos, Flumazenilo Combino Pharm será administradocon especial precaución. Su efecto antagonista de las benzodiazepinas puede poner de manifiestoefectos tóxicos, como convulsiones y disritmias cardíacas, correspondientes a la sobredosificaciónde los otros fármacos (especialmente si se trata de antidepresivos cíclicos).

Flumazenilo Combino Pharm debe ser utilizado con precaución en pacientes con lesionescraneales o cerebrales, pues podría precipitar la aparición de convulsiones o provocar alteracionesen el riego sanguíneo cerebral en los pacientes tratados con benzodiazepinas.

Han sido observadas convulsiones en pacientes que padecen epilepsia o alteración hepática grave,especialmente después de largos tratamientos con benzodiazepinas o en casos de sobredosis pormezcla de fármacos. (Véase 4.8 Reacciones adversas).

No se recomienda el uso de Flumazenilo Combino Pharm en pacientes epilépticos que recibantratamiento de larga duración con benzodiazepinas. La supresión brusca del efecto protector de unagonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en los pacientes epilépticos.

Los pacientes tratados con Flumazenilo Combino Pharm para neutralizar los efectos de lasbenzodiazepinas, deben ser monitorizados durante el tiempo necesario, dependiendo de la dosis yduración del efecto de la benzodiazepina utilizada, para prevenir la aparición de una posibledepresión respiratoria, reaparición de somnolencia o cualquier otro efecto residualbenzodiazepínico.

En anestesiología Flumazenilo Combino Pharm no debe administrarse hasta comprobar lacorrecta revisión de los miorrelajantes periféricos.

Se evitará la inyección rápida de Flumazenilo Combino Pharm, ya que en los pacientes sometidosa altas dosis y/o tratamiento prolongado con benzodiazepinas durante las semanas precedentes asu administración, puede originar síntomas de privación, incluyendo agitación, ansiedad, labilidademocional así como confusión leve y distorsiones sensoriales leves. ("Véase apartado 4.2:Posología y forma de administración").

Flumazenilo Combino Pharm no se recomienda para el tratamiento de la dependenciabenzodiazepínica ni para el control de los síntomas de abstinencia provocados por lasbenzodiazepinas.

Dado que la experiencia es limitada, Flumazenilo Combino Pharm deberá ser utilizado conprecaución en la recuperación de la sedación consciente en niños menores de 1 año, para eltratamiento de intoxicaciones en niños, reanimación neonatal y para revertir los efectos sedantesde las benzodiazepinas utilizadas para la inducción de la anestesia general en niños.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Flumazenilo Combino Pharm bloquea los efectos de las benzodiazepinas en el SNC mediante lainteracción competitiva a nivel de los receptores; la acción de los agonistas no benzodiazepínicos,como la zopiclona, las trizolopiridazinas y otros, queda asimismo bloqueada por FlumazeniloCombino Pharm. No se han observado interacciones con otros depresores del SNC.La farmacocinética de las benzodiazepinas permanece inalterada en presencia del antagonistaFlumazenilo Combino Pharm y viceversa.

No existen interacciones farmacocinéticas entre Flumazenilo Combino Pharm y el etanol.

4.6 Embarazo y lactancia:

Aunque en los estudios in-vitro y en animales utilizando altas dosis de flumazenilo no se haevidenciado mutagenicidad, teratogenicidad, efectos embriotóxicos o trastornos en la fertilidad,no se ha estudiado la seguridad de flumazenilo durante el embarazo en mujeres. Por lo tanto, elbeneficio de una terapia farmacológica durante el embarazo debe valorarse cuidadosamente antelos posibles riesgos para el feto. Se debe tener precaución cuando se haga la prescripción amujeres embarazadas.

La administración parenteral de flumazenilo en urgencias durante el período de lactancia no estácontraindicada.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria:

Influencia en la capacidad para conducir y otras funciones psicomotoras de los pacientes enrégimen ambulatorio: aunque tras la administración intravenosa de Flumazenilo Combino Pharmlos pacientes se encuentren despiertos y conscientes, se les advertirá que durante las 24 h.siguientes se abstengan de realizar actividades peligrosas que requieran la plena concentraciónmental (como manejar máquinas peligrosas o conducir vehículos) ya que pueden reaparecer losefectos de la benzodiazepina tomada o administrada previamente, como por ejemplo la sedación.

4.8 Reacciones adversas:

Flumazenilo Combino Pharm se ha tolerado bien en niños y en adultos. En adultos, FlumazeniloCombino Pharm es bien tolerado incluso a dosis superiores a las recomendadas.

La estimación de la frecuencia está basada en los datos obtenidos de ensayos post-comercialización y todas las reacciones adversas que se describen en esta sección han sidocomunicadas como "Muy raras" (<1/10.000, incluyendo casos aislados).

Las reacciones adversas comunicadas en la administración de Flumazenilo Combino Pharm son:Trastornos del Sistema Nervioso: ataques/convulsiones1.Trastornos cardíacos: arrítmias cardiacas y palpitaciones2.Trastornos psiquiátricos: ansiedad2, miedo2 y ataques de angustia3.Trastornos generales y condiciones en el punto de administración: Síndrome de abstinencia(con síntomas como: ansiedad, miedo, confusión, tensión, sudación, vómitos), estos síntomaspueden ocurrir tras una administración rápida de flumazenilo en pacientes tratados duranteperíodos prolongados con benzodiazepinas, aunque hayan finalizado dicho tratamiento en lassemanas precedentes a la administración de flumazenilo y generalmente atribuible al agonista.1Las convulsiones han sido observadas en pacientes que padecen epilepsia o alteración hepáticagrave, especialmente después de largos tratamientos con benzodiazepinas o en casos desobredosis por mezcla de fármacos. (Véase 4.4 Advertencias y Precauciones especiales deempleo).2Estas reacciones adversas (palpitaciones, ansiedad y miedo) han sido observadas después de unarápida administración de flumazenilo y no han requerido tratamiento especial.3Se ha comunicado que flumazenilo provoca ataques de angustia en pacientes con un historial detrastornos de angustia.

En casos de sobredosis por mezcla de fármacos, especialmente con antidepresivos cíclicos, puedeponerse de manifiesto efectos tóxicos tales como convulsiones o arritmias cardiacas, estos efectosadversos pueden surgir al revertir flumazenilo el efecto de las benzodiazepinas.

No se conoce ningún trastorno de la función renal o hepática.

4.9 Sobredosis

No se han observado síntomas de sobredosificación ni siquiera tras la administración de dosis queexceden a las recomendadas. Por lo que concierne a los fenómenos de privación atribuibles a losagonistas ("Véase apartado 4.2: Posología y forma de administración").


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas:

Flumazenilo pertenece al grupo farmacoterapéutico de "Antídotos" con el Código ATC:V03AB25.Flumazenilo Combino Pharmes un antagonista omega de las benzodiazepinas, cuya acciónconsiste en el bloqueo específico por inhibición competitiva de los efectos ejercidos en el SNCpor las sustancias que actúan a través de los receptores benzodiazepínicos. En la experimentaciónanimal, el Flumazenilo no influyó en la actividad de los compuestos sin afinidad por losreceptores benzodiazepínicos por ejemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos,agonistas de los receptores para la adenosina y otras sustancias, pero sí bloqueaba los efectos delos agonistas no benzodiazepínicos de los receptores para las benzodiazepinas, como lasciclopirrolonas, por ejemplo, zopiclona, y las triazolopiridazinas. En voluntarios sanos,Flumazenilo Combino Pharm ha demostrado antagonizar la sedación, amnesia y los trastornospsicomotores producidos por los agonistas benzodiazepínicos.Tras su inyección intravenosa el Flumazenilo invierte rápidamente (en 1-2 minutos) los efectoshipnóticosedantes de las benzodiazepinas, pudiendo reaparecer éstos gradualmente durante lashoras siguientes, según la vida media y la relación posológica entre el agonista y el antagonista.

Es posible que el flumazenilo ejerza una leve actividad agonista, esto es, anticonvulsiva.

En los animales pretratatados con altas dosis de benzodiazepinas durante varias semanas, elflumazenilo provocó síntomas de privación, incluyendo convulsiones. Un efecto similar seobservó en humanos adultos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas:

La farmacocínetica de flumazenilo, es proporcional a la dosis dentro del intervalo terapéutico ypor encima de él (hasta 100 mg).

Distribución

El flumazenilo, una base lipófila débil, se une a las proteínas plasmáticas en un 50%aproximadamente. La fijación a la albúmina constituye dos tercios de la fijación total a lasproteínas plasmáticas.

El flumazenilo se distribuye ampliamente por el espacio extravascular.

Durante la fase de distribución, la concentración plasmática de flumazenilo disminuye con unasemivida de 4-11 minutos.

El volumen medio de distribución en estado de equilibrio es de 0,9-1,1 L/Kg.

Metabolismo

El flumazenilo se metaboliza en alto grado en el hígado. El ácido carboxílico es el principalmetabolito en plasma (forma libre) y en orina se ha identificado en forma( libre y su glucurónido).En las pruebas farmacológicas realizadas, este principal metabolito carece de actividad tantoagonista como antagonista frente a las benzodiazepinas.

Eliminación

El flumazenilo se excreta casi exclusivamente (99%) por vía no renal.La ausencia prácticamente total de flumazenilo inalterado en orina, es indicativa de unadegradación metabólica completa de este fármaco. La eliminación del fármaco radiomarcado esprácticamente total en 72 horas y la radioactividad aparece en un 90-95% en orina y un 5-10% enlas heces.

La eliminación es rápida, como refleja la corta semivida, que es de 40-80 minutos.

El aclaramiento plasmático total de flumazenilo es de 0,8-1,0L /hr/Kg y se puede atribuir casicompletamente al aclaramiento hepático.

Los parámetros farmacocinéticos básicos de flumazenilo no han variado cuando se haadministrado junto con las benzodiazepinas midazolam, flunitrazepam o lormetazepam.

Si se ingieren alimentos durante una perfusión I.V. de flumazenilo, el aclaramiento aumenta en un50%, muy probablemente debido al incremento del flujo sanguíneo en el hígado durante lascomidas.

Farmacocinética en poblaciones especiales

En pacientes con insuficiencia hepática, la semivida de eliminación de flumazenilo se prolonga yel aclaramiento total menor que el que presentan los sujetos sanos.

Los parámetros farmacocinéticos de flumazenilo no se alteraron de forma significativa enpacientes hemodiálizados, con insuficiencia renal, ancianos, ni en función del sexo del paciente.

La vida media de eliminación en niños mayores de un año, es más variable que en adultos. Portérmino medio es de 40 minutos y generalmente varía entre 20-75 minutos. El volumen dedistribución y el aclaramiento (normalizado al peso corporal) se hallan dentro del mismo intervalode valores que en adultos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad:

No se han realizado estudios de carcinogénesis en pacientes ya que flumazenilo se empleaba porun período muy corto de tiempo y en la mayoría de los casos una sola vez. Se ha detectado en unamplio repertorio de experimentos que no es genotóxico indicando que e l riesgo decarcinogénesis es extremadamente bajo.

6. DATOS FARMACÉUTICOS:

6.1 Relación de excipientes:

Edetato de sodio.Ácido acético glacial.Cloruro de sodio.Hidróxido de sodio.Agua para preparaciones inyectables.

6.2 Incompatibilidades:Flumazenilo Combino Pharm no debe ser utilizado con otras soluciones distintas de lasmencionadas en el punto 6.6: Instrucciones de uso y manipulación.

6.3 Período de validez:2 años.

Si Flumazenilo Combino Pharm se extrae y lleva a una jeringa, o se diluye con una soluciónsalina normal o de glucosa al 5%, debe ser deshechada después de 24 horas (Véase apartado 4.2:Posología y forma de administración). Para preservar las condiciones más favorables deesterilidad, Flumazenilo Combino Pharm debe permanecer en la ampolla hasta justo antes de suuso.

6.4 Precauciones especiales de conservación:No se requieren condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente:

Se presenta en envases de 5 ampollas de vidrio con 0,5 mg de principio activo en 5 ml de soluciónacuosa o con 1 mg de principio activo en 10 ml de solución acuosa.

6.6 Instrucciones de uso / manipulación:

Flumazenilo Combino Pharm es compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, de Ringerlactato y las soluciones salinas normales.


7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL DEL

TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN:

COMBINO PHARM, S.L. C/ Fructuós Gelabert, 6-8 08970 Sant Joan Despí -BARCELONA

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN:

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO:Marzo de 2003

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