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Flumazenilo Fresenius Kabi 0,1 mg/ml inyectable, 10 inyectable

FRESENIUS KABI ESPAÑA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Flumazenilo Fresenius Kabi 0,1 mg/ml inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml contiene 0,1 mg de flumazenilo.1 ampolla con 5 ml contiene 0,5 mg de flumazenilo.1 ampolla con 10 ml contiene 1 mg de flumazenilo.

Lista completa de excipientes, ver apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.Concentrado para solución para perfusión

Solución transparente e incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Flumazenilo está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto sedante central delas benzodiazepinas. Por consiguiente, debe emplearse en anestesia y en cuidadosintensivos en las indicaciones siguientes:

En la anestesia· Para finalizar los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducidos y/omantenidos con benzodiazepinas en pacientes hospitalizados.· Para revertir la sedación producida por las benzodiazepinas en procedimientosdiagnósticos o terapéuticos de corta duración, en pacientes ambulatorios y enpacientes hospitalizados.

En los cuidados intensivos· Para la neutralización específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas,con el fin de restablecer la respiración espontánea.· Para el diagnóstico y tratamiento de intoxicaciones o sobredosificación con única obásicamente benzodiazepinas.

4.2 Posología y forma de administración

Flumazenilo debe ser administrado vía intravenosa por un anestesista o médicoexperimentado.Flumazenilo puede administrarse como perfusión (ver apartado 6.6)Flumazenilo puede ser utilizado conjuntamente con otras medidas de reanimación.

Adultos

AnestesiaLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrada vía intravenosa en 15segundos. Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenido el grado deseado deconciencia, puede administrarse otra dosis de 0,1 mg y repetirse a intervalos de 60segundos, hasta una dosis máxima de 1,0 mg. La dosis habitual requerida se sitúaentre 0,3 y 0,6 mg, pero puede variar dependiendo de las características delpaciente y de la benzodiazepina utilizada.

Cuidados intensivosLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrada vía intravenosa en 15 segundos.Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenido el grado deseado de consciencia, puedeadministrarse otra dosis de 0,1 mg y repetirse a intervalos de 60 segundos, hasta una dosistotal de 2 mg o hasta que el paciente se despierte. En caso de reaparecer somnolencia,puede ser útil una perfusión intravenosa de 0,1-0,4 mg/h. La velocidad de perfusión debeajustarse individualmente para conseguir el grado de conciencia deseado.

En caso de que tras repetidas dosis no se observe un claro efecto sobre el estado deconciencia y la función respiratoria, debe considerarse que la intoxicación no es debida abenzodiazepinas.

La perfusión debe detenerse cada 6 horas para verificar si se produce de nuevo sedación.

Para evitar el síndrome de abstinencia en pacientes tratados durante un periodo de tiempolargo con dosis altas de benzodiazepinas en la unidad de cuidados intensivos, la dosis deflumazenilo debe valorarse individualmente y la inyección debe administrarse lentamente(ver apartado 4.4)

AncianosNo existen datos sobre el uso de flumazenilo en pacientes ancianos, pero debedestacarse que esta población es generalmente más sensible a los efectos de losmedicamentos, y por tanto deben ser tratados con la debida precaución.

Niños y adolescentes (de 1 a 17 años)Para revertir la sedación de la conciencia inducida por benzodiazepinas en niñosmayores de 1 año, la dosis inicial recomendada es de 0,01 mg/Kg (hasta 0,2 mg)administrada por vía intravenosa durante 15 segundos. Si el nivel deseado deconciencia no se obtiene después de un período de 45 segundos, se puedeadministrar una nueva inyección de 0,01 mg/Kg (hasta 0,2 mg) y si es necesariorepetir la administración a intervalos de 60 segundos (máximo 4 veces) hasta unadosis máxima de 0,05 mg/Kg ó 1 mg,dependiendo de la dosis mínima que se hayautilizado.La dosis debe ser individualizada basándose en la respuesta del paciente. No existen datossobre seguridad y eficacia de la administración repetida de flumazenilo en niños en casode resedación.

Niños menores de 1 año de edadNo existen suficientes datos sobre el uso de flumazenilo en niños de menos de 1 año deedad. Por tanto flumazenilo sólo debería ser administrado en niños de menos de 1 año, silos beneficios potenciales para el paciente superan el posible riesgo.

Pacientes con alteración renal o hepáticaEn pacientes con la función hepática alterada, la eliminación de flumazenilo puederetrasarse (ver apartado 5.2), y por tanto se recomienda una valoración cuidadosade la dosis. No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con alteración renal.

4.3 Contraindicaciones

· Hipersensibilidad a flumazenilo o a cualquiera de los excipientes.

· Pacientes que reciben benzodiazepinas para el control de una situaciónpotencialmente mortal (como control de la presión intracraneal o status epiléptico).

· En intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos y/otetracíclicos, ya que la toxicidad de los antidepresivos puede quedar enmascaradapor los efectos protectores de las benzodiazepinas.

· En presencia de síntomas autónomos (anticolinérgicos), neurológicos (alteracionesmotoras) o cardiovasculares por intoxicación grave con tricíclicos/tetracíclicos,flumazenilo no debe ser utilizado para revertir el efecto de las benzodiazepinas.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No está recomendada la utilización en niños para otras indicaciones que no sean larecuperación de la sedación de la conciencia, ya que no existen estudios controladosdisponibles. Lo mismo se aplicaría en niños de menos de 1 año de edad.

· El paciente debería monitorizarse durante un periodo de tiempo adecuado (ECG, pulso,oximetría, estado de conciencia del paciente y otros signos vitales como frecuenciacardiaca, frecuencia respiratoria y presión sanguínea).· Flumazenilo revierte específicamente la acción de las benzodiazepinas. Portanto, si el paciente no se despierta debe considerarse cualquier otra etiología.· Cuando se emplea en anestesiología al final de la cirugía, flumazenilo no debeadministrarse hasta que los efectos de los relajantes musculares periféricos sehayan revertido completamente.· Como la acción de flumazenilo es generalmente más corta que la de lasbenzodiazepinas y posiblemente puede reaparecer la sedación, el pacientedebe permanecer estrechamente monitorizado preferiblemente en la unidad decuidados intensivos, hasta que el efecto de flumazenilo haya pasado.· En pacientes de riesgo elevado, las ventajas de la sedación con benzodiazepinas debenser valoradas frente al inconveniente de un rápido despertar. En algunos pacientes (porejemplo con problemas cardíacos), el mantenimiento de un cierto nivel de sedación espreferible a que estén plenamente despiertos.· La inyección rápida de dosis elevadas de flumazenilo (más de 1 mg) debe evitarse enlos pacientes que reciben un tratamiento crónico con benzodiazepinas, ya que podríacausar síntomas de abstinencia.· En los pacientes que padecen ansiedad pre-operatoria o que poseen un historial deansiedad crónica o episodios de ansiedad, la dosis de flumazenilo debe ser ajustadacuidadosamente.· Debe tenerse en cuenta el dolor postoperatorio.· En pacientes tratados durante largos períodos con dosis elevadas de benzodiazepinas,las ventajas del uso de flumazenilo deberían ser valoradas frente al riesgo de síntomasde abstinencia. Si aparecen síntomas de abstinencia a pesar de una dosificacióncontrolada, debería administrarse una dosis valorada individualmente de 5 mg dediazepam o 5 mg de midazolam mediante una inyección intravenosa lenta.· A causa de la posible depresión respiratoria y resedación, los niños previamentesedados con midazolam deben ser monitorizados como mínimo 2 horas después de laadministración de flumazenilo. En el caso del uso de otras benzodiazepinas sedantes, eltiempo de monitorización debe ajustarse según la duración esperada.· Mientras no existan datos disponibles sobre flumazenilo, éste no debería ser utilizadoen niños de 1 año de edad o menores de 1 año, a menos que los riesgos para el paciente(especialmente en el caso de sobredosis accidental) hayan sido valorados frente a lasventajas del tratamiento.· El uso del antagonista no está recomendado en pacientes con epilepsia, que hayan sidotratados con benzodiazepinas durante un período de tiempo prolongado. Aunqueflumazenilo posee algunos efectos antiepilépticos intrínsecos, el brusco efectoantagonista puede provocar convulsiones en pacientes con epilepsia.· En pacientes con lesiones cerebrales graves (y/o presión intracraneal inestable) quereciben flumazenilo ­ para revertir los efectos de las benzodiazepinas- puededesarrollarse un incremento de la presión intracraneal.

MINISTERIO· Flumazenilo no está recomendado para el tratamiento de la dependencia abenzodiazepinas o para el tratamiento de síndromes de abstinencia porbenzodiazepinas de larga duración.· Se han registrado ataques de pánico después del uso de flumazenilo en pacientes conhistorial de alteraciones de pánico.· Debido a la elevada frecuencia de tolerancia y dependencia a las benzodiazepinas enpacientes alcohólicos y con otras dependencias por fármacos, flumazenilo debe serutilizado con precaución en esta población.· Esta especialidad farmacéutica contiene aproximadamente 3,7 mg de sodio porml de flumazenilo solución para inyección. Debe tenerse en cuenta en lospacientes con una dieta con control de sodio.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Flumazenilo revierte los efectos centrales de las benzodiazepinas mediante lainteracción competitiva a nivel de los receptores; los efectos de los agonistas no-benzodiazepínicos que actúan a nivel del receptor benzodiazepínico, comozopiclona, triazolopiridazina y otros, también son antagonizados por flumazenilo.Sin embargo, flumazenilo no bloquea los efectos de fármacos que no actúanmediante esta ruta.No se han observado interacciones con otros depresores del sistema nervioso central.Debe prestarse especial precaución cuando se utiliza flumazenilo en casos de sobredosisaccidental, ya que los efectos tóxicos de otros productos psicotrópicos (especialmenteantidepresivos tricíclicos) administrados simultáneamente, pueden aumentar con ladisminución del efecto benzodiazepínico.No se ha observado ningún cambio en la farmacocinética de flumazenilo encombinación con las benzodiazepinas midazolam, flunitrazepam y lormetazepam.Flumazenilo no afecta a la farmacocinética de estas benzodiazepinas.

4.6 Embarazo y lactancia

Aunque los estudios en animales no han mostrado evidencia de embriotoxicidad oteratogenicidad, no se ha determinado el posible riesgo en humanos causado por lautilización de flumazenilo durante el embarazo (ver apartado 5.3). Por tanto flumazenilosólo debería ser utilizado durante el embarazo, en caso de que el posible beneficio para elpaciente supere los riesgos potenciales para el feto.Se desconoce si flumazenilo pasa a la leche materna. Por esta razón, la lactanciadebería interrumpirse durante 24 horas si se administra flumazenilo. Laadministración de flumazenilo en urgencias durante el embarazo y la lactancia noestá contraindicada.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas

Debe advertirse a los pacientes que hayan recibido flumazenilo para revertir los efectos dela sedación con benzodiazepinas, que no deben conducir, ni manejar máquinas o realizaractividades que requieran un esfuerzo físico o mental durante al menos 24 horas, ya que elefecto de las benzodiazepinas puede reaparecer.

4.8 Reacciones adversas

Alteraciones del sistema Reacciones alérgicas Frecuente ( 1%, < 10%)inmuneAlteraciones Ansiedad*, labilidad emocional,psiquiátricas insomnio, somnolencia. Frecuente ( 1%, < 10%)Alteraciones del sistema Vértigo, cefalea, nerviosismo*,nervioso temblor, sequedad bucal,

Convulsiones (en pacientes queAlteraciones del oído Audición anormal. Poco frecuente ( 0,1 %,

En pacientes tratados durante largos períodos de tiempo con benzodiazepinas, flumazenilopuede inducir síntomas de abstinencia. Los síntomas son: tensión, nerviosismo, ansiedad,confusión, alucinaciones, temblor y convulsiones.

En general el perfil de reacciones adversas en niños no difiere mucho del de los adultos.Cuando se utiliza flumazenilo para revertir la sedación de la conciencia, se han registradollanto anormal, nerviosismo y reacciones agresivas.

MINISTERIO4.9 Sobredosis

No se han observado síntomas de sobredosificación atribuibles a flumazenilo, inclusocuando se administra vía intravenosa a dosis de 100 mg.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antídotosCódigo ATC: V03AB25.

Flumazenilo, un derivado imidazobenzodiazepínico, es un antagonista de lasbenzodiazepinas que mediante una interacción competitiva, bloquea los efectosde sustancias que actúan a nivel del receptor benzodiazepínico. Se hacomunicado la neutralización de las reacciones paradójicas de lasbenzodiazepinas.

En la experimentación en animales, flumazenilo no bloqueó los efectos desustancias que no actúan a nivel del receptor benzodiazepínico (comobarbituratos, GABA-miméticos y agonistas de los receptores para la adenosina).Los agonistas no-benzodiazepínicos, como ciclopirrolonas (zopiclon) ytriazolopiridazinas, son bloqueados por flumazenilo. Los efectos hipnosedantes delas benzodiazepinas, son neutralizados rápidamente (en 1-2 minutos) tras laadministración intravenosa. Dependiendo de la diferencia en el tiempo deeliminación entre agonista y antagonista, el efecto puede reaparecer después devarias horas. Es posible que flumazenilo ejerza una leve actividad agonista, esdecir, efecto anticonvulsivo. En animales tratados durante largo tiempo conflumazenilo, éste produjo síntomas de privación, incluyendo convulsiones.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

DistribuciónFlumazenilo es una base lipofílica débil. Flumazenilo está unido a proteínas plasmáticas enun 50% aproximadamente, del cual dos tercios están unidos a albúmina. Flumazenilo estáampliamente distribuido por el espacio extravascular. Durante la fase de distribución, laconcentración de flumazenilo en plasma disminuye con una vida media de 4-15 minutos. Elvolumen de distribución en las condiciones de estado de equilibrio (Vss) es 0,9-1,1 L/kg.

MetabolismoFlumazenilo se elimina principalmente a través del metabolismo hepático. El ácidocarboxílico es el metabolito más importante en plasma (forma libre) y en orina (en formalibre y conjugado).Los ensayos farmacológicos con este metabolito han mostrado que es inactivocomo agonista o antagonista frente a las benzodiazepinas.

EliminaciónPrácticamente no se excreta flumazenilo inalterado en orina. Esto indica unadegradación metabólica completa de la sustancia activa en el organismo. Laeliminación del fármaco radiomarcado es prácticamente total en 72 horas, con unaradiactividad del 90-95% en orina y un 5-10% en heces. La eliminación es rápida,como refleja la corta vida media de 40 a 80 minutos. El aclaramiento plasmáticototal de flumazenilo es de 0,8-1,0 L/hora/kg y se puede atribuir casicompletamente al metabolismo hepático.

La farmacocinética de flumazenilo es dosis-proporcional dentro de un rango de dosisterapéutico hasta 100 mg.El aporte de alimentos durante la perfusión intravenosa de flumazenilo da lugar a unaumento de un 50% del aclaramiento, probablemente debido al incremento postprandial enla perfusión del hígado.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

AncianosLa farmacocinética de flumazenilo en ancianos no difiere de la farmacocinética enadultos jóvenes.

Pacientes con la función hepática alteradaEn pacientes con función hepática alterada de moderada a grave, la vida media deflumazenilo está incrementada (aumento de 70-210%), y el aclaramiento total es inferior(entre 57 y 74%) comparado con voluntarios sanos.

Pacientes con la función renal alteradaLa farmacocinética de flumazenilo no difiere en pacientes con la función renal alterada o enpacientes sometidos a hemodiálisis, comparado con voluntarios sanos.

NiñosLa vida media de flumazenilo en niños mayores de un año, es un poco más corta yvaría más que en los adultos, siendo el promedio de unos 40 minutos (en generalvaría de 20 a 75 minutos). El aclaramiento y el volumen de distribución, corregidopara el peso corporal, son los mismos que en adultos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La exposición a flumazenilo en la última fase prenatal así como per- y postnatal, indujoalteraciones del comportamiento y un aumento de la densidad de receptor benzodiazepínicohipocámpico en las crías de rata. El efecto de estos hallazgos no se considera relevante si elproducto es utilizado durante un corto período de tiempo según las indicaciones.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Edetato de disodioÁcido acético glacialCloruro de sodioHidróxido de sodio para ajuste de pHAgua para inyección

6.2 Incompatibilidades

Este medicamento no debe mezclarse con otros fármacos, excepto aquellos que semencionan en el apartado 6.6.

6.3 Periodo de validez

3 años.

Vida útil después de la primera apertura del envase:Después de la primera apertura del envase, el producto debe ser utilizado inmediatamente.

Vida útil después de diluir:Se ha demostrado la estabilidad química y física de la especialidad durante 24 horas a25°C.

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizadoinmediatamente. Si no se utiliza de inmediato, el tiempo y las condiciones deconservación antes de su empleo son responsabilidad del usuario, y normalmenteno deberían ser superiores a 24 horas a 2-8°C, a no ser que la dilución hayatenido lugar en condiciones asépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Cajas de cartón con 5 ó 10 ampollas (vidrio Tipo I) conteniendo 5 ml de solución parainyección.Cajas de cartón con 5 ó 10 ampollas (vidrio Tipo I) conteniendo 10 ml de solución parainyección.

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Este medicamento es para un solo uso y cualquier porción no utilizada debe desecharse.Inspeccionar el producto visualmente. Sólo debe utilizarse si la solución es transparente yprácticamente libre de partículas.

Cuando flumazenilo es utilizado en forma de perfusión, debe ser diluido previamente a laperfusión. Flumazenilo sólo debe ser diluido con solución de cloruro sódico 9 mg/ml(0,9%), solución de dextrosa 50 mg/ml (5%) o con solución de cloruro sódico 4,5 mg/ml(0,45%) + dextrosa 25 mg/ml (2,5%) (10, 20, 50 ml Flumazenilo Fresenius Kabi0,1 mg/ml en 500 ml de solución).La compatibilidad entre flumazenilo y otras soluciones para inyección no ha sidodemostrada.

Las soluciones para perfusión intravenosa deben ser desechadas después de un plazo de24 horas.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Fresenius Kabi España S.A.Marina 16-18, planta 1708005 BarcelonaEspaña


8. NÚMERO DEL REGISTRO

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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