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Flumazenilo GES 0,1 mg/ml solucion inyectable con conservante, 5 viales de 10 ml

G.E.S. GENERICOS ESPAÑOLES LABORATORIO, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

FLUMAZENIL G.E.S. 0,1 mg/ml solución inyectable con conservante


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml contiene 0,1 mg de flumazenil.1 vial con 10 ml contiene 1 mg de flumazenil.

Lista de excipientes, ver epígrafe 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.Solución transparente incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Flumazenil está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto sedante central de lasbenzodiazepinas. Por consiguiente, puede emplearse en anestesia y en cuidados intensivos en lassiguientes indicaciones:

En anestesia­ Para terminar los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducida y/omantenida con benzodiazepinas en pacientes hospitalizados.­ Para revertir la sedación con benzodiazepinas en pacientes ambulatorios yhospitalizados sometidos a procedimientos diagnósticos y terapéuticos breves.

En situaciones de cuidados intensivos­ Para la reversión específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas, parapermitir la recuperación de la respiración espontánea.­ Para el diagnóstico y tratamiento de intoxicaciones o sobredosis causadas única oprincipalmente por benzodiazepinas.

4.2 Posología y forma de administración

Flumazenil debe ser administrado por vía intravenosa por un anestesista o médico experimentado.Flumazenil puede diluirse con una solución de glucosa de 50 mg/ml (5%), una soluciónde cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9%) o una solución de Ringer Lactato.Las soluciones para perfusión que contengan flumazenil deben utilizarse en un período de 24horas y deben desecharse las cantidades no utilizadas (ver apartados 6.3 Periodo de validez y 6.6Instrucciones de uso y manipulación).Flumazenil puede utilizarse concomitantemente con otras medidas de reanimación.

Adultos:AnestesiaLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados intravenosamente en 15 segundos. Encaso de no obtenerse el grado de consciencia deseado en 60 segundos, puede inyectarse yrepetirse una nueva dosis de 0,1 mg a intervalos de 60 segundos, hasta una dosis máxima de 1,0mg. La dosis habitual requerida se encuentra entre 0,3 y 0,6 mg, pero puede variar dependiendode las características del paciente y de la benzodiazepina utilizada.

Cuidados intensivosLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados intravenosamente durante 15 segundos.Si al cabo de 60 segundos no se obtiene el grado deseado de consciencia, puede inyectarse yrepetirse una dosis adicional de 0,1 mg en intervalos de 60 segundos, hasta una dosis total de 2mg o hasta que el paciente se despierte.

Si reaparece la somnolencia, puede ser útil una perfusión intravenosa de 0,1 ­ 0,4 mg/h. Lavelocidad de perfusión debe ajustarse individualmente para alcanzar el nivel de conscienciadeseado.

Si tras la dosificación repetida no se obtiene un efecto evidente sobre la consciencia y larespiración, se debe considerar que la intoxicación no es causada por benzodiazepinas.

La perfusión debe interrumpirse cada 6 horas para verificar si se produce de nuevo sedación.

Para evitar el síndrome de abstinencia en pacientes tratados durante un periodo de tiempo largocon dosis altas de benzodiazepinas en la unidad de cuidados intensivos, la dosis de flumazenildebe valorarse individualmente y la inyección debe administrarse lentamente (ver apartado 4.4Advertencias y precauciones especiales de empleo).

AncianosAl no disponer de datos sobre el uso de flumazenil en ancianos, debe tenerse en cuenta que estapoblación es generalmente más sensible a los efectos de los medicamentos y debe ser tratada conla debida precaución.

Niños mayores de 1 añoPara revertir la sedación central inducida por benzodiazepinas en niños mayores de 1 año, la dosisinicial recomendada es de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg), administrada por vía intravenosa durante 15segundos. Si el nivel deseado de consciencia no se obtiene después de pasados 45 segundos más,se puede administrar, y si es necesario repetir, una nueva inyección de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg)a intervalos de 60 segundos (hasta un máximo de 4 veces) hasta una dosis máxima de 0,05 mg/kgó 1 mg, dependiendo de cuál sea la dosis mínima utilizada. La dosis debe ajustarse a la respuestadel paciente. No se dispone de datos sobre seguridad o eficacia de la administración repetida deflumazenil en niños en caso de resedación.

Debido al potencial de resedación y de depresión respiratoria, los niños previamente sedados conmidazolam deben ser monitorizados al menos 2 horas después de la administración de flumazenil.En el caso de otras benzodizepinas sedantes, el tiempo de monitorización debe ajustarse enfunción de su duración prevista.

Niños menores de 1 añoNo hay datos suficientes sobre el uso de flumazenil en niños menores de 1 año. Por lo tanto,flumazenil sólo debe administrarse en niños menores de 1 año si los beneficios potenciales para elpaciente superan el posible riesgo.

Pacientes con insuficiencia renal o hepáticaEn pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de flumazenil se puede retrasar (verapartado 5.2 Propiedades farmacocinéticas) y, por lo tanto, se recomienda reducir la dosificacióncuando se han de administrar dosis repetidas (no para la dosis inicial). No se precisan ajustes dedosis en pacientes con insuficiencia renal.

4.3 Contraindicaciones

­ Hipersensibilidad a flumazenil o a cualquiera de los excipientes.­ Pacientes que estén recibiendo benzodiazepinas para el control de un estado queimplique riesgo vital (por ejemplo, control de la presión intracraneal o statusepilepticus).­ En intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos y/otetracíclicos, la toxicidad de los antidepresivos puede ser enmascarada por los efectosprotectores de las benzodiazepinas. Ante la presencia de síntomas autonómicos(anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares deintoxicación grave con tricíclicos/tetracíclicos, flumazenil no debe utilizarse pararevertir los efectos benzodiazepínicos.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda el uso en niños para indicaciones que no sean la reversión de la sedacióncentral puesto que no se dispone de estudios controlados. Esto también es aplicable a niñosmenores de un año.

­ Flumazenil revierte específicamente las benzodiazepinas. Por lo tanto, si el pacienteno se despierta, se debe considerar otra etiología. Cuando se utiliza en anestesiología,al final de la cirugía, no se debe administrar flumazenil hasta que los efectos de losmiorrelajantes periféricos hayan remitido. Como la acción de flumazenil esnormalmente más corta que la de las benzodiazepinas y la sedación puede reaparecer,debe vigilarse estrechamente al paciente, preferiblemente en la unidad de cuidadosintensivos, hasta que haya remitido el efecto de flumazenil.­ En pacientes de riesgo deben ponderarse las ventajas de la sedación porbenzodiazepinas frente a las desventajas de un despertar rápido. En algunos pacientes(por ejemplo con problemas cardiacos), puede ser preferible un cierto nivel desedación a un completo despertar.­ Debe evitarse la inyección rápida de altas dosis (más de 1 mg) de flumazenil enpacientes que reciben tratamiento crónico con benzodiazepinas ya que esto puedeprovocar síntomas de abstinencia.­ En pacientes que sufren de ansiedad preoperatoria o que tienen antecedentes deansiedad crónica o episódica debe ajustarse con cuidado la dosis de flumazenil.­ Debe tenerse en cuenta el dolor postoperatorio.­ En pacientes tratados durante largo tiempo con altas dosis de benzodiazepinas, debenponderarse las ventajas del uso de flumazenil frente al riesgo de los síntomas deabstinencia. Si aparecen síntomas de abstinencia, a pesar de una dosis moderada, sepodrá considerar un tratamiento con dosis valoradas individualmente de 5 mg dediazepam o 5 mg de midazolam mediante una inyección intravenosa lenta.­ Flumazenil no debe usarse en niños de 1 año o menores hasta que no haya suficientesdatos disponibles a menos que se hayan evaluado los riesgos para el paciente(especialmente en caso de sobredosis accidental) frente a las ventajas de la terapia.­ El uso del antagonista no se recomienda en pacientes con epilepsia que hayan sidotratados con benzodiazepinas durante un período de tiempo prolongado. Aunqueflumazenil tiene algunos efectos antiepilépticos intrínsecos, el efecto antagonistarepentino puede causar convulsiones en pacientes con epilepsia.­ En pacientes con lesiones cerebrales graves (y/o presión intracraneal inestable) quereciban flumazenil ­ para revertir los efectos de las benzodiazepinas ­ se puededesarrollar un aumento de la presión intracraneal.­ Flumazenil no se recomienda en el tratamiento de dependencia benzodiazepínica nipara el tratamiento de los síndromes de abstinencia benzodiazepínica de largaduración.­ Se han notificado ataques de pánico después del uso de flumazenil en pacientes conantecedentes de trastornos de pánico.­ Debido al incremento en la frecuencia de tolerancia y dependencia a lasbenzodiazepinas en pacientes alcohólicos y con dependencia a otras drogas,flumazenil debe utilizarse con precaución en esta población.­ Este medicamento contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio por ml; esto es,esencialmente exento de sodio.­ Este medicamento, contiene parahidroxibenzoato de metilo, sal de sodio (E-219) yparahidroxibenzoato de propilo, sal de sodio (E-217), por lo que puede provocarreacciones alérgicas (posiblemente retardadas) y, excepcionalmente broncoespasmo(sensación repentina de ahogo).­ Los pacientes tratados con flumazenil para neutralizar los efectos de lasbenzodiazepinas deben ser monitorizados durante el tiempo necesario, dependiendode la duración del efecto de la benzodiazepina utilizada, para prevenir la aparición deuna posible depresión respiratoria, reaparición de somnolencia o cualquier otro efectoresidual benzodiazepínico.­ En anestesiología flumazenil no debe administrarse hasta comprobar la correctareversión de los miorelajantes periféricos.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Flumazenil revierte los efectos centrales de las benzodiazepinas por medio de lainteracción competitiva a nivel del receptor: los efectos de los agonistas nobenzodiazepínicos que actúan por medio del receptor de benzodiazepina, tales comozopiclona, triazolopiridazinas y otros, también son antagonizados por flumazenil. Sinembargo, flumazenil no bloquea el efecto de los medicamentos que no operan a través deesta vía. No se ha observado interacción con otros depresores del sistema nerviosocentral. Es necesaria una precaución especial al usar flumazenil en el caso de sobredosisaccidental puesto que los efectos tóxicos de otros medicamentos psicotrópicos(especialmente los antidepresivos tricíclicos) administrados concomitantemente puedenaumentar con la remisión del efecto de la benzodiazepina.No se han observado cambios en la farmacocinética de flumazenil en combinación con lasbenzodiazepinas como midazolam, flunitrazepam y lormetazepam. Flumazenil no afecta a lafarmacocinética de las benzodiazepinas.

4.6 Embarazo y lactancia

Aunque los estudios en animales no han mostrado evidencia de embriotoxicidad oteratogenicidad, no se ha determinado en humanos el posible riesgo causado por flumazenildurante el embarazo (ver apartado 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad). Por lo tanto, solamentese debe usar flumazenil durante el embarazo si el posible beneficio para la paciente compensa losriesgos potenciales para el feto.No se sabe si flumazenil se excreta en la leche humana. Por esta razón, la lactancia se debeinterrumpir durante 24 horas si se utiliza flumazenil durante la misma.El uso de flumazenil durante el embarazo y la lactancia no está contraindicado en casosde urgencia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Debe advertirse a los pacientes que han recibido flumazenil para revertir los efectos de la sedación con benzodiazepinas que no conduzcan, manejen

maquinaria ni emprendan otras actividades que requieran esfuerzo físico o mental durante al menos 24 horas, ya que el efecto de las benzodiazepinas puede

reaparecer.4.8 Reacciones adversas

Alteraciones del sistema Reacciones alérgicas Frecuente ( 1%, < 10%)inmuneAlteraciones psiquiátricas Ansiedad*, labilidad emocional,Alteraciones del sistema Vértigo, cefalea, nerviosismo*,nervioso temblor, sequedad bucal,

Convulsiones (en pacientes queAlteraciones del oído Audición anormal. Poco frecuente ( 0,1 %,

En pacientes tratados durante periodos prolongados con benzodiazepinas, flumazenil puedeinducir un síndrome de abstinencia. Los síntomas son: tensión, agitación, ansiedad, confusiónalucinaciones, temblor y convulsiones.

En general, el perfil de reacciones adversas en niños no difiere mucho del de los adultos. Al usarflumazenil para contrarrestar la sedación central, se ha comunicado llanto anormal, agitación yreacciones agresivas.

4.9 Sobredosis

No se han observado síntomas de sobredosis atribuibles a flumazenil ni siquiera al administrarsepor vía intravenosa a dosis de 100 mg.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: AntídotosCódigo ATC: V03A B25

Flumazenil, una imidazobenzodiazepina, es un antagonista de benzodiazepina que, por interaccióncompetitiva, bloquea los efectos de las sustancias que actúan a través del receptorbenzodiazepínico. Se ha notificado la neutralización de las reacciones paradójicas de lasbenzodiazepinas.

Según los experimentos con animales, flumazenil no bloquea los efectos de las sustancias que noactúan a través del receptor benzodiazepínico (como barbitúricos, GABA-miméticos y agonistasdel receptor de adenosina). Flumazenil bloquea a los agonistas no-benzodiazepínicos, como lasciclopirrolonas (zopiclona) y las triazolopiridazinas. Los efectos hipnosedantes de lasbenzodiazepinas son bloqueados rápidamente (en 30-60 segundos) después de la administraciónintravenosa. Dependiendo de la diferencia en el tiempo de eliminación entre agonista yantogonista, el efecto puede reaparecer después de varias horas. Es posible que flumazenil ejerzauna leve actividad agonista, anticonvulsiva. Flumazenil provocó síntomas de abstinencia,incluyendo convulsiones en animales que recibieron tratamiento a largo plazo. Un efecto similarse observó en humanos adultos.

5.2 Propiedades farmacocinéticasDistribuciónFlumazenil es una base débil lipófila. Se une a las proteínas plasmáticas en un 50%aproximadamente, de los que dos tercios se fijan a la albúmina. Flumazenil se distribuyeampliamente por el espacio extravascular. Durante la fase de distribución, la concentraciónplasmática de flumazenil disminuye con una semivida de 4-11 minutos. El volumen dedistribución en estado de equilibrio (Vss) es de 0,9 ­ 1,1 l/kg.

MetabolismoFlumazenil se metaboliza principalmente por metabolismo hepático. El ácido carboxílico es elprincipal metabolito en plasma (en forma libre) y en orina (en forma libre y conjugada).En las pruebas farmacológicas realizadas, este metabolito ha demostrado ser inactivo comoantagonista o agonista benzodiazepínico.

EliminaciónNo se excreta prácticamente nada de flumazenil inalterado en la orina. Esto indica quehay una degradación metabólica completa del principio activo en el organismo.El medicamento radiomarcado se elimina completamente en 72 horas, apareciendo laradiactividad en la orina en un 90 ­ 95% y en un 5 ­ 10% en las heces. La eliminación esrápida, como se demuestra por la corta semivida de 40 a 80 minutos. El aclaramientoplasmático total de flumazenil es de 0,8 a 1,0 l/hora/kg y se puede atribuir casicompletamente al metabolismo hepático.

La farmacocinética de flumazenil es proporcional a la dosis dentro del rango de dosisterapéutica y hasta 100 mg.

La ingestión de alimentos durante la perfusión intravenosa de flumazenil da lugar a unincremento del aclaramiento en un 50% probablemente debido al incremento postprandialen la perfusión hepática.

Farmacocinética en grupos especialesAncianos:La farmacocinética de flumazenil en ancianos no se diferencia de la de los adultos jóvenes.

Pacientes con insuficiencia hepática:La semivida de flumazenil aumenta (del 70 ­ 210%) en pacientes con insuficienciahepática de moderada a grave y el aclaramiento total es menor (entre el 57 y 74%) encomparación con voluntarios sanos.

Pacientes con insuficiencia renal:La farmacocinética de flumazenil no es diferente en pacientes con insuficiencia renal opacientes sometidos a hemodiálisis en comparación con voluntarios sanos.

Niños:La semivida de flumazenil en niños mayores de 1 año es un poco más corta y varía más que en losadultos y alcanza una media de 40 minutos (en general varía de 20 a 75 minutos). El aclaramientoy el volumen de distribución, corregido en función del peso corporal, son los mismos que enadultos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Tanto la exposición prenatal tardía a flumazenil como la exposición peri y postnatal originaronalteraciones de comportamiento y un incremento de la densidad de receptores benzodiazepínicosen el hipocampo en la progenie de la rata. El efecto de estos hallazgos no se considera relevante siel producto se utiliza, según se recomienda, durante un periodo de tiempo muy breve.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Edetato de disodioÁcido acético glacialCloruro de sodioParahidroxibenzoato de metilo, sal de sodioParahidroxibenzoato de propilo, sal de sodioHidróxido de sodio (10% p/v) para ajuste de pHAgua para inyección

6.2 Incompatibilidades

Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos excepto los mencionados en elapartado 6.6. Instrucciones de uso y manipulación.

6.3 Periodo de validez

2 años

Periodo de validez después de la primera apertura:24 horas

Periodo de validez después de diluir:Se ha demostrado la estabilidad física y química de la solución inyectable diluida con lassoluciones para perfusión (ver apartado 6.6) durante 24 horas entre 2 y 8ºC, y durante 8 horas a25ºC.

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizado inmediatamente. Si ladilución con las soluciones para perfusión (apartado 6.6) no se usa inmediatamente, el tiempo ylas condiciones de conservación antes del uso son responsabilidad del usuario y normalmente nodeberían ser superiores a 24 horas entre 2 y 8ºC, a menos que la dilución se haya realizado enunas condiciones asépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envases de 5 viales de vidrio con 1 mg de principio activo en 10 ml de solución acuosa.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Cualquier resto de solución no utilizada debe descartarse tras 24 horas de la apertura del vial.El medicamento debe inspeccionarse visualmente. Solamente debe utilizarse si la solución estransparente y prácticamente libre de partículas.

Cuando flumazenil se va a utilizar en perfusión, debe diluirse antes de la perfusión. Flumazenilsólo debe diluirse con una solución de cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9%), una solución dedextrosa de 50 mg/ml (5%) o una solución de Ringer Lactato. No se ha establecido lacompatibilidad entre flumazenil y otras soluciones inyectables.Las soluciones para perfusión intravenosa o los viales con una solución de flumazenil debendesecharse pasadas 24 horas.Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe usarse inmediatamente después de sudilución. Si el producto diluido no se utiliza inmediatamente, el usuario/administrador seráresponsable de las condiciones de uso empleadas y de las condiciones de conservación para laadministración.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

G.E.S. GENÉRICOS ESPAÑOLES LABORATORIO, S.A.Cólquide 6. Portal 2. 1ª Planta. Oficina F28230 Las Rozas (Madrid)España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

68191

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Noviembre de 2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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