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FLUMAZENILO ROVI 0.1 MG/ML, SOLUCIoN INYECTABLE, 5 ampollas de 10 ml

LABORATORIOS FARMACEUTICOS ROVI, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Flumazenilo Rovi 0,1 mg/ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml contiene 0,1 mg de flumazenilo.1 ampolla con 5 ml contiene 0,5 mg de flumazenilo.1 ampolla con 10 ml contiene 1 mg de flumazenilo.

Lista de excipientes, ver epígrafe 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.Solución transparente incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Flumazenilo está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto sedante central de lasbenzodiazepinas. Por consiguiente, puede emplearse en anestesia y en cuidados intensivos en lassiguientes indicaciones:

En anestesia­ Para terminar los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducida y/omantenida con benzodiazepinas en pacientes hospitalizados.­ Para revertir la sedación con benzodiazepinas en pacientes ambulatorios yhospitalizados sometidos a procedimientos diagnósticos y terapéuticos breves.

En situaciones de cuidados intensivos­ Para la reversión específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas, parapermitir la recuperación de la respiración espontánea.­ Para el diagnóstico y tratamiento de intoxicaciones o sobredosis causadas única oprincipalmente por benzodiazepinas.

4.2 Posología y forma de administración

Flumazenilo debe ser administrado por vía intravenosa por un anestesista o médicoexperimentado.Flumazenilo puede diluirse con una solución de glucosa de 50 mg/ml (5%), una soluciónde cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9%) o una solución de Ringer Lactato.Las soluciones para infusión que contengan flumazenilo deben utilizarse en un período de 24horas y deben desecharse las cantidades no utilizadas (ver apartados 6.3 Periodo de validez y 6.6Instrucciones de uso y manipulación).

Flumazenilo puede utilizarse concomitantemente con otras medidas de reanimación.

Adultos:AnestesiaLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados intravenosamente en 15 segundos. Encaso de no obtenerse el grado de consciencia deseado en 60 segundos, puede inyectarse yrepetirse una nueva dosis de 0,1 mg a intervalos de 60 segundos, hasta una dosis máxima de 1,0mg. La dosis habitual requerida se encuentra entre 0,3 y 0,6 mg, pero puede variar dependiendode las características del paciente y de la benzodiazepina utilizada.

Cuidados intensivosLa dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrados intravenosamente durante 15 segundos.Si al cabo de 60 segundos no se obtiene el grado deseado de consciencia, puede inyectarse yrepetirse una dosis adicional de 0,1 mg en intervalos de 60 segundos, hasta una dosis total de 2mg o hasta que el paciente se despierte.Si reaparece la somnolencia, puede ser útil una infusión intravenosa de 0,1 ­ 0,4 mg/h. Lavelocidad de infusión debe ajustarse individualmente para alcanzar el nivel de conscienciadeseado.

Si tras la dosificación repetida no se obtiene un efecto evidente sobre la consciencia y larespiración, se debe considerar que la intoxicación no es causada por benzodiazepinas.

La infusión debe interrumpirse cada 6 horas para verificar si se produce la resedación.

En la unidad de cuidados intensivos, en pacientes tratados durante un largo periodo de tiempo conaltas dosis de benzodiazepinas, las inyecciones de flumazenilo ajustadas individualmente yadministradas lentamente, no deberían producir síntomas de abstinencia (ver apartado 4.4Advertencias y precauciones especiales de empleo).

AncianosAl no disponer de datos sobre el uso de flumazenilo en ancianos, debe tenerse en cuenta que estapoblación es generalmente más sensible a los efectos de los medicamentos y debe ser tratada conla debida precaución.

Niños mayores de 1 añoPara revertir la sedación central inducida por benzodiazepinas en niños mayores de 1 año, la dosisinicial recomendada es de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg), administrada por vía intravenosa durante 15segundos. Si el nivel deseado de consciencia no se obtiene después de pasados 45 segundos más,se puede administrar, y si es necesario repetir, una nueva inyección de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg)a intervalos de 60 segundos (hasta un máximo de 4 veces) hasta una dosis máxima de 0,05 mg/kgó 1 mg, dependiendo de cuál sea la dosis más baja. La dosis debe ajustarse a la respuesta delpaciente. No se dispone de datos sobre seguridad o eficacia de la administración repetida deflumazenilo en niños en caso de resedación.

Debido al potencial de resedación y de depresión respiratoria, los niños previamente sedados conmidazolam deben ser monitorizados al menos 2 horas después de la administración deflumazenilo. En el caso de otras benzodizepinas sedantes, el tiempo de monitorización debeajustarse en función de su duración prevista.

Niños menores de 1 año

No hay datos suficientes sobre el uso de flumazenilo en niños menores de 1 año. Por lo tanto,flumazenilo sólo debe administrarse en niños menores de 1 año si los beneficios potenciales parael paciente superan el posible riesgo.

Pacientes con insuficiencia renal o hepáticaEn pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de flumazenilo se puede retrasar (verapartado 5.2 Propiedades farmacocinéticas) y, por lo tanto, se recomienda reducir la dosificacióncuando se han de administrar dosis repetidas (no para la dosis inicial). No se precisan ajustes dedosis en pacientes con insuficiencia renal.

4.3 Contraindicaciones

­ Hipersensibilidad a flumazenilo o a cualquiera de los excipientes.­ Pacientes que estén recibiendo benzodiazepinas para el control de un estado queimplique riesgo vital (por ejemplo, control de la presión intracraneal o statusepilepticus).­ En intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos y/otetracíclicos, la toxicidad de los antidepresivos puede ser enmascarada por los efectosprotectores de las benzodiazepinas. Ante la presencia de síntomas autonómicos(anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares deintoxicación grave con tricíclicos/tetracíclicos, flumazenilo no debe utilizarse pararevertir los efectos benzodiazepínicos.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda el uso en niños para indicaciones que no sean la reversión de la sedacióncentral puesto que no se dispone de estudios controlados. Esto también es aplicable a niñosmenores de un año.

­ Flumazenilo revierte específicamente las benzodiazepinas. Por lo tanto, si el pacienteno se despierta, se debe considerar otra etiología. Cuando se utiliza en anestesiología,al final de la cirugía, no se debe administrar flumazenilo hasta que los efectos de losmiorrelajantes periféricos hayan remitido. Como la acción de flumazenilo esnormalmente más corta que la de las benzodiazepinas y la sedación puede reaparecer,debe vigilarse estrechamente al paciente, preferiblemente en la unidad de cuidadosintensivos, hasta que haya remitido el efecto de flumazenilo.­ En pacientes de riesgo deben ponderarse las ventajas de la sedación porbenzodiazepinas frente a las desventajas de un despertar rápido. En algunos pacientes(por ejemplo con problemas cardiacos), puede ser preferible un cierto nivel desedación a un completo despertar.­ Debe evitarse la inyección rápida de altas dosis (más de 1 mg) de flumazenilo enpacientes que reciben tratamiento crónico con benzodiazepinas ya que esto puedeprovocar síntomas de abstinencia.­ En pacientes que sufren de ansiedad preoperatoria o que tienen antecedentes deansiedad crónica o episódica debe ajustarse con cuidado la dosis de flumazenilo.­ Debe tenerse en cuenta el dolor postoperatorio.­ En pacientes tratados durante largo tiempo con altas dosis de benzodiazepinas, debenponderarse las ventajas del uso de flumazenilo frente al riesgo de los síntomas deabstinencia. Si aparecen síntomas de abstinencia, a pesar de una dosis moderada, sepodrá considerar un tratamiento con dosis bajas de benzodiazepinas.

MINISTERIO­ Flumazenilo no debe usarse en niños de 1 año o menores hasta que no hayasuficientes datos disponibles a menos que se hayan evaluado los riesgos para elpaciente (especialmente en caso de sobredosis accidental) frente a las ventajas de laterapia.­ El uso del antagonista no se recomienda en pacientes con epilepsia que hayan sidotratados con benzodiazepinas durante un período de tiempo prolongado. Aunqueflumazenilo tiene algunos efectos antiepilépticos intrínsecos, el efecto antagonistarepentino puede causar convulsiones en pacientes con epilepsia.­ En pacientes con lesiones cerebrales graves (y/o presión intracraneal inestable) quereciban flumazenilo ­ para revertir los efectos de las benzodiazepinas ­ se puededesarrollar un aumento de la presión intracraneal.­ Flumazenilo no se recomienda en el tratamiento de dependencia benzodiazepínica nipara el tratamiento de los síndromes de abstinencia benzodiazepínica de largaduración.­ Se han notificado ataques de pánico después del uso de flumazenilo en pacientes conantecedentes de trastornos de pánico.­ Debido al incremento en la frecuencia de tolerancia y dependencia a lasbenzodiazepinas en pacientes alcohólicos y con dependencia a otras drogas,flumazenilo debe utilizarse con precaución en esta población.­ Este medicamento contiene aproximadamente 3,8 mg de sodio por ml de solucióninyectable de flumazenilo. Esto debe tenerse en cuenta por los pacientes que siguenuna dieta controlada de sodio.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Flumazenilo revierte los efectos centrales de las benzodiazepinas por medio de lainteracción competitiva a nivel del receptor: los efectos de los agonistas nobenzodiazepínicos que actúan por medio del receptor de benzodiazepina, tales comozopiclona, triazolopiridazinas y otros, también son antagonizados por flumazenilo. Sinembargo, flumazenilo no bloquea el efecto de los medicamentos que no operan a travésde esta vía. No se ha observado interacción con otros depresores del sistema nerviosocentral. Es necesaria una precaución especial al usar flumazenilo en el caso de sobredosisaccidental puesto que los efectos tóxicos de otros medicamentos psicotrópicos(especialmente los antidepresivos tricíclicos) administrados concomitantemente puedenaumentar con la remisión del efecto de la benzodiazepina.No se han observado cambios en la farmacocinética de flumazenilo en combinación con lasbenzodiazepinas como midazolam, flunitrazepam y lormetazepam. Flumazenilo no afecta a lafarmacocinética de las benzodiazepinas.

4.6 Embarazo y lactancia

Aunque los estudios en animales no han mostrado evidencia de embriotoxicidad oteratogenicidad, no se ha determinado en humanos el posible riesgo causado por flumazenilodurante el embarazo (ver apartado 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad). Por lo tanto, solamentese debe usar flumazenilo durante el embarazo si el posible beneficio para la paciente compensalos riesgos potenciales para el feto.No se sabe si flumazenilo se excreta en la leche humana. Por esta razón, la lactancia se debeinterrumpir durante 24 horas si se utiliza flumazenilo durante la misma.El uso de flumazenilo durante el embarazo y la lactancia no está contraindicado en casosde emergencia.

MINISTERIO4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Se debe aconsejar a los pacientes que han recibido flumazenilo para revertir los efectos de la sedación con benzodiazepinas que no conduzcan, manejen

maquinaria ni emprendan otras actividades que requieran esfuerzo físico o mental durante al menos 24 horas, ya que el efecto de las benzodiazepinas puede

reaparecer.

4.8 Reacciones adversas

Trastornos del Sistema Inmunitario Reacciones alérgicas.Trastornos psiquiátricos Ansiedad*.Trastornos del Sistema Nervioso Vértigo, cefalea, agitación*, temblor.Trastornos oculares Diplopía, estrabismo, aumento del lagrimeo.Trastornos cardiacos Taquicardia o bradicardia, extrasístole, palpitaciones*.Trastornos vasculares Enrojecimiento, hipotensión, hipotensión ortostática, aumentoTrastornos respiratorios, torácicos y Disnea, tos, congestión nasal.mediastínicosTrastornos gastrointestinales Náuseas y vómitos (durante la anestesia).Trastornos de la piel y del tejido Sudoración.subcutáneoTrastornos generales y en el lugar de Fatiga, dolor en el lugar de inyección, escalofríos.administración*: después de la inyección rápida, no requieren tratamiento.

En pacientes tratados durante periodos prolongados con benzodiazepinas, flumazenilo puedeinducir un síndrome de abstinencia. Los síntomas son: tensión, agitación, ansiedad, confusiónalucinaciones, temblor y convulsiones.

En general, el perfil de reacciones adversas en niños no difiere mucho del de los adultos. Al usarflumazenilo para contrarrestar la sedación central, se ha comunicado llanto anormal, agitación yreacciones agresivas.

4.9 Sobredosis

No se han observado síntomas de sobredosis atribuibles a flumazenilo ni siquiera al administrarsepor vía intravenosa a dosis de 100 mg.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: AntídotosCódigo ATC: V03A B25

Flumazenilo, una imidazobenzodiazepina, es un antagonista de benzodiazepina que, porinteracción competitiva, bloquea los efectos de las sustancias que actúan a través del receptorbenzodiazepínico. Se ha notificado la neutralización de las reacciones paradójicas de lasbenzodiazepinas.

Según los experimentos con animales, flumazenilo no bloquea los efectos de las sustancias que noactúan a través del receptor benzodiazepínico (como barbitúricos, GABA-miméticos y agonistasdel receptor de adenosina). Flumazenilo bloquea a los agonistas no-benzodiazepínicos, como lasciclopirrolonas (zopiclona) y las triazolopiridazinas. Los efectos hipnosedantes de lasbenzodiazepinas son bloqueados rápidamente (en 30-60 segundos) después de la administraciónintravenosa. Dependiendo de la diferencia en el tiempo de eliminación entre agonista yantogonista, el efecto puede reaparecer después de varias horas. Es posible que flumazenilo ejerzauna leve actividad agonista, anticonvulsiva. Flumazenilo provocó síntomas de abstinencia,incluyendo convulsiones en animales que recibieron tratamiento a largo plazo. Flumazenilo esbien tolerado, incluso a dosis altas.

5.2 Propiedades farmacocinéticasDistribuciónFlumazenilo es una base débil lipófila. Se une a las proteínas plasmáticas en un 50%aproximadamente, de los que dos tercios se fijan a la albúmina. Flumazenilo se distribuyeampliamente por el espacio extravascular. Durante la fase de distribución, la concentraciónplasmática de flumazenilo disminuye con una semivida de 4-11 minutos. El volumen dedistribución en estado de equilibrio (Vss) es de 0,9 ­ 1,1 l/kg.

MetabolismoFlumazenilo se elimina principalmente por metabolismo hepático. El ácido carboxílico es elprincipal metabolito en plasma (en forma libre) y en orina (en forma libre y conjugada).En las pruebas farmacológicas realizadas, este metabolito ha demostrado ser inactivo comoantagonista o agonista benzodiazepínico.

EliminaciónNo se excreta prácticamente nada de flumazenilo inalterado en la orina. Esto indica quehay una degradación metabólica completa del principio activo en el organismo.El medicamento radiomarcado se elimina completamente en 72 horas, apareciendo laradiactividad en la orina en un 90 ­ 95% y en un 5 ­ 10% en las heces. La eliminación esrápida, como se demuestra por la corta semivida de 40 a 80 minutos. El aclaramientoplasmático total de flumazenilo es de 0,8 a 1,0 l/hora/kg y se puede atribuir casicompletamente al metabolismo hepático.

La farmacocinética de flumazenilo es proporcional a la dosis dentro del rango de dosisterapéutica y hasta 100 mg.

La ingestión de alimentos durante la infusión intravenosa de flumazenilo da lugar a unincremento del aclaramiento en un 50% probablemente debido al incremento postprandialen la perfusión hepática.

Farmacocinética en grupos especialesAncianos:La farmacocinética de flumazenilo en ancianos no se diferencia de la de los adultos jóvenes.

Pacientes con insuficiencia hepática:La semivida de flumazenilo aumenta (del 70 ­ 210%) en pacientes con insuficienciahepática de moderada a grave y el aclaramiento total es menor (entre el 57 y 74%) encomparación con voluntarios sanos.

Pacientes con insuficiencia renal:La farmacocinética de flumazenilo no es diferente en pacientes con insuficiencia renal opacientes sometidos a hemodiálisis en comparación con voluntarios sanos.

Niños:La semivida de flumazenilo en niños mayores de 1 año es un poco más corta y varía más que enlos adultos y alcanza una media de 40 minutos (en general varía de 20 a 75 minutos). Elaclaramiento y el volumen de distribución, corregido en función del peso corporal, son losmismos que en adultos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Tanto la exposición prenatal tardía a flumazenilo como la exposición peri y postnatal originaronalteraciones de comportamiento y un incremento de la densidad de receptores benzodiazepínicosen el hipocampo en la progenie de la rata. El efecto de estos hallazgos no se considera relevante siel producto se utiliza, según se recomienda, durante un periodo de tiempo muy breve.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Edetato disódicoÁcido acético glacialCloruro sódicoHidróxido sódico (10% p/v) para ajuste de pHÁcido clorhídrico (10% p/v) para ajuste de pHAgua para inyectables

6.2 Incompatibilidades

Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos excepto los mencionados en elapartado 6.6. Instrucciones de uso y manipulación.

6.3 Periodo de validez

3 años

Periodo de validez después de la primera apertura:El medicamento debe usarse inmediatamente después de la primera apertura.

Periodo de validez después de la dilución:La estabilidad física y química ha sido demostrada durante un periodo de uso de 48 horas a 25ºC.

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe ser utilizado inmediatamente. Si no seusa inmediatamente, el tiempo y las condiciones de conservación antes del uso sonresponsabilidad del usuario y normalmente no deberían ser superiores a 24 horas entre 2 y 8ºC, amenos que la dilución se haya realizado en unas condiciones asépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original.No refrigerar ni congelar.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Envases de 1, 5, 6, 10 ó 12 ampollas (vidrio Tipo I) con 5 ml de solución inyectable.Envases de 1, 5, 6, 10 ó 12 ampollas (vidrio Tipo I) con 10 ml de solución inyectable.Es posible que no todos los formatos estén comercializados.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Este medicamento es para un solo uso y cualquier resto de solución no utilizada debe descartarse.El medicamento debe inspeccionarse visualmente. Solamente debe utilizarse si la solución estransparente y prácticamente libre de partículas.

Cuando flumazenilo se va a utilizar en infusión, debe diluirse antes de la infusión. Flumazenilosólo debe diluirse con una solución de cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9%), una solución dedextrosa de 50 mg/ml (5%) o una solución de Ringer Lactato. No se ha establecido lacompatibilidad entre flumazenilo y otras soluciones inyectables.Las soluciones para infusión intravenosa o las jeringas envasadas con una solución de flumazenilodeben desecharse pasadas 24 horas.Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe usarse inmediatamente después de sudilución. Si el producto diluido no se utiliza inmediatamente, el usuario/administrador seráresponsable de las condiciones de uso empleadas y de las condiciones de conservación para laadministración.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Farmacéuticos Rovi, S.A.Julián Camarillo 3528037 MadridEspaña

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Abril 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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