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FOSINOPRIL MERCK 20 mg comprimidos, 28 comprimidos

MERCK GENERICOS, S.L

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Fosinopril Merck 20 mg comprimidos EFG.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 20 mg de fosinopril sódico.

Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.Comprimidos de 20 mg: son comprimidos rectangulares de color blanco a blanquecino, conla inscripción "G" ranura "G" en una cara y "FS" ranura "20" en la otra.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión.Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática.

4.2. Posología y forma de administración

Fosinopril sódico deberá administrarse por vía oral en una dosis única diaria. Como el restode todos los medicamentos tomados una vez al día, Fosinopril sódico deberá administrarseaproximadamente siempre a la misma hora. La toma de alimentos no influye en laabsorción de fosinopril sódico. Los comprimidos deberán ingerirse con un vaso de agua,aproximadamente a la misma hora cada día.

La dosis habitual de 10 mg no ha sido estudiada en pacientes con insuficienciacardiaca severa (NYHA IV) y tampoco en pacientes de más de 75 años tratados porinsuficiencia cardiaca (ver sección 4.4).

En los pacientes con un riesgo alto de hipotensión (al hallarse el sistema renina-angiotensina-aldosterona activado, ver sección 4.4), por ejemplo, pacientes coninsuficiencia cardiaca severa (NYHA IV), pacientes de más de 75 años tratados deinsuficiencia cardiaca, pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia hepáticasevera, y pacientes tratados con diuréticos, se recomienda sin embargo iniciar eltratamiento con una dosis reducida. (5 mg).

La dosis deberá individualizarse en función del perfil del paciente y de la respuestade la presión sanguínea (ver sección 4.4).

HipertensiónFosinopril sódico puede utilizarse en monoterapia o en combinación con otras clases de

medicamentos antihipertensivos.

Pacientes hipertensos que no reciben tratamiento con diuréticos:Dosis inicialLa dosis inicial habitual recomendada para los pacientes es de 10 mg una vez al día.Los pacientes con un sistema renina-angiotensina-aldosterona muy activado (enconcreto, hipertensión vasculorrenal, pérdida de sodio y/o hipovolemia,descompensación cardiaca, o hipertensión grave) pueden sufrir un descensoexcesivo de la presión arterial tras la dosis inicial. El inicio del tratamiento deberáhacerse bajo supervisión médica.

Dosis de mantenimientoLa dosis habitual es de 10 mg hasta un máximo de 40 mg al día administrado una vez aldía. En general, si no puede lograrse el efecto terapéutico deseado en un periodo de 3 a 4semanas con un nivel de dosis concreto, este puede aumentarse..

Pacientes hipertensos tratados habitualmente con diuréticos:Tras el inicio del tratamiento con fosinopril sódico puede producirse hipotensiónsintomática, la cual es más probable en pacientes que reciben terapia simultánea condiuréticos, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca, pacientesancianos (mayores de 75 años) y pacientes con insuficiencia renal. Porconsiguiente, se recomienda precaución, puesto que estos pacientes pueden pérdidade sodio y/o hipovolemia. Si fuera posible, se suspenderá el diurético de 2 a 3 díasantes de comenzar el tratamiento con fosinopril sódico. En pacientes hipertensos enlos que no puede suspenderse el diurético, el tratamiento con fosinopril sódico seráde 5 mg, debiendo controlarse la función renal y la concentración sérica de potasio.La posología posterior de fosinopril sódico deberá ajustarse según la respuesta de lapresión arterial. En caso necesario, puede reanudarse el tratamiento diurético (versección 4.4 y sección 4.5). Cuando el tratamiento se inicia en un paciente que yaestá tomando diuréticos, se recomienda que el tratamiento con fosinopril sódico seempiece bajo supervisión médica durante varias horas y hasta que la presión arterialse haya estabilizado.

Insuficiencia cardiaca:En pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática y retención de líquidos, fosinoprilsódico deberá utilizarse como tratamiento coadyuvante de los diuréticos y, en su caso, dedigitálicos. La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día, que deberá iniciarsebajo estrecha supervisión médica. La dosis habitual de 10 mg no ha sido estudiada enpacientes con insuficiencia cardiaca severa ( NYHA IV) y/o tampoco en pacientes de másde 75 años (ver sección 4.4).Si la dosis inicial se tolera bien, puede aumentarse la dosis, dependiendo de larespuesta clínica, hasta 40 mg una vez al día. La aparición de hipotensión tras ladosis inicial no debería excluir un ajuste de la dosis adecuada de fosinopril sódico,después de controlar la hipotensión.En los pacientes con un riesgo alto de hipotensión sintomática, por ejemplo, pacientes conpérdida de sal con o sin hiponatremia, hipovolemia o que han estado recibiendo tratamientodiurético intenso, deberán corregirse estos trastornos, si fuese posible, antes de comenzar eltratamiento con fosinopril sódico. El médico responsable puede considerar iniciar eltratamiento con una dosis de 5 mg para valorar el efecto antihipertensivo en pacientes dealto riesgo. La dosis debe ser posteriormente ajustada hasta conseguir la respuesta óptima.Deberán monitorizarse la función renal y la concentración sérica de potasio (ver sección4.4).

Pacientes con insuficiencia renalSe recomienda una dosis inicial de 10 mg diaria, sin embargo, se aconseja precauciónespecialmente en pacientes con una velocidad de filtración glomerular de menos de 10ml/min.

Pacientes con insuficiencia hepáticaSe recomienda una dosis diaria inicial de 10 mg, sin embargo, se aconseja precaución.Aunque es posible que se ralentice la velocidad de hidrólisis, no se aprecia una reducciónde la hidrólisis en pacientes con insuficiencia hepática. En este grupo de pacientes, haydatos que demuestran una disminución del aclaramiento hepático de fosinoprilato, con unaumento compensador de la excreción renal.

Uso pediátrico (pacientes menores de 18 años de edad)No se han establecido por completo la eficacia y la seguridad de la utilización de fosinoprilen niños y adolescentes. Por tanto, no se recomienda el uso en niños y adolescentes.

Uso en AncianosNo es necesario reducir la dosis en pacientes con función renal y hepática normales desde elpunto de vista clínico, puesto que no se han encontrado diferencias significativas en losparámetros farmacocinéticos ni en el efecto antihipertensor de fosinoprilato en comparacióncon sujetos jóvenes. Sin embargo, deben monitorizarse el potasio sérico y la función renal,ya que puede deteriorarse la función renal y aparecer hiperpotasemia.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a fosinopril sódico, a cualquiera de los excipientes o a cualquier otroinhibidor del enzima conversor de angiotensina (ECA).- Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con un inhibidor del ECA.- Angioedema hereditario ó idiopático.- Segundo o tercer trimestre de la gestación (ver sección 4.6).- Periodo de lactancia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

La dosis inicial de 10 mg no ha sido estudiada en pacientes de más de 75 años deedad tratados de insuficiencia cardiaca y en pacientes con insuficiencia cardiacagrave (NYHA IV). Es de esperar un mayor riesgo de sufrir hipotensión severa,hiperpotasemia, en pacientes en los que el tratamiento con fosinopril se inicia conuna dosis de 10 mg y éstos sufren de insuficiencia cardiaca severa ((NYHA IV), y/oen pacientes ancianos y en pacientes con disfunción renal tratados de insuficienciacardiaca o pacientes hipertensos tratados concomitantemente con diuréticos.

Hipotensión sintomáticaRaramente se ha observado hipotensión sintomática en pacientes hipertensos nocomplicados. En pacientes hipertensos tratados con fosinopril sódico, la hipotensiónes más probable si el paciente ha sufrido hipovolemia, por ejemplo, por diuréticos,restricción de sal en la dieta, diálisis, diarrea o vómitos, o tiene una hipertensióngrave dependiente de la renina (ver sección 4.5. y sección 4.8.). En pacientes coninsuficiencia cardiaca, con o sin insuficiencia renal asociada, se ha observadohipotensión sintomática, siendo ésta más probable en aquellos pacientes con gradosmás graves de insuficiencia cardiaca, reflejado por el empleo de dosis altas dediuréticos del asa, hiponatremia o alteración de la función renal y en pacientesancianos. Los pacientes con alto riesgo de hipotensión sintomática, se monitorizaránbajo estrecha supervisión médica durante el inicio de la terapia y el ajuste de ladosis. La seguridad de una dosis inicial de 10 mg no ha sido estudiada en pacientescon insuficiencia cardiaca severa (NYHA IV). Consideraciones similares sonaplicables a pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular enquienes una disminución excesiva de la presión arterial, podría ocasionar un infartode miocardio o accidente cerebrovascular. Si se produjese hipotensión, el pacientedeberá ser colocado en decúbito supino y, si es necesario, recibirá una perfusiónintravenosa de solución de cloruro sódico de 9 mg/ml (0,9%). Una respuestahipotensora transitoria no es una contraindicación para dosis posteriores, quepueden administrarse habitualmente sin dificultad, una vez que la presión arterialhaya aumentado tras el aumento de volumen.En algunos pacientes con insuficiencia cardiaca con presión arterial normal o baja,puede producirse un descenso adicional de la presión arterial sistémica confosinopril sódico. Este efecto es esperado y habitualmente no es una razón parasuspender el tratamiento. Si la hipotensión llega a ser sintomática puede sernecesaria una reducción de la dosis o suspensión de fosinopril sódico.

Estenosis de las válvulas aórtica y mitral/miocardiopatía hipertróficaAl igual que el resto de los inhibidores del ECA, fosinopril sódico debe administrarse conprecaución en pacientes con estenosis mitral y obstrucción del flujo de salida del ventrículoizquierdo, tal como en la estenosis aórtica o la miocardiopatía hipertrófica.

Insuficiencia renalEn los casos de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis inicial de fosinoprilsódico. Para estos pacientes debe realizarse una monitorización rutinaria del potasio y lacreatinina.

En pacientes con insuficiencia cardiaca, la hipotensión tras el inicio del tratamiento coninhibidores del ECA puede producir una alteración adicional de la función renal. En estasituación se ha notificado insuficiencia renal aguda, habitualmente reversible.

En algunos pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o con estenosis de la arteriaen un único riñón, que han sido tratados con inhibidores del ECA, se han observadoincrementos de la concentración sanguínea de urea y creatinina sérica, normalmentereversibles con la suspensión del tratamiento. Esto es especialmente probable en pacientescon insuficiencia renal. Si además hubiera hipertensión vasculorrenal, existe un mayorriesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal. En estos pacientes, el tratamiento seiniciará bajo estrecha vigilancia médica con dosis bajas y cuidadosa valoración de la dosis.Ya que el tratamiento con diuréticos puede ser un factor contribuyente a lo anteriormentemencionado, se deberá interrumpir su administración y la función renal se monitorizarádurante las primeras semanas de tratamiento con fosinopril sódico.

Algunos pacientes hipertensos, aparentemente sin enfermedad vasculorrenal pre-existente,han desarrollado incrementos en la concentración sanguínea de urea y creatinina sérica,normalmente leves y transitorios, especialmente cuando fosinopril sódico se haadministrado concomitantemente con un diurético. Esto es más probable en pacientes conalteración renal pre-existente, pudiendo ser necesaria la reducción de la dosis y/osuspensión del diurético y/o el inhibidor de la ECA.ProteinuriaEn casos raros puede producirse proteinuria en pacientes con insuficiencia renalpreexistente. En caso de proteinuria clínicamente relevante (mayor de 1 g/día) solo se debeutilizar fosinopril después de una evaluación muy crítica del beneficio/riesgo y realizándoseuna monitorización regular de los parámetros clínicos y químicos de laboratorio.

Hipersensibilidad/AngioedemaRaramente se ha notificado angioedema en la cara, extremidades, labios, lengua,glotis y/o laringe en pacientes tratados con inhibidores del enzima conversor deangiotensina, incluido fosinopril sódico. Esto puede aparecer en cualquier momentodel tratamiento. En estos casos, deberá suspenderse inmediatamente el tratamientocon fosinopril sódico y establecerse un tratamiento y una vigilancia adecuados paraasegurar la resolución completa de los síntomas antes de dar de alta a los pacientes.Incluso en los casos en los que se observa únicamente hinchazón de la lengua, sindificultad respiratoria, los pacientes pueden precisar observación prolongada, yaque el tratamiento con antihistamínicos y corticoides puede no ser suficiente.

Muy raras veces se han notificado fallecimientos por angioedema asociado a edemalaríngeo o de la lengua. Los pacientes con afectación de la lengua, glotis o laringeson proclives a sufrir obstrucción de la vía respiratoria, sobre todo aquellos conantecedentes de cirugía de las vías respiratorias. En estos casos deberá administrarsetratamiento de emergencia inmediatamente. Este tratamiento puede consistir en laadministración de adrenalina y/o el mantenimiento de una vía aérea abierta. Elpaciente deberá permanecer bajo estrecha vigilancia médica hasta la resolucióncompleta y mantenida de los síntomas.

Los inhibidores del enzima conversor de angiotensina producen una mayor tasa deangioedema en pacientes de raza negra que en el resto de los pacientes.

Los pacientes con un historial de angioedema no relacionado con terapia inhibidora delECA, pueden tener un mayor riesgo de sufrir angioedema cuando son tratados con estegrupo de fármacos (ver sección 4.3. Contraindicaciones).

Reacciones anafilactoides en pacientes en hemodiálisis

Se han notificado reacciones anafilactoides en pacientes sometidos a diálisis conmembranas de alto flujo (p. ej., AN 69) y tratados simultáneamente con uninhibidor del ECA. En estos pacientes deberá considerarse la utilización de un tipodiferente de membrana de diálisis o diferente clase de agente antihipertensivo.

Reacciones anafilactoides durante la aféresis de lipoproteínas de baja densidad(LDL)

MINISTERIOEn raras ocasiones, en pacientes sometidos a aféresis de lipoproteínas de bajadensidad LDL (eliminación de LDL de la sangre) con sulfato de dextrano y que sontratados con inhibidores del ECA han sufrido reacciones anafilactoides con riesgopara la vida del paciente. Estas reacciones se evitaron suspendiendo temporalmenteel tratamiento inhibidor del ECA antes de cada aféresis.

DesensibilizaciónLos pacientes tratados con inhibidores del ECA durante tratamiento de desensibilización(por ejemplo, veneno de los himenópteros) han presentado reacciones anafilactoidesmantenidas. En los mismos pacientes, esas reacciones se han evitado cuando los inhibidoresdel ECA se suspendieron temporalmente, pero reaparecieron con una re-exposicióninadvertida al medicamento.

Insuficiencia hepáticaLos pacientes con función hepática alterada pueden presentar niveles elevados defosinopril en plasma.Muy raramente, los inhibidores del ECA se han asociado con un síndrome quecomienza con ictericia colestásica o hepatitis y progresa a necrosis fulminante y (aveces) a la muerte; no obstante el mecanismo de este síndrome no se conoce. Lospacientes que reciben fosinopril sódico y que desarrollan ictericia o elevacionesnotables de los enzimas hepáticos deberán suspender el tratamiento con estefármaco y someterse a seguimiento médico adecuado.

Neutropenia/AgranulocitosisSe han notificado neutropenia/agranulocitosis, trombocitopenia y anemia enpacientes que reciben inhibidores del ECA. En pacientes con función renal normal ysin otras complicaciones, la neutropenia aparece raramente. La neutropenia y laagranulocitosis son reversibles tras la suspensión del inhibidor del ECA. Fosinoprilsódico se utilizará con gran precaución en pacientes con enfermedad vascular delcolágeno, tratamiento inmunosupresor, tratamiento con alopurinol o procainamida ouna combinación de estos factores, sobre todo si hay una alteración de la funciónrenal previa. Algunos de estos pacientes desarrollan infecciones graves, que enescasas situaciones no responden al tratamiento antibiótico intensivo. Si se utilizafosinopril sódico en estos pacientes, se recomienda controlar de forma periódica losrecuentos de leucocitos y deberá indicarse a los pacientes que comuniquen cualquiersigno de infección.

Diferencias étnicasComo los demás inhibidores del ECA, fosinopril sódico puede ser menos eficaz paradisminuir la presión arterial en pacientes de raza negra que en el resto de los pacientes,posiblemente por una mayor prevalencia de bajos niveles de renina en la poblaciónhipertensa de raza negra.

TosSe ha notificado tos con el empleo de inhibidores del ECA. Característicamente, la tos es noproductiva, persistente y cesa después de suspender el tratamiento. La tos inducida por losinhibidores del ECA deberá considerarse como parte del diagnóstico diferencial de la tos.

Cirugía/AnestesiaEn pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que producenhipotensión, fosinopril sódico puede provocar un bloqueo de la formación de angiotensinaII, secundaria a la liberación compensadora de renina. Si se produce hipotensión y seconsidera que es debida a este mecanismo, puede corregirse mediante aumento de volumensanguíneo.

HiperpotasemiaSe han observado elevaciones de la concentración sérica de potasio en algunospacientes tratados con inhibidores del ECA, incluido fosinopril sódico. Lospacientes con riesgo de desarrollar hiperpotasemia pueden ser ancianos, pacientescon insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca severa, diabetes mellitus o los quereciben simultáneamente diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasioo sustitutos de la sal que contienen potasio, o los pacientes que toman otrosfármacos asociados a un aumento del potasio sérico (p. ej., heparina). Si seconsidera adecuada la utilización simultánea de los anteriores agentes, serecomienda una monitorización regular de la concentración sérica de potasio (versección 4.5.).

Pacientes diabéticosEn pacientes diabéticos tratados con agentes antidiabéticos orales o insulina deberácontrolarse atentamente la glucemia en sangre durante el primer mes de tratamientocon un inhibidor del ECA (ver sección 4.5.).

LitioEn general, no se recomienda la combinación de litio y fosinopril sódico (ver sección 4.5).

Embarazo y lactanciaFosinopril sódico no deberá utilizarse durante el primer trimestre del embarazo.Fosinopril sódico está contraindicado durante el segundo y tercer trimestres delembarazo (ver sección 4.3.). Cuando se detecta embarazo, deberá suspenderse eltratamiento con fosinopril sódico tan pronto como sea posible (ver sección 4.6.).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

DiuréticosCuando se añade un diurético a un paciente tratado con fosinopril sódico, el efectoantihipertensivo es normalmente aditivo.Los pacientes tratados con diuréticos y especialmente aquellos que han comenzado eltratamiento recientemente, pueden experimentar ocasionalmente una disminución excesivade la presión sanguínea al añadir fosinopril sódico. Puede minimizarse la posibilidad dehipotensión sintomática con fosinopril sódico interrumpiendo el diurético antes de iniciar eltratamiento con fosinopril sódico (ver 4.4 y 4.2).

Suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal quecontienen potasio u otros medicamentos asociados con incrementos en el potasio sérico(p.ej., heparina) (ver sección 4.4 hiperpotasemia)

Aunque en los estudios clínicos el potasio sérico permaneció generalmente dentrode los límites normales, se ha producido hiperpotasemia en algunos pacientes. Sonfactores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia: insuficiencia renal, diabetesmellitus y el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (ej.espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio, diuréticosahorradores de potasio, sustitutos de sal conteniendo potasio u otros medicamentosasociados con incrementos de potasio sérico (p ej. heparina); la utilización decualquiera de éstos, particularmente en pacientes con alteración de la función renal,puede conducir a un aumento significativo del potasio sérico.

Si se administra fosinopril sódico con un diurético no ahorrador de potasio, puedereducirse la hipopotasemia inducida por el diurético.

LitioDurante la administración simultánea de litio e inhibidores del ECA se hannotificado aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y toxicidad.La utilización simultánea de diuréticos tiazídicos puede aumentar el riesgo detoxicidad por litio y potenciar la ya aumentada toxicidad del litio con los inhibidoresdel ECA. No se recomienda la utilización de fosinopril sódico con litio, pero si seconsidera necesaria esta combinación deberá realizarse un control cuidadoso de losniveles séricos de litio (ver sección 4.4.).

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES) incluido ácido acetilsalicílico> 3 g/díaLa administración crónica de AINEs puede reducir el efecto antihipertensivo del inhibidorde la ECA. Los AINEs e inhibidores de la ECA tienen un efecto aditivo sobre el aumentodel potasio sérico y pueden ocasionar un deterioro de la función renal. Estos efectos suelenser reversibles. Puede aparecer en raras ocasiones insuficiencia renal aguda, sobre todo enpacientes con función renal alterada, como ancianos o pacientes deshidratados.

Otros medicamentos antihipertensivosEl uso concomitante de estos medicamentos con otros medicamentos antihipertensivos,como betabloqueantes, metildopa, antagonistas del calcio y diuréticos, puede disminuir aúnmás la presión arterial.El empleo concomitante con nitroglicerina y otros nitratos u otros vasodilatadores puededisminuir aún más la presión arterial.

Antidepresivos tricíclicos/Antipsicóticos/AnestésicosLa utilización simultánea de ciertos medicamentos anestésicos, antidepresivostricíclicos y antipsicóticos con inhibidores del ECA puede producir una disminuciónadicional de la presión arterial (ver sección 4.4.).

SimpaticomiméticosLos simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de losinhibidores del ECA.

AntidiabéticosLos estudios epidemiológicos han indicado que la utilización simultánea deinhibidores del ECA y medicamentos antidiabéticos (insulinas, agenteshipoglucemiantes orales) pueden potenciar el efecto hipoglucemiante con riesgo dehipoglucemia. Parece que es más probable que ocurra este fenómeno durante lasprimeras semanas de tratamiento combinado y en pacientes con disfunción renal.

Ácido acetilsalicílico, trombolíticos, betabloqueadores, nitratosFosinopril sódico puede utilizarse junto con ácido acetilsalicílico (con dosiscardiológicas), trombolíticos, beta-bloqueantes y/o nitratos.

Inmunosupresores, citostáticos, corticosteroides sistémicos o procainamida, alopurinolSe debe evitar la combinación de fosinopril sódico con medicamentos inmunosupresoresy/o medicamentos que puedan causar leucopenia.

AlcoholEl alcohol potencia el efecto hipotensor de fosinopril sódico.

AntiácidosLos antiácidos (p.ej., hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, simeticona) puedeninterferir en la absorción de fosinopril sódico y por tanto la administración concomitante deestos agentes debe tomarse con un intervalo de al menos 2 horas.

Interacciones de laboratorioFosinopril sódico puede originar falsos niveles bajos de digoxina sérica en las pruebasrealizadas por medio del método de absorción con carbón activo (Kit RIA Digi-Tab® paradigoxina). Se recomienda suspender el tratamiento con fosinopril sódico unos días antes dela realización de pruebas para valorar la función paratiroidea.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoNo se dispone de suficiente información acerca del uso de Fosinopril Merck enmujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado toxicidad en lareproducción (ver también sección 5.3).

Fosinopril sódico no deberá utilizarse durante el primer trimestre del embarazo. Cuando seplanee o se confirme un embarazo, se cambiará a un tratamiento alternativo lo antes posible.

En humanos no se han realizado estudios controlados con inhibidores del ECA. En unnúmero limitado de casos en los que hubo exposición a inhibidores del ECA durante elprimer trimestre del embarazo, no se han manifestado malformaciones en los reciénnacidos.

Fosinopril Merck está contraindicado durante el segundo y el tercer trimestres delembarazo (ver sección 4.3.). Se sabe que la exposición prolongada a un inhibidordel ECA durante el segundo y tercer trimestres induce fetotoxicidad humana(disminución de la función renal, oligohidramnios, retraso de la osificación craneal)y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia).En caso de exposición a fosinopril sódico después del primer trimestre delembarazo, se recomienda un control ultrasónico craneal y de la función renal.

Los recién nacidos a cuyas madres se les haya administrado Fosinopril Merck deberácontrolarse el riesgo de sufrir hipotensión, oliguria e hiperpotasemia. El fosinoprilatosódico, que atraviesa la placenta, se ha retirado de la circulación neonatal por diálisisperitoneal con algún beneficio clínico y, en teoría, puede retirarse medianteexanguinotransfusión.

LactanciaEl fosinoprilato, metabolito activo del fosinopril, se excreta en la leche materna. Fosinoprilno está recomendado durante la lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasLa influencia de Fosinopril Merck sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas esnula o insignificante.

Aunque no es de esperar que fosinopril tenga un efecto directo, algunos efectosadversos como hipotensión, mareos y vértigo puede interferir en la capacidad paraconducir y utilizar maquinaria.Esto ocurre especialmente al inicio del tratamiento, al aumentar la dosis, al cambiarde medicación y cuando se usa en combinación con alcohol, pero estos efectosdependen de la susceptibilidad individual.

4.8. Reacciones adversas

Las siguientes reacciones adversas fueron observadas en el tratamiento confosinopril sódico u otros inhibidores del ECA. En pacientes tratados con fosinoprilsódico, las reacciones adversas fueron en general leves y transitorias.

Muy frecuentes: 1/10Frecuentes: 1/100 y <1/10Poco frecuentes: 1/1.000 y <1/100Raras: 1/10.000 y <1/1.000Muy raras: <1/10.000 incluyendo casos aisladosDesconocidas (no pueden estimarse con los datos disponibles

Trastornos de la sangre y sistema linfáticoPoco frecuentes: reducción transitoria de la hemoglobina, disminución del hematocrito.Raras: anemia transitoria, eosinofilia, leucopenia, linfoadenopatía, neutropenia,trombocitopenia.Muy raras: agranulocitosis.

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónPoco frecuentes: disminución del apetito, gota, hiperpotasemia.

Trastornos psiquiátricosPoco frecuentes: depresión, confusión.

Trastornos del sistema nerviosoFrecuentes: mareo, cefalea.

MINISTERIOPoco frecuentes: infarto cerebral, parestesia, somnolencia, stroke, síncope, alteraciones delgusto, temblor, trastornos del sueño.Raras: disfasia, alteraciones de la memoria, desorientación.

Trastornos ocularesPoco frecuentes: trastornos visuales.

Trastornos del oído y del laberintoPoco frecuentes: dolor de oído, tinnitus, vértigo.

Trastornos cardiacosFrecuentes: taquicardia.Poco frecuentes: angina de pecho, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular,palpitaciones, parada cardiaca, alteraciones del ritmo, alteraciones de la conducción.

Trastornos vascularesFrecuentes: hipotensión, hipotensión ortostática.Poco frecuentes: hipertensión, shock, isquemia transitoria.Raros: rubor, hemorragia, enfermedad vascular periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosFrecuentes: tos.Poco frecuentes: disnea, rinitis, sinusitis, traqueobronquitis.Raros: broncoespasmo, epistaxis, laringitis/ronquera, neumonía, congestión pulmonar.

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: náuseas, vómitos, diarrea.Poco frecuentes: estreñimiento, sequedad de boca, flatulencia.Raros: lesiones orales, pancreatitis, inflamación de la lengua, distensión abdominal,disfagia.Muy raras: angioedema intestinal, (sub) íleo.

Trastornos hepatobiliaresRaros: hepatitis.Muy raras: insuficiencia hepática

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuentes: rash, angioedema, dermatitis.Poco frecuentes: hiperhidrosis, prurito, urticaria.Raras: equimosis.Se ha notificado un cuadro sintomático que puede incluir una o más de las siguientessituaciones: fiebre, vasculitis, mialgia, artralgia/artritis, anticuerpos antinucleares (ANA)positivos, velocidad de eritrosedimentación (ES) elevada, eosinofilia y leucocitosis,erupción cutánea, fotosensibilidad u otras manifestaciones dermatológicas

Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivoPoco frecuentes: mialgia.Raras: artritis.

Trastornos renales y urinariosPoco frecuentes: insuficiencia renal, proteinuria.Raras: trastornos prostáticos.Muy raras: insuficiencia renal aguda.

Trastornos del aparato reproductor y de la mamaPoco frecuentes: disfunción sexual.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónFrecuentes: dolor de pecho (no cardiaco), debilidad.Poco frecuentes: fiebre, edema periférico, muerte repentina, dolor torácico.Raros: debilidad en una extremidad.

Pruebas complementariasFrecuentes: aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de la bilirrubina, aumento de HDL,aumento de las transaminasas.Poco frecuentes: aumento de peso, aumento de la urea en sangre, aumento de la creatininasérica, hiperpotasemia.Raras: ligero incremento de la hemoglobina, hiponatremia.

En los estudios clínicos realizados con fosinopril, la incidencia de efectos adversos nodifirió entre ancianos (más de 65 años) y pacientes jóvenes.

4.9. Sobredosis

SíntomasLos síntomas asociados a sobredosis de los inhibidores del ECA pueden serhipotensión, shock circulatorio, alteraciones electrolíticas, insuficiencia renal,hiperventilación, taquicardia, palpitaciones, bradicardia, mareo, ansiedad y tos.

TratamientoEl tratamiento recomendado de la sobredosis es la perfusión intravenosa de suerofisiológico.Tras la ingestión de una sobredosis, debe mantenerse al paciente bajo estricta vigilanciamédica, preferentemente en una unidad de cuidados intensivos. Se controlarán loselectrólitos y creatinina séricos. El tratamiento depende de la naturaleza y gravedad delos síntomas. Si la ingestión es reciente, se aplicarán medidas para evitar la absorción,como lavado gástrico, administración de adsorbentes y de sulfato sódico en los 30minutos siguientes al consumo, y se acelerará la eliminación si la ingesta es reciente.Si se produce hipotensión, se colocará al paciente en posición de shock y se leadministrarán rápidamente suplementos de sal y de volumen. Se considerará laposibilidad de administrar angiotensina II. La bradicardia o las reacciones vagalesintensas se tratarán con atropina. Se considerará la posibilidad de implantar unmarcapasos.Fosinoprilato no se elimina del organismo por diálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapeútico: inhibidores de la ECA solos.Código ATC: C09A A09

Mecanismo de acciónFosinopril sódico es un éster profármaco de un inhibidor de la ECA de acción prolongada,fosinoprilato. Después de la administración oral, el fosinopril se metaboliza rápida ycompletamente a fosinoprilato activo. El fosinopril sódico contiene un grupo fosfinicocapaz de unirse específicamente al sitio activo peptidil dipeptidasa de la enzimaconvertidora de angiotensina, impidiendo la conversión del decapéptido Angiotensina I aloctapéptido Angiotensina II. La reducción resultante de Angiotensina II origina undescenso de la actividad vasoconstrictora y la secreción de aldosterona, que puede producirun ligero incremento del potasio sérico y una pérdida de sodio y fluidos. Normalmente, nohay cambio en el flujo sanguíneo renal o en el índice de filtración glomerular.La inhibición de la ECA reduce además, la degradación del potente vasodepresorbradiquinina, que puede contribuir al efecto antihipertensivo; fosinopril sódico tiene unefecto terapéutico en pacientes hipertensos con bajos niveles de renina.Los efectos beneficiosos en pacientes con insuficiencia cardiaca, se cree que son debidosprincipalmente a la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona; la inhibición delenzima conversor de angiotensina produce reducciones tanto de la precarga como de lapostcarga.

FarmacodinamiaLa administración de fosinopril sódico en pacientes con hipertensión, resulta en unadisminución de la presión arterial supina y ortostática sin un aumento significativo de lafrecuencia cardiaca.En hipertensión, el fosinopril sódico reduce la presión arterial en un periodo de unahora después de la administración, observándose el efecto máximo entre las 3 y las6 horas. Con la dosis diaria normal, el efecto antihipertensivo dura 24 horas. Enalgunos pacientes que reciben dosis menores, el efecto puede verse disminuido alfinal del intervalo de la dosis. Son raros los efectos ortostáticos y la taquicardia,pero pueden ocurrir en pacientes con pérdida de sodio o de hipovolemia (versección 4.4). En algunos pacientes el desarrollo de una reducción óptima de lapresión arterial puede requerir 3-4 semanas de tratamiento. El fosinopril sódico ylos diuréticos tiazídicos tienen efectos aditivos.En insuficiencia cardiaca, fosinopril sódico mejora los síntomas y la tolerancia al ejercicioy disminuye la severidad y la frecuencia de hospitalización por insuficiencia cardiaca.En un estudio de 8 pacientes cirróticos, 20 mg/día fosinopril durante un mes, no alteró losparámetros renales o hepáticos (alanina transferasa, gamma-glutamil transpeptidasa, test deaclaramiento de galactosa y test de aclaramiento de antipirina).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónDespués de la administración oral, la absorción de fosinopril es de un 30% a un 40%. Lapresencia de alimentos en el tracto gastrointestinal no afecta a la absorción de fosinopril, sinembargo la velocidad de absorción se puede reducir. En la mucosa digestiva y en el hígadose hidroliza rápida y completamente en fosinoprilato activo.El tiempo necesario para alcanzar la Cmáx es independiente de la dosis, se alcanza en treshoras aproximadamente y concuerda con la inhibición máxima de la respuesta presora de laangiotensina I, que se produce 3 a 6 horas después de la administración. Después de dosisúnicas o múltiples, los parámetros farmacocinéticos (Cmáx, AUC) son directamenteproporcionales a la dosis ingerida de fosinopril.

DistribuciónEl fosinoprilato presenta un alto grado de fijación a proteínas plasmáticas (>95%), pero unvolumen relativamente pequeño de distribución y una inapreciable fijación a loscomponentes celulares de la sangre.

MetabolismoUna hora después de la administración oral de fosinopril sódico, menos del 1% delfosinopril en plasma permanece inalterado; el 75% se presenta como fosinoprilato activo,15-20% como fosinoprilato glucurónido (inactivo), y el resto (~5%) como el metabolito 4 -hidroxi fosinoprilato (activo).

EliminaciónDespués de una administración intravenosa, la eliminación de fosinopril se realiza tanto porvía hepática como renal. En pacientes hipertensos con funciones hepática y renal normales,que recibieron dosis repetidas de fosinopril, el T1/2 efectivo de acumulación de fosinoprilatofue por término medio de unas 11,5 horas. En pacientes con insuficiencia cardiaca, el T ½efectivo fue de 14 horas. La eliminación de fosinopril se realiza por las vías hepática y renal.

Grupos especiales de pacientesEn pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 80 ml/min/1,73 m2), elaclaramiento corporal total de fosinoprilato es aproximadamente la mitad de los pacientescon función renal normal, no apreciándose diferencias en la absorción, biodisponibilidad yfijación a las proteínas plasmáticas. El aclaramiento de fosinoprilato no difiere según elgrado de insuficiencia renal, porque la eliminación renal disminuida se compensa con elincremento de eliminación hepatobiliar. Se ha observado un ligero incremento en los nivelesde AUC (menos de dos veces el nivel normal) en pacientes con diversos grados deinsuficiencia renal, incluyendo insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina < 10ml/min/1,73 m2).En pacientes con insuficiencia hepática (por alcoholismo o cirrosis biliar), la hidrólisis defosinopril no parece reducirse, aunque puede estar enlentecida, y el aclaramiento corporaltotal de fosinoprilato es aproximadamente la mitad del de los pacientes con función hepáticanormal.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los humanos según losestudios convencionales de farmacología general, toxicidad de dosis repetidas,genotoxicidad y potencial carcinogénico. Estudios de toxicidad reproductiva sugierenque fosinopril no tiene efectos negativos en la fertilidad y reproductividad en ratas, y noes teratogénico. Los inhibidores de la ECA, como clase, cuando se administran en elsegundo y tercer trimestre han mostrado inducir efectos adversos en el desarrollo fetaltardío, resultando en muerte fetal y defectos congénitos, en particular afectando alcráneo. También se ha notificado fetotoxicidad, retraso en el crecimiento intrauterino yductus arterioso evidente. Se cree que estas anomalías del desarrollo se deben en parte ala acción directa de los inhibidores del ECA sobre el sistema renina-angiotensina fetal yen parte a la isquemia que se produce por la hipotensión materna y la disminución delflujo sanguíneo fetal-placentario y del aporte de oxígeno/nutrientes al feto. En unestudio en el que se administró fosinopril a ratas hembra antes de aparearse y durante lagestación, hubo una mayor incidencia de cachorros muertos durante la lactancia. Se hademostrado que el medicamento atraviesa la placenta y se secreta en la leche.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Almidón pregelatinizadoCelulosa microcristalinaCarboximetilalmidón sódico (Tipo A)HidroxipropilcelulosaCrospovidonaDibehenato de glicerol

6.2. Incompatibilidades

No se conocen.

6.3. Período de validez

18 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Envases con blísters de PVC/ACLAR/aluminio con 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90 ó100 comprimidos.

MINISTERIOEs posible que no se comercialicen todas las presentaciones.

6.6. Instrucciones de uso, manipulación y eliminación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Merck Genéricos, S.L.Polígono Merck - 08100 Mollet del Vallès (Barcelona)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓNMayo 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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