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GABAPENTINA ALTER 400MG 90 CAPSULAS

LABORATORIOS ALTER, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

GABAPENTINA ALTER 300 mg cápsulas EFGGABAPENTINA ALTER 400 mg cápsulas EFG


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

GABAPENTINA ALTER 300 mg: cada cápsula contiene 300 mg de gabapentinaGABAPENTINA ALTER 400 mg: cada cápsula contiene 400 mg de gabapentina.Lista de excipientes, en 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

CápsulasCápsulas 300 mg: Cápsulas de gelatina dura de color amarillo.Cápsulas 400 mg: Cápsulas de gelatina dura de color naranja.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Epilepsia

GABAPENTINA es un antiepiléptico indicado como monoterapia o terapia combinada encrisis parciales o crisis parciales secundariamente generalizadas en adultos y niños mayoresde 12 años, incluyendo los pacientes con crisis de nuevo diagnóstico. Puede utilizarse enniños a partir de 3 años en combinación con otros antiepilépticos en crisis parcialescomplejas o con generalización secundaria, excluyendo los cuadros simples.

En niños menores de 12 años, GABAPENTINA debe administrarse combinado con otrosantiepilépticos hasta que no se disponga de información adecuada a partir de ensayosclínicos controlados.

Dolor Neuropático

GABAPENTINA está indicada en el tratamiento del dolor neuropático.

4.2. Posología y forma de administración

Los comprimidos de GABAPENTINA se administran por vía oral. Los alimentos nomodifican su absorción.

No es necesario monitorizar las concentraciones plasmáticas de gabapentina para optimizarla terapia.

Al interrumpirse el tratamiento con gabapentina y/o añadir al tratamiento una medicaciónantiepiléptica alternativa, esto debe hacerse gradualmente en un tiempo mínimo de unasemana.

Epilepsia

Adultos:En los ensayos clínicos, el rango de dosis eficaz fue de 900 a 3600 mg tres veces al día. Ladosis inicial es de 900 mg al día, que puede alcanzarse administrando 300 mg tres veces aldía en el Día 1 o utilizando una de las siguientes aproximaciones:

Titulación inicialDOSIS DÍA 1 DÍA 2 DÍA 3900 mg 300 mg 300 mg 300 mg1200 mg 400 mg 400 mg 400 mg

La dosis puede incrementarse hasta 3600 mg al día dividido en tres dosis equitativas.

Dosis de mantenimientoDOSIS ESQUEMA900 mg 300 mg tres veces al día1200 mg 400 mg tres veces al día1800 mg 2 x 300 mg tres veces al día2400 mg 2 x 400 mg tres veces al día3600 mg 3 x 400 mg tres ves al día

El intervalo máximo de tiempo entre dosis en la pauta de tres veces al día no debe superarlas 12 horas.La dosis inicial usual de gabapentina para los pacientes recién diagnosticados es de 900mg/día.

Niños de 3-12 años:La dosis eficaz de gabapentina es 30 mg/kg/día repartida en varias dosis (3 veces al día).Puede realizarse una titulación durante 3 días hasta la dosis eficaz, administrando 10mg/kg/día el Día 1, 20 mg/kg/día el Día 2 y 30 mg/kg/día el Día 3. Dosis de hasta 40-50mg/kg/día fueron bien toleradas en un estudio a largo plazo. En un pequeño número deniños se han administrado dosis de 60 mg/kg/día.No se dispone de suficiente información respecto a las recomendaciones posológicas enmonoterapia para niños menores de 12 años.

Dolor Neuropático

La dosis inicial es de 900 mg/día (repartida en tres tomas al día), titulándola en casosnecesarios, en función de la respuesta, hasta una dosis máxima de 3600 mg/día repartidosen varias dosis (3 veces al día).La eficacia de gabapentina ha sido demostrada en varios estudios clínicos con una duraciónmáxima de 7 a 8 semanas.

Pacientes con la función renal alterada:Se recomienda realizar un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada osometidos a hemodiálisis y en aquellos pacientes de edad avanzada con deterioro de lafunción renal. (Ver TABLA 1)

TABLA 1. Dosificación de mantenimiento de gabapentina en adultos con deteriorode la función renal

Rangoa de la dosis diaria total (mg/día)Función renalAclaramiento de creatinina (ml/min)80 900 - 3600 mg50 ­ 7930 ­ 4915 ­ 29< 15aLa dosis diaria total debe administrarse dividida en tres veces al día.bDeben administrarse 300 mg en días alternos.

Pacientes en hemodiálisis:Se recomienda una dosis de carga de 300 a 400 mg para los pacientes sometidos ahemodiálisis que no hayan sido nunca tratados con gabapentina, seguida posteriormente deuna dosis de 200 a 300 mg después de cada 4 horas de hemodiálisis.

4.3. Contraindicaciones

GABAPENTINA está contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidada gabapentina o alguno de sus excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Aunque no existe evidencia de posibles crisis de rebote con gabapentina, una retiradabrusca de los fármacos anticonvulsivantes en pacientes epilépticos puede precipitar unstatus epilepticus. Cuando sea preciso una reducción de la dosis, retirada del tratamiento, osustitución de la medicación anticonvulsivante, debe hacerse gradualmente en un tiempomínimo de una semana.

Gabapentina, en general, no se considera eficaz en el tratamiento de las ausencias.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se ha observado interacción entre gabapentina y fenitoína, ácido valproico,carbamazepina, o fenobarbital. La farmacocinética de gabapentina en estado de equilibrioes similar en sujetos sanos a la observada en pacientes con epilepsia que reciben fármacosantiepilépticos.

La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contengan noretindronay/o etinil estradiol no influye en la farmacocinética en estado de equilibrio de amboscomponentes.La coadministración de gabapentina con antiácidos reduce la biodisponibilidad degabapentina hasta un 24%. Se recomienda tomar gabapentina dos horas después de laadministración de antiácidos.La excreción renal de gabapentina no se altera con la administración de probenecid.Por otro lado se ha observado una ligera reducción de la excreción renal de gabapentinacuando se administra junto con cimetidina, la cual no es de relevancia clínica.

Se recomienda para determinar las proteínas en orina el método más específico deprecipitación con ácido sulfosalicílico. Esto se debe a falsos positivos observados con eltest de tiras reactivas de Ames N-Multistick SG® cuando se añadió gabapentina a otrosanticonvulsivantes.

4.6. Embarazo y lactancia

No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Los estudios de reproducción enratón, rata y conejo con dosis, respectivamente, de hasta 50, 30 y 25 veces la dosis humanano revelaron aumentos en la incidencia de malformaciones, en comparación con loscontroles. No obstante, no existen estudios adecuados y bien controlados realizados enmujeres embarazadas. Al no ser siempre los estudios de reproducción en animalespredictivos de la respuesta en seres humanos, este fármaco solo se utilizará durante elembarazo en los casos que el potencial beneficio para la paciente justifique el riesgopotencial para el feto.

Gabapentina se excreta en la leche materna. Al desconocer el posible efecto sobre loslactantes, durante la lactancia se deberá administrar con precaución. Gabapentina solo seutilizará durante la lactancia, si los beneficios para la madre superan claramente lospotenciales riesgos para el bebé.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Como todos los anticonvulsivantes, gabapentina actúa sobre el sistema nervioso central ypuede producir somnolencia, vértigo, u otros síntomas relacionados. Estas reaccionesadversas por otra parte leves o moderadas pueden ser potencialmente peligrosas en lospacientes que conduzcan o manejen maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Se ha evaluado la seguridad de gabapentina en más de 2000 sujetos y pacientes en los quefue bien tolerado. De éstos, 543 pacientes participaron en ensayos clínicos controlados.Debido a que gabapentina se administró frecuentemente en combinación con otrosfármacos antiepilépticos, no fue posible determinar que fármaco(s), en su caso, se asociócon acontecimientos adversos.

Incidencia en los ensayos clínicos controladosLa tabla siguiente relaciona los signos y síntomas que se observaron durante el tratamientoy que se presentaron en al menos un 1% de los pacientes con crisis parciales en eltranscurso de los ensayos controlados realizados que comparaban gabapentina con placebo.En estos estudios, se añadió gabapentina o placebo a la terapia antiepiléptica seguida porlos pacientes. Los acontecimientos adversos fueron considerados generalmente como deleves a moderados.

MINISTERIOTABLA 2. Resumen de los signos y síntomas observados en un porcentaje > 1% de los pacientestratados con gabapentina como terapia combinada en los estudios controlados con placebo [número (%) depacientes]Acontecimiento adverso a (AA) Gabapentinab PlacebobSomnolenciaVértigosAtaxiaFatiga 60 (11,0) 19 (5,0)NistagmusDolor de cabeza 44 (8,1)Temblor 37 (6,8) 12 (3,2)Nauseas y/o vómitos 33 (6,1) 27 (7,1)DiplopíaAmbliopíac 23 (4,2) 4 (1,1)Rinitis 22 (4,1) 14 (3,7)Aumento de peso 16 (2,9) 6 (1,6)FaringitisDisartria 13 (2,4)NerviosismoDispepsia 12 (2,2) 2 (0,5)AmnesiaMialgia 11 (2,0) 7 (1,9)TosDolor abdominal 10 (1,8) 9 (2,4)Dolor de espalda 10 (1,8)Depresión 10 (1,8) 7 (1,8)Pensamientos anormales 9 (1,7) 5 (1,3)Sequedad de boca o garganta 9 (1,7) 2 (0,5)Edema periférico 9 (1,7) 2 (0,5)Confusión 9 (1,7)Estreñimiento 8 (1,5) 3 (0,8)ImpotenciaAnormalidades dentales 8 (1,5) 1 (0,3)Eritema 8 (1,5) 6 (1,6)Diarrea 7 (1,3)Infección víricaFiebre 7 (1,3)Punzadas 7 (1,3) 2 (0,5)Abrasión 7 (1,3) 0 (0,0)PruritoAumento del apetito 6 (1,1)Disminución del rto. leucocitario 6 (1,1) 2 (0,5)Insomnio 6 (1,1)Acné 6 (1,1)Fractura 6 (1,1) 3 (0,8)Vasodilatación 6 (1,1)LeucopeniaCoordinación anormal 6 (1,1)Labilidad emocional 6 (1,1)aTérmino preferencial de COSTARTbMás terapia farmacológica antiepiléptica de baseCVisión borrosaLos acontecimientos adversos más comúnmente observados con el uso de gabapentina encombinación con otros antiepilépticos en niños de 3-12 años, y que no presentaron igualfrecuencia en los pacientes tratados con placebo, fueron infección vírica, fiebre, náuseas y/ovómitos y somnolencia.

TABLA 3 Incidencia de acontecimientos adversos que aparecen con el tratamientoen niños de 3 a 12 años en estudios controlados en combinación con otrosantiepilépticos (acontecimientos en al menos un 2% de los pacientestratados con gabapentina y numéricamente más frecuentes que en el grupoplacebo)Sistema corporal/Evento adverso N = 119 N = 128Organismo en generalInfección vírica 10,9 3,1Fiebre 10,1 3,1Aumento de peso 3,4 0,8Fatiga 3,4 1,6

DigestivoNáuseas y/o Vómitos 8,4 7,0

Sistema nerviosoSomnolencia 8,4 4,7Hostilidad 7,6 2,3Labilidad emocional 4,2 1,6Vértigo 2,5 1,6Hiperquinesia 2,5 0,8

Sistema respiratorioBronquitis 3,4 0,8Infección respiratoria 2,5 0,8aMás el tratamiento farmacológico de base con antiepilépticos

Otros acontecimientos que se presentaron en más del 2% de los niños pero con unafrecuencia igual o superior en el grupo placebo incluyeron: faringitis, infección del tractorespiratorio superior, dolor de cabeza, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos y otitismedia.

Otros acontecimientos adversos observados en todos los ensayos clínicosA continuación se resumen los efectos que se presentaron en al menos el 1% de lospacientes epilépticos que recibieron gabapentina como terapia adicional en alguno de losestudios clínicos y que no se describen en la sección anterior .Organismo en general: astenia, malestar, edema facialSistema cardiovascular: hipertensiónAparato digestivo: flatulencia, anorexia, gingivitisSistemas hematológico y linfático: púrpura descritos más frecuentemente comocardenales, resultantes de traumatismos físicos.Sistema musculoesquelético: artralgiaSistema nervioso: vértigo, hiperquinesia, aumento, disminución o ausencia de reflejos,parestesias, ansiedad y hostilidadAparato respiratorio: neumoníaSistema urogenital: infección del tracto urinarioSentidos especiales: visión anormal descrita más frecuentemente como trastorno visual.

Cincuenta y nueve pacientes mayores de 65 años han recibido gabapentina. Losacontecimientos adversos comunicados por estos pacientes son de la misma clase que loscomunicados en individuos más jóvenes. La dosis debe ajustarse en pacientes con lafunción renal alterada (ver 4.2. Posología y forma de administración).

Los acontecimientos adversos observados en los ensayos clínicos en niños tratados congabapentina y que no fueron comunicados anteriormente en los ensayos clínicos realizadosen adultos como terapia combinada son:Sistema digestivo: moniliasis oralSistema nervioso: desaparición del auraSistema respiratorio: pseudo-difteria.

Acontecimientos adversos observados en los ensayos clínicos en monoterapia:El perfil de acontecimientos adversos en los estudios controlados en monoterapia, fuesimilar al de los estudios en que se utilizó en combinación.

Datos de farmacovigilanciaSe han comunicado muertes súbitas inexplicadas, para las que no se ha establecido ningunarelación causal con el tratamiento con gabapentina. Adicionalmente y como parte de laexperiencia tras la comercialización de gabapentina se han comunicado en muy rarasocasiones casos de pancreatitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,fluctuaciones de la glucosa sanguínea en pacientes diabéticos y elevación de las pruebas defunción hepática.

Abandono del tratamiento por acontecimientos adversosAproximadamente un 7% de los 2074 adultos y adolescentes y un 8% de los 292 niños de 3a 12 años con epilepsia, espasticidad, o migraña que recibieron gabapentina en los estudiosclínicos anteriores a la autorización abandonaron estos ensayos debido a un acontecimientoadverso.

Los acontecimientos que más frecuentemente se asociaron con el abandono del estudio enadultos fueron somnolencia (1,2%), ataxia (0,8%), fatiga (0,6%), náuseas y/o vómitos(0,6%) y en niños somnolencia (1,4%), hiperquinesia (1,0%) y hostilidad (1,0%). Casitodos los participantes tuvieron múltiples síntomas, ninguno de los cuales pudo serconsiderado como primario.

4.9. Sobredosis

Con sobredosis de gabapentina de hasta 49 g no se ha observado una toxicidad que pudieraponer la vida en peligro. La sintomatología de la sobredosis incluye vértigos, visión doble,dificultad para hablar, somnolencia, letargia y leve diarrea. Todos los pacientes serecuperaron totalmente mediante tratamiento sintomático. La reducida absorción degabapentina a dosis superiores puede limitar la absorción del fármaco en caso desobredosificación y, por tanto, minimizar la toxicidad de las sobredosis.

Aunque gabapentina puede eliminarse por hemodiálisis, basándose en la experienciaanterior esto no es normalmente necesario. No obstante, en pacientes con fallo renal, puedeestar indicada la hemodiálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (ácidogamma-aminobutírico) pero su mecanismo de acción es diferente al de otros fármacos queinteraccionan con las sinapsis del GABA incluyendo el valproato, barbitúricos,benzodiazepinas, inhibidores de la GABA transaminasa, inhibidores de la recaptación deGABA, agonistas del GABA, y profármacos del GABA. Los estudios in vitro con lagabapentina radiomarcada han caracterizado un nuevo lugar de unión de péptidos en lostejidos cerebrales de rata incluyendo el neocortex y el hipocampo que pueden estarrelacionados con la actividad anticonvulsivante de gabapentina y sus derivadosestructurales. No obstante, la identificación y función de estos puntos de unión degabapentina han de ser aún clarificadas. Gabapentina a concentraciones terapéuticas no seune a los receptores de otros fármacos comunes o receptores de los neurotransmisorescerebrales incluyendo los receptores del GABA A, GABAB, benzodiazepinas, glutamato,glicina o N-metil-d-aspartato.

Gabapentina no interacciona con los canales del sodio in vitro y en consecuencia difiere defenitoína y carbamazepina. La gabapentina reduce parcialmente la respuesta al agonista delglutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de ensayo in vitro, pero solo aconcentraciones superiores a 100 µM, que no se alcanzan in vivo. Gabapentina reduceligeramente la liberación de los monoamino neurotransmisores in vitro. La administraciónde gabapentina a ratas aumenta el recambio de GABA en varias áreas cerebrales de formasimilar al valproato sódico, pero en distintas regiones del cerebro. La importancia de estasdistintas acciones de gabapentina para sus efectos anticonvulsivantes no ha sido aúnestablecida. En los animales, gabapentina penetra fácilmente en el cerebro e impide lasconvulsiones del electroshock máximo, de los convulsivantes químicos incluyendo losinhibidores de la síntesis del GABA, y en modelos genéticos de crisis.

Asimismo, se ha demostrado la actividad analgésica de gabapentina en modelos animalesde inflamación y dolor neuropático, así como en ensayos clínicos en pacientes con dolorneuropático.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

La biodisponibilidad de gabapentina no es proporcional a la dosis. Tras la administraciónoral, las concentraciones plasmáticas pico de gabapentina se observan a las 2-3 horas. Labiodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina es de aproximadamente el 60%.Los alimentos, no afectan la farmacocinética de gabapentina. Como mejor se describe laeliminación de gabapentina del plasma es como una farmacocinética lineal. La vida mediade eliminación de gabapentina es independiente de la dosis y oscila entre 5 a 7 horas. Lafarmacocinética de gabapentina no resulta afectada por la administración repetida, y lasconcentraciones plasmáticas en el equilibrio son predecibles de los datos de dosis única.Aunque las concentraciones plasmáticas de gabapentina estuvieron generalmente entre 2µg/ml y 20 µg/ml en los estudios clínicos, estas concentraciones no son predictivas de suseguridad o eficacia. Las concentraciones plasmáticas de gabapentina son proporcionales ala dosis con dosis de 300 ó 400 mg cada 8 horas. En la Tabla 4 se facilitan los parámetrosfarmacocinéticos.

TABLA 4. Resumen de los parámetros farmacocinéticos medios (%RSD) en elequilibrio tras la administración cada 8 horas

Parámetro farmacocinético 300-mg 400-mgCmax (µg/mL) 4,02 (24) 5,50 (21)tmax (hr) 2,7 (18) 2,1 (47)t½ (hr) 5,2 (12) 6,1 NDAUC (0-) (µg.hr/mL)Ae% (%)ND = No determinadoNA = No disponible

Posteriormente, se han realizado estudios farmacocinéticos con dosis de 300-4800 mg degabapentina y se ha observado que el valor de la Cmax y AUC aumenta con la dosis, noobstante estos incrementos están por debajo de los proporcionales a la dosis.

Gabapentina no se liga a las proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución iguala 57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentina en líquidocefalorraquídeo (LCR) son de aproximadamente el 20% de las correspondientesconcentraciones plasmáticas en el equilibrio. Gabapentina se elimina únicamente porexcreción renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. Gabapentina no induce lasenzimas hepáticas oxidativas mixtas responsables del metabolismo de los fármacos.

Se estudió la farmacocinética de gabapentina en 24 niños voluntarios sanos de 4-12 años.En general, las concentraciones plasmáticas de gabapentina en niños son similares a las delos adultos.

En pacientes ancianos, y en aquellos con alteración de la función renal se reduce elaclaramiento plasmático de gabapentina. La constante de velocidad de eliminación degabapentina, el aclaramiento plasmático, y el aclaramiento renal son directamenteproporcionales al aclaramiento de creatinina.

Gabapentina se elimina del plasma por hemodiálisis. Se recomienda el ajuste de la dosis enpacientes con la función renal comprometida o sometidos a hemodiálisis (ver 4.2.Posología y forma de administración).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

No se ha identificado una dosis oral letal de gabapentina en ratones y ratas que recibierondosis de hasta 8000 mg/kg. Los signos de toxicidad aguda en animales incluyeron ataxia,respiración dificultosa, ptosis, hipoactividad, o excitación.

Se administró gabapentina en la dieta a ratones a dosis de 200, 600, y 2000 mg/kg/día y aratas a dosis de 250, 1000, y 2000 mg/kg/día durante dos años. Se observó un aumentoestadísticamente significativo en la incidencia de tumores de las células acinarespancreáticas sólo en las ratas macho tratadas con la dosis más alta. Las concentracionesplasmáticas pico del fármaco en las ratas tratadas con 2000 mg/kg/día son 10 vecessuperiores a las concentraciones terapéuticas en humanos, cuando se administra la dosisterapéutica máxima recomendada de 3600 mg/día.

Los tumores de células acinares pancreáticas en ratas macho fueron de bajo grado demalignidad, no afectaron a la supervivencia de los animales, no metastatizaron niinvadieron los tejidos adyacentes, y fueron similares a las observadas en los controlesconcurrentes. Se desconoce la relevancia de estos tumores de células acinares pancreáticasen las ratas macho en cuanto a un riesgo carcinogénico en seres humanos.

Gabapentina no tiene potencial genotóxico. No fue mutagénico en ensayos estándar in vitroutilizando células de mamíferos o bacterias. Gabapentina no indujo las aberracionescromosómicas en células de mamífero tanto in vitro como in vivo, y no indujo la formaciónde micronúcleos en la médula ósea de hámsters.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Cada cápsula contiene lactosa, almidón de maíz y talco.

6.2. Incompatibilidades

Ninguna.

6.3. Período de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de PVC/Aluminio.

GABAPENTINA ALTER 300 mg cápsulas: estuche con blister conteniendo 90 cápsulas.Envase clínico de 500 cápsulas.

GABAPENTINA ALTER 400 mg cápsulas: estuche con blister conteniendo 90 cápsulas.Envase clínico de 500 cápsulas.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

LABORATORIOS ALTER, S.A.Mateo Inurria, 3028036 MADRID


8. NUMERO DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

GABAPENTINA ALTER 300 mg cápsulas, Nº Reg.

GABAPENTINA ALTER 400 mg cápsulas, Nº Reg.

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION/REVALIDACION DE LAAUTORIZACION Octubre 2002

10. FECHA DE REVISION DEL TEXTO

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