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GALAXDAR 50 mg capsulas; 60 CAPSULAS

LACER, S.A

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

GALAXDAR 50 mg cápsulas.

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada cápsula dura contiene:

Diacereína, 50 mgExcipientes (ver apartado 6.1.).

3.- FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas duras.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1.- Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la artrosis.

4.2.- Posología y forma de administración

· Adultos

La dosis habitual recomendada es de 1 cápsula de 50 mg de GALAXDAR 2 veces al día,tomada por vía oral por la mañana y por la noche durante o después de las comidas.

No obstante, para favorecer la tolerancia del preparado (p. ej., posible aparición de hecesblandas), en algunos casos puede ser recomendable iniciar el tratamiento durante laprimera semana con la mitad de la dosis diaria recomendada (1 cápsula de GALAXDARuna vez al día), para después, a partir de la segunda semana, alcanzar la dosisrecomendada (2 cápsulas de GALAXDAR al día) (ver 4.4.- Advertencias y precaucionesespeciales de empleo).

GALAXDAR presenta un inicio lento de la acción, pero con unos efectos que perduranpor lo menos durante 2 meses después de que se haya suprimido el tratamiento. Comoconsecuencia precisamente del retraso en su acción inicial (30 a 45 días para alcanzar elefecto antiálgico), debe tomarse ininterrumpidamente durante como mínimo un mes paraempezar a observar sus efectos beneficiosos. Por esta misma razón, puede ser necesarioiniciar el tratamiento con analgésicos / antiinflamatorios habituales cuya acción esinmediata (ver 4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo).

· Niños

No se dispone de estudios clínicos en niños. Dado que no se ha establecido su seguridad yeficacia en este grupo de edad, no se recomienda su uso (ver 4.3.- Contraindicaciones).

· Ancianos

No es necesario realizar variaciones de la dosis usual recomendada en los sujetos de edadavanzada (ver 5.2.- Propiedades farmacocinéticas).

· Insuficiencia renal

En los sujetos con insuficiencia renal moderada la dosis diaria deberá reducirse en un50% de la recomendada para los adultos (ver 5.2. Propiedades farmacocinéticas).

En los sujetos con insuficiencia renal grave, el empleo de GALAXDAR estácontraindicado (ver 4.3. Contraindicaciones).

· Insuficiencia hepática

No se han encontrado desviaciones significativas en ninguno de los parámetrosfarmacocinéticos en pacientes cirróticos con insuficiencia hepática leve o moderada, porlo que no se requieren ajustes de la dosificación en estos pacientes (ver 5.2. Propiedadesfarmacocinéticas). Sin embargo, en aquellos con un grave deterioro de la funciónhepática, el empleo de la diacereína está contraindicado (ver 4.3. Contraindicaciones).

4.3.- Contraindicaciones

· Hipersensibilidad a la diacereína, a sustancias de estructura similar o a cualquiera delos excipientes.· Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).· Obstrucción o seudoobstrucción intestinal.· Insuficiencia hepática y renal graves.· Niños.· Embarazo y lactancia (ver 4.6.- Embarazo y lactancia).

4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo

GALAXDAR es un medicamento que presenta un inicio lento de la acción, pero cuyosefectos perduran por lo menos durante 2 meses después de que se haya suprimido eltratamiento. Precisamente por el retraso en su acción inicial (30 a 45 días para alcanzar elefecto antiálgico), no sólo puede ser necesario iniciar el tratamiento con analgésicos /antiinflamatorios habituales cuya acción es inmediata, sino que debe tomarseininterrumpidamente durante como mínimo un mes para empezar a observar sus efectosbeneficiosos (ver 4.2. Posología y forma de administración).

Los pacientes con deterioro moderado de la función renal deberán ser vigilados comomedida de precaución. Además, la dosis de diacereína deberá disminuirse de acuerdo conlo expuesto en el apartado de posología, realizándose periódicamente en los mismospruebas del funcionalismo renal.

Para asegurar la tolerabilidad del preparado (p. ej., heces blandas), la experiencia clínicasugiere que en algunos casos puede ser recomendable iniciar el tratamiento durante laprimera semana con la mitad de la dosis diaria recomendada (50 mg/día de diacereína),para después alcanzar la dosis indicada de 100 mg/día a partir de la segunda semana detratamiento (ver 4.2. Posología y forma de admistación).

MINISTERIO4.5.- Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los antiácidos derivados de magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la absorcióndigestiva de la diacereína. En el caso de administración concomitante, debe dejarse unintervalo de tiempo de cómo mínimo 2 horas entre la toma de cualquiera de estospreparados y GALAXDAR.

No se han descrito interacciones farmacológicas con warfarina, fenitoína, indometacina,ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida y AINEs. Tampoco las hubo en losestudios de interacción con cimetidina y paracetamol.

4.6.- Embarazo y lactancia

- Embarazo

Los resultados de los estudios llevados a cabo en ratas han demostrado que la diacereínano afecta a la fertilidad ni a la función reproductora. Las experiencias realizadas en ratas,ratones y conejos no han revelado signos de teratogenicidad ni de genotoxcicidad.Además, la diacereína tampoco ha demostrado efecto alguno sobre el parto o el desarrollopost-natal de las crías (ver 5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad).

Sin embargo, no se dispone de estudios adecuados y correctamente controlados enmujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siemprepermiten pronosticar la respuesta en humanos, se recomienda no utilizar GALAXDARdurante el embarazo (ver 4.3. Contraindicaciones).

- LactanciaLa diacereína, como los fármacos de su mismo grupo, puede aparecer, aunque encantidades mínimas, en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración deGALAXDAR durante el periodo de lactancia (ver 4.3. Contraindicaciones).

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria

No se conocen efectos sedantes de GALAXDAR que puedan afectar a la capacidad deconducción y al uso de maquinaria.

4.8.- Reacciones adversas

La seguridad de GALAXDAR se valoró en más de 5.000 pacientes en los ensayosclínicos. Un 6% de los pacientes abandonó el tratamiento debido a las reaccionesadversas.

· Alteraciones gastrointestinales

Las reacciones adversas que cabe esperar al inicio del tratamiento son diarrea,deposiciones blandas y dolor abdominal. Estos secundarismos son dosis-dependientes.Generalmente son de intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sinabandonar el tratamiento. No obstante, se han registrado en aproximadamente un 10-20%de los pacientes durante el tratamiento con diacereína. La toma del fármaco con lascomidas o el inicio del tratamiento con la mitad de la dosis diaria recomendada (50mg/día), puede disminuir la incidencia de los mismos.Raramente (1-10% de los pacientes) se ha observado pigmentación de la mucosa recto-cólica (melanosis cólica).

· Alteraciones renales y urinarias

Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura delfármaco que carece de relevancia clínica (> 10% de los pacientes).

· Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo

Se han registrado algunos casos de prurito, ezcema y erupción cutánea (1-10% de lospacientes).

4.9.- Sobredosificación

En caso de sobredosis puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata puederecomendarse la reposición electrolítica.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Clasificación ATC: M01AX21Grupo farmacoterapéutico: Otros agentes antiinflamatorios y antirreumáticos noesteroideos.

5.1.- Propiedades farmacodinámicas

Estudios "in vitro" e "in vivo" han puesto de manifiesto que la diacereína:

- inhibe la producción de interleuquina-1,- disminuye la actividad colagenolítica

Las propiedades anti-artrósicas de la diacereína se deben a su capacidad para inhibir lascitoquinas pro-inflamatorias y pro-catabólicas como la interleuquina-1, la cual desempeñaun importante papel en la degradación del cartílago articular, así como a la inhibición dela producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa yestromelisina).

Ensayos clínicos de 2 a 6 meses de duración demostraron que la diacereína era eficaz encuanto a mejorar los signos y síntomas de la osteoartritis artrosis (dolor y funciónarticular). Dichos estudios evidenciaron asimismo que el fármaco tiene un inicio deacción lento, que no es significativo hasta transcurridos 30-45 días y que se mantiene unavez suspendido el tratamiento. La diacereína posee una buena tolerancia gástrica.

5.2.- Propiedades farmacocinéticas

La diacereína, cuando se administra por vía oral, se hidroliza antes de penetrar en lacirculación sistémica y se absorbe, metaboliza y excreta en forma de reína y susconjugados.Todos los datos farmacocinéticos reseñados a continuación se refieren a este principioactivo.AbsorciónTras la administración oral, la diacereína sufre un efecto de primer paso hepático y esdesacetilada en su totalidad en forma de reína. Después de la absorción de una dosis únicade 100 mg, aparece un pico plasmático máximo (Cmax) del orden de los 8-10 g/ml dereína libre.

Los valores de tmax fueron de 1,8-2,0 horas después de la administración a voluntarios enayunas.

La ingestión simultánea de una comida estándar induce un retraso en el proceso deabsorción y prolonga el tmax, a la vez que proporciona una biodisponibilidad superior(aumento de alrededor del 25% del AUC). Teniendo en cuenta este comportamiento,resulta aconsejable tomar el medicamento con las comidas.

DistribuciónLa práctica totalidad de la reína no conjugada (más del 99%) se halla unida a las proteínasdel plasma, principalmente a la albúmina, y no es desplazable por los fármacos de usohabitual a sus concentraciones terapéuticas.

El volumen medio de distribución en estado estable, Vss/F fue aproximadamente de 17,1 l.

MetabolismoLa diacereína se metaboliza muy rápidamente (sobre todo presistémicamente) a reína, yésta se conjuga con diferencias cuantitativas en cada especie.

EliminaciónLa semivida de eliminación del plasma (t½) es del orden de 5-7 horas.

La excreción es por vía renal en forma de reína y conjugado de reína (glucurónidos ysulfatos). Cuando se administra por vía oral a dosis de 50-100 mg, alrededor del 50% dela dosis total de diacereína se recupera en orina como reína, con predominio (más del90%) de los gluco y sulfoconjugados de reína.

LinealidadEn estudios de linealidad de dosis efectuados con 50 y 200 mg de diacereína, las Cmax yAUC de reína libre y total fueron proporcionales a la dosis administrada.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

En pacientes cirróticos con insuficiencia hepática leve y moderada, no se encontrarondesviaciones estadísticamente significativas de ninguno de los parámetrosfarmacocinéticos de la reína, obtenidos a partir de las determinaciones de la concentraciónplasmática o urinaria, en comparación con el grupo de referencia de sujetos sanos de edadsimilar. En consecuencia, no es necesario efectuar ajustes de la dosis de diacereína enestos pacientes (ver 4.2.-Posología y forma de administración).

Por otra parte, la comparación entre sujetos sanos y pacientes renales demostró que existíaun incremento altamente significativo del AUC y de la semivida terminal (t½), condescenso simultáneo del aclaramiento renal de reína, en sujetos con insuficiencia renalgrave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), por lo que en esta clase depacientes el empleo de la diacereína está contraindicado. En la insuficiencia renalmoderada, por su parte, se recomienda una reducción de la dosis diaria del 50% (ver 4.2.-Posología y forma de administración y 4.3. Contraindicaciones) .

Finalmente, cuando se compararon pacientes ancianos con voluntarios sanos de un grupocontrol más joven, se observó un incremento del AUC proporcional a la edad y unaprolongación de la semivida plasmática terminal de reína libre. Estos hallazgos, sinembargo, no alcanzaron la significancia necesaria que obligara a una modificación de ladosis en estos pacientes. Por tanto, como ya se ha expuesto en el apartado de posología,la dosis para personas de mayor edad es la misma que para los adultos más jóvenes (ver4.2. Posología y forma de administración).

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad

Estudios de toxicidad aguda con administración oral del fármaco a roedores, pusieron demanifiesto una DL50 superior a los 2.000 mg/kg. El síntoma clínico principal fue ladiarrea. La acción laxante, proporcional a la dosis administrada, fue asimismo el efectoadverso más destacado tras la administración repetida a ratas y perros.

La diacereína no influyó en modo alguno sobre la reproducción, ni resultó teratógena enlas especies estudiadas. Tanto el fármaco como su metabolito reína demostraron ausenciade actividad genotóxica en condiciones "in vitro" e "in vivo". En estudios a largo plazo,realizados en ratas y ratones, no se evidenció potencial carcinogénico.

Así pues, los hallazgos de la investigación preclínica no revelan riesgos especiales paralos humanos si nos basamos en los resultados de los estudios farmacológicos deseguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y estudiosde reproducción.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.- Relación de excipientes

Lactosa monohidrato, croscarmelosa de sodio, povidona, sílice coloidal, estearato demagnesio, gelatina, amarillo de quinoleína (E104), indigotina (E132), dióxido de titanio(E171).

6.2.- Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3.- Periodo de validez

4 años

6.4.- Precauciones especiales de conservación

No se requieren condiciones especiales de conservación.

6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente

MINISTERIOBlisters de PVC/aluminio. Envases con 30 y 60 cápsulas.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación

No se requieren.

7.- NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN

LÁCER, S.A.C/. Sardenya, 35008025 Barcelona

8 NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN64.554

9 FECHA DE AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE AUTORIZACIÓN

10 FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN

Febrero 2002

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