PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

GRANISETRON BIOMENDI 3 MG/50ML SOLUCIoN PARA PERFUSION, 5 bolsas de 50 ml

BIOMENDI, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

GRANISETRÓN BIOMENDI. 3 mg / 50 ml Solución para perfusión

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada bolsa contiene:Granisetrón (hidrocloruro) 3,00 mgExcipiente: 177 mg de sodio por bolsa en forma de cloruro sódico.Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICASolución para perfusiónSolución límpida en incolora para perfusión (bolsas).

4. DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

Granisetrón está indicado para la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitosasociados con quimioterapia y radioterapia.

Posología y forma de administración

Vía intravenosaAdultos: La dosis profiláctica recomendada de Granisetrón para adultos, es una dosisúnica de 3 mg (50 ml) administrada como perfusión intravenosa, durante 5 minutosantes del comienzo del tratamiento citostático.

La dosis terapéutica recomendada de Granisetrón para las náuseas y vómitosestablecidos en adultos, es una dosis única de 3 mg administrada en perfusión de 5minutos. Si se requieren dosis adicionales de Granisetrón éstas deben ir separadasentre si, por un intervalo de al menos 10 minutos.

La dosis máxima de Granisetrón no debe exceder 9 mg en un periodo de 24 horas.

En los ensayos clínicos realizados se puso de manifiesto que son eficaces dosis deGranisetrón iguales o superiores a 10 µg/kg. No se observaron diferenciasestadísticamente significativas ni en eficacia ni en seguridad entre las dosis deGranisetrón comprendidas en el intervalo de 10 a 160 µg/kg.

Combinación con un corticosteroide: La eficacia de Granisetrón puede aumentarsemediante la adición de un corticosteroide intravenoso. Por ejemplo, 8-20 mg dedexametasona administrados antes de comenzar con la terapia citostática, ó 250 mg demetilprednisolona administrados antes del comienzo de la quimioterapia y de nuevoinmediatamente después de finalizar la misma.

Dosis máxima y duración del tratamiento

Durante los ensayos clínicos los pacientes han recibido una dosis total 160 µg/kg deGranisetrón por vía intravenosa en un día. En cuanto a la duración del tratamiento,existe experiencia clínica con pacientes que recibieron un total de 600 µg/kg deGranisetrón por vía intravenosa a lo largo de 5 días.

Niños: Se ha comprobado que una dosis de 40 µg/kg de peso (hasta 3 mg) es eficaz.No se dispone de información sobre el uso de granisetrón por vía intravenosa en niñosmenores de 2 años.

Ancianos: Misma dosis que en adultos.

Pacientes con insuficiencia renal: Misma dosis que en adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática: Misma dosis que en adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a granisetrón.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Granisetrón puede reducir la motilidad intestinal, por tanto, su administración apacientes con riesgo de desarrollar un síndrome de obstrucción intestinal subaguda,debe vigilarse estrechamente. No se requieren precauciones especiales para losancianos ni para los pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Este medicamento contiene 177 mg de sodio por bolsa de 50 ml, lo que debe sertenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Granisetrón no indujo ni tampoco inhibió el sistema de las enzimas del citocromoP450, que metaboliza los medicamentos, en los estudios efectuados en roedores.Asimismo, tampoco inhibió la actividad de ninguna de las enzimas específicas deP450 in vitro (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C18/19, CYP2D6,CYP2E1, CYP3A4 o CYP4A). En el ser humano, la inducción de las enzimashepáticas con fenobarbital se ha asociado a un mayor aclaramiento plasmático total deGranisetrón (aproximadamente, en una cuarta parte). En los estudios con microsomashumanos in vitro, el ketoconazol inhibió la oxidación del anillo de Granisetrón. Sinembargo, dada la enorme variación interindividual en la farmacocinética degranisetrón, que no influye apenas en su seguridad ni eficacia, se considera que estoscambios no tienen ninguna relevancia clínica.

Granisetrón se ha administrado, sin ningún problema de seguridad, a personas tratadascon benzodiazepinas, neurolépticos y medicación antiulcerosa, que suele prescribirsejunto con la medicación antiemética. Por otro lado, Granisetrón no muestraaparentemente ninguna interacción con las quimioterapias cancerosas emetógenas.

No se ha realizado ningún estudio concreto de interacción medicamentosa enenfermos anestesiados, aunque se ha podido administrar Granisetrón, sin ningúnproblema de seguridad, junto con otros anestésicos y analgésicos de uso común.

Por último, se ha demostrado en estudios con microsomas humanos in vitro queGranisetrón no modifica la subfamilia 3A4 del citocromo P450 (que participa en elmetabolismo de alguno de los principales analgésicos narcóticos).

Embarazo y lactancia

En la rata, la administración de Granisetrón no dio lugar a efectos indeseables sobre lafunción reproductora o la fertilidad, ni sobre el desarrollo pre y post-natal. No seobservaron efectos teratogénicos en ratas ni en conejos. Debido a que no hayexperiencia con el uso de Granisetrón durante el embarazo o la lactancia en humanos,su utilización debe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencial para lamadre, justifique el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En voluntarios sanos no se observaron efectos clínicos relevantes sobre el EEG enreposo ni sobre el resultado de pruebas psicométricas después de la administraciónintravenosa de Granisetrón a diferentes dosis (hasta 200 µg/kg). No existen datosacerca del efecto de Granisetrón sobre la capacidad para conducir.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas muy frecuentes ( 10 % de los pacientes) y frecuentes (1/100a menos de uno de cada 10 pacientes) notificadas en los ensayos clínicos se enumeranen la siguiente tabla, así como las reacciones comunicadas espontáneamente en elperiodo post-comercialización, y que se clasifican como de frecuencia desconocida.La experiencia de post-comercialización sobre seguridad llevada a cabo en más de 4millones de pacientes es compatible con la información de seguridad obtenida en losensayos clínicos.

Clasificación de órganos Muy frecuentes Frecuentes desconociday sistema (> 1/10) ( 1/100 a < 1/10) (experiencia post-Trastornos delmetabolismo y de lanutriciónTrastornos psiquiátricosTrastornos del sistemanerviosoTrastornosgastrointestinalesTrastornoshepatobiliares:Trastornos de la piel ydel tejido subcutáneoTrastornos generales yalteraciones en el lugarde administración

Sobredosis

En el caso de sobredosificación con Granisetrón debe administrarse tratamientosintomático. Se han producido casos de sobredosificación, tanto con las formulacionesorales como con las intravenosas.

Se han comunicado sobredosis de hasta 38,5 mg de hidrocloruro de granisetrón eninyección única sin la aparición de síntomas, o únicamente de una ligera cefalea. Noexiste antídoto específico para Granisetrón.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

MINISTERIOPropiedades famacodinámicas

(Grupo famacoterapéutico: A04AA02)

Granisetrón es un antagonista potente y muy selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina (5-HT3).

Los estudios de unión con radioligandos han demostrado que Granisetrón presentauna afinidad insignificante por otros tipos de receptores incluyendo los lugares deunión de la 5-HT y los D2 de la dopamina.

Propiedades farmacocinéticas

CARACTERÍSTICAS GENERALES

AbsorciónLa absorción de Granisetrón es rápida y completa, aunque la biodisponibilidad oral sereduce aproximadamente al 60% debido al metabolismo del primer paso.Generalmente, la biodisponibilidad oral no se ve afectada por los alimentos.

DistribuciónGranisetrón se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución deaproximadamente 3 l/kg; la unión a proteínas plasmáticas es del 65%aproximadamente.

BiotransformaciónLos mecanismos de biotransformación incluyen una N-desmetilación y una oxidacióndel anillo aromático seguidos de una conjugación.

EliminaciónEl aclaramiento se realiza fundamentalmente por metabolismo hepático. La excreciónurinaria de Granisetrón inalterado representa un 12% de la dosis mientras que la delos metabolitos constituye cerca del 47% de la misma. El resto se excreta por lasheces como metabolitos. En pacientes, el promedio de la vida media plasmática porvía oral e intravenosa, es de aproximadamente 9 horas, con una gran variabilidad entreindividuos. La farmacocinética de Granisetrón intravenoso, no muestra desviacionesnotables de la farmacocinética lineal a dosis intravenosas de hasta 4 veces la dosisclínica recomendada.

CARACTERÍSTICAS EN PACIENTES

La concentración plasmática de Granisetrón no está claramente relacionada con sueficiencia antiemética. Es posible alcanzar un beneficio clínico incluso cuandoGranisetrón no se detecta en el plasma. Tras la administración de dosis únicasintravenosas a individuos ancianos, los parámetros farmacocinéticos estaban dentro

del rango encontrado para individuos no ancianos. En pacientes con insuficienciarenal grave, los datos indican que los parámetros farmacocinéticos tras laadministración de una dosis intravenosa única son, por lo general, similares a losencontrados en individuos normales. En pacientes con insuficiencia hepática debido auna afección neoplásica hepática, el aclaramiento plasmático total de una dosisintravenosa fue aproximadamente la mitad del observado en pacientes sin afectaciónhepática. A pesar de estos cambios, no es necesario realizar ajustes de dosis.

Datos preclínicos sobre seguridad

Las ratas y los perros tratados por vía oral con Granisetrón, una vez al día durante 12meses, a dosis de al menos 125 veces la dosis intravenosa/oral clínica noexperimentaron toxicidad alguna.

Granisetrón no resultó mutagénico en ensayos in vivo e in vitro tanto en mamíferoscomo en no mamíferos, y no se encontraron pruebas de síntesis no programada deDNA que indicasen que Granisetrón fuese genotóxico. A dosis más elevada,Granisetrón indujo proliferación celular en el hígado de la rata y tumoreshepatocelulares en ratas y ratones que fueron tratados por vía oral durante toda su vida(dos años). No se observaron tumores hepatocelulares, en estudios a dos años enroedores tratados con dosis 25 veces superiores a la dosis clínica intravenosa.

En conclusión, Granisetrón se administró sin causar daño a ratas y perros durante 12meses, en cantidades varias veces superiores a la dosis clínica. El hallazgo de unaumento en los tumores hepatocelulares a dosis elevadas en roedores, que fuerontratados durante toda su vida, no se considera que represente un riesgo para lautilización segura a corto plazo de Granisetrón como antiemético en humanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cada bolsa contiene:

· Cloruro sódico Ph Eur· Agua para inyección Ph Eur

6.2 Incompatibilidades

Como precaución general, Granisetrón no debe mezclarse en solución con otrosfármacos, a excepción del fosfato sódico de dexametasona.

Las mezclas de hidrocloruro de granisetrón y fosfato sódico de dexametasona soncompatibles a concentraciones de 10 a 60 µg/ml de granisetrón y 80 a 480 µg/ml defosfato de dexametasona.

Las mezclas tendrán un periodo de validez de 24 horas.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

MINISTERIOSin abrir: Proteger de la luz. No congelar.Una vez abierto: uso inmediato.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Las bolsas de Granisetrón se suministran en envases de 1 ó 5 bolsas.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Las bolsas de Granisetrón están listas para su inmediata administración


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BIOMENDI, S.A.Polígono Industrial de Bernedo S/N01118 Bernedo (Álava)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

68612

9. FECHA DE RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Marzo de 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados