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GRANISETRoN G.E.S. 3 MG/3 ML CONCENTRADO PARA SOLUCION PARA PERFUSION , 5 AMPOLLAS DE 3 ML SOLUCION

G.E.S. GENERICOS ESPAÑOLES LABORATORIO, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

GRANISETRÓN G.E.S. 3 mg / 3 ml concentrado para solución para perfusión EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla de 3 ml contiene:Granisetrón (hidrocloruro) 3,00 mg

Para la lista de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICAConcentrado para solución para perfusiónSolución límpida e incolora.

4. DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

Granisetrón está indicado para la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitosasociados con quimioterapia y radioterapia.

Posología y forma de administraciónVía intravenosaAdultos: La dosis profiláctica recomendada de Granisetrón para adultos, es una dosisúnica de 3 mg administrada como perfusión intravenosa, diluida en 20-50 ml delíquido de perfusión y administrada durante 5 minutos antes del comienzo deltratamiento citostático.

La dosis terapéutica recomendada de Granisetrón para las náuseas y vómitosestablecidos en adultos, es una dosis única de 3 mg administrada en perfusión de 5minutos. Si se requieren dosis adicionales de Granisetrón éstas deben ir separadasentre si, por un intervalo de al menos 10 minutos.

La dosis máxima de Granisetrón no debe exceder 9 mg en un periodo de 24 horas.

En los ensayos clínicos realizados se puso de manifiesto que son eficaces dosis deGranisetrón iguales o superiores a 10 µg/kg. No se observaron diferenciasestadísticamente significativas ni en eficacia ni en seguridad entre las dosis deGranisetrón comprendidas en el intervalo de 10 a 160 µg/kg.

Combinación con un corticosteroide: La eficacia de Granisetrón puede aumentarsemediante la adición de un corticosteroide intravenoso. Por ejemplo, 8-20 mg dedexametasona administrados antes de comenzar con la terapia citostática, ó 250 mg de

metilprednisolona administrados antes del comienzo de la quimioterapia y de nuevoinmediatamente después de finalizar la misma.

Dosis máxima y duración del tratamiento

Durante los ensayos clínicos los pacientes han recibido una dosis total 160 µg/kg deGranisetrón por vía intravenosa en un día. En cuanto a la duración del tratamiento,existe experiencia clínica con pacientes que recibieron un total de 600 µg/kg deGranisetrón por vía intravenosa por 5 días.

Niños: Se ha comprobado que una dosis de 40 µg/kg de peso (hasta 3 mg) es eficaz.No se dispone de información sobre el uso de granisetrón por vía intravenosa en niñosmenores de 2 años.

Ancianos: Misma dosis que en adultos.

Pacientes con insuficiencia renal: Misma dosis que en adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática: Misma dosis que en adultos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a granisetrón.

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Granisetrón puede reducir la motilidad intestinal, por tanto, su administración apacientes con riesgo de desarrollar un síndrome de obstrucción intestinal subaguda,debe vigilarse estrechamente. No se requieren precauciones especiales para losancianos ni para los pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Este medicamento contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio por dosis de 3 ml;esto es, esencialmente "exento de sodio".

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Granisetrón no indujo ni tampoco inhibió el sistema de las enzinas del citocromoP450, que metaboliza los medicamentos, en los estudios efectuados en roedores.Asimismo, tampoco inhibió la actividad de ninguna de las enzimas específicas deP450 in vitro (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C18/19, CYP2D6,CYP2E1, CYP3A4 o CYP4A). En el ser humano, la inducción de las enzimashepáticas con fenobarbital se ha asociado a un mayor aclaramiento plasmático total deGranisetrón intravenoso (aproximadamente, en una cuarta parte). En los estudios conmicrosomas humanos in vitro, el ketoconazol inhibió la oxidación del anillo deGranisetrón. Sin embargo, dada la enorme variación interindividual en lafarmacocinética de granisetrón, que no influye apenas en su seguridad ni eficacia, seconsidera que estos cambios no tienen ninguna relevancia clínica.

MINISTERIOGranisetrón se ha administrado, sin ningún problema de seguridad, a personas tratadascon benzodiazepinas, neurolépticos y medicación antiulcerosa, que suele prescribirsejunto con la medicación antiemética. Por otro lado, Granisetrón no muestraaparentemente ninguna interacción con las quimioterapias cancerosas emetógenas.

No se ha realizado ningún estudio concreto de interacción medicamentosa enenfermos anestesiados, aunque se ha podido administrar Granisetrón, sin ningúnproblema de seguridad, junto con otros anestésicos y analgésicos de uso común.

Por último, se ha demostrado en estudios con microsomas humanos in vitro queGranisetrón no modifica la subfamilia 3A4 del citocromo P450 (que participa en elmetabolismo de alguno de los principales analgésicos narcóticos).

Embarazo y lactancia

En la rata, la administración de Granisetrón no dio lugar a efectos indeseables sobre lafunción reproductora o la fertilidad, ni sobre el desarrollo pre y post-natal. No seobservaron efectos teratogénicos en ratas ni en conejos. Debido a que no hayexperiencia con el uso de Granisetrón durante el embarazo o la lactancia en humanos,su utilización debe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencial para lamadre, justifique el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En voluntarios sanos no se observaron efectos clínicos relevantes sobre el EEG enreposo ni sobre el resultado de pruebas psicométricas después de la administraciónintravenosa de Granisetrón a diferentes dosis (hasta 200 µg/kg). No existen datosacerca del efecto de Granisetrón sobre la capacidad para conducir.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas muy frecuentes ( 10 % de los pacientes) y frecuentes((1/100 a menos de uno de cada 10 pacientes) notificadas en los ensayos clínicos seenumeran en la siguiente tabla, así como las reacciones comunicadasespontáneamente en el periodo post-comercialización, y que se clasifican como defrecuencia desconocida. La experiencia de post-comercialización sobre seguridadllevada a cabo en más de 4 millones de pacientes es compatible con la información deseguridad obtenida en los ensayos clínicos.

Clasificación de órganos Muy frecuentes Frecuentes desconociday sistema (> 1/10) ( 1/100 a < 1/10) (experiencia post-Trastornos delmetabolismo y de lanutriciónTrastornos psiquiátricosTrastornos del sistemanerviosoTrastornosgastrointestinalesTrastornoshepatobiliares:Trastornos de la piel ydel tejido subcutáneoTrastornos generales yalteraciones en el lugarde administración

Sobredosis

En el caso de sobredosificación con Granisetrón debe administrarse tratamientosintomático. Se han producido casos de sobredosificación, tanto con las formulacionesorales como con las intravenosas.

Se han comunicado sobredosis de hasta 38,5 mg de clorhidrato de granisetrón eninyección única sin la aparición de síntomas, o únicamente de una ligera cefalea. Noexiste antídoto específico para Granisetrón.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades famacodinámicas

(Grupo famacoterapéutico: A04AA02)

Granisetrón es un antagonista potente y muy selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina (5-HT3).

Los estudios de unión con radioligandos han demostrado que Granisetrón presentauna afinidad insignificante por otros tipos de receptores incluyendo los lugares deunión de la 5-HT y los D2 de la dopamina.

Propiedades farmacocinéticas

CARACTERÍSTICAS GENERALES

AbsorciónLa absorción de Granisetrón es rápida y completa, aunque la biodisponibilidad oral sereduce aproximadamente al 60% debido al metabolismo del primer paso.Generalmente, la biodisponibilidad oral no se ve afectada por los alimentos.

DistribuciónGranisetrón se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución deaproximadamente 3 l/kg; la unión a proteínas plasmáticas es del 65%aproximadamente.

BiotransformaciónLos mecanismos de biotransformación incluyen una N-desmetilación y una oxidacióndel anillo aromático seguidos de una conjugación.

EliminaciónEl aclaramiento se realiza fundamentalmente por metabolismo hepático. La excreciónurinaria de Granisetrón inalterado representa un 12% de la dosis mientras que la delos metabolitos constituye cerca del 47% de la misma. El resto se excreta por lasheces como metabolitos. En pacientes, el promedio de la vida media plasmática porvía oral e intravenosa, es de aproximadamente 9 horas, con una gran variabilidad entreindividuos. La farmacocinética de Granisetrón intravenoso, no muestra desviacionesnotables de la farmacocinética lineal a dosis intravenosas de hasta 4 veces la dosisclínica recomendada.

CARACTERÍSTICAS EN PACIENTES

La concentración plasmática de Granisetrón no está claramente relacionada con sueficiencia antiemética. Es posible alcanzar un beneficio clínico incluso cuandoGranisetrón no se detecta en el plasma. Tras la administración de dosis únicasintravenosas a individuos ancianos, los parámetros farmacocinéticos estaban dentrodel rango encontrado para individuos no ancianos. En pacientes con insuficienciarenal grave, los datos indican que los parámetros farmacocinéticos tras laadministración de una dosis intravenosa única son, por lo general, similares a losencontrados en individuos normales. En pacientes con insuficiencia hepática debido auna afección neoplásica hepática, el aclaramiento plasmático total de una dosisintravenosa fue aproximadamente la mitad del observado en pacientes sin afectaciónhepática. A pesar de estos cambios, no es necesario realizar ajustes de dosis.

Datos preclínicos sobre seguridad

Las ratas y los perros tratados por vía oral con Granisetrón, una vez al día durante 12meses, a dosis de al menos 125 veces la dosis intravenosa/oral clínica noexperimentaron toxicidad alguna.

Granisetrón no resultó mutagénico en ensayos in vivo e in vitro tanto en mamíferoscomo en no mamíferos, y no se encontraron pruebas de síntesis no programada deDNA que indicasen que Granisetrón fuese genotóxico. A dosis más elevada,Granisetrón indujo proliferación celular en el hígado de la rata y tumoreshepatocelulares en ratas y ratones que fueron tratados por vía oral durante toda su vida(dos años). No se observaron tumores hepatocelulares, en estudios a dos años enroedores tratados con dosis 25 veces superiores a la dosis clínica intravenosa.

En conclusión, Granisetrón se administró sin causar daño a ratas y perros durante 12meses, en cantidades varias veces superiores a la dosis clínica. El hallazgo de unaumento en los tumores hepatocelulares a dosis elevadas en roedores, que fuerontratados durante toda su vida, no se considera que represente un riesgo para lautilización segura a corto plazo de Granisetrón como antiemético en humanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cada ampolla contiene:

· Cloruro sódico Ph. Eur.· Agua para inyección Ph. Eur.

6.2 Incompatibilidades

Como precaución general, Granisetrón no debe mezclarse en solución con otrosfármacos, a excepción del fosfato sódico de dexametasona.

Las mezclas de clorhidrato de granisetrón y fosfato sódico de dexametasona soncompatibles a concentraciones de 10 a 60 µg/ml de granisetrón y 80 a 480 µg/ml defosfato de dexametasona, bien en líquidos para perfusión intravenosa de clorurosódico al 0,9% o de glucosa al 5%.

MINISTERIOLas mezclas tendrán un periodo de validez de 24 horas.

6.3 Periodo de validez

Las ampollas de Granisetrón tienen un periodo de validez de 3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original cerrado. No congelar.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Las ampollas de 3 mg/3 ml de Granisetrón se suministran en cajas con 1 ó 5 ampollasde vidrio transparente.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Forma de preparar la perfusión: para preparar la dosis de 3 mg, se extraen 3 ml dela ampolla y se diluyen con el líquido de perfusión hasta un volumen total de 20 a 50ml con cualquiera de las siguientes soluciones: cloruro sódico al 0,9% BP, clorurosódico al 0,18% con glucosa al 4% BP, glucosa al 5%, solución de Hartmann, lactatosódico y manitol.

Las perfusiones intravenosas de Granisetrón se deben preparar en el momento de suadministración. No obstante Granisetrón se mantiene estable durante al menos 24horas en las soluciones anteriormente mencionadas cuando se conserva a temperaturaambiente con iluminación interior normal (luz diurna natural complementada con luzfluorescente).


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

G.E.S. GENÉRICOS ESPAÑOLES LABORATORIO, S.A.c/ Colquide, 6 ­ Portal 2, 1ª plantaEdificio Prisma28230 Las RozasMadrid


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

68.464

9. FECHA DE RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Febrero 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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