PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Granisetron Merck 1 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 10 comprimidos

MERCK GENERICOS, S.L

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Granisetrón Merck 1 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada comprimido contiene:Granisetrón hidrocloruro equivalente a 1 mg de granisetrón.Excipiente: LactosaPara la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos con película.Comprimidos redondos, blancos o casi blancos, con la inscripción "GS" en un lado y lisosen el otro.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Granisetrón Merck 1 mg comprimidos está indicado en la prevención y tratamiento de lasnáuseas y vómitos, tanto agudos como diferidos, asociados con tratamiento citostático(quimioterapia y radioterapia).

4.2. Posología y forma de administración

QuimioterapiaLa dosis recomendada de Granisetrón Merck es de 1 mg (1 comprimido) dos veces al díahasta cinco días después del tratamiento citostático.

RadioterapiaLa dosis recomendada es de 2 mg (dos comprimidos de 1 mg) una vez al día.

En ambos casos (quimioterapia y radioterapia) la primera dosis de GranisetrónMerck debe administrarse 1 hora antes de comenzar el tratamiento.

Combinación con un corticosteroide: La eficacia de Granisetrón Merck puedeaumentarse mediante la adición de un corticosteroide intravenoso. Por ejemplo, 8-20 mgde dexametasona administrados antes de comenzar la terapia citostática, ó 250 mg demetilprednisolona administrados antes del comienzo de la quimioterapia y de nuevoinmediatamente después de finalizar la misma.

Dosis máxima y duración del tratamientoDurante los ensayos clínicos realizados con granisetrón, los pacientes han recibido unadosis total de 20 mg de granisetrón por vía oral en un día. En cuanto a la duración deltratamiento, existe experiencia clínica con pacientes que recibieron un total de 28 mg degranisetrón por vía oral durante 14 días.

Niños

En la actualidad se están realizando ensayos clínicos en niños. Por eso, todavía no sedispone de datos suficientes para efectuar una recomendación sobre la posología infantil.

AncianosLas mismas dosis que para los adultos.Pacientes con insuficiencia renalLas mismas dosis que para los adultos.Pacientes con insuficiencia hepáticaLas mismas dosis que para los adultos.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a granisetrón o a alguno de los excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

PrecaucionesGranisetrón Merck puede reducir la motilidad intestinal, por tanto, su administración apacientes con riesgo de desarrollar un síndrome de obstrucción intestinal subaguda, debevigilarse estrechamente. No se requieren precauciones especiales para los ancianos ni paralos pacientes con insuficiencia renal o hepática.AdvertenciasGranisetrón Merck 1 mg comprimidos contiene lactosa. Los pacientes con intoleranciahereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada enciertas poblaciones de Laponia) o problemas de absorción de glucosa o galactosa nodeben tomar este medicamento.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Granisetrón no indujo ni tampoco inhibió el sistema de las enzimas del citocromo P450,que metaboliza los medicamentos, en los estudios efectuados en roedores. Asimismo,tampoco inhibió la actividad de ninguna de las enzimas específicas de P450 in vitro(CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C18/19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4o CYP4A). En el ser humano, la inducción de las enzimas hepáticas con fenobarbital seha asociado a un mayor aclaramiento plasmático total de granisetrón intravenoso(aproximadamente, en una cuarta parte). En los estudios con microsomas humanos invitro, el ketoconazol inhibió la oxidación del anillo de granisetrón. Sin embargo, dada laenorme variación interindividual en la farmacocinética de granisetrón, que no influyeapenas en su seguridad ni eficacia, se considera que estos cambios no tienen ningunarelevancia clínica.

Granisetrón se ha administrado, sin ningún problema de seguridad, a persona tratadas conbenzodiazepinas, neurolépticos y medicación antiulcerosa, que suele prescribirse juntocon la medicación antiemética. Por otro lado, granisetrón no muestra aparentementeninguna interacción con las quimioterapias cancerosas emetógenas.

No se ha realizado ningún estudio concreto de interacción medicamentosa en enfermosanestesiados, aunque se ha podido administrar granisetrón, sin ningún problema deseguridad, junto con otros anestésicos y analgésicos de uso común.

Por último, se ha demostrado en estudios con microsomas humanos in vitro quegranisetrón no modifica la subfamilia 3A4 del citocromo P450 (que participa en elmetabolismo de alguno de los principales analgésicos narcóticos).

4.6. Embarazo y lactancia

En la rata, la administración de granisetrón no dio lugar a efectos indeseables sobre lafunción reproductora o la fertilidad, ni sobre el desarrollo pre y post-natal. No seobservaron efectos teratogénicos en ratas ni en conejos. Debido a que no hay experienciacon el uso de granisetrón durante el embarazo o la lactancia en humanos, su utilizacióndebe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencial para la madre, justifique elriesgo potencial para el feto o el lactante.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

En voluntarios sanos no se observaron efectos clínicos relevantes sobre el EEG en reposoni sobre el resultado de pruebas psicométricas después de la administración intravenosade granisetrón a diferentes dosis (hasta 200 µg/kg). No existen datos acerca del efecto degranisetrón sobre la capacidad para conducir.

4.8. Reacciones adversas

En los ensayos clínicos realizados, la tolerancia de granisetrón ha sido buena. Al igual quecon otros fármacos de este tipo, se han descrito casos de cefalea y estreñimiento. Engeneral, estas reacciones fueron de naturaleza leve o moderada y bien toleradas por lospacientes. En raras ocasiones, se han descrito reacciones de hipersensibilidadocasionalmente graves (ej.: anafilaxia). También se han comunicado otras reaccionesalérgicas, como erupciones cutáneas leves. Se han observado elevaciones transitorias delas transaminasas hepáticas en los ensayos clínicos. Estas elevaciones se han descrito conuna frecuencia similar en los pacientes de estos ensayos, que recibieron tratamiento dereferencia.

4.9. Sobredosis

En el caso de sobredosis con Granisetrón Merck debe administrarse tratamientosintomático. Se han producido casos de sobredosificación, tanto con las formulacionesorales como con las intravenosas de granisetrón. Se han comunicado sobredosis de hasta38,5 mg de clorhidrato de granisetrón en inyección única sin la aparición de síntomas, óúnicamente de una ligera cefalea. No existe antídoto específico para granisetrón.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antieméticos y antinauseosos.Código ATC: A04 AA02

Granisetrón Merck es un antagonista potente y muy selectivo de los receptores de la5-hidroxitriptamina (5-HT3). Los estudios de unión con radioligandos han demostradoque granisetrón presenta una afinidad insignificante por otros tipos de receptoresincluyendo los lugares de unión de la 5-HT y de los D2 de la dopamina.Por vía oral, Granisetrón Merck es eficaz en la prevención y tratamiento de nauseasy vómitos inducidos tanto por quimioterapia como por radioterapia.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Características generalesAbsorciónLa absorción de granisetrón es rápida y completa, aunque la biodisponibilidad oral sereduce aproximadamente al 60% debido al metabolismo de primer paso. Generalmente, labiodisponibilidad oral no se ve afectada por los alimentos.

DistribuciónGranisetrón se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución deaproximadamente 3 l/kg; la unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 65%.

BiotransformaciónLos mecanismos de biotransformación incluyen N-desmetilación y oxidación del anilloaromático seguidos de conjugación.

EliminaciónEl aclaramiento se realiza fundamentalmente por metabolismo hepático. La excreciónurinaria de granisetrón inalterado representa un 12% de la dosis mientras que la de losmetabolitos constituye cerca del 47% de la misma. El resto se excreta por las heces comometabolitos. En pacientes, el promedio de la vida media plasmática por vía oral eintravenosa, es de aproximadamente 9 horas, con una gran variabilidad entre individuos.La farmacocinética de granisetrón oral, no muestra desviaciones notables de lafarmacocinética lineal a dosis orales de hasta 2,5 veces la dosis clínica recomendada.

Características en pacientesLa concentración plasmática de granisetrón no está claramente relacionada con su eficaciaantiemética. Es posible alcanzar un beneficio clínico incluso cuando granisetrón no sedetecta en el plasma. Tras la administración de dosis únicas intravenosas a individuosancianos, los parámetros farmacocinéticos estaban dentro del rango encontrado paraindividuos no ancianos. En pacientes con insuficiencia renal grave, los datos indican quelos parámetros farmacocinéticos tras la administración de una dosis intravenosa únicason, por lo general, similares a los encontrados en individuos normales. En pacientes coninsuficiencia hepática debido a una afección neoplásica hepática, el aclaramientoplasmático total de una dosis intravenosa fue aproximadamente la mitad del observado enpacientes sin afectación hepática. A pesar de estos cambios, no es necesario realizarajustes de dosis.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Las ratas y los perros tratados por vía oral con granisetrón, una vez al día durante 12meses, a dosis de al menos 125 veces la dosis intravenosa/oral clínica no experimentarontoxicidad alguna. Granisetrón no resultó mutagénico en ensayos in vivo e in vitro tantoen mamíferos como en no mamíferos, y no se encontraron pruebas de síntesis noprogramada de DNA que indicasen que granisetrón fuese genotóxico. A dosis máselevadas, granisetrón indujo proliferación celular en el hígado de la rata y tumoreshepatocelulares en ratas y ratones que fueron tratados por vía oral durante toda su vida(dos años). No se observaron tumores hepatocelulares, en estudios a dos años en roedorestratados con dosis 25 veces superiores a la dosis clínica intravenosa.En conclusión, granisetrón se administró sin causar daño a ratas y perros durante 12meses, en cantidades varias veces superiores a la dosis clínica. El hallazgo de un aumentoen los tumores hepatocelulares a dosis elevadas en roedores, que fueron tratados durantetoda su vida, no se considera que represente un riesgo para la utilización segura a cortoplazo de Granisetrón Merck como antiemético en humanos.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cada comprimido de Granisetrón Merck 1 mg comprimidos contiene los excipientesdescritos a continuación:- celulosa microcristalina- carboximetil almidón de sodio- hipromelosa- lactosa monohidrato*- estearato de magnesio- película de recubrimiento (Opadry blanco YS-1R-7003)**

* los comprimidos de Granisetrón Merck 1 mg comprimidos contienen 55,78 mg de lactosamonohidrato.** Opadry está compuesto por: dióxido de titanio, hipromelosa, Macrogol 400 y Polisorbato80

6.2. Incompatibilidades

No procede

6.3. Periodo de validez

Los comprimidos de Granisetrón Merck 1 mg tienen un período de validez de tres años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No es necesaria ninguna condición especial de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Granisetrón Merck 1mg comprimidos se suministra en blister opaco dePVC/PVdC/Aluminio conteniendo 10 comprimidos por envase.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna especial


7. NOMBRE Y SEDE SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE

COMERCIALIZACIÓN

Merck Genéricos, S.L.Polígono Merck08100 ­ Mollet del Vallés (Barcelona)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN Noviembre 2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados