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GRISETIN comprimidos, 50 comprimidos

FAES FARMA, S.A.

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Grisetin ® Comprimidos


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Por comprimido:Principio activo: Flutamida (DCI), 250 mgPara excipientes ver 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Grisetin Comprimidos está indicado para usarlo en combinación con los agonistas de la LHRH enel tratamiento del carcinoma metastásico de próstata (estadio D2). Para obtener un beneficioimportante en el tratamiento de estos enfermos, se recomienda empezar el tratamiento con ambosfármacos simultáneamente.

4.2. Posología y forma de administración

Como norma general, se recomiendan 750 mg / día (1 comprimido, 3 veces al día)preferentemente después de las comidas.

4.3. Contraindicaciones

Grisetin está contraindicado en todos aquellos pacientes que tengan hipersensibilidad a laflutamida o a cualquier componente del preparado.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo.

Grisetin solo está indicado en pacientes varones.

Se ha registrado un 9% de pacientes que desarrollaron ginecomastia cuando se les administróflutamida junto con la castración médica.

Hepatotoxicidad: Debido a que el uso de flutamida ha demostrado ser capaz de produciralteraciones en las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis y encefalopatía hepática, serecomienda la práctica periódica de tests de funcionalismo hepático. En cuanto aparezca el primersigno o síntoma de afectación hepática (prurito, coluria, anorexia persistente, ictericia, molestiasen el hipocondrio derecho, etc...) deberán practicarse las pruebas analíticas apropiadas. Cuando elpaciente desarrolla ictericia o aporta datos de laboratorio que confirman el daño hepático y seconfirma, por biopsia, la ausencia de metástasis hepáticas, se interrumpirá el tratamiento o seajustarán las dosis a la baja. A pesar de todo, se ha referido algún caso de muerte por dañohepático severo tras el uso de flutamida. Los pacientes deben ser informados que Grisetin debe ser

administrado conjuntamente con el fármaco responsable de la castración farmacológica y que suuso no debe ser interrumpido sin consultar previamente a su médico.Debe tenerse en cuenta que esta especialidad contiene lactosa, si bien la cantidad presente en elpreparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar síntomas de intolerancia.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se ha descrito ningún tipo de interacción entre la flutamida y los análogos LHRH. En aquellospacientes con tratamiento anticoagulante de larga duración con warfarina, aparecieronalargamientos del tiempo de protrombina tras iniciar el tratamiento con flutamida. Es por eso quese ajustará la dosis del anticoagulante en aquellos pacientes que reciban tratamiento concomitantecon warfarina y flutamida.

4.6. Embarazo y lactancia

No procede ya que este producto no se utiliza en mujeres. (Ver advertencias y precaucionesespeciales de empleo).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se ha descrito que la flutamida tenga ningún efecto sobre la capacidad para conducir vehículosy utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas en un ensayo clínico con flutamida asociadaa análogos de la LHRH fueron debidas a la deprivación androgénica y consistieron en sofocos,impotencia y pérdida de la líbido. Un 20% de los pacientes tratados experimentaron al menos unareacción adversa.

Sistema Hematopoyético:

Habituales (> 1% y <10%): anemia, leucopenia , trombopenia

Trastornos del Sistema Nervioso Central:Habituales (> 1% y <10%): confusión, depresión, ansiedad, nerviosismo, somnolencia.

Trastornos vasculares:Muy habituales (>10% ): sofocosHabituales (> 1% y <10%): hipertensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:No habituales (<1%): Síntomas pulmonares

Trastornos gastrointestinales:Muy habituales (>10% ): diarrea 1, náuseas/vómitos.Habituales (> 1% y <10%): otros gastrointestinales.No habituales (<1%): Anorexia

Trastornos hepato-biliares:No habituales (<1%): hepatitis e ictericia 2

1Los episodios de diarrea fueron severos en el 11% de los casosTrastornos de la piel y tejido subcutáneo:Habituales (> 1% y <10%): Rash

Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conectivoHabituales (> 1% y <10%): síntomas neuromusculares

Trastornos urinarios y renales:Habituales (> 1% y <10%): síntomas genitourinarios

Trastornos mamarios y del sistema reproductor:Muy Habituales (>10% ): disminución de la líbido, impotencia.Habituales (> 1% y <10%): ginecomastia

Trastornos generales y afecciones en el lugar de la administración:Habituales (> 1% y <10%): fatiga, edemaNo habituales (<1%): malestar, dolor en el sitio de la inyección.

Tras la comercialización de la flutamida también se han notificado de forma espontánea casos deanemia hemolítica, anemia macrocítica, metahemoglobinemia, fotosensibilidad (eritema,ulceración, erupción bullosa, necrolisis epidérmica), y decoloración de la orina. La orina pasa atener un color ámbar o amarillo verdoso posiblemente debido a la flutamida o a sus metabolitos.También se han notificado casos de ictericia colestásica, encefalopatía y necrosis hepática.Aunque estas alteraciones hepáticas fueron reversibles habitualmente al detener la administraciónde flutamida, se ha reportado algún caso fatal por insuficiencia hepática aguda asociada al uso deeste fármaco.

Alteraciones en las pruebas de laboratorio:Se han notificado elevaciones de SGOT, SGPT, gamma GT, bilirrubina, BUN y creatinina sérica.

4.9. Sobredosificación

En estudios con animales tratados con flutamida, sólo se han descrito signos y síntomassecundarios a la sobredosis, como hipoactividad, piloerección, bradipnea, ataxia, anorexia, emesisy metahemoglobinemia. Se han diseñado diversos ensayos clínicos con dosis de flutamidasuperiores a los 1500 mg/día, durante más de 36 semanas, sin haberse notificado una especialincidencia de efectos adversos. Estas reacciones adversas incluyeron ginecomastia, turgenciamamaria y/o elevaciones de la SGOT. La dosis límite de flutamida responsable del desarrollo deestos síntomas de sobredosis no está bien definida. En caso de sobredosificación, se practicaránmedidas destinadas al lavado gástrico junto con el tratamiento de soporte y de monitorización delas constantes vitales del paciente. La diálisis no es un método de elección para el tratamiento dela sobredosificación debido a que la flutamida es un fármaco altamente afín a las proteínasplasmáticas.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

En diversos estudios con animales, la flutamida ha demostrado tener un potente efectoantiandrógeno. Esto es debido a la inhibición de la captación de andrógenos por los tejidos

2véase apartado de advertenciasreceptores y/o de los enlaces nucleares de los andrógenos en dichos tejidos. El carcinomaprostático es andrógeno dependiente y responde a aquellos tratamientos que bloquean el efecto delos andrógenos o los que destruyen la fuente de síntesis de dichos andrógenos (castración).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Las detecciones en plasma, orina y heces que se practicaron a un grupo de voluntarios humanossometidos a una dosis única de 200 mg de flutamida marcada con tritio demostraron que elfármaco era rápidamente absorbido en casi su totalidad. Se elimina mayoritariamente en la orina ysólo el 4,2% del total de la dosis es eliminado por las heces durante las siguientes 72 horas. Losanálisis plasmáticos demostraron que la flutamida es rápidamente metabolizada, detectándose sóloun 2,5% de radiactividad en plasma una hora después de la administración. Se han llegado adetectar al menos 6 metabolitos en plasma.

El principal metabolito es un derivado activo alfa hidroxilado que representa el 23% del tritio quese detecta en plasma a la hora de la administración. El metabolito urinario más abundante es el 2-amino-5-nitro-4(trifluorometil) fenol. Tras una dosis oral de 250 mg en voluntarios sanos adultos,se detectaron concentraciones plasmáticas bajas y variables de flutamida. El metabolito alfahidroxilado activo de la flutamida alcanza sus concentraciones máximas en plasma al cabo de doshoras. La vida media plasmática de este metabolito es de unas 6 horas.

En estudios realizados en voluntarios en edad geriátrica tras la administración oral de 250 mg deflutamida 3 veces al día, se calculó el estado de equilibrio tanto para la flutamida como para sumetabolito a la cuarta dosis de administración del preparado. La vida media del metabolito activoen este grupo de población tras una dosis única de flutamida fue de 8 horas y el estado deequilibrio de 9,6 horas. La concentración plasmática de flutamida en el estado de equilibrio es de24 a 78 ng/ml y la unión de flutamida a las proteínas plasmáticas es del 94-96%. La concentracióndel metabolito activo de la flutamida en estado de equilibrio es de 1.556 a 2.284 ng/ml y su unióna proteínas plasmáticas es del 92-94%. En la administración de 5 mg/kg de flutamida marcadacon C14 a ratas macho, sus metabolitos no se acumularon en ningún tejido excepto en el de lapróstata. La máxima concentración tisular se obtuvo a las 6 horas de la administración oral. Estosniveles fueron disminuyendo en, aproximadamente, 18 horas. El metabolito principal obtuvomayores concentraciones en todos los tejidos estudiados que la propia flutamida. Se han podidodetectar elevaciones significativas de la testosterona plasmática y del estradiol, tras laadministración de flutamida.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

No se han hecho estudios de carcinogenicidad con flutamida. A pesar de ello, la administracióndiaria de flutamida a las ratas durante 52 semanas y a dosis de 30, 90 y 180 mg/kg/día (3, 8 ó 17veces la dosis en el hombre) produjeron adenomas testiculares de células intersticiales en todas lasdosis. La flutamida no ha demostrado disponer de capacidad para modificar el DNA en el Ensayode mutagénesis de Ames sobre el microsoma de la Salmonella. Los tests de letalidad dominanteen ratas también fueron negativos. Durante el tratamiento con flutamida en voluntarios sanos, sedemostraron diversos casos de hipospermia. La flutamida no alteró los ciclos estrogénicos niinterfirió con el comportamiento sexual de las ratas cuando se administró a dosis entre 25 y 75mg/kg/día antes del apareamiento. Los machos que recibieron dosis de 150 mg/kg/día (cantidad30 veces superior a la dosis mínima eficaz) fracasaron en el apareamiento. Su comportamientosexual retornó a la normalidad tras detener la administración del fármaco. El índice de concepcióndescendió en todos los grupos de dosis. La supresión de la espermatogénesis se detectó enaquellas ratas tratadas durante más de 52 semanas con dosis 3, 8 ó 17 veces superiores a la dosis

MINISTERIOhumana y en aquellos perros tratados durante más de 78 semanas a 1,4, 2,3 y 3,7 veces la dosispara el hombre.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Lactosa. Almidón de maíz. Laurilsulfato de sodio. Povidona. Crospovidona. Estearato demagnesio. Hipromelosa.

6.2. Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Período de validez

Cinco años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Ninguna en especial. Guardar el medicamento en su envase original protegido de la luz directa delsol y de la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Envases con 50 y 90 comprimidos. Los comprimidos se envasan en blisters aluminio /PVC/PVDC y se introducen en cajas de cartón junto con el prospecto.6.6. Instrucciones de uso / manipulación

No procede.


7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL

DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FAES FARMA, S.A.Maximo Aguirre, 14.Lamiaco (Lejona)Vizcaya

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº de registro A.E.M. 59..594

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O REVALIDACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Julio 1998

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO: a completar

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