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0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

HIPERTENE 20 mg comprimidos ,28 comprimidos

BIAL INDUSTRIAL FARMACEUTICA, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Hipertene 20 mg comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

20 mg de hidrocloruro de imidapril.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Comprimido biconvexo, oblongo, blanquecino, con un borde plano, ranurado en ambascaras.El comprimido se puede dividir en mitades iguales.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión esencial.

4.2 Posología y forma de administración

- Adultos

El tratamiento debe iniciarse con 5 mg una vez al día.

Si no se consigue un control óptimo de la presión arterial después de al menos 3 semanasde tratamiento, la dosis diaria debe aumentarse a 10 mg, la cual, según se ha establecido, esla dosis diaria más eficaz.

Sin embargo, en un pequeño número de pacientes puede ser necesario incrementar la dosisdiaria a 20 mg (dosis máxima recomendada) o, preferiblemente, considerar el tratamientode combinación con un diurético.

No se ha comprobado si los pacientes hipertensos se beneficiarían de una combinación deimidapril con otros tratamientos antihipertensivos.

Se recomienda tomar los comprimidos en el mismo momento del día, 15 minutos antes delas comidas, condiciones bajo las que la eficacia ha quedado demostrada.

- Pacientes de edad avanzada (65 años o más)

La dosis inicial es de 2,5 mg una vez al día. Esta dosis debe ajustarse según la respuesta dela presión arterial. La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día.

- Insuficiencia renal

El imidapril y su metabolito farmacológicamente activo, el imidaprilato, se excretanpredominantemente a través del riñón.

Es necesario evaluar la función renal antes de iniciar el tratamiento con imidapril enpacientes con posible insuficiencia renal.

Es posible que haya que determinar el aclaramiento de creatinina antes del tratamientoempleando la fórmula de COCKROFT Y GAULT (Nephron 1976; 16: 31-41):

(140 - edad [años]) x peso corporal [kg ]CLCrea =72 x creatinina sérica [mg/dl]

(en las mujeres, el valor resultante se multiplicará por 0,85; si se utilizan las unidades mol/l envez de mg/dl, 72 se sustituirá por 0,813)

- Aclaramiento de creatinina entre 30 ml/min y 80 ml/min (ver sección 4.4):En estos pacientes se necesitan dosis menores, por lo cual se recomienda iniciar eltratamiento con 2,5 mg.

- Aclaramiento de creatinina entre 10 ml/min y 29 ml/min (ver sección 4.4):Se ha demostrado un incremento del AUC del imidaprilato (ver sección 5.2), pero dada lalimitada experiencia, no se debe administrar imidapril a este grupo de pacientes.

- Aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min (insuficiencia renal con o sinhemodiálisis)El medicamento está contraindicado en estos pacientes (ver sección 4.3).

- Insuficiencia hepática

La dosis inicial recomendada en pacientes con insuficiencia hepática es 2,5 mg una vez aldía. El imidapril debe usarse con precaución en enfermos con esta patología.

- Pacientes con mayor riesgo de hipotensión de primera dosis

Se puede producir hipotensión de primera dosis en pacientes de alto riesgo (ver sección4.4). El comienzo del tratamiento requiere, si es posible, la corrección de los déficits de saly de líquidos corporales y la interrupción de cualquier tratamiento diurético existentedurante dos o tres días antes de la inhibición de la ECA. Si ello no es posible, la dosisinicial será 2,5 mg de imidapril. En pacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca

MINISTERIOconcomitante se ha observado hipotensión sintomática después del tratamiento coninhibidores de la ECA.En estos pacientes la dosis inicial debe ser de 2,5 mg de imidapril una vez al día bajoestrecha supervisión médica. Se debe vigilar a los pacientes con alto riesgo de hipotensiónaguda y grave de primera dosis, preferentemente en el hospital, durante un periodo de hasta6-8 horas después de la administración de la primera dosis de imidapril y siempre que seaumente la dosis de este fármaco o de un diurético concomitante. La dosis inicial debe serde 2,5 mg. Esto también se aplica a los pacientes con angina de pecho y enfermedadcerebrovascular. Estos enfermos tienen mayor riesgo de sufrir un infarto de miocardio o unaccidente cerebrovascular después de una hipotensión excesiva.

Niños

No hay experiencia en niños (ver sección 4.4)..

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al imidapril o a cualquier otro inhibidor de la ECA o a alguno de losexcipientes.

- Antecedentes de edema angioneurótico asociado con tratamiento previo con inhibidoresde la ECA.

- Angioedema hereditario/idiopático.

-Segundo y tercer trimestre del embarazo (ver sección 4.6)

- Insuficiencia renal con o sin hemodiálisis (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

- Hipotensión

Al igual que con otros inhibidores de la ECA, el imidapril puede provocar un descensoacentuado de la presión arterial, sobre todo después de la primera dosis. La hipotensiónsintomática es rara en pacientes hipertensos no complicados. Este trastorno es más probableen pacientes que presenten una disminución del volumen de depleción por tratamiento condiuréticos, restricción de sal en la dieta, diálisis, diarrea o vómitos.

Este problema se ha descrito fundamentalmente en pacientes con insuficiencia cardiacagrave, con o sin insuficiencia renal asociada. Es más probable en pacientes que recibendosis altas de diuréticos de asa o en aquellos que padecen hiponatremia o insuficienciarenal funcional. En estos pacientes, el tratamiento debe iniciarse bajo una supervisiónmédica muy estrecha, preferentemente en el hospital, con 2,5 mg de imidapril y ajustandola dosis cuidadosamente. Si es posible, se debe interrumpir temporalmente el tratamientocon diuréticos. Estas consideraciones también se aplican a los pacientes con angina de

MINISTERIOpecho o enfermedad cerebrovascular, en quienes una hipotensión excesiva podría originarun infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

Si aparece hipotensión, hay que colocar al paciente en posición supina. Puede ser necesarioreponer el volumen con solución salina normal por vía intravenosa. La aparición dehipotensión tras de la dosis inicial, no excluye la posibilidad de un posterior y cuidadosoajuste de la dosis con imidapril para obtener un tratamiento eficaz.

- Estenosis aórtica o mitral/miocardiopatía hipertrófica

Al igual que con los otros inhibidores de la ECA, el imidapril debe utilizarse conprecaución en pacientes con obstrucción del flujo en la vía de salida del ventrículoizquierdo.

- Neutropenia/agranulocitosis

En raras ocasiones, fueron comunicados casos de neutropenia/agranulocitosis,trombocitopenia y anemia en pacientes que tomaban inhibidores de la ECA, incluyendo elimidapril. En pacientes con función renal normal y sin otras complicaciones la neutropeniaes rara.Debe utilizarse el imidapril con extrema precaución en pacientes con enfermedad delcolágeno vascular, en tratamiento inmunosupresor, tratamiento con alopurinol oprocainamida, o que presentan una combinación de estas complicaciones, sobre todo sihay una insuficiencia de la función renal previa. Algunos de ellos desarrollaron infeccionesgraves, que en unos pocos casos no respondieron al tratamiento antibiótico intenso.Si se emplea el imidapril en estos pacientes, se recomienda la realización de controlesincluyendo recuento y fórmula leucocitaria antes del comienzo del tratamiento, y cada 2semanas durante los primeros 3 meses de duración del mismo, y después másespaciadamente. Durante el tratamiento todos los pacientes deben ser instruidos paracomunicar cualquier signo de infección (por ej. inflamación de la faringe, fiebre)realizándose siempre el control de la cifra de leucocitos.El imidapril y cualquier otra medicación concomitante deben ser interrumpidas en el casode sospecha de neutropenia (neutrófilos menor que 1000/mm3).El la mayoría de los pacientes los valores de los neutrófilos vuelven a la normalidad tras lainterrupción del imidapril.

- Pacientes con insuficiencia renal

Cabe prever variaciones en la función renal en sujetos ya predispuestos como resultado dela inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Por tanto, el imidapril, al igualque otros inhibidores de la ECA, debe utilizarse con precaución en pacientes coninsuficiencia renal. Se necesitan dosis menores en pacientes con aclaramiento de creatininaentre 30 ml/min y 80 ml/min (ver sección 4.2).

No se debe administrar imidapril a pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30ml/min dada la limitada experiencia en estos casos (ver secciones 4.2 y 5.2).

MINISTERIOSi se considera oportuno, debe vigilarse atentamente la función renal durante el tratamiento.Se ha descrito insuficiencia renal en asociación con inhibidores de la ECA, sobre todo enpacientes con insuficiencia cardiaca grave o nefropatías subyacentes, como estenosis de laarteria renal. Algunos pacientes, sin aparente nefropatía previa, pueden experimentaraumentos de las concentraciones sanguíneas de urea y creatinina cuando se administrasimultáneamente un diurético. A veces hay que reducir la dosis del inhibidor de la ECA osuspender el diurético. Se recomienda vigilar la función renal durante las primeras semanasde tratamiento.

- Pacientes con hipertensión renovascular

Cuando los pacientes que presentan estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis dela arteria renal de un único riñón normofuncionante reciben tratamiento con inhibidores dela ECA, aumenta el riesgo de hipotensión e insuficiencia renal. Puede darse cierta pérdidade función renal con pequeñas variaciones de la creatinina sérica.En estos pacientes, el tratamiento se iniciará bajo estricta vigilancia médica con dosis bajas,ajuste cuidadoso de la dosis y control de la función renal.

- Pacientes en hemodiálisis

Se han comunicado reacciones anafilactoides en pacientes dializados con membranas dealto flujo (por ej. AN 69®) tratados de forma concomitante con un inhibidor de la ECA. Enestos casos, debe considerarse la posibilidad de usar un tipo diferente de membrana dediálisis o una clase diferente de agente antihipertensivo.

- Trasplante de riñón

No hay experiencia relativa a la administración de imidapril en pacientes con un trasplantereciente de riñón.

- Edema angioneurótico

Ha aparecido edema angioneurótico de la cara, extremidades, labios, lengua, glotis y/olaringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo el imidapril. Estopuede suceder en cualquier momento durante el tratamiento. En estos casos, se debesuspender de inmediato el imidapril y se debe establecer una vigilancia adecuada hastaasegurarse la completa resolución de los síntomas previo a dar de alta al paciente. Enaquellos casos en los que el edema se ha limitado a la cara y labios, generalmente se haresuelto sin necesidad de ningún tratamiento, aunque la administración de antihistamínicosha sido útil para aliviar los síntomas.El edema angioneurótico asociado a edema de la laringe puede ser mortal. Si afecta a lalengua, la glotis o la laringe puede provocar obstrucción respiratoria, por lo que se debeadministrar rápidamente el tratamiento apropiado, que puede requerir inyección de:adrenalina al 1:1.000 (0,3 a 0,5 ml) por vía subcutánea y/o medidas para asegurar un estadode la vía aérea adecuado.Se ha comunicado que los pacientes de raza negra que reciben inhibidores ECA tienen unamayor incidencia de angioedema, comparados con los pacientes de otras razas.Los pacientes con antecedentes de angioedema no relacionado con la administración de uninhibidor de la ECA pueden tener un mayor riesgo de desarrollar angioedema al ser tratadoscon un inhibidor de la ECA (ver sección 4.3).Raramente fue comunicado angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores dela ECA (ver sección 4.8).

- Pacientes en lípido aféresis de LDL

Los pacientes tratados con un inhibidor de la ECA y sometidos a lípido aféresis de LDLcon sulfato de dextrano pueden experimentar reacciones anafilactoides semejantes a lasregistradas en pacientes sometidos a hemodiálisis con membranas de hiperflujo (veranterior). Se recomienda emplear en estos pacientes un fármaco de otra familia deantihipertensivos.

- Reacciones anafilactoides durante la desensibilización

Raramente, pacientes que han recibido otro inhibidor de la ECA durante ladesensibilización con veneno de himenópteros han sufrido reacciones anafilactoidespotencialmente mortales. Estas reacciones se evitaron suspendiendo temporalmente eltratamiento con los IECAs antes de cada desensibilización, pero reaparecieron tras lareintroducción del medicamento de forma inadvertida.

Por consiguiente, debemos tener precaución en los pacientes tratados con inhibidores de laECA y que reciben tratamiento de desensibilización con veneno de himenópteros.

- Pacientes con insuficiencia hepática

En casos raros, los IECA se han asociado a un síndrome que comienza con ictericiacolestática y progresa hasta necrosis hepática fulminante y a veces incluso a muerte. Elmecanismo de este síndrome es desconocido. Si un paciente que recibe tratamiento con unIECA, presenta ictericia o elevaciones importantes de las enzimas hepáticas, se suspenderáel tratamiento y será sometido a un seguimiento médico apropiado.

- Tos

Durante el tratamiento con imidapril puede aparecer una tos seca y no productiva, quedesaparece al suspender el tratamiento.

- Cirugía/Anestesia

No se dispone de datos del uso de imidapril en caso de cirugía o anestesia. Sin embargo, elimidapril, como otros inhibidores de la ECA, puede provocar hipotensión o incluso shockhipotensor en pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia, gracias a laintensificación de otros factores hipotensores. Si no es posible suspender el imidapril, elmanejo del volumen durante la intervención debe ser cuidadoso.

- Hiperpotasemia

MINISTERIOSe han observado elevaciones en el potasio sérico en algunos pacientes tratados coninhibidores de la ECA, incluyendo imidapril. Los pacientes con riesgo de desarrollarhiperpotasemia son aquellos con insuficiencia renal, diabetes mellitus no controlada, oaquellos utilizando concomitantemente diuréticos ahorradores de potasio, suplementos depotasio o sustitutos de la sal que contengan potasio, o aquellos pacientes que tomen otrosfármacos que ocasionen elevaciones del potasio sérico (p.ej. heparina). Si el usoconcomitante de imidapril con los fármacos anteriormente mencionados se consideranecesario, se recomienda la monitorización constante del potasio sérico (ver sección 4.5).

- ProteinuriaRara vez se ha registrado proteinuria con imidapril. Puede aparecer sobre todo en pacientesque ya tienen insuficiencia renal previa, pero también se ha observado con dosisrelativamente altas de otros inhibidores de la ECA.

- Pacientes diabéticos

En pacientes diabéticos tratados con antidiabéticos orales o insulina, se debe vigilarestrechamente el control glucémico durante el primer mes de tratamiento con un inhibidorde la ECA.

- Pacientes de edad avanzada

Algunos pacientes de edad avanzada, en especial los pacientes muy mayores, pueden sermás sensibles al efecto del imidapril que enfermos más jóvenes. En los pacientes de 65años o más, la dosis inicial de imidapril debe ser de 2,5 mg. Se recomienda evaluar lafunción renal al principio del tratamiento, en dichos pacientes.

- Niños

No se debe administrar imidapril a los niños hasta que se haya establecido su eficacia y suseguridad.

- Diferencias étnicas

Los inhibidores de la ECA son menos efectivos disminuyendo la presión arterial enpacientes de raza negra que en pacientes no negros, posiblemente debido a una mayorprevalencia de niveles de renina baja en la población negra hipertensa.

- Lactosa

Hipertene contiene lactosa. Los pacientes con enfermedades hereditarias raras deintolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp lactasa o malabsorción de glucosa-galactosano deberían tomar este medicamento

- Interacciones

Por lo general, Hipertene no está recomendado en asociación con diuréticos ahorradores depotasio, sales de potasio y litio (ver sección 4.5).

MINISTERIO- Embarazo y lactancia

No se debe utilizar imidapril durante el primer trimestre del embarazo. Hipertene estácontraindicado en el segundo y tercer trimestres del embarazo (ver sección 4.3). Cuando elembarazo esté diagnosticado, se debe interrumpir el tratamiento con imidapril tan prontocomo sea posible (ver sección 4.6).No se recomienda la utilización de imidapril durante la lactancia.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: el imidapril, al igual que otrosinhibidores de la ECA, puede atenuar la pérdida de potasio inducida por los diuréticos. Losdiuréticos ahorradores de potasio, por ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorida,los suplementos de potasio o los sustitutos de la sal con potasio pueden aumentarsignificativamente el potasio sérico (situación potencialmente mortal), sobre todo enasociación con insuficiencia renal (efectos hiperpotasémicos adicionales). Los inhibidoresde la ECA no deben asociarse a substancias hiperpotasémicas, excepto en caso dehipopotasemia. Si está indicado el uso simultáneo de estos productos por unahipopotasemia confirmada, deben utilizarse con precaución y vigilando con frecuencia elpotasio sérico.

Diuréticos no ahorradores de potasio: Riesgo de hipotensión súbita y/o insuficiencia renalaguda al iniciar el tratamiento con un inhibidor de la ECA en pacientes con depleción devolumen o de la sal preexistente.En la hipertensión arterial, cuando un tratamiento previo con diuréticos produce unadepleción de sal o del volumen, se debe suspender el diurético antes de iniciar eltratamiento con el inhibidor de la ECA, añadiendo posteriormente un diurético no ahorradorde potasio, o bien se iniciará el tratamiento con un inhibidor de la ECA a una dosis baja,que será aumentada de forma progresiva.La función renal (niveles de creatinina) debe ser monitorizada durante las primeras semanasde tratamiento con el inhibidor de la ECA.

Litio: Aumento de la concentración de litio, potencialmente hasta niveles tóxicos(excreción renal de litio disminuida). La administración concomitante de imidapril con litiono está recomendada, pero si la asociación se considera necesaria, se deberán monitorizarcuidadosamente los niveles séricos de litio (ver sección 4.4).

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La administración simultánea de inhibidores dela ECA con antiinflamatorios no esteroideos (ej. ácido acetilsalicílico a dosisantiinflamatorias, e inhibidores de la COX-2 y otros AINEs no selectivos) puede reducir elefecto antihipertensivo.La administración concomitante de inhibidores de la ECA y AINE puede provocar unriesgo aumentado de deterioro de la función renal, incluso insuficiencia renal aguda, eincremento del potasio sérico, especialmente en pacientes con una función renalcomprometida. La combinación deberá ser administrada con cuidado, especialmente en losancianos. Los pacientes deberán ser hidratados adecuadamente y hay que tener en cuenta lamonitorización de la función renal tras el inicio del tratamiento concomitante, y despuésperiódicamente.

MINISTERIOOro: Raramente, fueron comunicadas reacciones similares a las producidas por los nitritos(los síntomas incluyen rubor facial, náusea, vómito e hipotensión) en pacientes sometidos atratamiento con oro inyectable (aurotiomalato de sodio) y tratamiento concomitante con uninhibidor de la ECA.

Antihipertensivos y vasodilatadores: El uso concomitante de estos fármacos puedeaumentar los efectos hipotensores de imidapril. El uso concomitante de nitroglicerina yotros nitratos, u otros vasodilatadores, puede reducir aún más la presión arterial.Antidiabéticos (insulina, sulfonamidas hipoglucemiantes): La utilización de los inhibidoresde la ECA puede potenciar el efecto hipoglucemiante en pacientes diabéticos tratados coninsulina o sulfonamidas hipoglucemiantes.Los episodios hipoglucémicos suelen ser raros (aumento de la tolerancia a la glucosa quepuede causar un descenso de la necesidad de insulina).

Se deberá reforzar la auto-monitorización de la glucemia.

Ácido acetilsalicílico, trombolíticos y betabloqueantes: Imidapril puede administrarseconcomitantemente con ácido acetilsalicílico (cuando es usado como trombolítico),trombolíticos y betabloqueantes.

Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos: Aumentan el efecto antihipertensor y hay riesgode hipotensión ortostática (efecto aditivo).

Rifampicina: La administración de rifampicina reduce la concentración plasmática deimidaprilato, el metabolito activo del imidapril. Por tanto, podría disminuir el efectoantihipertensivo del imidapril.

Antiácidos: estos pueden inducir una menor biodisponibilidad del imidapril.

Simpaticomiméticos: pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de laECA; es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes para confirmar que se obtiene elefecto deseado.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: No se debe utilizar imidapril durante el primer trimestre del embarazo. Cuandose planea o se confirma un embarazo, debe iniciarse lo antes posible el cambio a untratamiento alternativo. No se han realizado estudios controlados con inhibidores de laECA en humanos, pero hasta ahora, los datos clínicos de un limitado número de casos conexposición en el primer trimestre, parece que no han manifestado riesgo demalformaciones. El riesgo de malformación, en caso de existir, es probablemente bajo.Imidapril está contraindicado durante el segundo y tercer trimestres del embarazo. Se sabeque la exposición prolongada a inhibidores de la ECA durante el segundo y tercer trimestredel embarazo produce toxicidad para el feto humano (descenso de la función renal,oligohidramnios, retraso en la osificación del cráneo) y toxicidad en recién nacidos(insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia) (ver sección 5.3).

Si la exposición fetal a imidapril ha ocurrido a partir del segundo trimestre del embarazo, serecomienda hacer una revisión ecográfica de la función renal y del cráneo.

MINISTERIOLactancia: No se sabe si el imidapril es excretado en la leche humana. Por tanto, no serecomienda la utilización de imidapril en la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Cuando se conducen vehículos o se utilizan máquinas debe tenerse en cuenta la posibilidadocasional de mareos o cansancio.

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir.

4.8 Reacciones adversas

La incidencia de reacciones adversas en pacientes hipertensos tratados con imidapril hasido del 34%, y con placebo del 36%. En el grupo de imidapril fueron más frecuentes la tos,los mareos, la fatiga/somnolencia, la dispepsia y los vómitos.Las reacciones adversas observadas y comunicadas durante el tratamiento con imidapril enlos ensayos pre-aprobación se encuentran descritas en el cuadro de abajo. Las reaccionesadversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo defrecuencia: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100, <1/10), poco frecuentes (1/1000,<1/100), raras (1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia no conocida (nopuede estimarse a partir de los datos disponibles):

Exploraciones complementariasPoco frecuentes Hiperpotasemia, Aumento de la creatinina, aumento de la uremia, aumento de laGPT/ALAT, aumento de la Gamma-GTRaros Aumento de la amilasa en la sangre, aumento de la GOT/ASAT, reducción de laalbúmina, aumento de la PA, reducción de la proteína sérica, insuficiencia de lafunción renal

Trastornos cardiacosPoco frecuentes Palpitaciones

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoRaros Leucopenia, Anemia

Trastornos del sistema nerviosoFrecuentes Cefalea, vértigo, Fatiga/SomnolenciaPoco frecuentes Trastornos cerebrovasculares, Síncope, Parestesia

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosFrecuentes TosPoco Rinitisfrecuentes

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes NáuseaPoco Vómito, dolor epigástrico, dispepsiafrecuentes

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoPoco Rash, Pruritofrecuentes

Infecciones e infestacionesPoco Bronquitis, Infección vírica, Infección de las vías aéreas superioresfrecuentes

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónPoco Dolor de pecho, dolor en las extremidades, edema (articular, periférico)frecuentes

Se han observado las reacciones adversas siguientes con imidapril o con otros inhibidoresde la ECA. Consultar también la sección 4.4 para evitar estas reacciones.

- Exploraciones complementariasEn algunos pacientes se ha notificado disminución de la hemoglobina, del hematocrito,plaquetas y leucocitos, así como aumento de las enzimas hepáticas, de la bilirrubina séricay de la creatin-fosfoquinasa (CPK). Puede observarse aumento del potasio sérico, debido aque el imidapril provoca descenso de la secreción de la aldosterona. Incrementos de la ureaen la sangre y de la creatinina plasmática, pueden ocurrir especialmente en caso deinsuficiencia renal y son reversibles con la retirada del fármaco.

- Cardiopatías: se puede producir una hipotensión grave tras iniciar el tratamiento oaumentar la dosis en ciertos grupos de riesgo. Junto con la hipotensión pueden sobrevenirsíntomas como vértigo, sensación de debilidad, alteraciones de la visión y rara veztrastornos de la conciencia (síncope). Se han notificado casos individuales de taquicardia,palpitaciones, arritmias, angina de pecho, infarto de miocardio, accidentes isquémicostransitorios y hemorragia cerebral con inhibidores de la ECA, todo ello, en asociación a lahipotensión producida.

- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Rara vez, se han notificadoneutropenia/agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia y anemia en pacientes querecibían inhibidores de la ECA. En pacientes con un déficit congénito de G-6-PDH, y entratamiento con otros inhibidores de la ECA, se han notificado casos individuales deanemia hemolítica.

- Trastornos del sistema nervioso: Ocasionalmente se han notificado mareos, cansancio yfatiga. Rara vez pueden producirse depresiones, trastornos del sueño, parestesias,impotencia, trastornos del equilibrio, confusión, zumbidos de oídos, visión borrosa, cefaleay alteraciones del gusto.- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: se ha comprobado que los inhibidoresde la ECA inducen tos en un número importante de pacientes. Rara vez se produce disnea,sinusitis, rinitis, glositis, bronquitis, broncoespasmo y angioedema en las vías respiratoriassuperiores, y muy raramente puede producirse alveolitis alérgica/neumonía eosinofílica.

- Trastornos gastrointestinales: en ocasiones puede aparecer diarrea, náusea, vómitos,gastritis, dolor abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, ictericia colestática, hepatitis,pancreatitis, íleo, asociados a los inhibidores de la ECA.Rara vez, se ha notificado angioedema intestinal en pacientes tratados con inhibidores de laECA. Los síntomas fueron dolor abdominal con o sin náusea o vómito.

- Trastornos renales y urinarios: Rara vez aparece o se intensifica una insuficiencia renal.Se ha notificado insuficiencia renal aguda con otros inhibidores de la ECA.

- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Rara vez se presentan reacciones alérgicasy de hipersensibilidad, como prurito, exantema y urticaria. Los inhibidores de la ECAfueron asociados con el inicio de un edema angioneurótico que afecta a la cara y los tejidosbucofaríngeos.

Con otros inhibidores de la ECA se han notificado casos de eritema multiforme, síndromede Steven-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eflorescencias de tipo psoriasis y alopecia.Los síntomas cutáneos pueden acompañarse de fiebre, mialgias, artralgias, eosinofilia y/oaumento de los niveles de ANA.

- Trastornos hepatobiliares: Los pacientes que tomaron inhibidores de la ECAdesarrollaron ictericia o presentaron aumentos importantes de las enzimas hepáticas.

4.9 Sobredosis

Los síntomas de sobredosis consisten en hipotensión grave, shock, estupor, bradicardia,trastornos electrolíticos e insuficiencia renal. Tras la ingestión de una sobredosis, se debevigilar estrechamente al paciente, preferiblemente en una unidad de cuidados intensivos.Hay que vigilar con frecuencia la creatinina y los electrólitos séricos. Las medidasterapéuticas dependen de la naturaleza y la gravedad de los síntomas. Cuando la ingestiónes reciente hay que adoptar medidas para prevenir la absorción y favorecer la eliminación,como lavado gástrico y administración de adsorbentes y sulfato sódico en los 30 minutossiguientes a la toma del medicamento.

Si se produce hipotensión, hay que colocar al paciente en postura de shock y administrarcon rapidez suplementos de sal y volumen para su reposición. Es necesario considerar eltratamiento con angiotensina II. La bradicardia o las reacciones vagales intensas debentratarse con atropina. Cabe considerar el uso de un marcapasos. El imidapril y elimidaprilato se eliminan de la circulación mediante hemodiálisis. Se debe evitar el uso demembranas de poliacrilonitrilo de hiperflujo.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

MINISTERIO5.1 Propiedades farmacodinámicas

Código ATC y grupo farmacoterapéutico: C09A A16, inhibidores de la ECA.

El efecto hipotensor del imidapril en la hipertensión parece obedecer fundamentalmente ala supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona en plasma. La renina es unaenzima endógena sintetizada por los riñones y que se deposita en el torrente circulatorio,donde convierte el angiotensinógeno en angiotensina I, un decapéptido relativamenteinactivo. A continuación, la angiotensina I se convierte en angiotensina II gracias a laacción de la enzima convertidora de la angiotensina, una peptidilpeptidasa. La angiotensinaII es un potente vasoconstrictor, responsable de la vasoconstricción y del aumento de lapresión arterial, así como de la estimulación de la glándula adrenal para secretaraldosterona. La inhibición de la ECA disminuye la concentración plasmática deangiotensina II, lo que se traduce en una disminución de la actividad vasopresora y en unareducción de la secreción de aldosterona.

Aunque esa última disminución es pequeña, se pueden producir ligeros incrementos de lasconcentraciones séricas de potasio, junto con pérdida de sodio y de líquidos. La supresiónde la retroalimentación negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina aumentala actividad de la renina plasmática.

Otra función de la enzima convertidora es degradar la bradicinina, un potente péptidovasodilatador del grupo de las cininas, en metabolitos inactivos. Por tanto, la inhibición dela ECA aumenta la actividad del sistema circulante y local de la calicreína-cinina, lo quecontribuye a la vasodilatación periférica al activar el sistema de las prostaglandinas. Esposible que este mecanismo participe en el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA ysea responsable de algunos efectos adversos.

La administración de imidapril a pacientes hipertensos reduce la presión arterial ensedestación, decúbito supino y bipedestación aproximadamente en el mismo grado, sinincremento compensador de la frecuencia cardiaca. El efecto hipotensor máximo se observa6-8 horas después de la toma del fármaco. La consecución de una reducción óptima de lapresión arterial puede requerir varias semanas de tratamiento en algunos pacientes. Losefectos antihipertensivos se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La interrupciónbrusca del tratamiento no se ha asociado con un rápido aumento de la presión arterial.

Se observa un aumento del flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular se hallapor lo general inalterada.

Los inhibidores de la ECA son efectivos incluso en pacientes hipertensos con niveles bajosde renina. Aunque los efectos antihipertensivos han sido detectados en todas las razasestudiadas, los pacientes hipertensos de raza negra (habitualmente una población conniveles de renina bajos) presentaron una tasa de respuesta media más baja al tratamiento enmonoterapia con un IECA que los pacientes no negros. Esta diferencia desaparece cuandose añade un diurético.

5.2 Propiedades farmacocinéticasDespués de la administración oral, el imidapril se absorbe con rapidez en el tubo digestivoy alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de dos horas. Lasconcentraciones plasmáticas descienden de manera monofásica, con una semivida deeliminación aproximada de 2 horas. La absorción se acerca al 70%. Las comidas ricas engrasas disminuyen significativamente la absorción del imidapril.El imidapril se hidroliza fundamentalmente en su metabolito farmacológicamente activo, elimidaprilato. La concentración plasmática máxima de imidaprilato se alcanza en un plazode 7 horas. Dichas concentraciones descienden de manera bifásica, con una semivida inicialde 7-9 horas y una semivida terminal de más de 24 horas. La biodisponibilidad absoluta delimidaprilato es del 42% aproximadamente.

La unión del imidapril y el imidaprilato a las proteínas fue moderada (85% y 53%,respectivamente).

Tras una dosis oral única la absorción oral del imidapril es lineal desde al menos 10 mghasta 240 mg, a tenor de los datos plasmáticos y de excreción urinaria. Tras laadministración oral del compuesto radiomarcado, cerca del 40% de la radiactividad total seexcreta en la orina y alrededor del 50% en las heces.

Tras dosis múltiples, se alcanzan concentraciones de imidaprilato en estado estacionario,una vez transcurridos cinco días desde la primera administración de imidapril. En pacientescon insuficiencia renal se han observado mayores niveles plasmáticos y mayores valores deAUC de imidapril e imidaprilato. En enfermos con un aclaramiento de creatinina de 30-80ml/min se ha observado un incremento de dos veces del AUC de imidaprilato, mientras queen pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-29 ml/min el aumento ha sido casi dediez veces, la cifra normal. La experiencia en todos los grados de insuficiencia renal es muylimitada. No existe experiencia con la dosis de 20 mg en la insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia hepática, el AUC del imidapril y el imidaprilato fueligeramente mayor que en sujetos normales, mientras que el tmax fue semejante en los dosgrupos. Por otro lado, el t1/2 del imidaprilato, pero no el del imidapril, aumentósignificativamente en los pacientes con insuficiencia hepática.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se han observado efectos específicos en estudios breves (como los estudios demutagénesis) o en estudios de toxicidad a largo plazo (como los estudios de carcinogénesis)que aporten datos importantes adicionales a los disponibles procedentes del uso en el serhumano.

En estudios de reproducción animal el imidapril no se caracterizó por signos claros defetotoxicidad, si bien en crías de rata se observaron retraso del crecimiento prenatal ydisminución del aumento de peso corporal con 1.500 mg/kg. La fertilidad de ratas macho yhembra no experimentó alteraciones. Los estudios de teratogénesis en ratas y conejos nohan revelado potencial teratógeno.

MINISTERIO


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesHidrógeno fosfato de calcio anhidroAlmidón pregelatinizadoLactosa monohidratoCroscarmelosa sódicaDiestearato de glicerol

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30 ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister de aluminio/aluminio o PVDC/aluminio con 5, 7 y 10 comprimidos.

Envases con 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 100, y 1000 comprimidos.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BIAL Industrial Farmacéutica, S.A.Alameda Urquijo, 2748008 ­ Bilbao

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

63.427

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 31 de Octubre de 2000

MINISTERIOFecha de la última renovación: 12 de Noviembre de 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Diciembre 2007

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