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IMIDAPRIL BIAL 20 mg.comprimidos; 14 COMPRIMIDOS

BIAL INDUSTRIAL FARMACEUTICA, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

RESUMEN DEL PRODUCTO

1. Denominación del medicamento

IMIDAPRIL BIAL 20 mg

2. Composición cualitativa y cuantitativa

20 mg de hidrocloruro de imidapril, equivalente a 18,4 mg de imidapril base.

3. Forma farmacéutica

Comprimidos

4. Datos clínicos4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión esencial

4.2 Posología y forma de administración

- Adultos

El tratamiento debe iniciarse con 5 mg una vez al día.Si no se consigue un control óptimo de la presión arterial después de al menos 3 semanasde tratamiento, la dosis diaria debe aumentarse a 10 mg, la cual, según se ha determinado,es la dosis diaria más eficaz.

Sin embargo, en un pequeño número de pacientes puede ser necesario incrementar la dosisdiaria a 20 mg (dosis máxima recomendada) o, preferentemente, considerar el tratamientode combinación con un diurético.

No se ha comprobado si los pacientes hipertensos se beneficiarían de una combinación deimidapril con otros tratamientos antihipertensivos.

Se recomienda tomar los comprimidos en el mismo momento del día, 15 minutos antes delas comidas, condiciones para las cuales la eficacia ya se ha demostrado.

- Pacientes de edad avanzada (65 años o más)

La dosis inicial es de 2,5 mg una vez al día. Esta dosis debe ajustarse según la respuesta dela presión arterial. La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día.

- Insuficiencia renal

El imidapril y su metabolito farmacológicamente activo, el imidaprilato, se excretanpredominantemente a través del riñón.

Es necesario evaluar la función renal antes de iniciar el tratamiento con imidapril enpacientes con posible insuficiencia renal.

Es posible que haya que determinar el aclaramiento de creatinina antes del tratamientoempleando la fórmula de COCKROFT Y GAULT (Nephron 1976; 16: 31-41):

(140 - edad [años]) x peso corporal [kg ]CLCrea =72 x creatinina sérica [mg/dl]

(en las mujeres, el valor resultante se multiplicará por 0,85; si se utilizan las unidades mol/l envez de mg/dl, 72 se sustituirá por 0,813)

- Aclaramiento de creatinina entre 30 ml/min y 80 ml/min (véase "Advertencias yprecauciones especiales de empleo"):En estos pacientes se necesitan dosis menores, por lo cual se recomienda iniciar eltratamiento con 2,5 mg.

- Aclaramiento de creatinina entre 10 ml/min y 29 ml/min (véase "Advertencias yprecauciones especiales de empleo"):Dada la limitada experiencia, que ha demostrado un incremento del AUC del imidaprilato(véase "Propiedades farmacocinéticas"), no se debe administrar imidapril a estos pacientes.

- Aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min (insuficiencia renal con o sinhemodiálisis)El medicamento está contraindicado en estos pacientes.

- Insuficiencia hepática

La dosis inicial recomendada en pacientes con insuficiencia hepática es 2,5 mg una vez aldía. El imidapril debe usarse con precaución en enfermos con insuficiencia hepática.

- Pacientes con mayor riesgo de hipotensión de primera dosis

Se puede producir hipotensión de primera dosis en pacientes de alto riesgo (véase"Advertencias y precauciones especiales de empleo"). El comienzo del tratamientorequiere, si es posible, la corrección de los déficits de sal y de líquidos corporales y lainterrupción de cualquier tratamiento diurético existente durante dos o tres días antes de lainhibición de la ECA. Si ello no es posible, la dosis inicial será 2,5 mg de imidapril. Enpacientes hipertensos con insuficiencia cardiaca concomitante se ha observado hipotensiónsintomática después del tratamiento con inhibidores de la ECA.

En estos pacientes la dosis inicial debe ser de 2,5 mg de imidapril una vez al día bajoestrecha supervisión médica. Se debe vigilar a los pacientes con alto riesgo de hipotensiónaguda y grave de primera dosis, preferentemente en el hospital, durante un periodo de hasta6-8 horas después de la administración de la primera dosis de imidapril y siempre que seaumente la dosis de este fármaco o de un diurético concomitante. La dosis inicial debe serde 2,5 mg. Esto también se aplica a los pacientes con angina de pecho y enfermedadcerebrovascular. Estos enfermos tienen mayor riesgo de sufrir un infarto de miocardio o unaccidente cerebrovascular después de una hipotensión excesiva.

Niños

No se ha estudiado el uso pediátrico de imidapril. Por tanto, este fármaco no debeadministrarse a los niños.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al imidapril o a cualquier otro inhibidor de la ECA

- Antecedentes de edema angioneurótico asociado con tratamiento previo con inhibidoresde la ECA

- Angioedema hereditario/idiopático

- Embarazo

- Lactancia

- Hipertensión renovascular

- Insuficiencia renal con o sin hemodiálisis (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

- Trasplante de riñón

No existe experiencia relacionada con la administración de imidapril a pacientes sometidosa un trasplante de riñón reciente

- Psoriasis

Como ocurre con otros inhibidores de la ECA, el imidapril debe utilizarse con precauciónen pacientes con psoriasis.

- Hipotensión

Al igual que otros inhibidores de la ECA, el imidapril puede provocar un descensoacentuado de la presión arterial, sobre todo después de la primera dosis. La hipotensiónsintomática es rara en pacientes hipertensos no complicados. Este trastorno es más probableen pacientes que presenten una disminución del volumen de depleción por tratamiento condiuréticos, restricción de sal en la dieta, diálisis, diarrea o vómitos.

Este problema se ha descrito fundamentalmente en pacientes con insuficiencia cardiacagrave, con o sin insuficiencia renal asociada. Es más probable en pacientes que recibendosis altas de diuréticos del asa o en aquellos que padecen hiponatremia o insuficienciarenal funcional. En estos pacientes, el tratamiento debe iniciarse bajo una supervisiónmédica muy estrecha, preferentemente en el hospital, con 2,5 mg de imidapril y ajustandola dosis cuidadosamente. Si es posible, se debe interrumpir temporalmente el tratamientocon diuréticos. Estas consideraciones también se aplican a los pacientes con angina depecho o enfermedad cerebrovascular, en quienes una hipotensión excesiva podría originarun infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

Si aparece hipotensión, hay que colocar al paciente en supino. Puede ser necesario reponerel volumen con solución salina normal por vía intravenosa. La aparición de hipotensióndespués de la dosis inicial no impide un posterior y cuidadoso ajuste de la dosis conimidapril después de un tratamiento eficaz.

- Pacientes con hipertensión renovascular

No se dispone de datos del uso de imidapril en pacientes con hipertensión renovascular. Portanto, el tratamiento de estos enfermos con imidapril está contraindicado (véase"Contraindicaciones"). No obstante, en caso de que se administre imidapril a un pacientecon hipertensión renovascular y estenosis bilateral previa de las arterias renales o estenosisde la arteria en un riñón solitario, existe mayor riesgo de hipotensión grave y deinsuficiencia renal. Un factor que puede contribuir es el tratamiento con diuréticos. Puedeproducirse una pérdida de función renal con solo ligeras variaciones de la creatinina sérica,incluso en pacientes con estenosis unilateral de la arteria renal.

- Pacientes con insuficiencia renal

Cabe prever variaciones en la función renal en sujetos predispuestos como resultado de lainhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Por tanto, el imidapril, al igual queotros inhibidores de la ECA, debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficienciarenal. Se necesitan dosis menores en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30ml/min y 80 ml/min (véase "Posología y forma de administración").

No se debe administrar imidapril a pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30ml/min dada la limitada experiencia en estos casos (véanse "Posología y forma deadministración" y "Propiedades farmacocinéticas").Según se considere oportuno, debe vigilarse atentamente la función renal durante eltratamiento.

Se ha descrito insuficiencia renal en asociación con inhibidores de la ECA, sobre todo enpacientes con insuficiencia cardiaca grave o nefropatías subyacentes, como estenosisarterial renal. Algunos pacientes, sin aparente nefropatía previa, pueden experimentaraumentos de las concentraciones sanguíneas de urea y creatinina cuando se administrasimultáneamente un diurético. A veces hay que reducir la dosis del inhibidor de la ECA osuspender el diurético. Se recomienda vigilar la función renal durante las primeras semanasde tratamiento.- Pacientes en hemodiálisis

En la actualidad, el uso de imidapril en pacientes en hemodiálisis está contraindicado(véase "Contraindicaciones") por la falta de experiencia. En caso de que la hemodiálisis seanecesaria en un paciente ya tratado con imidapril, hay que evitar el uso de membranas depoliacrilonitrilo de hiperflujo por el riesgo de reacciones anafilactoides, como hinchazónfacial, rubor, hipotensión y disnea. Los síntomas suelen manifestarse pocos minutosdespués de iniciar la hemodiálisis. Por consiguiente, se recomienda emplear otra membranao un medicamento que pertenezca a otro grupo de antihipertensivos.

- Pacientes en lípido aféresis de LDL

Los pacientes tratados con un inhibidor de la ECA y sometidos a lípido aféresis de LDLcon sulfato de dextrano pueden experimentar reacciones anafilactoides semejantes a lasregistradas en pacientes sometidos a hemodiálisis con membranas de hiperflujo (véaseantes). Se recomienda emplear en estos pacientes un fármaco de otro grupo deantihipertensivos.

- Hipersensibilidad a toxinas y picaduras de insectos

Los pacientes con hipersensibilidad a toxinas de insectos y que siguen un tratamiento dedesensibilización tienen mayor riesgo de experimentar reacciones anafilactoides gravescuando reciben un inhibidor de la ECA. Así pues, el tratamiento con imidapril debeinterrumpirse antes del tratamiento de desensibilización. Pueden producirse reaccionessimilares tras una picadura de insecto en pacientes sin hipersensibilidad conocida a toxinasde insectos.

- Angioedema

En pacientes tratados con imidapril puede producirse angioedema de la cara, extremidades,labios, membranas mucosas, lengua, glotis y/o laringe. Los síntomas son más frecuentesdurante las primeras semanas de tratamiento. No obstante, en casos raros puede producirseun angioedema grave después del tratamiento prolongado con imidapril. En estos casos hayque suspender el tratamiento con rapidez y sustituirlo por un medicamento que pertenezca aotro grupo de fármacos. El angioedema que afecta a la lengua, la glotis o la laringe puederesultar mortal. Debe aplicarse un tratamiento de urgencia constituido por lo siguiente, sinlimitarse necesariamente a ello: adrenalina (epinefrina) en solución subcutánea inmediata1:1.000 (0,3-0,5 ml) o adrenalina en solución intravenosa lenta 1 mg/ml (observando lasinstrucciones de dilución) con control del ECG y de la presión arterial. Hay que hospitalizaral paciente y observarlo durante al menos 12 a 24 horas; no se le debe dar de alta hasta quese hayan resuelto por completo los síntomas.

- Tos

Durante el tratamiento con imidapril puede sobrevenir una tos seca y no productiva, quedesaparece al suspender el tratamiento.

MINISTERIO- Pacientes de edad avanzada

Algunos pacientes de edad avanzada, en especial los pacientes muy mayores, pueden sermás sensibles al imidapril que enfermos más jóvenes. En los pacientes de 65 o más años, ladosis inicial de imidapril debe ser de 2,5 mg. Se recomienda evaluar la función renal alprincipio del tratamiento.

- Niños

No se debe administrar imidapril a los niños hasta que se haya establecido su eficacia y suseguridad.

- Hiperpotasemia

Rara vez se produce hiperpotasemia con el tratamiento con imidapril, en particular enpresencia de insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca. En general, no se recomiendan lossuplementos de potasio ni los diuréticos ahorradores de potasio, pues pueden provocar unaumento significativo del potasio sérico. No obstante, si se considera oportuno usar estosmedicamentos, es necesario vigilar con frecuencia el potasio sérico.

- Cirugía/anestesia

No se dispone de datos del uso de imidapril en caso de cirugía o anestesia. Sin embargo, elimidapril, como otros inhibidores de la ECA, puede provocar hipotensión o incluso shockhipotensor en pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia, merced a laintensificación de otros factores hipotensores. Si no es posible suspender el imidapril, hayque controlar con gran cuidado el volumen.

- Estenosis aórtica/miocardiopatía hipertrófica

El imidapril debe utilizarse con precaución en pacientes con obstrucción de la vía de salidadel ventrículo izquierdo.

- Neutropenia/agranulocitosis

Rara vez sobreviene neutropenia con imidapril. Los datos de otros inhibidores de la ECAindican que se puede producir neutropenia en pacientes con cierto grado de insuficienciarenal, en especial cuando se asocia con una enfermedad colagenovascular, por ejemplo,lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, y con tratamiento con inmunosupresores. Esteproblema se corrige tras suspender el tratamiento con el inhibidor de la ECA.

- Proteinuria

Rara vez se ha registrado proteinuria con imidapril. Puede aparecer sobre todo en pacientesque ya tienen insuficiencia renal, pero también se ha observado con dosis relativamentealtas de otros inhibidores de la ECA.

MINISTERIO4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: el imidapril, al igual que otrosinhibidores de la ECA, puede atenuar la pérdida de potasio inducida por los diuréticos. Losdiuréticos ahorradores de potasio, por ejemplo, espironolactona, triamtereno o amilorida,los suplementos de potasio o los sustitutos de la sal con potasio pueden aumentarsignificativamente el potasio sérico. Si está indicado el uso simultáneo de estos productospor una hipopotasemia confirmada, deben utilizarse con precaución y vigilando confrecuencia el potasio sérico.

Diuréticos: los pacientes tratados con diuréticos, en particular aquellos que disminuyen elvolumen o la sal, pueden experimentar una reducción excesiva de la presión arterial trasiniciar el tratamiento con imidapril. La posibilidad de efectos hipotensores puede reducirsesuspendiendo el diurético, aumentando el volumen o el consumo de sal antes de la toma delfármaco e iniciando el tratamiento con una dosis menor de imidapril. Hay que ser precavidoal aumentar de nuevo la dosis.

Litio: la administración concomitante de imidapril con litio puede reducir la excreción deeste último. Es necesario vigilar con frecuencia los niveles séricos de litio.

Anestésicos: el imidapril, como otros inhibidores de la ECA, puede potenciar los efectoshipotensores de algunos anestésicos.

Narcóticos/antipsicóticos: puede producirse hipotensión postural

Antihipertensivos: se produce un incremento del efecto hipotensor de los inhibidores de laECA.

Alopurinol: los datos de otros inhibidores de la ECA indican un mayor riesgo deleucopenia.

Citostáticos o inmunosupresores, corticosteroides sistémicos o procainamida: laadministración concomitante con imidapril, al igual que con otros inhibidores de la ECA,puede aumentar el riesgo de leucopenia.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): hay datos de otros inhibidores de la ECA queindican que la administración simultánea de un antiinflamatorio no esteroideo puede reducirel efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA, aumentando el potasio sérico ydisminuyendo la función renal. Estos efectos son más probables en enfermos coninsuficiencia renal.

Rifampicina: la administración de rifampicina reduce la concentración plasmástica deimidaprilato, el metabolito activo del imidapril. Por tanto, podría disminuir el efectohipertensivo del imidapril.

Antidiabéticos: los inhibidores de la ECA pueden potenciar la sensibilidad a la insulina.Como consecuencia de ello puede ocurrir una hipoglucemia sintomática en pacientes quereciben concomitantemente insulina o antidiabéticos orales e imidapril.

Antiácidos: estos pueden inducir una menor biodisponibilidad del imidapril.

Simpaticomiméticos: pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de laECA; es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes para confirmar que se obtiene elefecto deseado.Alcohol: puede potenciar el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA.

4.6 Embarazo y lactancia

El imidapril está contraindicado en el embarazo y la lactancia.Los inhibidores de la ECA atraviesan la placenta y pueden causar morbilidad y mortalidadfetal y neonatal cuando se administran a mujeres embarazadas. La exposición del feto ainhibidores de la ECA en todos los trimestres puede asociarse con hipotensión neonatal,insuficiencia renal, deformidades de la cara o el cráneo y/o la muerte. Hay que observaratentamente a los lactantes expuestos in utero a inhibidores de la ECA por la posibilidad dehipotensión, oliguria e hiperpotasemia. Las mujeres que se quedan embarazadas mientrastoman imidapril deben recibir información sobre los posibles peligros para el feto; además,hay que interrumpir el tratamiento con imidapril.Los inhibidores de la ECA puede excretarse en la leche materna, y no se ha determinado suefecto en los lactantes alimentados al pecho.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Cuando se conducen vehículos o se utilizan máquinas debe tenerse en cuenta la posibilidadocasional de mareos o cansancio.No existen estudios sobre el efecto del imidapril en la capacidad para conducir.

4.8 Reacciones adversas

La incidencia de reacciones adversas en pacientes hipertensos tratados con imidapril hasido del 34%, y con placebo del 36%. En el grupo de imidapril fueron más frecuentes la tos,los mareos, la fatiga/somnolencia, la dispepsia y los vómitos.Más en concreto se han observado las siguientes reacciones adversas en asociación con eltratamiento con imidapril o con otros inhibidores de la ECA:

- Aparato cardiovascular: se puede producir una hipotensión grave tras iniciar eltratamiento o aumentar la dosis en algunos grupos de riesgo. Junto con la hipotensiónpueden sobrevenir síntomas como mareos, sensación de debilidad, alteraciones de la visióny rara vez trastornos de la conciencia (síncope). Se han descrito casos individuales detaquicardia, palpitaciones, arritmias, angina de pecho, infarto de miocardio, accidentesisquémicos transitorios y hemorragia cerebral con inhibidores de la ECA en asociación conhipotensión.

MINISTERIO- Sistema renal: rara vez aparece o se intensifica una insuficiencia renal. Se ha descritoinsuficiencia renal aguda con otros inhibidores de la ECA.

- Aparato respiratorio: se ha comprobado que los inhibidores de la ECA inducen tos en unnúmero importante de pacientes. Rara vez se pueden producir, disnea, sinusitis, rinitis,glositis, bronquitis, broncoespasmo y angioedema en las vías respiratorias superiores.

- Aparato digestivo: en ocasiones se han descrito náuseas y diarrea. Rara vez, puedenaparecer vómitos, gastritis, dolor abdominal, estreñimiento, sequedad de boca, ictericiacolestásica, hepatitis, pancreatitis e íleo.

- Piel y vasos sanguíneos: rara vez se han descrito reacciones alérgicas y dehipersensibilidad, como exantema, prurito, erupción cutánea y urticaria. Con otrosinhibidores de la ECA se han registrado casos de eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eflorescencias de tipo psoriasis y alopecia. Lossíntomas cutáneos puede acompañarse de fiebre, mialgias, artralgias, eosinofilia y/oaumento de los niveles de ANA. Como ocurre con otros inhibidores de la ECA, el imidaprilpuede asociarse con un edema angioneurótico que afecta a la cara y los tejidosbucofaríngeos.

- Sistema nervioso: ocasionalmente se han descrito mareos, cansancio y fatiga. Rara vezpueden producirse depresiones, trastornos del sueño, parestesias, impotencia, trastornos delequilibrio, confusión, zumbidos de oídos, visión borrosa, cefalea y alteraciones del gusto.

- Parámetros de laboratorio: se pueden producir aumentos en las concentracionessanguíneas de urea y las concentraciones plasmáticas de creatinina, que se corrigen alsuspender el tratamiento, sobre todo en presencia de insuficiencia renal.

Puede elevarse el potasio sérico, pues el imidapril disminuye la secreción de aldosterona.

En algunos pacientes se ha descrito disminución de la hemoglobina, el hematócrito, lasplaquetas y el recuento leucocitario, así como aumento de las enzimas hepáticas y de labilirrubina sérica y de la creatinfosfocinasa. En casos individuales puede apareceragranulocitosis o pancitopenia. En pacientes con un déficit congénito de G-6-PDH se handescrito casos individuales de anemia hemolítica con otros inhibidores de la ECA.

4.9 Sobredosis

Los síntomas de sobredosis consisten en hipotensión grave, shock, estupor, bradicardia,trastornos electrolíticos e insuficiencia renal. Tras la ingestión de una sobredosis, se debevigilar estrechamente al paciente, preferentemente en una unidad de cuidados intensivos.Hay que vigilar con frecuencia la creatinina y los electrólitos séricos. Las medidasterapéuticas dependen de la naturaleza y la gravedad de los síntomas. Cuando la ingestiónes reciente hay que adoptar medidas para prevenir la absorción y favorecer la eliminación,como lavado gástrico y administración de adsorbentes y sulfato sódico en los 30 minutossiguientes a la toma del medicamento.

MINISTERIOSi se produce hipotensión, hay que colocar al paciente en postura de shock y administrarcon rapidez suplementos de sal para reposición del volumen. Es necesario considerar eltratamiento con angiotensina II. La bradicardia o las reacciones vagales intensas debentratarse con atropina. Cabe considerar el uso de un marcapasos. El imidapril y elimidaprilato se eliminan de la circulación mediante hemodiálisis. Se debe evitar el uso demembranas de poliacrilonitrilo de hiperflujo.

5. Propiedades farmacológicas

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Código ATC y grupo farmacoterapéutico: C09A, inhibidores de la ECA.El efecto hipotensor del imidapril en la hipertensión parece obedecer fundamentalmente ala supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona en plasma. La renina es unaenzima endógena sintetizada por los riñones y que se deposita en el torrente circulatorio,donde convierte el angiotensinógeno en angiotensina I, un decapéptido relativamenteinactivo. A continuación, la angiotensina I se convierte en angiotensina II merced a laacción de la enzima convertidora de la angiotensina, una peptidilpeptidasa. La angiotensinaII es un potente vasoconstrictor, responsable de la vasoconstricción y de la hipertensiónarterial, así como de la estimulación de la glándula adrenal para secretar aldosterona. Lainhibición de la ECA disminuye la concentración plasmática de angiotensina II, lo que setraduce en una disminución de la actividad vasopresora y en una reducción de la secreciónde aldosterona.

Aunque esa última disminución es pequeña, se pueden producir ligeros incrementos de lasconcentraciones séricas de potasio, junto con pérdida de sódio y de líquidos. La supresiónde la retroalimentación negativa de la angiotensina II sobre la secreción de renina aumentala actividad de la renina plasmática.

Otra función de la enzima convertidora es degradar la bradicinina, un potente péptidovasodepresor del grupo de las cininas, en metabolitos inactivos. Por tanto, la inhibición dela ECA aumenta la actividad del sistema circulante y local de la calicreína-cinina, lo quecontribuye a la vasodilatación periférica al activar el sistema de las prostaglandinas. Esposible que este mecanismo participe en el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA ysea responsable de algunos efectos adversos.

La administración de imidapril a pacientes hipertensos reduce la presión arterial ensedestación, decúbito supino y bipedestación aproximadamente en el mismo grado, sinincremento compensador de la frecuencia cardiaca. El efecto hipotensor máximo se observa6-8 horas después de la toma del fármaco. La consecución de una reducción óptima de lapresión arterial puede requerir varias semanas de tratamiento en algunos pacientes. Losefectos antihipertensivos se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La interrupciónbrusca del tratamiento no se ha asociado con un rápido aumento de la presión arterial.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

MINISTERIODespués de la administración oral, el imidapril se absorbe con rapidez en el tubo digestivoy alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de dos horas. Lasconcentraciones plasmáticas descienden de manera monofásica, con una semivida deeliminación aproximada de 2 horas. La absorción se acerca al 70%. Las comidas ricas engrasas disminuyen significativamente la absorción del imidapril.

El imidapril se hidroliza fundamentalmente en su metabolito farmacológicamente activo, elimidaprilato. Las concentración plasmática máxima de imidaprilato se alcanza en un plazode 7 horas. Dichas concentraciones descienden de manera bifásica, con una semivida inicialde 7-9 horas y una semivida terminal de más de 24 horas. La biodisponibilidad absoluta delimidaprilato es del 42% aproximadamente.

La unión del imidapril y el imidaprilato a las proteínas fue moderada (85% y 53%,respectivamente).

Tras una dosis oral única la absorción oral del imidapril es lineal desde al menos 10 mghasta 240 mg, a tenor de los datos plasmáticos y de excreción urinaria. Tras laadministración oral del compuesto radiomarcado, cerca del 40% de la radiactividad total seexcreta en la orina y alrededor del 50% en las heces.

Tras dosis múltiples, se alcanzan concentraciones de imidaprilato en estado estacionariodespués de la primera administración de imidapril al cabo de unos 5 días. En pacientes coninsuficiencia renal se han observado mayores niveles plasmáticos y mayores valores deAUC de imidapril e imidaprilato. En enfermos con un aclaramiento de creatinina de 30-80ml/min se ha observado un incremento de dos veces del AUC de imidaprilato, mientras queen pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-29 ml/min el aumento ha sido casi dediez veces. La experiencia en todos los grados de insuficiencia renal es muy limitada. Noexiste experiencia con la dosis de 20 mg en la insuficiencia renal.En pacientes con insuficiencia hepática, el AUC del imidapril y el imidaprilato fueligeramente mayor que en sujetos normales, mientras que el tmax fue semejante en los dosgrupos. Por otro lado, el t1/2 del imidaprilato, pero no el del imidapril, aumentósignificativamente en los pacientes con insuficiencia hepática.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se han observado efectos específicos en estudios breves (como los estudios demutagénesis) o en estudios de toxicidad a largo plazo (como los estudios de carcinogénesis)que aporten datos importantes adicionales a los procedentes del uso en el ser humano.

En estudios de reproducción animal el imidapril no se caracterizó por signos claros defetotoxicidad, si bien en crías de rata se observaron retraso del crecimiento prenatal ydisminución del aumento de peso corporal con 1.500 mg/kg. La fertilidad de ratas macho yhembra no experimentó alteraciones. Los estudios de teratogénesis en ratas y conejos nohan revelado potencial teratógeno.

6. Datos farmacéuticos

MINISTERIO6.1 Lista de excipientes

Hidrogenofosfato de calcio anhidroAlmidón pregelatinizadoLactosa monohidratoCroscarmelosa sódicaDiestearato de glicerol

6.2 Incompatibilidades

No se conocen

6.3 Periodo de validez

Tres años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Almacenar a una temperatura inferior a 30º C

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Tiras de blister de aluminio/aluminio o PVDC/aluminio con 5, 7 y 10 comprimidosEnvases con 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56 y 100 comprimidosEnvases con 1000 (10 x 100) comprimidos solo como envase clínicoComprimidos biconvexos, oblongos y blanquecinos, de 20 mg con un borde plano,ranurados en ambas caras.No todos los envases se comercializan en todos los países

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna

Datos administrativos

7. Titular de la autorización de comercialización

BIAL Industrial Farmacéutica, S.A.Alameda Urquijo, 2748008 BILBAOEspaña

8. Número (s) del registro comunitario de medicamentos

PL 16520/0008

9. Fecha de la primera autorización o de la renovación de la autorización4 de Diciembre de 2000

10. Fecha de la revisión del texto

Julio de 2004

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