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INSTANA 100 MG comprimidos, 500 comprimidos

CANTABRIA PHARMA, S.L.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

INSTANA® 100 mg ComprimidosCefpodoxima (DCI) proxetil


2. COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

Cada comprimido recubierto contiene 130,45 mg de Cefpodoxima (DCI) proxetil(equivalente a 100 mg de Cefpodoxima).


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Su empleo está indicado en las siguientes infecciones, del adulto y niños mayores de 12años:

- Amigdalitis y faringitis. Considerando sus características, Cefpodoxima debe reservarsepara amigdalitis recidivantes y/o crónicas.- Sinusitis aguda.- Bronquitis purulenta aguda.- Neumonía bacteriana.- Exacerbación de bronquitis crónica obstructiva, particularmente durante crisis derepetición.- Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior.- Infecciones no complicadas del tracto urinario superior (pielonefritis aguda).- Uretritis gonocócica no complicada.- Infecciones de piel y tejidos blandos.

Nota : La penicilina es el fármaco de elección en el tratamiento y profilaxis de lasinfecciones estreptocócicas, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. Cefpodoximaes generalmente eficaz en la erradicación de los estreptococos de la orofaringe; sinembargo, no se dispone por el momento de datos que avalen la eficacia de Cefpodoxima enla prevención de la fiebre reumática.

4.2. Posología y forma de administración

- 2 x 200 mg/día, es decir, 2 comprimidos mañana y noche en:· Bronquitis purulenta aguda en sujetos de riesgo.

· Neumonía bacteriana, particularmente en sujetos de riesgo.

· Exacerbación de bronquitis crónica obstructiva, particularmente durante la crisis de

repetición, o en sujetos de riesgo.· Sinusitis agudas.

Infecciones no complicadas del tracto urinario superior.·

Infecciones de piel y tejidos blandos.·

- 2 x 100 mg/día, es decir, 1 comprimido mañana y noche en:· Amigdalitis y faringitis.

· Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior.

- 1 x 200 mg/día, es decir, 2 comprimidos como dosis única en:· Uretritis gonocócica no complicada.

Administrar los comprimidos en 2 tomas, es decir 200 mg o 400 mg/día, con 12 horas deintervalo en el curso de las comidas.

En el sujeto de edad avanzada; en presencia de función renal normal, no es necesariomodificar la posología.

En la insuficiencia renal: si los valores del aclaramiento de creatinina son superiores a 40ml/min, no es necesario modificar la posología. Para valores inferiores a 40 ml/min, laposología diaria se reconsiderará de la siguiente forma:

Aclaramiento de creatinina Régimen de dosisPacientes hemodializados 100 - 200 mg*

* dependiendo de la infección.

En la insuficiencia hepática: no es necesario modificar la posología.

4.3. Contraindicaciones

Pacientes alérgicos a antibióticos del grupo de las cefalosporinas.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Reacciones anafilácticas:

- Antes de prescribir cefalosporinas, se debe averiguar si existen antecedentes de diátesisalérgica y particularmente de hipersensibilidad a antibióticos betalactámicos.- Si ocurre una reacción de hipersensibilidad el tratamiento debe interrumpirse.- El uso de Cefpodoxima está estrictamente contraindicado en sujetos con una historiaprevia de sensibilidad de tipo inmediato.En caso de duda es esencial la presencia de un médico durante la primeraadministración, para tratar cualquier posible reacción anafiláctica.- Debido a la existencia de alergia cruzada entre penicilinas y cefalosporinas en un 5-10%de los casos, el uso de estas últimas debe hacerse con extrema precaución en sujetossensibles a penicilinas; la primera administración debe realizarse bajo estrechavigilancia. Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) producidas con estas dosfamilias de antibióticos pueden ser serias e incluso fatales.Colitis pseudo-membranosa (enfermedad asociada a Clostridium difficile):

La aparición de diarrea particularmente grave o persistente durante el tratamiento o en lassemanas siguientes al mismo con diversos antibióticos, especialmente los de amplioespectro, puede ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma másgrave es la colitis pseudomembranosa.El diagnóstico de la misma se confirma por endoscopia y/o histología. La mejor forma dediagnosticar la enfermedad asociada al Clostridium difficile es mediante su búsqueda enheces y sobre todo la de sus citotoxinas.Si se sospecha un diagnóstico de colitis pseudomembranosa, el tratamiento debe sersuspendido inmediatamente, e instaurado sin demora un tratamiento antibiótico específico(por ejemplo: vancomicina o metronidazol). En esta situación los medicamentosinhibidores del peristaltismo están contraindicados.

Esta situación adversa puede ser favorecida por la estasis fecal.

Insuficiencia renal: la dosificación debe modificarse teniendo en cuenta el aclaramiento decreatinina.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

MedicamentosLos antagonistas de H2 y antiácidos reducen la biodisponibilidad del producto. En el casode tener que tomar estos medicamentos hacerlo 2 a 3 horas antes o después de Instana 100.No se ha observado ninguna otra interacción con medicamentos y Cefpodoxima proxetil.

AlimentosDe acuerdo con los estudios realizados se deduce que, la biodisponibilidad de Cefpodoximase incrementa cuando el producto es administrado en el curso de las comidas (pH ácido).

Interacciones con los exámenes de laboratorioSe ha descrito una positivación del test de Coombs en el curso del tratamiento concefalosporinas.

Los tests de determinación de glucosuria mediante agentes reductores no específicos,pueden dar una reacción falsa positiva en los pacientes tratados con Cefpodoxima proxetil.

4.6. Embarazo y lactancia

EmbarazoLos estudios llevados a cabo en diversas especies animales no han demostrado efectosteratógenos ó fetotóxicos. Se ha observado su paso a la placenta de la rata. Sin embargo nose ha establecido su inocuidad en el embarazo, por lo que no se recomienda suadministración durante el mismo.

LactanciaNo se ha estudiado el paso de Cefpodoxima proxetil a la leche materna. En ratas si se haobservado. En la mujer en periodo de lactancia no se recomienda su administración al notener experiencia todavía.

MINISTERIO4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Se debe prestar atención en aquellos casos en los que aparece mareo como efectosecundario.

4.8. Reacciones adversas

- Reacciones anafilácticas: angioedema, broncoespasmo y malestar, posiblementeculminando en shock, puede aparecer en casos aislados.

- Reacciones cutáneas: prurito, urticaria, púrpura.Como con otras cefalosporinas, se han observado casos aislados de erupcionesampollosas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica).

- Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, raramentesangrado; al igual que con todos los antibióticos de amplio espectro se puede produciruna colitis pseudomembranosa (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

- Efectos hepáticos: se puede producir un aumento moderado de las enzimas hepáticas(SGOT, SGPT, fosfatasa alcalina), y daño hepático en casos excepcionales.

- Efectos hematológicos: se han visto algunos casos de eosinofilia, trombocitopenia,trombocitemia y leucopenia. Estos casos raros, son reversibles cuando se suspende eltratamiento.Como con otros antibióticos betalactámicos, se puede producir neutropenia y de formamás rara agranulocitosis, con Cefpodoxima, sobre todo durante periodos prolongados detratamiento.

- Efectos renales: se han observado cambios de la función renal con antibióticos delmismo grupo que Cefpodoxima, particularmente cuando se prescriben junto conaminoglucósidos y/o diuréticos potentes.

- Otros: cefaleas, sensación de vértigo, zumbidos, parestesias, astenia.

Superinfección: como con otros antibióticos, el uso de Cefpodoxima proxetil,especialmente si es prolongado, puede resultar en una proliferación de microorganismosno susceptibles. Es esencial una evaluación repetida de la condición del paciente. Si lasuperinfección ocurre durante el tratamiento, deben adoptarse las medidas apropiadas.

4.9. Sobredosificación

En caso de sobredosificación se instaurará un tratamiento sintomático. Se han descritocasos de encefalopatía reversible, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, en casode sobredosificación con cefalosporinas.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Cefpodoxima proxetil, antibiótico semisintético de la familia de los betalactámicos, es unanueva cefalosporina oral de 3ª generación, profármaco de Cefpodoxima.El mecanismo de acción de la Cefpodoxima está basado en la inhibición de la síntesis de lapared bacteriana. Cefpodoxima es estable en presencia de numerosas betalactamasas.5.1. Propiedades farmacodinámicas

Actividad antibacteriana

Cefpodoxima presenta una actividad bactericida in vitro frente a numerosos gérmenesgrampositivos y gramnegativos.

- Especies habitualmente sensibles

Gérmenes grampositivos:· Streptococcus pneumoniae*

· Streptococci de los grupos A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F y G

· Streptococci no agrupables (S. mitis, S. sanguis y S. salivarius)

· Propionibacterium acnes

· Corynebacterium diphteriae

Gérmenes gramnegativos:· Haemophilus influenzae, productores o no de beta-lactamasa

· Haemophilus para-influenzae, productores o no de beta-lactamasa

· Branhamella catarrhalis, productores o no de beta-lactamasa

· Neisseria meningitidis

· Neisseria gonorrhoeae, productores o no de beta-lactamasa

· Escherichia coli

· Klebsiella pneumoniae*; Klebsiella oxytoca

· Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*

· Citrobacter diversus

· Salmonella spp.

· Providencia spp.

· Shigella spp.

· Pasteurella multocida

· Fusobacterium*

- Especies moderadamente sensibles

Yersinia enterocolítica·

Aeromonas hydrophila·

· Staphylococci meti-S, productores o no de penicilinasas

- Especies resistentes

Enterobacter spp.·

Morganella morganii·

· Serratia marcescens

· Citrobacter freundii

· Acinetobacter spp.

· Peptostreptococci

· Enterococci

· Staphylococci meticilino resistentes

· Corynebacterium grupo JK

· Listeria monocytogenes

· Pseudomonas spp.

Acinetobacter spp.·

Clostridium spp.·

· Bacteroides del grupo fragilis

Cuando no se haya podido establecer la sensibilidad constante de una cepa, sólo un estudio"in vitro" puede confirmar si dicha cepa es sensible, medianamente sensible o resistente.

* La sensibilidad depende de la epidemiología y el nivel de resistencia en cada país.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Después de su administración oral, Cefpodoxima proxetil es absorbida en el mediointestinal y rápidamente hidrolizada por esterasas inespecíficas en Cefpodoxima, antibióticobactericida, que actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.

Sujetos sanos

Absorción·

Tras la administración oral de 100 mg al sujeto en ayunas, su absorción es del 40-50%,incrementándose con la toma de alimentos por lo que se recomienda su administracióndurante las comidas.

Distribución·

- Concentraciones plasmáticasEl pico plasmático es de 1 a 1,2 mg/l, tras la administración de una dosis oral únicade 100 mg. Para una dosis oral única de 200 mg el pico plasmático es de 2,2 a 2,5mg/l, obteniéndose a las 2-3 horas en ambos casos. Las concentraciones residuales alas 12 horas son de 0,08 mg/l y 0,18 mg/l, respectivamente. Cuando se administrandosis repetidas de 100 a 200 mg de Cefpodoxima en intervalos de 12 horas, durante14,5 días los parámetros farmacocinéticos no se modifican, demostrando así suausencia de acumulación.

En pacientes mayores se alcanza el estado estable a los 6-10 días, después de la tomarepetida de 200 mg de Cefpodoxima en intervalos de 12 horas. En el estado estable elCmax promedio es de 3,05 mg/l y el Tmax de 2,7 horas.

En pacientes con cirrosis hepática con o sin ascitis el Cmax promedio de 1 toma de200 mg de Cefpodoxima es de 1,67 mg/l y los niveles plasmáticos se correspondencon los individuos sanos a las 12 horas.

En pacientes con insuficiencia renal crónica los niveles plasmáticos aumentan con laseveridad de la enfermedad. En el aclaramiento de creatinina por debajo de 40ml/min (10 a 40 ml/min) el Cmax promedio después de 1 dosis de 200 mg deCefpodoxima es el doble que en los sujetos sanos y el Tmax se alcanza a las 4 horas.

En pacientes sometidos a hemodiálisis, que tienen el aclaramiento de creatinina pordebajo de 10 ml/min, el Cmax promedio es 1,5 veces más alto que en los sanos y elTmax está aproximadamente en 6 horas.

La Cefpodoxima es dializable y por lo tanto debe ser administrada fuera de las horasde diálisis.

- Volumen de distribuciónEl volumen de distribución es de 30 - 35 l en el sujeto en ayunas.

- Fijación a proteínas plasmáticasLa tasa de fijación a proteínas plasmáticas es del orden del 40%, principalmente a laalbúmina y es de tipo no saturable.

- Difusión a tejidos y fluidosLa Cefpodoxima difunde bien en el parénquima pulmonar, mucosa bronquial, líquidopleural, amígdalas, riñón, próstata y líquidos intersticiales.

Tras una dosis única de 100 mg, la concentración en amígdala fue del 0,24 µg/g a las4 horas tras la dosis, manteniendo 0,1 µg/g a las 7 horas post-dosis. Tras una dosisúnica de 200 mg, la concentración en líquido intersticial fue del 80% con respecto ala concentración plasmática.

La concentración en tejidos pulmonares tras una dosis de 200 mg de Cefpodoximafue de 0,6 y 0,2 µg/g entre las 3 y 12 horas tras la toma, la concentración en líquidopleural varía entre 0,6 y 0,8 mg/l.

Entre 1 y 4 horas tras la administración de 200 mg de Cefpodoxima se obtiene unaconcentración en mucosa bronquial aproximadamente de 1 µg/g (40 a 45% de laconcentración plasmática).

Entre 3 y 12 horas, tras la administración de una dosis única de 200 mg deCefpodoxima, la concentración en tejido renal varía entre 0,6 y 3,1 g/g.

Entre 3 y 6 horas tras la administración de una dosis única de 200 mg deCefpodoxima, la concentración en tejido prostático varía entre 0,6 y 0,2 g/g,representando aproximadamente el 25% de la concentración plasmática.

Las concentraciones observadas están por encima de las CMIs de sensibilidad de losmicroorganismos.

Biotransformación y eliminación·

Tras su absorción, el principal metabolito es la Cefpodoxima, que resulta de la hidrólisisde la Cefpodoxima proxetil.

La Cefpodoxima se metaboliza en mínima cantidad.

Tras la absorción de Cefpodoxima proxetil, el 80% de la Cefpodoxima liberada, seelimina sin cambios, por orina.

El aclaramiento total de Cefpodoxima está en 9,98 l/hora, mientras que el aclaramientorenal medio es de 7 l/hora.

La vida media de eliminación de Cefpodoxima es de 2,4 horas. En pacientes mayoreseste valor aumenta a 3,6 horas.

MINISTERIOEn pacientes con insuficiencia renal crónica y aclaramiento de creatinina entre 10 y 40ml/min, la vida media de eliminación está por encima de 6 horas (promedio 7,7 horas).

Sujetos de riesgo

Los parámetros farmacocinéticos de Cefpodoxima están ligeramente modificados en lossujetos ancianos con función renal normal, por lo que este ligero aumento de lasconcentraciones séricas no justifica ningún cambio en el régimen de dosis.

En caso de insuficiencia renal, con un aclaramiento de creatinina entre 10 y 40 ml/min, seaumentan las concentraciones séricas y se prolonga la vida media de eliminación, por loque se deberá reducir la dosis a la mitad y el régimen de dosificación debería seradministrado una vez al día.

En caso de insuficiencia hepática no se justifica el cambio en el régimen de dosis.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios sobre toxicidad oral con dosis única y con dosis repetidas, han puesto demanifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis terapéutica habitual en el hombrey las dosis tóxicas en animales.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Lactosa, estearato magnésico, carboximetilcelulosa cálcica, hidroxipropilcelulosa,laurilsulfato sódico, dióxido de titanio, talco, hidroxipropilmetilcelulosa.

6.2. Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Período de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30º C.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Cada envase contiene 12 comprimidos recubiertos.

6.6. Instrucciones de uso y manipulación

No son necesarias recomendaciones especiales.

6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorización de comercialización

CANTABRIA PHARMA, S.L.Arequipa, 1 -28043- Madrid (España)

Texto revisado:

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