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IOPIMAX 10 mg/ml colirio en solucion, 2 ENV MONOD 0,25ML

ALCON CUSI, S.A.

FICHA TECNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

IOPIMAX 10 mg/ml colirio en solución


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Apraclonidina 10 mg/ml (como hidrocloruro)

Para una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Colirio en solución.IOPIMAX 10 mg/ml es una solución ligeramente amarillenta.


4. DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones Terapéuticas

IOPIMAX 10 mg/ml está indicado para controlar o prevenir las elevaciones post-quirúrgicas de la presión intraocular que se producen en pacientes tras la cirugía conláser del segmento anterior. (Se han realizado ensayos clínicos en trabeculoplastia,iridotomía y capsulotomía).

4.2 Posología y Forma de Administración

Adultos (incluyendo ancianos):

Se debe instilar una gota de IOPIMAX 10 mg/ml en el ojo en el que se vaya arealizar la cirugía, una hora antes de iniciar la cirugía con láser del segmento anterior.Se debe instilar una segunda gota en el mismo ojo nada más finalizar elprocedimiento quirúrgico.

Si por algún motivo la gota de IOPIMAX 10 mg/ml no se retiene en el ojo tras laadministración, se deberá instilar una nueva gota.

Después de la instilación se recomienda realizar una oclusión naso-lacrimal o cerrarsuavemente el párpado. Esto puede reducir la absorción sistémica de losmedicamentos que se administran por vía oftálmica reduciéndose así los efectosadversos sistémicos.

No existen precauciones especiales para la administración en ancianos.

Niños:

No se ha establecido la seguridad y eficacia de IOPIMAX en niños, por lo que no serecomienda el uso de IOPIMAX 10 mg/ml en niños.

4.3 Contraindicaciones

IOPIMAX 10 mg/ml está contraindicado en pacientes con antecedentes deenfermedades cardiovasculares severas o inestables y que no es posible controlarmédicamente.

IOPIMAX 10 mg/ml está contraindicado en niños, en pacientes que están siendotratados con inhibidores de la monoaminooxidasa, simpaticomiméticos sistémicos oantidepresivos tricíclicos, y en pacientes con hipersensibilidad a alguno de loscomponentes de la formulación o a la clonidina.

4.4 Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo

Advertencias:

Solo para uso tópico oftálmico. No administrar por vía inyectable o vía oral.

Aunque la administración tópica de dos gotas de IOPIMAX 10 mg/ml ejerció unefecto mínimo sobre la frecuencia cardiaca o la tensión arterial en los pacientesincluidos en ensayos clínicos y que fueron sometidos a cirugía con láser delsegmento anterior, incluidos pacientes con enfermedades cardiovasculares, se debeconsiderar la posibilidad de que se produzca una crisis vasovagal y tenerprecauciones en pacientes con antecedentes de estos episodios. IOPIMAX 10 mg/mlse debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de angina de pecho,insuficiencia coronaria grave, infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardiacasintomática, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad deRaynaud o tromboangitis obliterante. Debido a que en ocasiones aisladas se haasociado la apraclonidina con la depresión, se recomienda precaución ymonitorización de pacientes con depresión.

Precauciones:

No existen datos del uso tópico de apraclonidina en pacientes con insuficiencia renalo hepática. La absorción sistémica de apraclonidina tras la administración oftálmicaes baja, con niveles plasmáticos inferiores a 1,0 ng/ml. No obstante, se recomiendamonitorizar los pacientes con disfunción renal o hepática. También se recomiendacontrolar los parámetros cardiovasculares en pacientes con disfunción hepáticadebido a que tras la administración sistémica de clonidina, ésta se metabolizaparcialmente en el hígado.

Puesto que la apraclonidina es un potente hipotensor ocular, se debe realizar unamonitorización estrecha en aquellos pacientes que presenten una reducciónexagerada de la presión intraocular.

4.5 Interacción con Otros Medicamentos y Otras Formas de Interacción

Considerando los niveles plasmáticos de apraclonidina que se alcanzan trasadministración vía oftálmica, el riesgo de interacciones clínicamente relevantes seestima bajo.Aunque durante los ensayos clínicos con IOPIMAX 10 mg/ml no hubo interaccionesmedicamentosas específicas con medicamentos tópicos para el glaucoma omedicamentos sistémicos, se debe considerar la posibilidad de un efecto aditivo opotenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes,anestésicos). Existe una posibilidad teórica de que el uso de IOPIMAX 10 mg/ml consimpaticomiméticos tópicos, pueda originar un aumento de la tensión arterial, por loque se debe medir la tensión arterial al inicio del tratamiento en los pacientes tratadoscon estas combinaciones de fármacos.

Se recomienda, precaución en pacientes que estén tomando antidepresivos tricíclicosque podrían afectar al metabolismo y a la absorción de las aminas circulantes.

Se ha registrado un caso de efecto aditivo hipotensor con la combinación declonidina sistémica y tratamiento con neurolépticos. La clonidina sistémica podríainhibir la producción de catecolaminas en respuesta a la hipoglucemia inducida porinsulina y enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia.

Debido a que la apraclonidina podría disminuir la tensión arterial y el pulso, serecomienda precaución al utilizar betabloqueantes (oftálmicos y sistémicos),antihipertensivos y glucósidos cardíacos. Se deberá monitorizar frecuentemente elpulso y la tensión arterial en aquellos pacientes que usen fármacos cardiovascularesjunto con IOPIMAX 10 mg/ml También se deberá tener precaución cuando se usesimultáneamente clonidina y otros agentes farmacológicos similares.

4.6 Embarazo y Lactancia

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados sobre la utilización de IOPIMAX 10 mg/mlen mujeres embarazadas. Los estudios preclínicos con apraclonidina han mostradoembriotoxicidad (ver sección 5.3). No se conoce el riesgo potencial para humanos.

Lactancia

Se desconoce si apraclonidina aplicada tópicamente se excreta por la leche humana,pero dado que muchos fármacos sí se excretan por la leche humana, se recomiendaprecaución al administrar IOPIMAX 10 mg/ml a mujeres durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar máquinas

Puesto que los fármacos similares a la clonidina pueden causar somnolencia, no serecomienda conducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8 Reacciones Adversas

Se notificaron los siguientes acontecimientos adversos que ocurrieron en menos del2% de los pacientes y se relacionaron con el uso de IOPIMAX 10 mg/ml en cirugíaláser:

Trastornos ocularesFrecuentes (>1/100 a < 1/10): Hiperemia ocular.Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hemorragia conjuntival, midriasis,inflamación ocular, trastornos de los párpados (retracción del párpadosuperior).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Sequedad nasal.

Exploraciones complementariasPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Frecuencia cardiaca irregular.

Los siguientes acontecimientos adversos se observaron en estudios de investigaciónsin láser, en los que se administraba IOPIMAX 10 mg/ml una ó dos veces al díadurante hasta 28 días:

Trastornos psiquiátricosPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Insomnio, sueños anormales.

Trastornos del sistema nerviosoPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Síncope vasovagal, parestesia,disminución de la libido, irritabilidad.

Raros (>1/10.000 a 1/1000): Hipoestesia, disgeusia, dolor de cabeza.

Trastornos ocularesPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hipotonía del ojo, agudeza visualreducida (visión débil), hemorragia conjuntival, midriasis, visión borrosa,alergia ocular, trastorno de los párpados (retracción del párpado superior),prurito ocular, ojo seco, trastorno ocular (blanqueamiento conjuntival),irritación ocular, molestia ocular, sensación anormal en el ojo.

Trastornos cardíacosPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Bradicardia, palpitaciones.

Trastornos vascularesPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hipotensión ortostática.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosRaros (>1/10.000 a 1/1000): Disnea, aumento de la secreción de las víasrespiratorias altas, molestias nasales, sequedad nasal.

Trastornos gastrointestinalesPoco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Diarrea, vómitos, dolor abdominal,molestias estomacales.Raros (>1/10.000 a 1/1000): Boca seca.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoRaros (>1/10.000 a 1/1000): Hiperhidrosis, prurito.

Trastonos musculoesqueléticos del tejido conjuntivo y óseoRaros (>1/10.000 a 1/1000): Dolor en las extremidades.Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónRaros (>1/10.000 a 1/1000): Dolor torácico, fatiga, sensación de calor,sensación de frío y calor.

4.9 Sobredosis

En caso de sobredosis accidental, IOPIMAX 10 mg/ml puede eliminarse del ojo conagua o solución salina estéril

Una niña de 2 meses recibió una gota de IOPIMAX 10 mg/ml en cada ojo. Dos o treshoras más tarde, la niña presentó extrema palidez, hipotermia y miosis. Entró encoma y fue tratada con una perfusión de glucosa. La niña mostró respuesta aunqueen letargia y se vió que la frecuencia cardíaca era lenta pero regular. La niña serecuperó completamente y sin secuelas.

Un niño de 23 meses que ingirió vía oral una cantidad desconocida de IOPIMAX 5mg/ml fue ingresado en el hospital con hipotermia, bradicardia y somnolencia. Losanálisis de sangre revelaron niveles séricos de 2,9 ng/ml de apraclonidina. Fuereanimado y tratado con atropina y dopamina con resolución de la hipotermia ybradicardia en 4 horas. El niño estuvo somnoliento durante 24 horas y fue dado dealta a las 48 horas después de su admisión, sin secuelas.

Se conoce que la sobredosis con clonidina oral causa hipotensión, hipertensióntransitoria, astenia, vómitos, irritabilidad, disminución o ausencia de reflejos,letargia, somnolencia, sedación o coma, palidez, hipotermia, bradicardia, defectos deconducción, arritmias, sequedad de la boca, miosis, apnea, depresión respiratoria,hipoventilación y convulsiones. El tratamiento de una sobredosis oral incluyetratamiento sintomático y de soporte; se deberá mantener una buena ventilaciónrespiratoria. La hemodiálisis tiene un valor limitado debido a que solamente unmáximo del 5% de fármaco circulante se elimina.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Oftalmológicos; preparaciones antiglaucoma y mióticos.Código ATC: S01E A03

5.1 Propiedades Farmacodinámicas

La apraclonidina es un agonista alfa-2-adrenérgico relativamente selectivo, quecarece de actividad estabilizante de membrana significativa (anestésico local).Cuando se instila en el ojo, la apraclonidina actúa disminuyendo la presiónintraocular. La apraclonidina oftálmica ejerce un efecto mínimo sobre los parámetroscardiovasculares. Estudios de fluorofotometría acuosa en humanos sugieren que elmecanismo de la acción hipotensora ocular de la apraclonidina está relacionado conuna reducción en la producción de humor acuoso.

Los efectos de IOPIMAX 10 mg/ml se aprecian generalmente desde la primera horay la reducción máxima de la presión intraocular se produce generalmente de tres acinco horas después de la administración de una dosis única.

MINISTERIO5.2 Propiedades Farmacocinéticas

Tras la administración tópica-ocular en conejos albinos Nueva Zelanda, laapraclonidina alcanzó las concentraciones máximas en el humor acuoso, el iris, elcuerpo ciliar y el cristalino después de dos horas. La córnea presentaba laconcentración más alta en el menor período de tiempo (20 minutos). La distribuciónde la apraclonidina en los tejidos, desde la concentración más alta a la más baja enmicrogramos equivalente por gramo de tejido, fue la siguiente: córnea, iris-cuerpociliar, humor acuoso, cristalino y humor vítreo. Se ha determinado que el tiempomedio de eliminación de la apraclonidina del humor acuoso es de aproximadamentedos horas.

La concentración plasmática de apraclonidina tras una administración tópica-ocular ybilateral de una solución oftálmica de apraclonidina 0,5% a voluntarios sanos, tresveces al día, fue inferior a 1,0 ng/mL. Se alcanzó un nivel estacionario a los cincodías de la administración. La vida media de eliminación sistémica de la apraclonidinafue de aproximadamente 8 horas.

5.3 Datos Preclínicos sobre Seguridad

La administración de apraclonidina a gatos y monos por vía intravenosa y por víatópica-ocular dio lugar a una reducción del flujo sanguíneo en el segmento anteriormientras que el flujo sanguíneo en el segmento posterior (es decir retina, coroides ocabeza del nervio óptico) no se vio afectado. El tratamiento crónico de primates conhidrocloruro de apraclonidina 1,5% por vía oftálmica, tres veces al día durante unaño, no originó alteraciones morfológicas.

Toxicidad Aguda

Se evaluó la toxicidad aguda por vía intravenosa y vía oral en ratas y ratones, y porvía oral en primates. La DL50 oral aproximada variaba desde 5,04 mg/kg (ratones) a63,9 mg/kg (ratas); no hubo muertes en primates con 55 mg/kg. En los roedores lossignos tóxicos incluían letargia, hipotermia, opacidad corneal y zonas hemorrágicasal igual que distensión del tracto gastrointestinal. Se considera que la causa de muertede los ratones es la inhibición pronunciada de la motilidad gastrointestinal. Ladisminución de la motilidad intestinal se observó en ratones tras la administraciónintravenosa de 0,1 mg/kg. Se observó letargia y alteración de la defecación en monostras la administración oral de 55 mg/kg. La dosis oftálmica normal en humanos esaproximadamente 0,01 mg/kg/día.

Toxicidad Crónica y Subcrónica

Los conejos toleraron soluciones de hidrocloruro de apraclonidina al 0,5%, 1% ó1,5% (2 gotas tres veces al día) durante un período de un mes sin signos de toxicidadsistémica. Se observó esporádicamente opacidad corneal mínima en algunos ojostratados con la solución de hidrocloruro de apraclonidina 1,5%.

Ratas y ratones recibieron dosis orales diarias de hasta 1,2 mg/kg y 2 mg/kg,respectivamente, durante un período de 13 semanas. La muerte se produjo en ratascon 1,2 mg/kg/día y en ratones con 1,6 mg/kg/día. Las reacciones farmacotóxicasincluían alteración de la defecación y distensión del abdomen además de opacidadcorneal principalmente en ratones hembras del grupo tratado con la dosis alta. Lasratas del grupo tratado con la dosis alta que murieron antes de finalizar el estudiomostraron efectos linfocíticos en el bazo y timo, pero estos efectos no se observaronen los animales que sobrevivieron hasta el final del estudio. No se observaron efectostóxicos u oftálmicos relacionados con el fármaco en monos que recibieron solucionesde hidrocloruro de apraclonidina al 0,5%, 1% y 1,5% mediante administracióntópica-ocular, tres veces al día durante un año.

Tolerancia Local

La administración tópica ocular de soluciones de hidrocloruro de apraclonidina al0,5%, 1% y 1,5% (2 gotas instiladas a intervalos de 30 minutos en un ojo durante 6horas) produjo irritación corneal y conjuntival dosis dependiente en el conejo.

La evaluación del potencial de sensibilización en el cobaya demostró que elhidrocloruro de apraclonidina tiene un poder de sensibilización moderado.

Riesgo Mutagénico y Carcinogénico

Se obtuvieron resultados negativos en todos los ensayos de mutagenia conhidrocloruro de apraclonidina utilizando diferentes sistemas estándares.

Estudios a largo plazo de dos años, en los que se evaluó el poder cancerígeno en ratas(a dosis de 0,1, 0,3 y 1,0 mg/kg/día) y ratones (a dosis de 0,1, 0,3 y 0,6 mg/kg/día) nomostraron indicios de poder cancerígeno del hidrocloruro de apraclonidina.

Ambas especies mostraron un aumento en la incidencia de cambios oculares(mineralización y neo-vascularización de la córnea, y queratitis), los cuales seconsideran relacionados con el efecto farmacológico del fármaco, que produce unareducción de la capa lagrimal. Se observaron además cambios renales(mineralización) en ratas a partir de 0,3 mg/kg/día.

Toxicidad en la Función Reproductora

Los estudios llevados a cabo en ratas y conejos no sugieren ningún efecto teratógenocausado por apraclonidina. Se observó embriotoxicidad en hembras preñadas deconejo, a las que se había administrado, durante el período completo deorganogénesis, dosis orales de apraclonidina, que incluso eran tóxicas para la hembrapreñada (dosis > 1,25 mg/kg/día), siendo los niveles de exposición más de 100 vecessuperiores a la dosificación diaria recomendada para IOPIMAX 10 mg/ml,considerando a una persona de 50 kg.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de Excipientes

Acetato de sodio,Cloruro de sodio,Ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajustar el pH),y agua purificada.

6.2 IncompatibilidadesNo procede.

6.3 Período de validez

Sin abrir: 2 años.Usar inmediatamente después de abrir el envase por primera vez.

6.4 Precauciones Especiales de Conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar en el envase original.

6.5 Naturaleza y Contenido del Recipiente

Dos envases monodosis de polietileno de baja densidad (LDPE) sellados,conteniendo 0,25 ml, acondicionados en un sobre de aluminio.

Las presentaciones son las siguientes:

1 caja que contiene 1 sobre con 2 envases monodosis1 caja que contiene 5 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 6 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 10 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 12 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 15 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 20 sobres con 2 envases monodosis1 caja que contiene 25 sobres con 2 envases monodosis

Puede que no se comercialicen todas las presentaciones.

6.6 Instrucciones de Uso/Manipulación

Para un solo uso.Desechar el contenido no utilizado inmediatamente después de su uso.


7. NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN

Alcon Cusí, S.A.Camil Fabra, 58EL MASNOU, Barcelona


8. NÚMERO DE REGISTRO

61.225

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / REVALIDACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

9 de abril 200610. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2006

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