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IRENOR 4 mg comprimidos, 60 comprimidos

JUSTE, S.A.Q.F.

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Irenor 4 mg comprimidos.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 4 mg de Reboxetina.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.Comprimidos blancos, redondos, convexos, con una ranura en una de sus caras. Están grabadoscon una "P"a la izquierda de la ranura y una "U" a la derecha de la misma. En la otra cara seencuentra grabada la inscripción " 7671".El comprimido se puede dividir en mitades iguales.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

La reboxetina está indicada en el tratamiento agudo de la depresión/depresión mayor y en elmantenimiento de la mejoría clínica en pacientes que han respondido inicialmente al tratamiento.

4.2. Posología y forma de administración

Irenor 4 mg comprimidos se debe administrar por vía oral.

Uso en adultosLa dosis terapéutica recomendada es de 4 mg dos veces al día (8 mg/día) por vía oral. Esta dosistotal se puede administrar desde el comienzo del tratamiento. Al cabo de 3-4 semanas, esta dosisse puede incrementar hasta 10 mg/día si la respuesta clínica es insuficiente. La dosis diariamáxima no debe exceder los 12 mg. La dosis efectiva mínima aún no ha sido establecida.

Uso en ancianosLa administración a ancianos de 2 mg de reboxetina dos veces al día se ha estudiado en ensayosclínicos. Sin embargo, su seguridad y eficacia no se han evaluado en ensayos controlados conplacebo. Por tanto, al igual que ocurre con otros antidepresivos que no se han estudiado enensayos controlados con placebo, no se puede recomendar utilizar reboxetina en este grupo depacientes.

Uso en niños y adolescentes menores de 18 añosNo se debe administrar reboxetina en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renalLa dosis inicial en pacientes con insuficiencia hepática o renal debe ser de 2 mg dos veces al día.Esta dosis puede incrementarse según la tolerancia del paciente.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a reboxetina o a alguno de los componentes de esta formulación.Reboxetina está contraindicada en el embarazo y en la lactancia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Uso en niños y adolescentes menores de 18 añosIrenor 4 mg no deberá utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.Los comportamientos suicidas (intentos e ideas de suicidio), y la hostilidad (predominantementeagresión, comportamiento de confrontación y reacción de ira) fueron constatadas con másfrecuencia en ensayos clínicos con niños y adolescentes tratados con antidepresivos frente aquellos tratados con placebo. Si se adoptase no obstante la decisión, sobre la base de las pruebasmédicas, de efectuar el tratamiento, deberá monitorizarse cuidadosamente en el paciente laaparición de síntomas de suicidio. Además, se carece de datos sobre la seguridad a largo plazo enniños y adolescentes en lo que se refiere al crecimiento, la madurez y el desarrollo cognitivo yconductal.

Puesto que no se ha realizado ningún estudio con la reboxetina en pacientes con trastornosconvulsivos, y dado que se han descrito casos raros de crisis en los ensayos clínicos, estemedicamento debe administrarse bajo estrecha supervisión a los pacientes con antecedentes deconvulsiones e interrumpir el tratamiento si el paciente presentara crisis.

Debe evitarse el uso concomitante de reboxetina e IMAO, dado el riesgo potencial que existe parael paciente como consecuencia de su mecanismo de acción (efecto similar al de la tiramina).

No se ha evaluado el uso concomitante de reboxetina con otros antidepresivos (tricíclicos, IMAO,SSRI y litio) en ensayos clínicos.

Al igual que sucede con todos los antidepresivos, durante los ensayos clínicos se han descritocambios en el curso de la enfermedad hacia estados de manía/hipomanía. Se recomienda, portanto, vigilar estrechamente a los pacientes con trastornos bipolares.

El riesgo de eventos relacionados con el suicidio (ideas de suicidio, autodaño, suicidio)esinherente a la depresión y puede persistir hasta que se consiga controlar la enfermedad. Dado quepodría no apreciarse mejoría durante las primeras semanas o más de tratamiento, los pacientesdeben ser cuidadosamente monitorizados hasta que se alcance su mejoría Por experiencia clínicase sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de tratamiento.

Los pacientes con antecedentes de eventos relacionados con el suicidio y aquellos que muestra ungrado significativo de ideación suicida antes del inicio del tratamiento, tienen un mayor riesgo depresentar intentos de suicidio e ideas de suicidio, y de deben ser cuidadosamente monitorizadosdurante el tratamiento. Además, existe la posibilidad de que aumente el riesgo de suicidio enadultos jóvenes.

Los pacientes (y us cuidadores) deben ser alertados sobre la necesidad de monitorizar la apariciónde estos eventos y de solicitar la búsqueda de ayuda médica inmediata si se presentan estossíntomas.

MINISTERIOLa experiencia clínica con reboxetina en pacientes con enfermedades sistémicas graves asociadases aún limitada. De aquí que se deba vigilar estrechamente a los pacientes con signos claros deretención urinaria, hipertrofia prostática, glaucoma y antecedentes de enfermedad cardiaca.

Se ha observado que cuando se administra reboxetina a dosis superiores a la máximarecomendada, se produce hipotensión ortostática con una frecuencia mayor que la observada a lasdosis recomendadas. Se recomienda prestar especial cuidado cuando se administra la reboxetinajunto con otros medicamentos que reducen la presión arterial.

En la actualidad, la experiencia clínica del tratamiento a largo plazo con reboxetina en ancianoses limitada. Se ha comunicado un descenso de los niveles de potasio en este grupo a partir de la14ª semana de tratamiento; la magnitud de esta reducción no excedió de 0,8 mmol/litro y losniveles de potasio nunca disminuyeron por debajo de los límites normales.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de metabolismo in vitro indican que la reboxetina se metaboliza principalmente porel isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La reboxetina no se metaboliza mediante el isoenzimaCYP2D6. Por consiguiente, puede esperarse que los inhibidores potentes del isoenzima CYP3A4(ketoconazol, nefazodona, eritromicina y fluvoxamina), incrementen las concentracionesplasmáticas de reboxetina. En un estudio en voluntarios sanos, se observó que el ketoconazol, uninhibidor potente del isoenzima CYP3A4, aumentaba las concentraciones plasmáticas de losenantiómeros de reboxetina un 50% aproximadamente. Dado que reboxetina tiene un margenterapéutico estrecho, es preocupante el hecho de que se pueda inhibir su eliminación. Lareboxetina no debe administrarse junto a fármacos que inhiben el isoenzima CYP3A4, comoantifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos como la eritromicina, o la fluvoxamina.

Los estudios in vitro han mostrado que la reboxetina no inhibe la actividad de los siguientesisoenzimas P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1. No debe esperarse que se produzcaninteracciones farmacocinéticas con los compuestos metabolizados por estos enzimas. Aconcentraciones superiores a las utilizadas en los ensayos clínicos, la reboxetina inhibe losisoenzimas CYP2D6 y CYP3A4. Sin embargo, los resultados de los estudios in vivo sugieren quelas interacciones con otros fármacos metabolizados por estos enzimas son improbables.

No se conoce ningún tipo de interacción farmacocinética recíproca significativa entre lareboxetina y el lorazepam. Si se administran ambos de forma conjunta a voluntarios sanos puedeobservarse somnolencia de leve a moderada, así como taquicardia ortostática de corta duración.

Parece que la reboxetina no potencia los efectos del alcohol sobre las funciones cognitivas devoluntarios sanos.

Debe evitarse el uso concomitante de reboxetina e IMAO, dado el riesgo potencial que existe parael paciente, como consecuencia de su mecanismo de acción (efecto similar al de la tiramina). Nose ha evaluado el uso concomitante de reboxetina con otros antidepresivos (tricíclicos, IMAO,SSRI y litio) en ensayos clínicos.

El uso concomitante de derivados de la ergotamina y reboxetina puede producir aumento de lapresión arterial.

Aunque la toma de alimentos retrasa la absorción de la reboxetina, no influye significativamente ensu tasa de absorción.Aunque no se dispone de datos procedentes de ensayos clínicos, debe tenerse en cuenta que sepuede producir hipopotasemia cuando se administre simultáneamente con diuréticos que eliminanpotasio.

4.6. Embarazo y lactancia

EmbarazoLa experiencia en humanos es muy limitada. Por tanto, la administración de este medicamentodurante el embarazo esta contraindicada (ver sección 4.3).

Mujeres en edad fértilSi se produjera la concepción durante el tratamiento, éste se interrumpirá en cuanto se confirme elembarazo, con el fin de limitar la exposición del feto al medicamento.

LactanciaNo se dispone de información en humanos sobre la eliminación de reboxetina en la lechematerna, por lo que la administración de reboxetina , en las mujeres lactantes esta contraindicada.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Aunque reboxetina ha demostrado tener un efecto insignificante sobre la actividad psicomotora envoluntarios sanos, cualquier medicamento psicoactivo puede alterar el juicio y las habilidades. Sedebe advertir a los pacientes sobre la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa hasta queestén suficientemente seguros de que su capacidad para llevar a cabo estas actividades no se hanvisto afectadas.

4.8. Reacciones adversas

Durante los estudios clínicos se administró Reboxetina a más de 2.100 pacientes, de los cualesaproximadamente 250 recibieron el tratamiento durante al menos un año.

Reacciones adversas frecuentes, que motivaron la retirada del tratamiento como mínimo dosveces, más con reboxetina que con placebo, incluyeron insomnio, mareo,boca seca, náuseas,sudoración, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga (sólo en hombres), micciónintermitente (sólo en hombres) y dolor de cabeza.

La información incluida a continuación se refiere a los ensayos controlados a corto plazo. Acontinuación se detallan reacciones adversas muy frecuentes o frecuentes, que tienen unaincidencia al menos dos veces superior con reboxetina que con placebo:

Muy frecuentes (1/10), Frecuentes (1/100, <1/10)

Trastornos del sistema nervioso:Muy frecuentes: insomnio. Frecuentes: vértigo.

Trastornos cardíacos:Frecuentes: taquicardia, palpitaciones, dilatación vascular, hipotensión postural.

Trastornos oculares:Frecuentes: alteración en la acomodación del ojo.

Trastornos gastrointestinales:Muy frecuentes: boca seca, estreñimiento.Frecuentes: falta o pérdida de apetito.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:Muy frecuentes: sudoración.

Trastornos renales y urinarios:Frecuentes: micción intermitente, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, infeccióndel tracto urinario.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama:Frecuentes: disfunción eréctil (sólo en hombres), dolor en la eyaculación (sólo en hombres),retraso en la eyaculación (sólo en hombres), dolor relacionado con trastornos testiculares (sólo enhombres).

Trastornos generales y en el lugar de administración:Frecuentes: escalofríos

Además se han registrado notificaciones espontáneas de agitación, ansiedad, irritabilidad,comportamiento agresivo, alucinación, frío en extremidades,, náuseas, vómitos ydermatitis/erupción alérgica, parestesia e hipertensión.

Por lo que respecta a la tolerancia a largo plazo, se dispone de un estudio controlado con placebode larga duración, en el que participaron 143 pacientes adultos tratados con reboxetina y 140pacientes adultos tratados con placebo. Durante el tratamiento prolongado, un 28% de lospacientes tratados con reboxetina y un 23% de los del grupo placebo presentaron de nuevoacontecimientos adversos, que motivaron el abandono en el 4% y 1% de los casos,respectivamente. El riesgo de padecer cada uno de los acontecimientos fue similar con lareboxetina y con el placebo. En los estudios de largo plazo , no se detectó ningún efecto adversoque no se hubiera manifestado durante los tratamientos a corto plazo.

En los estudios controlados a corto plazo de pacientes con depresión, no se apreciaron diferenciasclínicamente significativas entre sexos en cuanto a la frecuencia de los síntomas derivados deltratamiento, con la excepción de acontecimientos urológicos (como sensación de vaciamientoincompleto de la vejiga, micción intermitente y micciones frecuentes), los cuales fueronnotificados en un porcentaje más elevado de varones tratados con reboxetina (31,4% [143/456])que en mujeres tratadas con reboxetina (7,0% [59/847]). En contraposición, la frecuencia deacontecimientos urológicos fue similar entre los varones (5,0% [15/302]) y las mujeres (8,4%[37/440]) que fueron tratados con placebo.

La frecuencia total e individual de los acontecimientos adversos en ancianos no excedió en ningúncaso a la indicada anteriormente.

En los ensayos clínicos previos a la comercialización, los signos y síntomas nuevos queaparecieron al suspender bruscamente la medicación fueron poco frecuentes y se presentaron conmenor frecuencia en los enfermos tratados con reboxetina (4%) que en los que recibieron placebo(6%). Durante el periodo post-comercialización, se han notificado algunos casos espontáneos desíndrome de retirada, incluyendo dolor de cabeza, mareo, nerviosismo y náuseas; no obstante, enestas notificaciones no hubo patrón evidente de eventos concordantes con la retirada deltratamiento con reboxetina.

MINISTERIOEn esos estudios a corto plazo pacientes con depresión, en los que se evaluó la frecuenciacardíaca con ECG, se asoció la reboxetina a incrementos medios de la frecuencia cardíaca de 6 a12 latidos por minuto, en comparación con placebo.

En todos los ensayos controlados a corto plazo pacientes con depresión, el cambio medio delpulso (en latidos por minuto) en los pacientes tratados con reboxetina fue de 3,0, 6,4 y 2,9 en lasposiciones erguida, sentada y supina, respectivamente, en comparación con los valores de 0, 0 y -0,5 en pacientes tratados con placebo en las mismas posiciones. En estos mismos ensayos, el 0,8%de los pacientes tratados con reboxetina suspendieron el tratamiento debido a la aparición detaquicardias, en comparación con el 0,1% de los pacientes tratados con placebo.

4.9. Sobredosis

Los estudios de toxicidad aguda realizados en animales indican una toxicidad muy baja, con unamplio margen de seguridad con respecto a la dosis con actividad farmacológica. Los signosclínicos y las causas de muerte se relacionaron con estimulación del SNC (principalmente,síntomas convulsiones).

En algunos casos se ha administrado a pacientes en ensayos clínicos dosis superiores a lasrecomendadas (de 12 mg a 20 mg/día) durante periodos de tiempo que oscilan desde unos díashasta varias semanas; en estos casos los acontecimientos adversos nuevos fueron hipotensiónpostural, ansiedad e hipertensión. Los pacientes ancianos pueden ser particularmente vulnerablesa la sobredosificación.

En los estudios clínicos realizados con anterioridad a la comercialización, se comunicaron cincocasos de sobredosificación de reboxetina administrada sóla o en combinación con otros agentesfarmacológicos. La cantidad de reboxetina ingerida por un paciente fue de 52 mg como agenteúnico, mientras que la cantidad ingerida por un segundo paciente fue de 20 mg en combinacióncon otros agentes. Los 3 pacientes restantes ingirieron cantidades desconocidas de reboxetina. Enlos cinco casos la recuperación fue completa. No hubo notificaciones de alteraciones del ECG,coma o convulsiones, después de la sobredosis con reboxetina ingerida como agente único.

En la experiencia post-comercialización, se han comunicado unos pocos casos de sobredosis enpacientes que tomaban reboxetina sóla; en ninguno de estos casos se produjo un desenlace fatal.No se han notificado casos de sobredosis fatal en pacientes que han tomado dosis de hasta 240 mgde reboxetina. Se informó de un caso de sobredosis fatal en un paciente que ingirió reboxetina encombinación con amitriptilina (dosis desconocidas).

En caso de sobredosis,se recomienda vigilar la función cardiaca y las constantes vitales. Esposible que necesiten medidas de soporte sintomáticas y/o inducción del vómito.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Otros antidepresivosCódigo ATC: NO6A X18.

La reboxetina es un inhibidor altamente selectivo y potente de la recaptación de noradrenalina.Tiene sólo un efecto débil sobre la recaptación de 5-HT y no afecta a la captación de ladopamina.

MINISTERIOLa inhibición de la recaptación de la noradrenalina, con el aumento consiguiente de sudisponibilidad en el espacio sináptico y la modificación de la transmisión noradrenérgica,constituye uno de los mecanismos de acción más importantes de los antidepresivos conocidos.

En los estudios in vitro se ha demostrado que la reboxetina no posee afinidad significativa por losreceptores adrenérgicos (1, 2, ) ni muscarínicos; el antagonismo de estos receptores explica losefectos cardiovasculares, anticolinérgicos y sedantes de los demás antidepresivos. La reboxetinaestá desprovista de afinidad para unirse in vitro tanto con 1, como con 2, adrenoreceptores, sinembargo, no se puede excluir una interferencia funcional in vivo con los -adrenoreceptores aaltas dosis.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Después de administrar una dosis única de 4 mg de reboxetina por vía oral a voluntarios sanos, sealcanzaron niveles máximos de aproximadamente 130 ng/ml en las 2 primeras horas. Los datosobtenidos indican que la biodisponibilidad absoluta llega, como mínimo, al 60%.

Los niveles plasmáticos de la reboxetina disminuyen de manera monoexponencial con unasemivida se aproxima de 13 horas. El nivel estacionario se alcanza en 5 días. Se ha demostradoque la farmacocinética de las dosis orales únicas es lineal en el intervalo posológico recomendadoen clínica.

Este medicamento se distribuye, en principio, en el agua corporal total. La reboxetina se une a lasproteínas del plasma humano en un 97% en jóvenes y en un 92% en ancianos (la afinidad por la1-glucoproteína ácida es notablemente mayor que por la albúmina), sin que se observe unadependencia significativa de la concentración del fármaco.

La reboxetina se metaboliza predominantemente in vitro por vía del citocromo P4503A(CYP3A4). Los estudios in vitro han mostrado que la reboxetina no inhibe la actividad de lossiguientes isoenzimas del citocromo P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1. Lareboxetina inhibe los enzimas, CYP2D6 y CYP3A4, con una baja afinidad de unión, pero no hamostrado ningún efecto sobre el aclaramiento in vivo de medicamentos metabolizados por dichosenzimas. La reboxetina deberá ser prescrita con cuidado, si se prescribe en combinación conpotentes inhibidores de CYP3A4.

La cantidad de radioactividad excretada en la orina representa el 78% de la dosis. Aunque en lacirculación sistémica se detecta fundamentalmente el medicamento intacto (70% de laradiactividad total en términos de AUC), solamente un 10% de la dosis se excreta inalterada enorina. Estos datos sugieren que la biotransformación gobierna el proceso general de eliminaciónde la reboxetina y que la excreción de los metabolitos está limitada por su formación. Las víasmetabólicas principales conocidas son la 2-O-desalquilación, la hidroxilación del anilloetoxifenoxi y la oxidación del anillo morfolínico, seguidas de la glucuro- o sulfa- conjugaciónparcial o completa.

Este medicamento se encuentra en forma de mezcla racémica (ambos enantiómeros muestranactividad en los modelos experimentales): no se ha observado ningún tipo de inversión quiral nitampoco interacciones farmacocinéticas recíprocas entre los enantiómeros. Los nivelesplasmáticos del enantiómero más potente, el SS, son casi dos veces más bajos y la excreciónurinaria dos veces más alta que la del otro enantiómero. No se han apreciado diferenciassignificativas en la semivida terminal de los dos enantiómeros.

La exposición sistémica y la semivida de reboxetina se incrementan aproximadamente al doble enenfermos con insuficiencia renal e insuficiencia hepática. También se producen incrementossimilares o algo mayores (del triple) en la exposición sistémica en pacientes ancianos encomparación con los voluntarios sanos jóvenes.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Reboxetina no indujo mutaciones génicas en bacterias o células de mamíferos in vitro pero indujoaberraciones cromosómicas in vitro en linfocitos de humanos. Reboxetina no causó daños en elADN in vitro en levaduras y hepatocitos de ratas. Reboxetina no causó daño cromosómico enanálisis in vivo de micronúcleos de ratones y tampoco aumento la incidencia tumoral en estudioscarcinogénicos en ratones y ratas.

En estudios de toxicidad en ratas sólo se detectaron casos de hemosiderosis.

Los estudios realizados en animales no han demostrado que la reboxetina sea teratógena ni tengaefecto sobre la función reproductora en general. Las dosis que produjeron concentracionesplasmáticas dentro de los márgenes terapéuticos para humanos, indujeron retrasos del crecimientoy cambios de comportamiento a largo plazo en la descendencia de las ratas.

La reboxetina se excreta en la leche de las ratas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Celulosa microcristalinaFosfato de calcio dibásico dihidratoCrospovidonaSilice, coloidal hidratadoEstearato de magnesio

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

36 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Los comprimidos están envasados en frascos de vidrio ámbar tipo III con un tapón de rosca dealuminio de seguridad revestido de polietileno en su cara inferior o bien en tiras blíster opacas dealuminio-PVDC/PVC-PVDC.

MINISTERIOCada envase contiene 10, 20, 50, 60, 100, 120 y 180 comprimidos en el caso de las tiras blíster y60 comprimidos en el de los frascos de vidrio.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

Ninguna en especial


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Juste, S.A.Q.F.C./ Juan Ignacio Luca de Tena, 8.28027 Madrid.España


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

63.157

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Mayo 2000

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Mayo de 2008

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