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ALERGOLIBER 10 mg comprimidos, 20 Comprimido

BIOHORM, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Alergoliber 10 mg Comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:10 mg de rupatadina (como fumarato)Excipientes: lactosaPara la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.Comprimidos redondos de color salmón claro.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática en adultos yadolescentes (mayores de 12 años).

4.2 Posología y forma de administración

Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimento.

AncianosRupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (ver sección 4.4).

Pacientes pediátricosRupatadina 10 mg Comprimidos no está recomendado para uso en niños menores de 12 años deedad debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Pacientes con insuficiencia renal o hepáticaDado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmenteno se recomienda el uso de rupatadina 10 mg Comprimidos en estos pacientes.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a rupatadina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda la administración de rupatadina con zumo de pomelo (ver sección 4.5).

Los efectos cardiacos de rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. Dosisde hasta 10 veces la dosis terapéutica de rupatadina no produjeron ningún efecto negativo en elECG y por lo tanto no se esperan alteraciones cardíacas. Sin embargo, rupatadina debe utilizarsecon precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, así como enpacientes con condiciones pro-arrítmicas tales como bradicardia clínicamente relevante oisquemia miocárdica aguda.

Rupatadina 10 mg Comprimidos debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (más de 65años). Aunque en los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia oseguridad, debido al bajo número de pacientes ancianos incluidos, no puede excluirse una mayorsensibilidad en algunos individuos (ver sección 5.2).

Respecto a su uso en menores de 12 años y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, versección 4.2.

Debido a que Rupatadina 10 mg Comprimidos contiene lactosa monohidrato, los pacientes conintolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción deglucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacción con ketoconazol o eritromicina: La administración concomitante de 20 mg derupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2-3 veces respectivamente laexposición sistémica a rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en elintervalo QT ni se asociaron con un aumento de las reacciones adversas en comparación con losfármacos administrados por separado. No obstante, rupatadina debería utilizarse con precaucióncuando se administre conjuntamente con estos fármacos u otros inhibidores del isoenzimaCYP3A4.

Interacción con zumo de pomelo: La administración concomitante con zumo de pomelo aumentó3,5 veces la exposición sistémica a rupatadina. No debería tomarse conjuntamente zumo depomelo con rupatadina.

Interacción con alcohol: La administración concomitante de alcohol y 10 mg de rupatadinaprodujo efectos marginales en algunos test de la función psicomotora que no fueronsignificativamente distintos a los efectos producidos por la ingesta única de alcohol. Con unadosis de 20 mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol.

Interacciones con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Como ocurre con otrosantihistamínicos, no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del Sistema NerviosoCentral.

Interacción con estatinas: Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPKcon rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales semetabolizan también por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4, es desconocido. Por tanto,rupatadina debería utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estatinas.

4.6 Embarazo y lactancia

Los datos sobre un número limitado (2) de embarazos de riesgo no muestran reacciones adversasde rupatadina sobre el embarazo y la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha de hoy, nose dispone de datos epidemiológicos pertinentes adicionales. Los estudios llevados a cabo enanimales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos respecto al embarazo, eldesarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo postnatal (ver sección 5.3). Deberíaprestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas.

Rupatadina se excreta en la leche materna animal. Se desconoce si rupatadina se excreta en laleche materna humana. Debido a la falta de información en humanos, debería prestarse atenciónen la prescripción durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Una dosis única de 10 mg de rupatadina no tuvo ninguna influencia sobre la capacidad paraconducir y utilizar máquinas. No obstante, el paciente deberá tener precaución al conducir omanejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo le puede afectar la toma de rupatadina deforma individual.

4.8 Reacciones adversas

En estudios clínicos rupatadina 10 mg ha sido administrada a más de 2025 pacientes, de los cuales120 recibieron rupatadina durante al menos 1 año.

Las reacciones adversas más frecuentes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia(9,5%), cefalea (6,9%) y fatiga (3,2%).

La mayoría de las reacciones adversas observadas en ensayos clínicos fueron de leves amoderadas y normalmente no fue necesaria la interrupción del tratamiento. Las frecuencias seresumen en la siguiente tabla:

Frecuentes Poco frecuentesClasificación de órganos delsistema ( 1/100 a < 1/10) ( 1/1000 a < 1/100)ExploracionescomplementariasTrastornos del sistemanerviosoTrastornos respiratorios,torácicos y mediastínicosTrastornos gastrointestinales Sequedad de boca Náusea, dolor en la zonaTrastornos de la piel y deltejido subcutáneoTrastornosmusculoesqueléticos y deltejido conjuntivo

MINISTERIOClasificación de órganos delsistema ( 1/100 a < 1/10) ( 1/1000 a < 1/100)Trastornos del metabolismoy de la nutriciónTrastornos generales yalteraciones en el lugar deadministraciónTrastornos psiquiátricos

4.9 Sobredosis

No se han descrito casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la administración deuna dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada, la reacción adversa másfrecuente fue somnolencia. Si se produce una ingestión accidental de dosis muy elevadas, deberíaser tratada sintomáticamente estableciendo las medidas de soporte necesarias.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: otros antihistamínicos para uso sistémico, código ATC: R06A X28.

Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina de acciónprolongada, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos(desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendocontribuir en parte a la eficacia global del fármaco.

Estudios in vitro con rupatadina a concentración alta han mostrado la inhibición tanto de ladesgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos como deliberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNF) en mastocitos ymonocitos humanos. La relevancia clínica de estas observaciones experimentales está todavía porconfirmar.

En estudios clínicos en voluntarios (n=375) y en pacientes (n=2650) con rinitis alérgica y urticariacrónica idiopática no se observaron efectos significativos en el electrocardiograma cuando seadministró rupatadina en un rango de dosis de 2 a 100 mg.

En un estudio clínico controlado con placebo en pacientes diagnosticados de Urticaria CrónicaIdiopática rupatadina demostró ser efectiva en la reducción de la media del prurito respecto albasal después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron del 57,5%para el grupo tratado con rupatadina y del 44,9% para el grupo placebo) y en la disminución delvalor medio de las pápulas (54,3% vs 39,7%).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción y biodisponibilidadRupatadina se absorbe rápidamente después de su administración oral, con un tmax deaproximadamente 0,75 horas después de la ingesta. Su Cmax media fue de 2,6 ng/ml después deuna dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg. Lafarmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 y 40 mg. Después de 10 mg unavez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 3,8 ng/ml. La concentración plasmática siguió undescenso biexponencial con una semivida de eliminación de 5,9 horas. La unión de rupatadina aproteínas plasmáticas es del 98,5-99%.

No existen datos disponibles de la biodisponibilidad absoluta de rupatadina ya que nunca ha sidoadministrada por vía intravenosa a humanos.

Efecto de la ingesta de comidaLa ingesta de alimento aumentó la exposición sistémica (AUC) a rupatadina en torno a un 23%.Las exposiciones a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueronprácticamente las mismas (disminución en torno a un 5% y 3% respectivamente). El tiempo hastala concentración plasmática máxima (tmax) de rupatadina se retrasó 1 hora. La concentraciónplasmática máxima (Cmax) no resultó afectada por la ingesta de comida. Estas diferencias nofueron clínicamente relevantes.

Metabolismo y eliminaciónEn un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), el 34,6% de la radiactividadadministrada se recuperó en la orina y el 60,9% en heces recogidas durante 7 días. Rupatadina sesomete a un importante metabolismo presistémico, cuando se administra por vía oral. Lascantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces fueron insignificantes, locual indica que la metabolización de rupatadina es prácticamente completa.Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que rupatadina esmetabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP3A4).

Poblaciones especialesEn un estudio en voluntarios sanos en el que se compararon adultos jóvenes y ancianos, losvalores de AUC y Cmax de rupatadina fueron más elevados en ancianos que en adultos jóvenes.Esto se debe, probablemente, a un descenso en el metabolismo hepático de primer paso enancianos. Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados. La semividaeliminación de rupatadina en los voluntarios ancianos y jóvenes fue de 8,7 horas y 5,9 horasrespectivamente. Como estos resultados tanto de rupatadina como de sus metabolitos no fueronclínicamente relevantes, se concluyó que no era necesario realizar un ajuste al emplear una dosisde 10 mg en ancianos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan la presencia de riesgos especiales en humanos basados enestudios convencionales de farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencialcarcinogénico.

Rupatadina, a dosis más de 100 veces superiores a la dosis clínicamente recomendada (10 mg), noprolongó el intervalo QTc, ni el QRS, ni produjo arritmias en varias especies animales como ratas,cobayos y perros. Rupatadina y uno de sus principales metabolitos activo en humanos, 3-hidroxidesloratadina, no afectaron el potencial de acción cardíaco en fibras de Purkinje aisladasde perro a concentraciones al menos 2000 veces por encima de la Cmax alcanzada tras laadministración de la dosis de 10 mg en humanos. En un estudio en el que se valoró el efectosobre el canal HERG humano clonado, la rupatadina inhibió dicho canal a una concentración1685 veces superior a la Cmax obtenida tras la administración de 10 mg de rupatadina.Desloratadina, el metabolito con mayor actividad, no tiene efecto alguno a una concentración de10 micromolar. Los estudios de distribución tisular en ratas con rupatadina marcadaradiactivamente mostraron que rupatadina no se acumula en el tejido cardíaco.En la rata se observó una reducción significativa de la fertilidad masculina y femenina a la dosisalta de 120 mg/kg/día, la cual dio lugar a una Cmax 268 veces superior a la obtenida en humanosa dosis terapéutica (10 mg/día). Se observó toxicidad fetal (retraso del crecimiento, osificaciónincompleta, hallazgos menores en el esqueleto) en ratas únicamente a dosis que mostrarontoxicidad maternal (25 y 120 mg/kg/día). En conejos, no se observó evidencias de toxicidad en eldesarrollo embriofetal a dosis hasta 100 mg/kg/día. La dosis sin efectos adversos en el desarrollose estableció en 5 mg/kg/día en ratas y en 100 mg/kg/día en conejos, lo cual significa una Cmax45 y 116 veces superior, respectivamente, que la obtenida en humanos a la dosis terapéutica (10mg/día).


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Almidón de maíz pregelatinizadoCelulosa microcristalinaÓxido de hierro rojo (E-172)Óxido de hierro amarillo (E-172)Lactosa monohidratoEstearato de magnesio

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Período de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar el blíster en el embalaje exterior para preservar los comprimidos de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blíster de PVC/PVDC/aluminio.Envases de 3, 7, 10, 15, 20, 50 y 100 comprimidos. Posible comercialización solamente dealgunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.La eliminación de los productos no utilizados o de los envases se establecerá de acuerdo con lasexigencias locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Biohorm, S.A.Av. Camí Reial 51-5708184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona-España)Teléfono: 93 864 96 92Fax: 93 864 66 06E-mail: corp@uriach.com


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.350

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Fecha autorización: 23 de Abril de 2003Fecha última revalidación: 12 de Diciembre de 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTOOctubre 2007

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