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KELOSAL 5MG/5ML 200ML SUSPENSION ORAL

QUIMIFAR, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Kelosal® 5 mg ComprimidosKelosal® 10 mg ComprimidosKelosal® 1 mg/ml Suspensión


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Comprimidos 5 mg Comprimidos 10 mgSuspensiónPrincipio ActivoCisaprida (DCI) monohidrato 5 mg/comprimido 10 mg/comprimido 1 mg/ml


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos y suspensión para la administración por vía oral.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Adultos:Trastornos severos de la motilidad gastrointestinal (gastroparesia, pseudo-obstrucción intestinal)en pacientes que no toleren o no respondan a otras alternativas terapéuticas.Niños:Cuadros graves de reflujo gastroesofágico en los que todas las medidas disponibles hayanfracasado.

4.2. Posología y forma de administración:

Las dosis más comunes son las siguientes:a) Adultos: Según la gravedad de la situación, de 15 a 40 mg diarios, repartidos en 2 ó 4 tomas.La forma adecuada de administrar KELOSAL® (cisaprida) son tomas de 5 ó 10 mg, según lagravedad, 3 ó 4 veces al día (antes de las comidas y antes de acostarse).b) Niños entre 25 y 50 Kg de peso: 5 mg, 3 ó 4 veces al día.c) Bebes y niños de menos de 25 Kg: 0,2 mg/Kg/toma, no más de 3 ó 4 veces diarias. Loscomprimidos de KELOSAL® (cisaprida) no son adecuados para su administración a niños. Laforma más adecuada para el tratamiento en niños es la suspensión oral de KELOSAL®(cisaprida).d) Personas con insuficiencia renal o hepática: se recomienda administrar la mitad de la dosis.

INSTRUCCIONES PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN DEL PREPARADOKELOSAL® (cisaprida) debe administrarse al menos 15 minutos antes de las comidas, junto conalguna bebida excepto con zumo de pomelo y antes de acostarse cuando sea necesario.

4.3. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a KELOSAL®·

· El uso concomitante, oral o parenteral, de potentes fármacos inhibidores del CYP3A4 (ver"Interacciones") entre los que se incluyen:- antifúngicos azólicos;- antibióticos macrólidos;- VIH inhibidores de la proteasa;- nefazodona.

· Prolongación del intervalo QT (QTc>450 msg), síndrome de QT congénito o aquellassituaciones clínicas que supongan un riesgo añadido tales como:- bradicardia clínicamente significativa- el uso concomitante de fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT, entre losque se incluyen ciertos antiarrítmicos, como los de la clase IA (tales como quinidina,disopiramida y procainamida) y clase III (tales como amiodarona y sotalol);antidepresivos tricíclicos; ciertos antidepresivos tetracíclicos (tales comomaprotilina); ciertos medicamentos antipsicóticos (tales como fenotizinas ypimozida); ciertos antihistamínicos (tales como astemizol y terfenadina); bepridil,halofantrina y esparfloxacino- alteraciones electrolíticas, particularmente hipomagnesemia o hipocaliemia

A no ser que sea estrictamente necesario, no se debe de utilizar cisaprida en niños prematuros(nacidos con una edad gestacional de menos de 36 semanas), desde el día del nacimiento (día 0)hasta tres meses después del día del parto.

4.4. Advertencias y Precauciones especiales de empleo:

Se debe de tener precaución en aquellos pacientes en que un aumento de la motilidadgastrointestinal pueda ser perjudicial.En los pacientes con insuficiencia renal o hepática, se recomienda disminuir la dosis diaria a lamitad.En ancianos, los niveles plasmáticos en el punto de equilibrio, son generalmente mayores, debidoa una prolongación moderada de la semivida de eliminación. Las dosis terapéuticas, no obstante,son similares a las usadas con pacientes más jóvenes.Deben sopesarse cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos potenciales antes deadministrar cisaprida a pacientes con, o con sospecha de tener, los siguientes factores de riesgo dearritmia cardíaca: historial de arritmia cardíaca significativa (incluyendo arritmia ventriculargrave, segundo o tercer grado de bloqueo auriculoventricular, disfunción del nodo sinusal,insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad cardíaca isquémica), historial familiar de muerterepentina, insuficiencia renal (particularmente cuando los pacientes están sometidos a diálisiscrónica), enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa e insuficiencia respiratoria,factores de riesgo de trastornos electrolíticos, tales como la administración de diuréticos "noahorradores de potasio", en asociación con la administración de insulina en episodios agudos o enpacientes con vómitos y/o diarreas persistentes.En todos estos pacientes, como parte de la evaluación, deberá realizarse un ECG, una valoraciónde los electrolitos séricos (potasio y magnesio) y de la función renal, no debiéndose administrarcisaprida en pacientes con un intervalo QTc mayor de 450 msec o con trastornos electrolíticos. Enlos demás casos en los que se decida utilizar cisaprida, se realizará bajo la apropiada supervisiónmédica.

No se debe de utilizar cisaprida en niños prematuros (nacidos con una edad gestacional de menosde 36 semanas), desde el día del nacimiento (día 0) hasta tres meses después del día del parto. Sisu utilización es estrictamente necesaria, se realizará a una dosis máxima de 0,8 mg/día, repartidaen varias tomas, cada una de ellas 0,2 mg/kg. Así mismo, se realizará una monitorizaciónelectrocardiográfica antes de iniciar el tratamiento y durante las 48 horas siguientes al comienzodel mismo.

4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

La aceleración del vaciamiento gástrico producida por KELOSAL® puede afectar al grado deabsorción de fármacos. Puede disminuirse la absorción de fármacos en el estómago, mientras quepuede aumentarse la absorción a nivel de intestino delgado (p. ej. benzodiacepinas,anticoagulantes, paracetamol, antagonistas H2).En pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes puede producirse un ligero aumento del tiempode coagulación, por lo que es recomendable determinar el mismo, durante los primeros díasdespués del comienzo y la interrupción del tratamiento con KELOSAL®, para adaptar la dosis deanticoagulante si fuera necesario.KELOSAL® puede acelerar los efectos sedativos de las benzodiacepinas y el alcohol.Los medicamentos anticolinérgicos pueden neutralizar los efectos de KELOSAL® sobre lamotilidad gastrointestinal.En el caso de fármacos que requieran ajuste de dosis, podría ser útil monitorizar los nivelesplasmáticos de los mismos, cuando se administran simultáneamente con KELOSAL®.

La principal vía metabólica de cisaprida es a través del CYP3A4. El uso concomitante, oral oparenteral, de fármacos que inhiben significativamente estas enzimas podría dar como resultadoun aumento de los niveles plasmáticos de cisaprida y podría aumentar el riesgo de unaprolongación del QT y arritmia cardíaca incluyendo taquicardia ventricular, fibrilaciónventricular, "torsade de pointes". Por tanto, el uso de tales fármacos está contraindicado. Seincluyen los siguientes ejemplos:- Azoles antifúngicos tales como ketoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol;- Antibióticos macrólidos como, eritromicina, claritromicina o troleandomicina;- VIH inhibidores de la proteasa ­ estudios in vitro sugieren que ritonavir y indinavir soninhibidores potentes del CYP3A4, mientras que saquinavir es solamente un inhibidorligero;- Nefazodona.

También están contraindicados aquellos fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT.Algunos ejemplos incluyen ciertos antiarrítmicos, como los de la clase IA (tales como quinidina,disopiramida y procainamida) y clase III (tales como amiodarona y sotalol); antidepresivostricíclicos (tales como amitriptilina); ciertos antidepresivos tetracíclicos (tales como maprotilina);ciertos medicamentos antipsicóticos (tales como fenotiazinas y pimozida); ciertosantihistamínicos (tales como astemizol y terfenadina); bepridil, halofantrina y esparfloxacino.

La coadministración de zumo de pomelo con cisaprida aumenta la biodisponibilidad de cisapriday por tanto se debe de evitar su uso concomitante.

La cimetidina causa un ligero incremento de los niveles plasmáticos de KELOSAL® que seconsideran clínicamente irrelevantes.

4.6. Embarazo y lactancia

En animales no se han detectado efectos sobre la fertilidad ni embriotoxicidad primarias, nitampoco efectos teratógenos. En una amplia población de humanos estudiada, KELOSAL® no hamostrado un aumento en las anormalidades fetales. Sin embargo, debe evaluarse el beneficioterapéutico esperado frente al riesgo potencial, antes de administrar KELOSAL® durante el

MINISTERIOembarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aún a pesar de que la excreción por la lechematerna es mínima, se aconseja interrumpir la lactancia durante el tratamiento con KELOSAL®.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

KELOSAL® no afecta la función psicomotora y, por tanto, no induce sedación ni somnolencia; noobstante puede acelerar la absorción de depresores del Sistema Nervioso Central, tales como losbarbitúricos y el alcohol, circunstancia que debe tenerse en cuenta cuando se administraKELOSAL® junto con estas substancias.

4.8. Reacciones Adversas

Como consecuencia de su actividad farmacológica pueden presentarse retortijones abdominales,ruidos intestinales (borborigmos) y diarrea pasajeros. Con la posología de 20 mg por toma puedenproducirse retortijones abdominales fuertes, en este caso es recomendable administrar la mitad dela dosis. Si en lactantes o niños aparece diarrea debe reducirse la dosis.Ocasionalmente, se ha observado hipersensibilidad que incluye rash, prurito y urticaria,broncoespasmo, dolores de cabeza o sensación de aturdimiento de carácter leve o transitorio y deaumento de la frecuencia urinaria dosis dependiente.En raras ocasiones, se ha informado de arritmia cardíaca, incluyendo taquicardia ventricular,fibrilación ventricular, torsade de pointes y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientesestaban recibiendo medicación múltiple que incluía fármacos inhibidores del CYP3A4 y/o teníanuna enfermedad cardíaca preexistente o factores de riesgo para arritmias (Ver Interacciones yAdvertencias).Ocasionalmente, se ha informado de alteraciones de carácter reversible en la función hepática, cono sin colestasis. También se han comunicado casos de hiperprolactinemia los cuales puedencausar ginecomastia y galactorrea, aunque en estudios de farmacovigilancia a gran escala, laincidencia de estos casos (<0,1%) no ha sido mayor que la que se observa comúnmente en lapoblación general. Todos estos acontecimientos fueron reversibles. No ha podido demostrarse unarelación causal directa con KELOSAL®.Se han comunicado casos aislados de efectos a nivel del SNC, como por ejemplo efectosextrapiramidales y convulsiones.Se han comunicado algunos casos de prolongación del intervalo QT en niños prematuros,asociados, generalmente, con dosis mayores a 0,8 mg/día.

4.9. Sobredosificación

SíntomasLos síntomas que más frecuentemente se manifiestan tras la sobredosificación son retortijones eincremento de la frecuencia de las deposiciones. Raramente se han reportado casos deprolongación del QT y arritmia ventricular. En niños (< de 1 año) se han observado tambiénsedación leve, apatía y atonía.

TratamientoEn caso de sobredosificación accidental, se aconseja lavado de estómago, la administración decarbón adsorbente y observación del paciente. Se recomienda vigilar a los pacientes para valoraruna posible prolongación del intervalo QT y los factores que pueden predisponer a la ocurrenciade torsade de pointes, tales como alteraciones electrolíticas (especialmente hipocaliemia ohipomagnesemia) y bradicardia.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

MINISTERIO5.1. Propiedades farmacodinámicas

Cisaprida es un fármaco procinético. Su actividad se atribuye a un incremento en la liberaciónfisiológica de acetilcolina en el plexo mesentérico. Cisaprida no induce la estimulación de losreceptores muscarínicos o nicotínicos. No inhibe tampoco la actividad acetilcolinesterásica.Cisaprida es menos potente que la metoclopramida en los efectos del bloqueo de receptordopaminérgico. Cisaprida no modifica la secreción gástrica ácida basal o inducida conpentagastrina.

Los estudios in vitro han mostrado que cisaprida es una agonista de los receptoresserotoninérgicos-4 (5-HT4).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración oral en humanos, cisaprida se absorbe de forma rápida y completa. Losniveles plasmáticos máximos se alcanzan entre la 1ª y la 2ª hora, siendo la semivida deeliminación de 10 horas. La principal vía metabólica de cisaprida es a través del CYP3A4. Semetaboliza fundamentalmente mediante N-desalquilación oxidativa e hidroxilación aromática,excretándose a partes iguales por orina y heces. La eliminación a través de la leche materna esmínima. La biodisponibilidad absoluta de la cisaprida administrada oralmente es de alrededor del40%. Los niveles plasmáticos se incrementan proporcionalmente a la dosis, entre 5 y 20 mg. En elpunto de equilibrio (steady-state), los niveles plasmáticos de la mañana antes de la administración,y los niveles plasmáticos de la tarde, fluctúan entre 10-20 ng/ml y 30-60 ng/ml para una dosis de 5mg tres veces al día, y entre 20-40 ng/ml y 50-100 ng/ml, para una dosis de 10 mg tres veces aldía. Los parámetros farmacocinéticos y los niveles en el punto de equilibrio no están relacionadoscon la duración del tratamiento. Cisaprida se une ampliamente a las proteínas plasmáticas(97,5%).

5.3. Datos preclínicos de seguridad

Estudios electrofisiológicos in vivo e in vitro han mostrado que cisaprida, bajo ciertas condicionespuede prolongar la repolarización cardíaca. Esto podría conducir a la prolongación del intervaloQT.


6. INFORMACIONES FARMACÉUTICAS

6.1. Lista de excipientes

Comprimidos:Lactosa. Almidón de maíz. Celulosa microcristalina. Polivinilpirrolidona. Aceite de ricinohidrogenado y polioxietilenado-40. Estearato de magnesio.

Suspensión:Sacarosa (250 mg/ml). Celulosa microcristalina. Carboximetilcelulosa sódica. Aceite de ricinohidrogenado y polioxietilenado-40. Cloruro sódico. Parahidroxibenzoato de metilo.Parahidroxibenzoato de propilo. Esencia. Agua desmineralizada.

MINISTERIO6.2. Incompatibilidades

Ninguna conocida.

6.3. Período de validez

El período de validez de KELOSAL® Comprimidos y KELOSAL® Suspensión es de 3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

KELOSAL® no requiere ninguna condición especial de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

KELOSAL® Comprimidos: Los comprimidos se acondicionan en blisters de PVC-PVDC. Losestuches de Kelosal® 5 mg contienen 30 ó 60 comprimidos. Los estuches de Kelosal® 10 mgcontienen 50 comprimidos

KELOSAL® Suspensión: El medicamento se envasa en frascos de vidrio de color topacio,cerrados herméticamente con tapón de aluminio. Cada frasco contiene 100 ó 200 ml demedicamento.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

KELOSAL® (cisaprida) debe administrarse al menos 15 minutos antes de las comidas, junto conalguna bebida excepto con zumo de pomelo y antes de acostarse cuando sea necesario.

6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorización

Titular:QUIMIFAR, S.A.Comadrán, 3708210 Barberá del VallésBarcelona - España


7. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

KELOSAL® 5 mg, comprimidos: 59.848KELOSAL® 10 mg, comprimidos: 59.847KELOSAL® 1 mg/ml, suspensión: 59.849

8. FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DEL RCP - FICHA TÉCNICA

Agosto 2000.

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