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KYTRIL 3mg/3 ml solucion inyectable, 5 ampollas

ROCHE FARMA, S.A.

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

KYTRIL 3 mg/3 ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla de 3 ml contiene hidrocloruro de granisetrón equivalente a 3 mg degranisetrón (DOE)

Cada ml contiene hidrocloruro de granisetrón equivalente a 1 mg de granisetrón (DOE).

Excipiente: Cada ampolla contiene 27 mg (1,17 mmoles) de sodio en forma de clorurosódico.Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.

Las ampollas contienen una solución estéril, transparente e incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

KYTRIL está indicado para la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos, tantoagudos como diferidos, asociados con quimioterapia y radioterapia.

4.2 Posología y forma de administración

Las ampollas de Kytril se administran por vía intravenosa.

Adultos: Prevención y tratamiento:La dosis de Kytril recomendada es una dosis de 3 mg administrada bien en inyecciónintravenosa lenta durante 30 segundos o bien en perfusión intravenosa diluida en 20-50ml de solución para perfusión y administrada durante 5 minutos, antes del comienzo de laquimioterapia o de la radioterapia (ver sección 6.6).

Si es necesario, para el tratamiento únicamente, se pueden administrar hasta 2 dosisadicionales de 3 mg de Kytril en un periodo de 24 horas. Las dosis deben administrarsedejando un intervalo de al menos 10 minutos entre ellas.

Combinación con un corticosteroide: La eficacia de Kytril puede aumentarse mediantela adición de un corticosteroide por vía intravenosa. Por ejemplo, 8-20 mg dedexametasona administrados antes de comenzar con la quimioterapia o la radioterapia, ó250 mg de metilprednisolona administrados antes del comienzo de la quimioterapia o dela radioterapia y de nuevo otra dosis inmediatamente después de finalizar la misma. (Versección 4.5)

MINISTERIODosis máxima y duración del tratamiento

La dosis máxima de Kytril no debe exceder de 9 mg en un periodo de 24 horas.

Durante los ensayos clínicos los pacientes han recibido una dosis máxima de 160microgramos/kg de Kytril por vía intravenosa en un período de 24 horas. En cuanto a laduración del tratamiento, existe experiencia clínica con pacientes que recibieron una dosistotal de 600 microgramos /kg de Kytril por vía intravenosa administrada a lo largo de 5días.

Niños mayores de 2 años

La dosis recomendada en niños es de 40 microgramos/kg (hasta 3 mg) en un periodo de24 horas. Esta dosis debe ser administrada en forma de perfusión intravenosa, diluida en10-30 ml de solución para perfusión y administrada durante 5 minutos (ver sección 6.6).

En el caso de tratamiento únicamente, si es necesario, se puede repetir una dosis adicionalde un máximo de 3 mg de Kytril en un periodo de 24 horas. La dosis debe administrarsedejando un intervalo de al menos 10 minutos después de la perfusión inicial.

Ancianos: La dosis es la misma que aparece recogida en el apartado de adultos.

Pacientes con insuficiencia renal: La dosis es la misma que aparece recogida en elapartado de adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática: La dosis es la misma que aparece recogida en elapartado de adultos.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a granisetrón o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Kytril puede reducir la motilidad intestinal, por tanto, su administración a pacientes conriesgo de desarrollar un síndrome de obstrucción intestinal subaguda, debe vigilarseestrechamente.

Este medicamento contiene 27 mg de sodio por ampolla, lo que debe ser tenido en cuentaen pacientes con dietas pobres en sodio.No hay experiencia en niños menores de 2 años.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Kytril no indujo ni tampoco inhibió el sistema de las enzimas del citocromo P450, quemetaboliza algunos medicamentos, en los estudios efectuados en roedores. Asimismo,tampoco modificó la actividad de ninguna de las enzimas específicas de P450 in vitro(CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C18/19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4o CYP4A). En el ser humano (adultos), la inducción de las enzimas hepáticas confenobarbital se ha asociado a un mayor aclaramiento plasmático total de Kytrilintravenoso (aproximadamente, en una cuarta parte), aunque no es necesario ajustar ladosis.

No se han descrito interacciones al administrar Kytril a personas tratadas conbenzodiazepinas, neurolépticos y medicación antiulcerosa, que suele prescribirse juntocon la medicación antiemética. Por otro lado, Kytril no muestra aparentemente ningunainteracción con las quimioterapias cancerosas emetógenas.

No se ha realizado ningún estudio concreto de interacción medicamentosa en enfermosanestesiados, aunque, cuando Kytril se ha administrado junto con anestésicos yanalgésicos de uso común no se ha documentado modificación del efecto de ninguno delos fármacos.

La eficacia de Kytril puede aumentarse mediante la adición de un cortoicosteroide por víaintravenosa (Ver sección 4.2.)

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoNo hay experiencia con el uso de granisetrón durante el embarazo en humanos. Enestudios realizados en ratas y conejos, no dio lugar a efectos perjudiciales directos oindirectos con respecto al desarrollo del embrión, o para el feto, el ciclo de gestación y eldesarrollo peri- y postnatal. La utilización de Kytril durante el embarazo debe limitarse asituaciones en las que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencialpara el feto.

LactanciaSe desconoce si granisetrón se excreta en la leche humana. La excreción degranisetrón en leche no se ha evaluado en estudios realizados con animales. La utilizaciónde Kytril durante la lactancia debe limitarse a situaciones en las que el beneficio potencialpara la madre justifique el riesgo potencial para el lactante.

Efecto en la fertilidadNo hay experiencia en humanos. En estudios realizados en ratas, granisetrón nodio lugar a efectos perjudiciales sobre la función reproductora o la fertilidad.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Granisetrón no afecta a las funciones psicomotrices ni causa sedación. No existen datosacerca del efecto de Kytril sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas muy frecuentes ( 10 % de los pacientes) y frecuentes (1/100 amenos de uno de cada 10 pacientes) notificadas en los ensayos clínicos se enumeran en lasiguiente tabla, así como las reacciones comunicadas espontáneamente en el periodo post-comercialización, y que se clasifican como de frecuencia desconocida. La experiencia depost-comercialización sobre seguridad llevada a cabo en más de 4 millones de pacienteses compatible con la información de seguridad obtenida en los ensayos clínicos.

Muy frecuentes Frecuentes Frecuencia desconocidaClasificación de órganos ysistema comercialización)Trastornos del metabolismo Disminución del apetitoy de la nutriciónTrastornos psiquiátricos AnorexiaTrastornos del sistema Cefalea Comanervioso Trastorno extrapiramidalTrastornos gastrointestinales Náuseas DiarreaTrastornos hepatobiliares Función hepáticaTrastornos de la piel y del Erupciones cutáneastejido subcutáneoTrastornos generales y Astenia Anafilaxiaalteraciones en el lugar de Síncopeadministración

4.9 Sobredosis

Se han producido casos de sobredosis, tanto con las formulaciones orales como con lasintravenosas. Se han comunicado sobredosis de hasta 38,5 mg de hidrocloruro degranisetrón en dosis única sin la aparición de síntomas, o únicamente de una ligeracefalea. En el caso de sobredosis con Kytril, debe administrarse tratamiento sintomático.No existe antídoto específico para Kytril.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades Farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antieméticos y antinauseosos, antagonistas de receptores deserotonina (5-HT3).Código ATC: A04AA02.

Kytril es un antagonista potente y muy selectivo de los receptores de la 5-hidroxitriptamina 5HT3. Estos receptores están localizados, a nivel periférico en lasterminaciones del nervio vago y a nivel central en la zona quimiorreceptora deestimulación del área postrema. Los vómitos se producen porque las células de la mucosaenterocromafín liberan serotonina, que estimula a los receptores 5-HT3 provocando unadescarga vagal aferente. Por tanto, Kytril actúa inhibiendo la producción de los estímulosemetógenos aferentes.

Los estudios de unión con radioligandos han demostrado que Kytril presenta una afinidadinsignificante por otros receptores incluyendo otros tipos de receptores serotoninérgicos ylos receptores D2 de la dopamina.5.2 Propiedades Farmacocinéticas

CARACTERÍSTICAS GENERALESAbsorciónCuando se administra por vía oral, la absorción de Kytril es rápida y completa, aunque labiodisponibilidad oral se reduce aproximadamente al 60% debido al metabolismo delprimer paso. Generalmente, la biodisponibilidad oral no se ve afectada por los alimentos.

DistribuciónKytril se distribuye ampliamente, con un volumen medio de distribución deaproximadamente 3 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 65% aproximadamente.

MetabolismoLos mecanismos de metabolismo incluyen una N-desmetilación y una oxidación delanillo aromático seguidos de una conjugación.Los estudios in vitro realizados conmicrosomas hepáticos han mostrado que la principal ruta de metabolización delgranisetrón es inhibida por el ketoconazol, lo cual indicaría que el metabolismo esmediado por la subfamilia 3A del citocromo P-450 (ver sección 4.5.).

EliminaciónEl aclaramiento se realiza fundamentalmente por metabolismo hepático. La excreciónurinaria de Kytril inalterado representa un 12% de la dosis mientras que la de losmetabolitos constituye cerca del 47% de la misma. El resto se excreta por las heces comometabolitos. En pacientes, el promedio de la vida media plasmática por vía oral eintravenosa, es de aproximadamente 9 horas, con una gran variabilidad entre individuos.La farmacocinética de Kytril intravenoso, no muestra desviaciones notables de lafarmacocinética lineal a dosis intravenosas de hasta 4 veces la dosis clínica recomendada.

Los resultados un estudio realizado en voluntarios masculinos sanos, han demostrado quela distribución sistémica de 3 mg de granisetrón tras una inyección intramuscular es máslenta que la perfusión intravenosa administrada durante 5 minutos, según indican losvalores de la Cmax (más baja) y Tmax (más tardía). A excepción de estos aspectos, lafarmacocinética del granisetrón es prácticamente indistinguible cuando se administra porcualquiera de estas dos diferentes vías.

CARACTERÍSTICAS EN POBLACIONES ESPECIALES:Tras la administración de dosis únicas intravenosas a individuos ancianos, los parámetrosfarmacocinéticos estaban dentro del rango encontrado para adultos más jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal grave, los datos indican que los parámetrosfarmacocinéticos tras la administración de una dosis intravenosa única son, por lo general,similares a los encontrados en adultos sin insuficiencia renal.

En un estudio que incluyó pacientes con insuficiencia hepática debido a una afecciónneoplásica hepática, el aclaramiento plasmático total de una dosis intravenosa fueaproximadamente la mitad del observado en pacientes sin afectación hepática. A pesar deestos cambios, no es necesario realizar ajustes de dosis (Ver sección 4.2).

En pacientes pediátricos, después de una única dosis intravenosa, la farmacocinéticas essimilar a la del adulto.RELACIÓN FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:La concentración plasmática de Kytril no está claramente relacionada con su eficaciaantiemética. Es posible alcanzar un beneficio clínico incluso cuando Kytril no se detectaen el plasma.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Las ratas y los perros tratados por vía oral con Kytril, una vez al día durante 12 meses, adosis de al menos 125 veces la dosis clínica no experimentaron toxicidad alguna.

Kytril no resultó mutagénico en ensayos in vivo e in vitro tanto en mamíferos como en nomamíferos, y no se encontraron pruebas de síntesis no programada de DNA que indicasenque Kytril fuese genotóxico.

No se observaron daños en roedores tratados por vía oral durante toda su vida (2 años)con dosis 25 veces superiores a la dosis clínica. A dosis más elevadas, Kytril indujoproliferación celular en el hígado de la rata y tumores hepatocelulares en ratas y ratones.

En conclusión, Kytril se administró sin causar daño a ratas y perros durante 12 meses, encantidades varias veces superiores a la dosis clínica. El hallazgo de un aumento en lostumores hepatocelulares a dosis elevadas en roedores, que fueron tratados durante toda suvida, no se considera que represente un riesgo para la utilización segura a corto plazo deKytril como antiemético en humanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Cada ampolla contiene:

· Cloruro de sodio· Ácido cítrico monohidrato· Ácido clorhídrico concentrado o hidróxido de sodio (para ajustar el pH hasta 5,3 ±0,3)· Agua para inyección

6.2. Incompatibilidades

Como precaución general, Kytril no debe mezclarse en solución con otros fármacos, aexcepción del fosfato sódico de dexametasona y de las soluciones de perfusión indicadasen la sección 6.6.

6.3 Periodo de validez

3 años.

El periodo de validez, una vez preparada la solución para perfusión, es de 24 horas.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónLas ampollas de Kytril deben almacenarse protegidas de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Kytril 3 mg/3 ml solución inyectable se suministra en envases con 1 ó 5 ampollas devidrio transparente tipo I.

6.6 Precauciones especiales de eliminación e instrucciones para la preparación antes dela utilización

Compatibilidad con otros fármacos:Las mezclas de hidrocloruro de granisetrón y fosfato sódico de dexametasona soncompatibles a concentraciones de 10 a 60 microgramos/ml de granisetrón y 80 a 480microgramos/ml de fosfato de dexametasona, bien en soluciones para perfusiónintravenosa de cloruro sódico al 0,9% o de glucosa al 5%.

Las mezclas tendrán un periodo de validez de 24 horasLa eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estadoen contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.

Forma de preparar la perfusión:Adultos: para preparar la dosis de 3 mg, se extraen 3 ml de la ampolla y se diluyen con lasolución de perfusión hasta un volumen total de 20 a 50 ml con cualquiera de lassiguientes soluciones: cloruro sódico al 0,9%, cloruro sódico al 0,18% con glucosa al 4%,glucosa al 5%, solución de Hartmann, lactato sódico y manitol.

Niños: para preparar la dosis de 40 microgramos/kg se extrae de la ampolla el volumenapropiado (hasta 3 ml) y se diluye con la solución de perfusión (las mismas que enadultos) hasta un volumen total de 10 a 30 ml.

Las perfusiones intravenosas de Kytril se deben preparar en el momento de suadministración. No obstante Kytril se mantiene estable durante 24 horas en las solucionesanteriormente mencionadas cuando se conserva a 25º C con iluminación interior normal(luz diurna natural complementada con luz fluorescente).


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ROCHE FARMA, S.A.C/ Eucalipto, 3328016 Madrid


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

59.867

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MINISTERIOFecha de la primera autorización: 26/05/1993Fecha de la última renovación de la autorización: 01/05/2003.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2007

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