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LABILENO 200MG 30 COMPRIMIDOS

FAES FARMA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

LABILENO 50 mg ComprimidosLABILENO 100 mg ComprimidosLABILENO 200 mg ComprimidosLABILENO 2 mg Comprimidos dispersablesLABILENO 5 mg Comprimidos dispersablesLABILENO 25 mg Comprimidos dispersablesLABILENO 100 mg Comprimidos dispersables


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

LABILENO 50 mgCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.). ..................50 mg

LABILENO 100 mgCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.) ............... 100 mg

LABILENO 200 mgCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.) ............... 200 mg

LABILENO 2 mg comprimidos dispersablesCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.) ............... 2 mg

LABILENO 5 mg comprimidos dispersablesCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.). ............... 5 mg

LABILENO 25 mg comprimidos dispersablesCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.) ............... 25 mg

LABILENO 100 mg comprimidos dispersablesCada comprimido contiene:Lamotrigina (D.O.E.) ............... 100 mg


3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos.Comprimidos dispersables.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

LABILENO está indicado para el tratamiento de la epilepsia como monoterapia en adultos ycomo terapia añadida tanto en niños como en adultos. Se ha demostrado eficacia en crisisparciales con o sin generalización secundaria a tónico-clónicas y en crisis primarias generalizadastónico-clónicas. LABILENO está indicado también en todas las crisis asociadas con el Síndromede Lennox-Gastaut.

4.2. Posología y forma de administraciónAdministración

Los comprimidos de LABILENO Dispersable pueden ser masticados, dispersados en un pequeñovolumen de agua (como mínimo, suficiente cantidad para cubrir el comprimido completo) otragados enteros con una pequeña cantidad de agua.

Con el fin de asegurar que se mantiene la dosis terapéutica, debe monitorizarse el peso del niño.Si se producen cambios en el peso, la dosis debe ser revisada. Si las dosis calculadas (p. ej. paraniños de acuerdo al peso corporal y pacientes con insuficiencia hepática) no equivalen acomprimidos enteros, la dosis administrada debe ser igual al número más bajo de comprimidosenteros.

Cuando se retiran fármacos antiepilépticos concomitantes para alcanzar la monoterapia conLABILENO o se añaden fármacos antiepilépticos a LABILENO, debe tenerse en cuenta el efectoque esto puede tener sobre la farmacocinética de lamotrigina (ver Interacción con otrosmedicamentos y otras formas de interacción).

Posología en MonoterapiaAdultos (mayores de 12 años)

La dosis inicial de LABILENO en monoterapia es de 25 mg, una vez al día durante dos semanas,seguida de 50 mg una vez al día durante las dos semanas siguientes. A partir de la cuarta semana yhasta que se alcance la dosis de mantenimiento, debe incrementarse la dosis en 50 mg-100 mgcomo máximo cada 1-2 semanas hasta que se alcance la respuesta óptima. La dosis normal demantenimiento para alcanzar la respuesta óptima es de 100 a 200 mg/día administrados una vez aldía o en dos tomas (ver CUADRO 1). Algunos pacientes han precisado 500 mg/día deLABILENO para alcanzar la respuesta deseada.

Dosis escalante recomendada para adultos y niños mayores de 12 años como Monoterapia.

CUADRO 1Adultos y Niños mayores de 12 años (Dosis total diaria en mg/día)

Semanas 1 + 2 Semanas 3 + 4 Dosis Mantenimiento25 mg (una vez al día) 50 mg (una vez al día) Para alcanzar la dosis de

Debido al riesgo de aparición de erupción cutánea, no se deben exceder la dosis inicial ni la dosisescalante posterior (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Posología en Terapia AñadidaAdultos (mayores de 12 años)

Para los pacientes que estén tomando Valproato con/sin otros fármacos antiepilépticos, la dosisinicial de LABILENO es de 25 mg en días alternos durante las dos primeras semanas. Durante lasdos semanas siguientes, la dosis será de 25 mg al día. A partir de la cuarta semana y hasta que sealcance la dosis de mantenimiento, la dosis debe ser incrementada en 25-50 mg como máximocada 1-2 semanas hasta alcanzar la respuesta óptima. La dosis normal de mantenimiento paraalcanzar la respuesta óptima es de 100 a 200 mg una vez al día o repartida en dos tomas (verCUADRO 2).

Para pacientes que toman fármacos antiepilépticos inductores enzimáticos con/sin otros fármacosantiepilépticos (excepto Valproato), la dosis inicial de LABILENO es de 50 mg una vez al díadurante dos semanas, seguida de 100 mg/día administrada en dos dosis divididas durante las dossemanas siguientes. A partir de la cuarta semana y hasta que se alcance la dosis de mantenimiento,la dosis debe incrementarse en 100 mg como máximo cada 1-2 semanas hasta alcanzar larespuesta óptima. La dosis normal de mantenimiento para alcanzar la respuesta óptima es 200-400mg/día administrada en dos dosis divididas.

Algunos pacientes han necesitado 700 mg/día de LABILENO para alcanzar la respuesta deseada.

En pacientes que toman fármacos antiepilépticos de los que se desconoce la interacciónfarmacocinética con Lamotrigina (ver apartado de Interacciones), se deben utilizar las dosisescalantes recomendadas cuando se administra Lamotrigina conjuntamente con Valproato.

Escalada de dosis de LABILENO recomendada para adultos (mayores de 12 años) en terapiacombinada.

CUADRO 2Valproato con/sin en dos tomas).cualquier otro fármaco 12,5 mg (25 mg días 25 mg (una vez al día) Para alcanzar la dosisantiepiléptico alternos) de mantenimiento, laFármacos (administrada en dos*antiepilépticos tomas).inductores enzimáticos 50 mg (una vez al día) 100 mg (administrada Para alcanzar la dosiscon/sin otros en dos tomas) de mantenimiento, laantiepilépticos (excepto dosis se debeValproato) incrementar en 100* fenitoína, carbamacepina, fenobarbital y primidona

NOTA.- En pacientes que toman fármacos antiepilépticos de los que se desconoce la interacciónfarmacocinética con Lamotrigina (ver apartado de Interacciones), se deben utilizar las dosisescalantes recomendadas cuando se administra Lamotrigina conjuntamente con Valproato.

Debido al riesgo de erupción cutánea, no se deberá exceder la dosis inicial recomendada ni ladosis escalante posterior (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Niños (2 a 12 años)

MINISTERIOEn aquellos pacientes que toman Valproato con/sin otros fármacos antiepilépticos, la dosis inicialde LABILENO es 0,15 mg/kg peso corporal/día administrada una vez al día durante dos semanas,seguida por 0,3 mg/kg/día administrada una vez al día durante las dos semanas siguientes. A partirde la cuarta semana y hasta que se alcance la dosis de mantenimiento, la dosis se debe incrementaren 0,3 mg/kg como máximo cada 1-2 semanas hasta que se haya alcanzado la respuesta óptima.La dosis normal de mantenimiento para alcanzar la respuesta óptima es de 1-5 mg/kg/díaadministrada una vez al día o en dos tomas, con un máximo de 200 mg/día (ver CUADRO 3).

En aquellos pacientes que toman fármacos antiepilépticos inductores enzimáticos con/sin otrosfármacos antiepilépticos (excepto Valproato), la dosis inicial de LABILENO es 0,6 mg/kg pesocorporal/día administrada en dos tomas durante dos semanas, seguida de 1,2 mg/kg/día durante lasdos semanas siguientes. A partir de la cuarta semana y hasta que se alcance la dosis demantenimiento, se debe incrementar la dosis en 1,2 mg/kg como máximo cada 1-2 semanas hastaque se alcance la respuesta óptima. La dosis normal de mantenimiento para alcanzar la respuestaóptima es 5-15 mg/kg/día administrada en dos tomas, hasta un máximo de 400 mg/día (verCUADRO 3).

En pacientes que toman fármacos antiepilépticos de los que se desconoce la interacciónfarmacocinética con Lamotrigina (ver apartado de Interacciones), se deben utilizar las dosisescalantes recomendadas cuando se administra Lamotrigina conjuntamente con Valproato.

Dosis escalante recomendada de LABILENO para niños de 2-12 años (dosis total diaria en mg/kgpeso corporal/día) como terapia combinada.

CUADRO 3Valproato con/sin 0,15 mg/kg** 0,3 mg/kg 1-2 semanas para alcanzar unacualquier otro fármaco (una vez al día) (una vez al día) dosis de mantenimiento de 1-5antiepiléptico mg/kg (una vez al día oFármacos Incrementos de 1,2 mg/kg cada*antiepilépticos 0,6 mg/kg 1,2 mg/kg 1-2 semanas para alcanzar unainductores enzimáticos (administrada en (administrada en dos dosis de mantenimiento de 5-15con/sin otros dos tomas) tomas) mg/kg (administrada en dosantiepilépticos (excepto tomas) hasta un máximo de 400Valproato) mg/día* ej. Fenitoína, carbamacepina, fenobarbital y primidona

NOTA.- En pacientes que toman fármacos antiepilépticos de los que se desconoce la interacciónfarmacocinética con Lamotrigina (ver apartado de Interacciones), se deben utilizar lasdosis escalantes recomendadas cuando se administra Lamotrigina conjuntamente conValproato.

** NOTA.- Si la dosis diaria calculada es de 1-2 mg, se puede tomar LABILENO 2 mgcomprimidos dispersables en días alternos durante las dos primeras semanas.

Si la dosis diaria calculada es menor de 1 mg, no se debe administrar LABILENO.

Debido al riesgo de erupción cutánea, no se debe exceder la dosis inicial ni la dosis escalanteposterior (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).Es probable que los pacientes de edad comprendida entre 2-6 años necesiten una dosis demantenimiento que sea la más alta del rango recomendado.

Niños menores de 2 añosNo existe información suficiente sobre el uso de LABILENO en niños menores de 2 años.

Ancianos (más de 65 años de edad)No se requiere modificar la posología con respecto a la pauta recomendada. La farmacocinética delamotrigina en este grupo de edad no varía significativamente con relación a la población adultano anciana.

Insuficiencia hepáticaLas dosis iniciales, escalante y de mantenimiento deberán generalmente reducirse enaproximadamente un 50% en pacientes con insuficiencia hepática de grado B de la clasificaciónChild-Pugh y 75% en pacientes con insuficiencia hepática de grado C de la clasificación Child-Pugh. Las dosis escalantes y de mantenimiento deberán ajustarse de acuerdo con la respuestaclínica.

4.3 ContraindicacionesLABILENO está contraindicado en individuos con conocida hipersensibilidad a Lamotrigina.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleoSe han informado reacciones adversas cutáneas, que han aparecido generalmente en las 8 primerassemanas después de la iniciación del tratamiento con Lamotrigina (LABILENO). La mayoría delas erupciones cutáneas son leves y de resolución espontánea, sin embargo, se han informadoreacciones cutáneas graves, de riesgo potencial para la vida, que incluyen Síndrome de StevensJohnson (SJS) y necrolisis tóxica epidérmica (Síndrome de Lyell) (ver Reacciones Adversas).

La incidencia aproximada de erupciones cutáneas graves comunicadas como SJS en adultos esde 1 de cada 1000. El riesgo de erupciones cutáneas graves es mayor en los niños que en adultos.Los datos disponibles procedentes de un número de estudios sugieren que la incidencia deerupciones en niños que requieren hospitalización está comprendida entre 1 en 300 y 1 en 100.

En niños, la aparición inicial de erupción cutánea se puede confundir con una infección. Losmédicos deben considerar la posibilidad de una reacción al fármaco en los niños que desarrollensíntomas de erupción cutánea y fiebre durante las ocho primeras semanas de tratamiento.

Adicionalmente, el riesgo global de aparición de la erupción está altamente asociado con:

· Dosis iniciales elevadas de Lamotrigina que exceden la dosis escalante recomendada en eltratamiento con Lamotrigina (ver Posología y forma de administración).

· Uso de Valproato conjuntamente (ver Posología y forma de administración).

Todos los pacientes (adultos y niños) que desarrollen erupción deben ser evaluados rápidamente.Se debe retirar el tratamiento con Lamotrigina inmediatamente a menos que de una forma clara, laerupción no esté relacionada con el fármaco.

La erupción se ha informado como parte del síndrome de hipersensibilidad asociado con unmodelo variable de síntomas sistémicos que incluyen fiebre, linfadenopatía, edema facial yanomalías en la sangre e hígado. El síndrome muestra un amplio espectro de gravedad clínica ypuede, raramente, conducir a coagulación intravascular diseminada (CID) y fallo multiorgánico.Es importante resaltar que incluso cuando la erupción no es evidente, pueden aparecermanifestaciones tempranas de hipersensibilidad (ej. fiebre, linfadenopatía). Si aparecen talessignos y síntomas, el paciente tiene que ser evaluado inmediatamente y suspender LABILENO sino se puede establecer una etiología alternativa.Como en el caso de otros fármacos antiepilépticos, la retirada brusca de LABILENO puedeprovocar efecto rebote. La dosis de LABILENO debe reducirse de forma progresiva durante unperíodo de 2 semanas, a menos que existan aspectos de seguridad (por ejemplo erupción) querequieran una retirada brusca del producto.

LABILENO es un débil inhibidor de la dihidrofolato reductasa y, por lo tanto, existe unaposibilidad de interferencia con el metabolismo del folato a lo largo de un tratamiento de largaduración. De todas formas, en el tratamiento prolongado en humanos, lamotrigina no indujo acambios significativos en la concentración de hemoglobina, volumen corpuscular medio yconcentraciones de folato en suero o en glóbulos rojos durante un período de un año o en lasconcentraciones de folato en glóbulos rojos durante un período de cinco años.

La principal vía de eliminación de LABILENO es el metabolismo hepático. Aunque no se disponede datos farmacocinéticos a largo plazo en pacientes epilépticos con insuficiencia hepática, losdatos obtenidos en pacientes no epilépticos con insuficiencia hepática señalan la conveniencia dereducir la posología en función del grado de insuficiencia según la clasificación Child-Pugh (verPosología y forma de administración y Propiedades farmacocinéticas).

En estudios con dosis única en individuos en estadío final de fallo renal, las concentracionesplasmáticas de Lamotrigina no se alteraron significativamente. Sin embargo, se puede esperar laacumulación del metabolito glucurónido; por tanto, se debe tener precaución en el tratamiento depacientes con fallo renal.

Existen informes en la literatura referentes a que crisis convulsivas graves incluyendo statusepilépticus pueden conducir a rabdomiolisis, disfunción multiorgánica y coagulación intravasculardiseminada, con resultado fatal en algunas ocasiones. Se han producido casos similares enasociación con el uso de LABILENO.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónNo se tiene evidencia de que Lamotrigina origine inducción o inhibición clínicamentesignificativa de las enzimas responsables del metabolismo oxidativo hepático de fármacos.Lamotrigina puede inducir su propio metabolismo pero el efecto es escaso con pocasprobabilidades de presentar consecuencias clínicas significativas.

Aunque se han informado cambios en las concentraciones plasmáticas de otros fármacosantiepilépticos, los estudios controlados no han presentado evidencia de que Lamotrigina afectelas concentraciones plasmáticas de fármacos antiepilépticos concomitantes. Las observacionesprocedentes de estudios in vitro indican que Lamotrigina no desplaza a otros fármacosantiepilépticos de su lugar de unión a proteínas.

En un estudio realizado con 12 voluntarias, Lamotrigina no afectó las concentraciones plasmáticasde etinilestradiol y levonorgestrel tras la administración de la píldora anticonceptiva oral. De todasformas, como es el caso de la introducción de otro tratamiento crónico en pacientes tomandoanticonceptivos orales, cualquier alteración en el perfil de hemorragia menstrual debería sercomunicado al médico de la paciente.

Los agentes antiepilépticos (como fenitoína, carbamacepina, fenobarbital y primidona) queinducen las enzimas responsables del metabolismo hepático, aumentan el metabolismo deLamotrigina.

Valproato sódico, que compite con Lamotrigina por las enzimas responsables del metabolismohepático de fármacos, reduce el metabolismo de Lamotrigina y aumenta casi al doble el valormedio de la semivida de lamotrigina.

Existen informes de efectos sobre el sistema nervioso central que incluyen vértigo, ataxia,diplopía, visión borrosa y náuseas en pacientes que toman carbamacepina después de laintroducción de Lamotrigina. Estos efectos se resuelven normalmente cuando se reduce la dosisde carbamacepina.

4.6. Embarazo y lactancia

FertilidadLa administración de LABILENO no alteró la fertilidad en los estudios de reproducción enanimales. No existe experiencia sobre el efecto de LABILENO sobre la fertilidad humana.

TeratogenicidadLABILENO es un débil inhibidor de la dihidrofolato reductasa. Existe un riesgo teórico demalformaciones en fetos humanos cuando se trata a la madre con un inhibidor de folato durante elembarazo. Sin embargo, los estudios de toxicología reproductiva en animales con dosis deLABILENO superiores a las dosis terapéuticas utilizadas en humanos no mostraron efectosteratogénicos.

EmbarazoSe dispone de datos insuficientes relativos al empleo de LABILENO en el embarazo, para evaluarsu seguridad. Como ocurre con la mayoría de los fármacos, LABILENO no debe ser utilizadodurante el embarazo a menos que, en opinión del médico, el potencial beneficio del tratamientopara la madre compense cualquier riesgo para el feto en desarrollo.

LactanciaEs limitada la información referente al uso de lamotrigina durante la lactancia. Los datospreliminares indican que lamotrigina pasa a la leche materna en concentraciones normalmente delorden del 40-60% de la concentración sérica. En un pequeño número de niños que han sidoalimentados con leche materna, las concentraciones séricas de lamotrigina alcanzaron niveles conlos que pueden aparecer efectos farmacológicos. Debido a las concentraciones que se alcanzan enleche materna, la administración del fármaco a lactantes no resulta segura, por lo que deberánpasar a recibir alimentación artificial.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinariaDos estudios en voluntarios han demostrado que el efecto de Lamotrigina sobre la coordinaciónfina visual motora, movimientos oculares, desequilibrio corporal y efectos sedativos subjetivos nose diferenció del placebo. En los ensayos clínicos con Lamotrigina, se han informado efectosadversos de carácter neurológico tales como vértigo y diplopía. Debido a que existe una variaciónindividual en la respuesta a todas las terapias con fármacos antiepilépticos, los pacientes debenconsultar a su médico sobre aspectos específicos relacionados con la conducción y epilepsia.

4.8. Reacciones adversas

MINISTERIOEn ensayos clínicos doble ciego de terapia añadida, aparecieron erupciones cutáneas hasta en un10% de los pacientes tratados con Lamotrigina y en un 5% de los pacientes a los que seadministró placebo. Las erupciones cutáneas llevaron a la retirada del tratamiento conLamotrigina en un 2% de los pacientes. La erupción, normalmente de aspecto maculopapular,aparece generalmente en las ocho semanas siguientes al comienzo del tratamiento y desaparece alretirar Lamotrigina (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Raramente se han informado erupciones cutáneas graves de riesgo potencial para la vida,incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y necrolisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).Aunque la mayoría de los pacientes se recupera con la retirada del fármaco, algunos pacientesexperimentan lesiones cutáneas irreversibles, que raramente conllevan un desenlace fatal (verAdvertencias y precauciones especiales de empleo).

El riesgo global de aparición de la erupción está altamente asociado con:

· Dosis iniciales elevadas de Lamotrigina que exceden la dosis escalante recomendada en eltratamiento con Lamotrigina (ver Posología y forma de administración).

· Uso de Valproato de forma concomitante, el cual incrementa la semivida de Lamotrigina casial doble (ver Posología y forma de administración).

La erupción ha sido informada como parte del síndrome de hipersensibilidad asociado con unmodelo variable de síntomas sistémicos que incluyen fiebre, linfadenopatía, edema facial yanomalías en la sangre e hígado. El síndrome muestra un amplio espectro de gravedad clínica ypuede, raramente, conducir a coagulación intravascular diseminada (CID) y fallo multiorgánico.Es importante resaltar que incluso cuando la erupción no es evidente, pueden aparecermanifestaciones tempranas de hipersensibilidad (ej. fiebre, linfadenopatía). Si tales signos ysíntomas aparecen, el paciente tiene que ser evaluado inmediatamente y suspender LABILENO sino se puede establecer una etiología alternativa.

Los acontecimientos adversos informados durante los ensayos con LABILENO en monoterapiaincluyen dolor de cabeza, cansancio, erupción, náuseas, mareo, somnolencia e insomnio.

Otros efectos adversos comunicados con Lamotrigina como terapia añadida a otros regímenesestándar con fármacos antiepilépticos, incluyen diplopía, visión borrosa, conjuntivitis, mareo,somnolencia, dolor de cabeza, inestabilidad, cansancio, alteración gastrointestinal (incluyendovómitos), irritabilidad/agresividad, temblor, agitación, anomalías hematológicas (incluyendoleucopenia y trombocitopenia) y confusión.

4.9. Sobredosificación

Signos y síntomasSe ha comunicado la ingestión aguda de dosis superiores a 10-20 veces la dosis terapéuticamáxima. La sobredosificación ha dado lugar a la aparición de síntomas incluyendo nistagmo,ataxia, alteración de la consciencia y coma.

TratamientoEn caso de sobredosis, el paciente debe ser ingresado en un hospital y se le debe aplicar eltratamiento adecuado. Si estuviera indicado, debería realizarse un lavado gástrico.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Mecanismos de acciónLos resultados de los estudios farmacológicos sugieren que Lamotrigina es un bloqueante uso-dependiente de los canales de sodio voltaje dependientes. Produce un bloqueo, uso y voltajedependiente, de neuronas cultivadas hiperexcitadas repetidamente e inhibe la liberaciónpatológica del glutamato (aminoácido que juega un papel clave en la generación de crisisepilépticas), así como los potenciales de acción evocados tras la administración de glutamato.

FarmacodinamiaEn pruebas diseñadas para evaluar los efectos de los fármacos sobre el sistema nervioso central,los resultados obtenidos empleando dosis de 240 mg de Lamotrigina administrada a voluntariossanos adultos, no se diferenciaron de los obtenidos empleando placebo, en tanto que, 1.000 mg defenitoína y 10 mg de diazepam alteraron notablemente la coordinación fina visual motora ymovimientos oculares, incrementaron el desequilibrio corporal y produjeron efectos sedativossubjetivos.

En otro estudio, dosis únicas por vía oral de 600 mg de carbamazepina, alteraronsignificativamente la coordinación fina motora visual y movimientos oculares incrementandotanto el desequilibrio corporal como la frecuencia cardíaca, mientras que los resultados obtenidoscon dosis de Lamotrigina de 150 y 300 mg no se diferenciaron de los resultados obtenidos conplacebo.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónLamotrigina se absorbe completa y rápidamente en el intestino con un insignificante metabolismode primer paso. El pico de concentraciones plasmáticas se produce aproximadamente 2,5 horastras la administración oral del fármaco. El tiempo hasta conseguir la concentración máxima seretrasa ligeramente después de alimento aunque la extensión de la absorción no se ve afectada. Elperfil farmacocinético es lineal hasta 450 mg, la dosis más alta examinada. Existe unaconsiderable variación interindividual en las concentraciones máximas en estado de equilibrioestacionario, pero dentro del mismo individuo las concentraciones varían muy poco.

DistribuciónLa unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 55%; es muy poco probable que eldesplazamiento de las proteínas plasmáticas pueda dar lugar a toxicidad. El volumen dedistribución es 0,92 a 1,22 L/kg.

MetabolismoLas UDP-glucuronil transferasas han sido identificadas como las enzimas responsables delmetabolismo de Lamotrigina.

Lamotrigina induce su propio metabolismo en una modesta extensión dependiendo de la dosis.Sin embargo, no existe evidencia de que Lamotrigina afecte la farmacocinética de otros fármacosantiepilépticos y los datos sugieren que las interacciones entre Lamotrigina y fármacosmetabolizados por enzimas del citocromo P450 son poco probables.

EliminaciónEl aclaramiento medio en el estado de equilibrio estacionario en adultos sanos es 39 ± 14 mL/min.El aclaramiento de Lamotrigina es fundamentalmente metabólico con eliminación posterior delglucurónido conjugado en orina. Menos del 10% se excreta inalterado en orina. Solo el 2% delmaterial relacionado con el fármaco se excreta en heces. El aclaramiento y la semivida sonindependientes de la dosis. La semivida de eliminación en adultos sanos es 24 a 35 horas. En unestudio de sujetos con el síndrome de Gilbert, el aclaramiento medio aparente se redujo en un32% comparado con los controles normales aunque los valores estaban dentro del rango para lapoblación general.

La semivida de Lamotrigina se ve ampliamente afectada por la medicación concomitante. Lasemivida se redujo aproximadamente a 14 horas cuando se administró con fármacos inductoresenzimáticos tales como carbamacepina y fenitoína, y se incrementa a una media de 70 horasaproximadamente cuando se coadministra únicamente con Valproato sódico.

NiñosEl aclaramiento ajustado al peso corporal es mayor en niños que en adultos con los valores másaltos en niños de edad inferior a cinco años. La semivida de Lamotrigina es generalmente máscorta en los niños que en los adultos con un valor medio de aproximadamente 7 horas cuando seadministra con fármacos inductores enzimáticos tales como carbamacepina y fenitoína y seincrementa a valores medios de 45 a 50 horas cuando se coadministra únicamente con Valproatosódico.

AncianosLos resultados obtenidos a partir de un análisis farmacocinético de una población, incluyendopacientes jóvenes y ancianos con epilepsia, enrolados en los mismos ensayos, indicaron que elaclaramiento de lamotrigina no varió de forma clínicamente relevante. Después de administrardosis únicas, el aclaramiento aparente disminuyó en un 12% desde 35 ml/min a la edad de 20 añosa 31 ml/min a los 70. La disminución tras 48 semanas de tratamiento fue del 10%, desde 41 a 37ml/min, entre grupos de jóvenes y ancianos. Además, se estudió la farmacocinética de lamotriginaen 12 voluntarios ancianos sanos tras administración de una dosis única de 150 mg. Elaclaramiento medio en los ancianos (0,39 ml/min/kg) está dentro del intervalo de los valores deaclaramiento medio (0,31 a 0,65 ml/min/kg) obtenidos en 9 estudios con adultos no ancianos trasla administración de dosis únicas de 30 a 450 mg.

Pacientes con insuficiencia renalNo existe experiencia en el tratamiento con Lamotrigina de pacientes con fallo renal. Los estudiosfarmacocinéticos que utilizan dosis únicas en sujetos con fallo renal indican que lafarmacocinética de Lamotrigina se ve poco afectada aunque las concentraciones plasmáticas delprincipal metabolito glucurónido se incrementan casi ocho veces debido a la reducción delaclaramiento renal .

Pacientes con insuficiencia hepáticaSe realizó un estudio farmacocinético con dosis única en el que participaron 24 personas convarios grados de insuficiencia hepática y 12 personas sanas a modo de controles. Los pacientescon insuficiencia hepática fueron distribuidos en tres grupos en función del grado de cirrosis:cirrosis moderada, cirrosis grave sin ascitis y cirrosis grave con ascitis y también según laclasificación Child-Pugh. La mediana del aclaramiento aparente de lamotrigina fue de 0,31, 0,24 o0,10 ml/min/kg en cada uno de los grupos de pacientes respectivamente, en comparación con 0,34ml/min/kg en los controles sanos. Deberán utilizarse dosis reducidas en pacientes coninsuficiencia hepática de grado B o C (ver posología y forma de administración).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad

Los resultados de un rango amplio de pruebas de mutagenicidad indican que LABILENO no presenta riesgo genético para el hombre.

CarcinogenicidadLABILENO no fue carcinogénico en estudios a largo plazo en ratas y ratones


6. DATOS FARMACEUTICOS

Relación de excipientes

LABILENO ComprimidosCelulosa microcristalinaLactosa monohidratoCarboximetilalmidón de sodioPovidona K30Oxido de hierro amarillo (E-172)Estearato de magnesio.

LABILENO Comprimidos dispersablesCarbonato de calcioHidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustituciónSilicato alumínico magnésicoCarboximetilalmidón de sodioPovidona K30Sacarina de sodioSaborizante de Grosella negra 502.009/AP 0551Estearato de magnesio.

6.2. IncompatibilidadesNo procede.

6.3. Período de validezLABILENO 2 mg comprimidos dispersables: 2 añosTodos los demás: 3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

LABILENO comprimidosMantener por debajo de 30°C en ambiente seco.

LABILENO comprimidos dispersablesMantener por debajo de 30°C en ambiente seco. Proteger de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del recipienteLABILENO 50 mg, comprimidosBlister PVC/PVDC/Al conteniendo 56 comprimidos.

LABILENO 100 mg, comprimidosBlister PVC/PVDC/Al conteniendo 56 comprimidos.

MINISTERIOLABILENO 200 mg, comprimidosBlister PVC/ PVDC Al, conteniendo 30 comprimidos.

LABILENO 2 mg comprimidos dispersables

Frasco de PEAD conteniendo 30 comprimidos.

LABILENO 5 mg comprimidos dispersables

Blister PVC/PVDC/Al, conteniendo 56 comprimidos dispersables.

LABILENO 25 mg comprimidos dispersablesBlister PVC/PVDC/Al, conteniendo 56 comprimidos dispersables.

LABILENO 100 mg comprimidos dispersables

Blister PVC/PVDC/Al, conteniendo 56 comprimidos dispersables.

6.6. Instrucciones de uso/manipulaciónNo procede.


7. NOMBRE O RAZON SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL

DEL TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACIONLABORATORIOS FAES FARMAMáximo Aguirre, 14 - Lamiaco (Lejona) ­ VizcayaBajo Licencia Grupo Glaxo Wellcome

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