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LEDERFOLIN 15 mg comprimidos, 10 comprimidos

LEDERLE, S.L.

RESUMEN DE CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Lederfolin® 15 mg comprimidos.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 15 mg de ácido folínico en forma de folinato cálcico.

Ver el apartado 6.1. "Lista de excipientes".


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos blancos ranurados.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

El folinato cálcico está indicado en:

- Anemia megaloblástica por deficiencia de folatos.

- Disminuir la toxicidad y contrarrestar la acción de los antagonistas del ácido fólicocomo el metotrexato en terapia citotóxica, y sobredosis. En terapia citotóxica, esteproceso es conocido comúnmente como "Rescate con Folinato Cálcico".

4.2 Posología y forma de administración

Tratamiento de la anemia megaloblástica por deficiencia de folatos.

La terapia oral más frecuente es la de un comprimido (15 mg) de folinato cálcico al día,normalmente durante 10-15 días.

La dosis máxima es de 25 mg ya que la absorción es saturable. El comprimido puedetomarse en ayunas o después de las comidas aunque los estudios de biodisponibilidad sólose han llevado a cabo en este último caso (ver 5.2)

Tratamiento de rescate en la terapia con metotrexato

Como el régimen de dosificación para el rescate con folinato cálcico dependeampliamente de la posología y método de administración de dosis intermedias o altas demetotrexato, el protocolo con metotrexato dictaminará el régimen de dosis de rescate confolinato cálcico. Por tanto, es mejor referirse al protocolo aplicado de metotrexato dedosis intermedias o altas, en lo que respecta a la posología y método de administracióndel folinato cálcico.Las siguientes pautas pueden servir para ilustrar los regímenes utilizados en adultos yancianos.

El rescate con folinato cálcico es necesario cuando el metotrexato se administra a dosisque exceden los 500 mg/m2 de superficie corporal y tiene que considerarse la posibilidadcon dosis de 100 mg - 500 mg/m2 de superficie corporal.

El rescate con folinato cálcico comenzará cuando hayan trascurrido 24 h después delcomienzo de la infusión intravenosa con metotrexato. Los regímenes de dosificaciónvarían dependiendo de la dosis de metotrexato administrada. En general, Lederfolin debeadministrarse a una dosis de 15 mg (aproximadamente 10 mg/m2), cada 6 horas y para untotal de 10 dosis.

Deben valorarse, al menos una vez al día, la creatinina en suero y los niveles demetotrexato. La administración de Lederfolín debe mantenerse hasta que el nivel demetotrexato sea inferior a 0,05mol/L, junto con una buena hidratación (3 litros/día) y laalcalinización de la orina (a un pH de 7 o mayor).

· Con el régimen de dosificación habitual y una eliminación normal de metotrexato, elnivel de metotrexato en suero debería ser menor a 10 M 24 horas después de laadministración de metotrexato, menor a 1 M a las 48 horas e inferior a 0,1M a las72 horas.

· Si hay un retraso tardío en la eliminación del metotrexato (el nivel en suero demetotrexato permanece por encima de 0,1 M a las 72 horas después de laadministración de metotrexato o es mayor de 0,1 M a las 96 horas), entonces la dosisinicial de Lederfolin se continuará con 15 mg cada 6 horas hasta que el nivel demetotrexato sea inferior a 0,05 M.

· En casos de retraso precoz en la eliminación de metotrexato (el nivel en suero demetotrexato es a 10 M a las 24 horas ó a 1 M a las 48 horas después de laadministración de metotrexato); o se ha producido un incremento del 100% o mayordel nivel de creatinina en suero a las 24 horas de haber realizado la administración demetotrexato, se recomienda una administración de folinato cálcico IV (ver FichaTécnica de Lederfolin inyectable). Asimismo, en presencia de toxicidadgastrointestinal, náuseas o vómitos, el folinato cálcico debería ser administradoparenteralmente.La hidratación (3 litros/día) y la alcalinización de la orina con bicarbonato sódico debeasegurarse concomitantemente. La cantidad de bicarbonato debe ajustarse para mantenerla orina a un pH de 7 o mayor.Antídoto para los antagonistas del ácido fólico: trimetrexato, trimetoprim, pirimetamina.

a) Toxicidad de Trimetrexato:Prevención: El folinato cálcico debe ser administrado cada día durante el tratamiento contrimetrexato y durante 72 horas después de la última dosis de trimetrexato. El folinatocálcico puede ser administrado por vía oral con cuatro dosis de 20 mg/m2 administradas aintervalos iguales de tiempo. Las dosis diarias de folinato cálcico deben ajustarsedependiendo de la toxicidad hematológica del trimetrexato.

Sobredosis (posiblemente con dosis de trimetrexato superiores a 90 mg/m2 sinadministración concomitante de folinato cálcico): en este caso se recomienda laadministración de folinato vía intravenosa (consultar ficha técnica correspondiente).b) Toxicidad por TrimetoprimTras suspender trimetoprim, 7,5 mg / día folinato calcico por vía oral hasta lanormalizacion del recuento hematologico.c) Pirimetamina:En casos de altas dosis de pirimetamina o de tratamientos prolongados con bajas dosis deesta se administraran de 7,5 mg a 45 mg/dia de folinato cálcico basados en los recuentoshematologicos. Teniendo en cuenta que la absorción se satura a partir de 25 mg, en estascircunstancias sería recomendable usar la vía parenteral (ver apartado 5.1 y ficha técnicade Lederfolin inyectable).

4.3 Contraindicaciones

· Hipersensibilidad conocida al folinato cálcico, o a cualquiera de los excipientes.· Anemia perniciosa u otras anemias megaloblásticas debido a la deficiencia devitamina B12.

Respecto a la utilización de folinato cálcico con metotrexato durante el embarazo y lalactancia, ver la sección 4.6. "Embarazo y Lactancia" y el resumen de características delproducto de las especialidades farmacéuticas que contienen metotrexato.

4.4 Advertencias especiales y precauciones de empleo

El folinato cálcico sólo puede ser utilizado con metotrexato bajo la supervisión directa deun médico experimentado en el uso de agentes quimioterapéuticos en el cáncer.

El tratamiento con folinato cálcico puede enmascarar la anemia perniciosa y otrasanemias megaloblásticas resultantes de la deficiencia en vitamina B12.Muchos productos medicinales citotóxicos - inhibidores directos o indirectos de la síntesisde ADN - conducen a una macrocitosis (hidroxicarbamida, citarabina, mercaptopurina,tioguanina). Dicha macrocitosis no debe tratarse con ácido folínico.

En pacientes epilépticos tratados con fenobarbital, fenitoína, primidona, y succinimidas,existe un riesgo aumentado en la frecuencia de ataques debido a la disminución de lasconcentraciones plasmáticas de fármacos antiepilépticos. Se recomienda lamonitorización clínica, posiblemente la monitorización de las concentracionesplasmáticas y, si es necesario, la adaptación de las dosis de fármacos antiepilépticosdurante la administración de folinato cálcico y después de la discontinuación (ver tambiénla sección 4.5. Interacciones).

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa,insuficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa, no deberántomar este medicamento

Este medicamento no contiene gluten.

Folinato cálcico / metotrexatoPara detalles específicos sobre la reducción de la toxicidad de metotrexato referirse a laFicha Técnica de metotrexato.

El folinato cálcico no tiene efecto sobre la toxicidad no hematológica del metotrexatocomo la nefrotoxicidad resultante del metotrexato y/o precipitación del metabolito en elriñón. Los pacientes que experimentan un retraso en la eliminación del metotrexatopueden desarrollar un fallo renal reversible y toxicidades asociadas con el metotrexato(referirse a la Ficha Técnica del metotrexato). La presencia de insuficiencia renalpreexistente o inducida por metotrexato está asociada potencialmente con la excreciónretrasada de metotrexato y puede aumentar la necesidad de dosis mayores o de un usomás prolongado del folinato cálcico.Deben evitarse dosis excesivas del folinato cálcico, ya que esto puede impedir la actividadantitumoral del metotrexato, especialmente en tumores del SNC cuando el folinato cálcicose acumula después de tratamientos repetidos.

La resistencia al metotrexato como resultado de un transporte de membrana disminuidoimplica también resistencia al rescate con ácido folínico ya que ambos productosmedicinales comparten el mismo sistema de transporte.

Una sobredosis accidental con un antagonista de folatos, como el metotrexato, debetratarse como una emergencia médica. Cuando el intervalo de tiempo entre laadministración de metotrexato y el rescate de folinato cálcico aumenta, disminuye laefectividad del folinato cálcico en contrarrestar la toxicidad.

Cuando se observen anomalías de laboratorio o toxicidad clínica, siempre debeconsiderarse la posibilidad de que el paciente esté tomando otras medicaciones queinteraccionen con el metotrexato (por ejemplo medicaciones que puedan interferir con laeliminación de metotrexato o unión a la albúmina sérica).

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacciónCuando el folinato cálcico se administra conjuntamente con un antagonista del ácidofólico (por ejemplo cotrimoxazol, pirimetamina) la eficacia del antagonista del ácidofólico puede ser reducida o neutralizada completamente, en caso de no respetar las dosisrecomendadas.

El folinato cálcico puede disminuir el efecto de los fármacos antiepilépticos: fenobarbital,primidona, fenitoína y succinimidas, y puede aumentar la frecuencia de convulsiones enpacientes epilépticos (puede observarse una disminución de los niveles plasmáticos defármacos anticonvulsionantes inductores enzimáticos debido al metabolismo hepáticoproducido por los folatos que actúan como cofactores) (ver también las secciones 4.4. y4.8).

4.6 Embarazo y lactanciaEmbarazoNo se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeresembarazadas o en periodo de lactancia. No se han realizados estudios formales confolinato cálcico sobre la toxicidad reproductora en animales. No hay indicios de que elácido fólico induzca efectos dañinos si se administra durante el embarazo. Durante elembarazo, el metotrexato sólo debería administrarse con indicaciones estrictas, dondedeben sopesarse los beneficios que el fármaco supone para la madre frente a los posiblesriesgos para el feto. Si durante el embarazo o periodo de lactancia debiera realizarse untratamiento con metotrexato u otros antagonistas de folatos, no hay limitaciones respectoal uso de folinato cálcico con el objeto de disminuir la toxicidad o contrarrestar losefectos.

Referirse al Resumen de Características del producto de las especialidades farmacéuticasque contengan metotrexato, u otros antagonistas de folatos.

Lactancia

Se desconoce si el folinato cálcico se excreta en la leche materna. El folinato cálcicopuede utilizarse durante la lactancia cuando se considere necesario acorde a lasindicaciones terapéuticas.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No hay evidencia de que el folinato cálcico tenga efecto sobre la capacidad de conducir outilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

Trastornos del sistema inmune:Muy raros (< 0,01%): Reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilactoides yurticaria.

Trastornos psiquiátricos:Raros (0,01-0,1%): Insomnio, agitación y depresión después de dosis elevadas.

Trastornos neurológicos:Raros (0,01 - 0,1%): Aumento en la frecuencia de ataques en pacientes epilépticos (vertambién la sección 4.5. Interacciones).

4.9 Sobredosis

No se han reportado secuelas en pacientes que hayan recibido significativamente másfolinato cálcico que la dosis recomendada. Sin embargo, cantidades excesivas de folinatocálcico pueden anular el efecto quimioterapéutico de los antagonistas del ácido fólico.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agentes desintoxicantes para el tratamiento antineoplásico;código ATC: V03AF03.

El folinato cálcico es un racemato donde la forma-L (L-5-formil-tetrahidrofolato, L-5-formil-THF), es un enantiómero activo y mientras que la forma D es inactiva.

El folinato cálcico es la sal de calcio del ácido 5-formil tetrahidrofólico. Es un metabolitoactivo del ácido folínico y una coenzima esencial de la síntesis de ácido nucleico en laterapia citotóxica.

El folinato cálcico se utiliza con frecuencia para disminuir la toxicidad y contrarrestar laacción de los antagonistas de folato, como el metotrexato. El folinato cálcico y losantagonistas de folato comparten el mismo sistema de transporte de membrana ycompiten por el transporte de las células, estimulando el flujo de antagonistas de folatos.También protege a las células de los efectos del antagonista de folatos mediante lareposición del depósito reducido de folatos. El folinato cálcico sirve como una fuente pre-reducida de folato H4; puede por tanto eludir el bloqueo de antagonistas de folatos yproporcionar una fuente para las distintas formas de coenzimas del ácido fólico.

Finalmente el folinato cálcico intravenoso puede ser administrado para la prevención ytratamiento de la deficiencia de folatos cuando no puede ser corregida por laadministración del ácido fólico mediante vía oral. Este puede ser el caso durante lanutrición parenteral total y los trastornos severos de malabsorción. También está indicadopara el tratamiento de las anemias megaloblásticas debido a la deficiencia de ácido fólico,cuando no es posible la administración oral (ver apartado 4.2.)

5.2 Propiedades farmacocinéticasAbsorción

El nivel plasmático máximo se alcanza 2 horas después de la administración oral.La biodisponibilidad de una dosis oral es del 92% en comparación con labiodisponibilidad de la administración intravenosa.La absorción digestiva se satura con dosis superiores a 25 mg, por lo cual no serecomiendan dosis superiores a estas por vía oral.

MetabolismoEl metabolito mayor del ácido folínico es el ácido 5-metil-tetrahidrofólico (5-metil-THF).

DistribuciónEl volumen de distribución del total de folatos tras la administración de 25 mg deLederfolin oral es de 44 litros.

EliminaciónLa semivida terminal total de los metabolitos activos es de unas 6 horas.El 80-90% se excreta con la orina (metabolitos 5- y 10-formil-tetrahidrofolatos inactivos),5-8% con las heces.

5.3 Datos preclínicos de seguridadNo hay datos preclínicos que se consideren relevantes para la seguridad clínica además delos datos incluidos en otras secciones del Resumen de Características del Producto.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesLactosaCelulosa microcristalinaGlicolato sódico de almidónAlmidón de maíz pregelatinizadoEstearato de magnesio

MINISTERIO6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Periodo de validez2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservaciónNo conservar por encima de 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de PVC-Aluminio, envase con 10 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No procede.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Lederle, S.L.Ctra. Burgos, Km 23 - Desvío Algete, Km 128700 San Sebastián de los Reyes (Madrid)

8. NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

56.543

9. FECHA DE REVALIDACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Diciembre de 2005.

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: ENERO 2006

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