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LEVOFLOXACINO NORMON 500 mg comprimidos recubiertos con pelicula ,10 comprimidos

LABORATORIOS NORMON, S.A.

LEVOFLOXACINO NORMON 500 mg Comprimidos recubiertos con película.

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de LEVOFLOXACINO NORMON 500 mg contiene 513 mg delevofloxacino hemihidrato equivalentes a 500 mg de levofloxacino.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película (comprimido).

LEVOFLOXACINO NORMON 500 mg: Comprimidos de color anaranjado, alargados,biconvexos y ranurados. El comprimido se puede dividir en mitades iguales.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos está indicado, en adultos, para el tratamientode las siguientes infecciones leves o moderadas, cuando son debidas a microorganismos sensiblesal levofloxacino:

· Sinusitis aguda.· Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.· Neumonía adquirida en la comunidad.· Infecciones complicadas del tracto urinario incluyendo pielonefritis.· Prostatitis bacteriana crónica.· Infecciones de piel y tejidos blandos.

Antes de prescribir LEVOFLOXACINO NORMON, deben tomarse en consideración lasrecomendaciones nacionales y/o locales sobre el uso adecuado de fluorquinolonas.

4.2. Posología y forma de administración

LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos se administra una o dos veces al día. Ladosis depende del tipo y de la gravedad de la infección así como de la sensibilidad del patógenocausal probable.

Duración del tratamiento:

La duración del tratamiento varía según la evolución de la enfermedad (ver tabla adjunta).Al igual que con otros antibióticos, la administración de LEVOFLOXACINO NORMONcomprimidos deberá continuarse durante un mínimo de 48 a 72 horas después de que el pacientepermanezca sin fiebre o se haya demostrado la erradicación bacteriana.

Forma de administración:

Los comprimidos de LEVOFLOXACINO NORMON deben tragarse sin masticar, con unacantidad de líquido suficiente. Pueden partirse por la ranura para ajustar la dosis. Pueden tomarsedurante o entre las comidas. Los comprimidos de LEVOFLOXACINO NORMON deben tomarsecomo mínimo dos horas antes o después de la administración de sales de hierro, antiácidos osucralfato, ya que podría reducirse su absorción (ver sección 4.5).

Las dosis recomendadas para LEVOFLOXACINO NORMON son las siguientes:

Dosis en los pacientes con la función renal normal (aclaramiento de creatinina > 50ml/min):

Pauta posológica diaria Duración delIndicaciónSinusitis aguda 500 mg una vez al día 10-14 díasExacerbación aguda de bronquitiscrónicaNeumonía adquirida en la 500 mg una o dos veces al día 7-14 díascomunidadInfecciones complicadas del tractourinario incluyendo pielonefritisProstatitis bacteriana crónica 500 mg una vez al día 28 díasInfecciones de piel y tejidos 250 mg una vez al día o 500 mgblandos una o dos veces al día

Dosis en pacientes con alteración de la función renal (aclaramiento de creatinina 50ml/min):

Pauta posológicaAclaramiento decreatinina50-20 ml/min Después: 125 mg/24 h Después: 250 mg/24 h Después: 250 mg/12 h19-10 ml/min Después: 125 mg/48 h Después: 125 mg/24 h Después: 125 mg/12 h< 10 ml/min(incluyendo hemodiálisis Después: 125 mg/48 h Después: 125 mg/24 h Después: 125 mg/24 hy DPCA)11:No se precisan dosis adicionales tras hemodiálisis o diálisis peritoneal continuaambulatoria (DPCA).

Dosis en pacientes con alteración de la función hepática:

No es necesario ajustar la dosis, ya que el levofloxacino no se metaboliza principalmente enel hígado y se elimina fundamentalmente por vía renal.

Dosis en ancianos:

No es necesario ajustar la dosis en ancianos, salvo en caso de alteración de la función renal.

4.3. Contraindicaciones

LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos no debe administrarse en caso de:· Pacientes con hipersensibilidad a levofloxacino, otras quinolonas o a alguno de losexcipientes.· Pacientes con epilepsia.· Pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la administración defluoroquinolonas.· Niños o adolescentes en fase de crecimiento.· Embarazo.· Mujeres en periodo de lactancia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

LEVOFLOXACINO NORMON puede que no sea el tratamiento más adecuado en loscasos más graves de la neumonía pneumocócica.

Las infecciones nosocomiales debidas a P. aeruginosa pueden precisar tratamientocombinado.

Tendinitis y rotura de los tendones:

Raramente puede aparecer tendinitis, esto frecuentemente afecta al tendón de Aquiles,pudiendo llegar a producirse rotura del tendón. El riesgo de tendinitis y de rotura del tendón esmayor en pacientes ancianos y en pacientes que estén en tratamiento con corticosteroides. Debidoa esto, estos pacientes deberán ser estrechamente monitorizados si se les prescribeLEVOFLOXACINO NORMON. Se debe advertir a todos los pacientes que en caso de sentirdolor en los tendones deberán consultar inmediatamente con su médico. En caso de sospecha detendinitis, deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento con LEVOFLOXACINONORMON e iniciarse el tratamiento apropiado en el tendón afectado (por ejemplo,inmovilización).

Enfermedad asociada a Clostridium difficile:

La aparición de diarrea durante o tras el tratamiento con LEVOFLOXACINO NORMONcomprimidos, en especial si es grave, persistente y/o sanguinolenta, podría ser síntoma deenfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitispseudomembranosa. En caso de sospecha de colitis pseudomembranosa, deberá suspenderseinmediatamente la administración de LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos y lospacientes deberán tratarse inmediatamente con medidas de soporte y/o tratamiento específico (porejemplo, vancomicina oral). En esta situación clínica se encuentran contraindicados los productosque inhiben el peristaltismo.

Pacientes con predisposición a la presentación de convulsiones:

LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos está contraindicado en pacientes conantecedentes de epilepsia y, al igual que con otras quinolonas, deberá utilizarse con extremaprecaución en los pacientes predispuestos a presentar convulsiones, como pacientes con lesionesdel sistema nervioso central preexistentes, en tratamiento concomitante con fenbufen y fármacosantiinflamatorios no esteroideos similares o con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo,como la teofilina (ver sección 4.5).

Pacientes con deficiencia en la G-6-fosfato deshidrogenasa:

MINISTERIOLos pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando sontratados con agentes antibacterianos quinolónicos, y, por lo tanto, levofloxacino debe ser usadocon precaución en estos pacientes.

Pacientes con alteración renal:

La dosis de LEVOFLOXACINO NORMON deberá ajustarse en pacientes con alteraciónrenal, dado que levofloxacino se elimina fundamentalmente por vía renal.

Prevención de la fotosensibilización:

Aunque la fotosensibilización es muy rara con levofloxacino, se recomienda que lospacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (p.e.lámparas solares, solarium), a fin de prevenir la fotosensibilización.

Pacientes tratados con antagonistas de la Vitamina K:

Debido al posible aumento en las pruebas de la coagulación (PT/INR) y/o de la hemorragiaen pacientes tratados con LEVOFLOXACINO NORMON, en combinación con un antagonista dela vitamina K (p.e. warfarina), cuando estos fármacos se administren concomitantemente sedeberán controlar las pruebas de la coagulación (ver sección 4.5).

Reacciones psicóticas:

Se han descrito reacciones psicóticas en pacientes que reciben quinolonas, incluidolevofloxacino. En casos muy raros, a veces después de una dosis única de levofloxacino, handerivado en pensamientos suicidas y comportamiento autolesivo (ver sección 4.8). En caso de queel paciente desarrolle estas reacciones, el uso de levofloxacino debe interrumpirse y tomar lasmedidas apropiadas. Se recomienda precaución si levofloxacino va a ser administrado enpacientes psicóticos o en pacientes con historial de enfermedad psiquiátrica.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Sales de hierro, antiácidos que contienen magnesio o aluminio:

La absorción de levofloxacino disminuye significativamente cuando se administranconcomitantemente con LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos sales de hierro oantiácidos que contienen magnesio o aluminio. Se recomienda que no se tomen preparados quecontengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro, o antiácidos que contenganmagnesio o aluminio durante las 2 horas anteriores o posteriores a la administración deLEVOFLOXACINO NORMON comprimidos. No se han observado interacciones con elcarbonato cálcico.

Sucralfato:

La biodisponibilidad de LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos disminuyesignificativamente cuando se administra junto al sucralfato. En caso de que el paciente debarecibir tratamiento conjunto con los dos fármacos, se recomienda administrar el sucralfato 2 horasdespués de la administración de LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos.

MINISTERIOTeofilina, fenbufen o fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares:

Aún cuando en un ensayo clínico no se hallaron interacciones farmacocinéticas entrelevofloxacino y teofilina, podría producirse una marcada disminución del umbral convulsivo en laadministración concomitante de quinolonas con teofilina, fármacos antiinflamatorios noesteroideos, u otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacinofueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufen que cuando seadministró sólo levofloxacino.

Probenecid y cimetidina:

Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación delevofloxacino. El aclaramiento renal de levofloxacino se vio reducido por cimetidina (24%) yprobenecid (34%). Esto se debe a que ambas sustancias pueden bloquear la secreción tubular renalde levofloxacino. De todas maneras, en las dosis utilizadas en el estudio, las diferenciasestadísticamente significativas observadas en la farmacocinética probablemente no tienenrelevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacino conjuntamente confármacos que afectan la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente enpacientes con alteración de la función renal.

Ciclosporina:

La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33%, cuando se administróconjuntamente con levofloxacino.

Antagonistas de la vitamina K:

Se han notificado incrementos en las pruebas de la coagulación (PT/INR) y/o de lahemorragia que pueden ser graves, en pacientes tratados con levofloxacino en combinación conun antagonista de la vitamina K (p.e. warfarina). Por lo tanto las pruebas de la coagulacióndeberían controlarse en aquellos pacientes que estén en tratamiento con antagonistas de lavitamina K.

Alimentos:

No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos. Por tanto,LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos puede administrarse sin necesidad de tener encuenta la ingesta de alimentos.

Otra información relevante:

Se han llevado a cabo estudios de farmacología clínica para investigar las posiblesinteracciones farmacocinéticas entre levofloxacino y otros fármacos prescritos habitualmente. Lafarmacocinética de levofloxacino no se altera de forma clínicamente relevante cuando seadministra el producto junto con los siguientes fármacos: carbonato cálcico, digoxina,glibenclamida, ranitidina y warfarina.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:

Los estudios de reproducción en animales no pusieron de manifiesto datos significativos detoxicidad. De todas maneras, dada la ausencia de datos en humanos, LEVOFLOXACINONORMON comprimidos no deberá utilizarse en la mujer embarazada, debido al riesgoexperimental de lesión de los cartílagos que soportan peso en el organismo en desarrolloobservado con las fluoroquinolonas.

Lactancia:

Dada la ausencia de datos en humanos, LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos nodeberá utilizarse en mujeres en periodo de lactancia, debido al riesgo experimental de lesión delos cartílagos que soportan peso en el organismo en desarrollo observado con lasfluoroquinolonas.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Algunas reacciones adversas (p.e. mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales)podrían disminuir la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto,constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmenteimportantes (por ejemplo, al conducir un vehículo o utilizar maquinaria).

4.8. Reacciones adversas

La información que se presenta a continuación se basa en los datos de estudios clínicos enmás de 5.000 pacientes y en la amplia experiencia post-comercialización. Se ha utilizado lasiguiente escala de frecuencia: muy frecuentes ( 1/10), frecuentes ( 1/100, < 1/10), pocofrecuentes ( 1/1.000, < 1/100), raras ( 1/10.000, < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y casosaislados.

Reacciones de hipersensibilidad:

Poco frecuentes: prurito, rash.Raras: urticaria, broncospasmo/disnea.Muy raras: angioedema, hipotensión, shock de tipo anafiláctico; fotosensibilización.Casos aislados: erupciones bullosas graves, como síndrome de Stevens-Johnson, necrolisisepidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y eritema exudativo multiforme.Las reacciones muco-cutáneas, anafilácticas/anafilactoides en ocasiones pueden producirseincluso tras la primera dosis.

Trastornos gastrointestinales y metabólicos:

Frecuentes: náuseas, diarrea.Poco frecuentes: anorexia, vómitos, dolor abdominal, dispepsia.Raros: diarrea sanguinolenta, que, en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis,incluida colitis pseudomembranosa.Muy raros: hipoglucemia, particularmente en pacientes diabéticos.

Trastornos neurológicos:

Poco frecuentes: cefalea, mareos/vértigo, somnolencia, insomnio.Raros: parestesias, temblor, ansiedad, depresión, reacciones psicóticas, agitación,confusión, convulsiones.

MINISTERIOMuy raros: hipoestesias, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y del olfato,alucinaciones.

Trastornos psiquiátricos:

Raros: ansiedad, depresión, reacciones psicóticas, agitaciónMuy raros: alucinaciones, reacciones psicóticas con comportamiento autolesivo,incluyendo ideas suicidas o intentos de suicidio (ver sección 4.4).

Trastornos cardiovasculares:

Raros: taquicardia, hipotensión.Muy raros: shock (de tipo anafiláctico).Casos aislados: prolongación del intervalo QT (ver sección 4.9).

Trastornos músculo-esqueléticos:

Raros: artralgias, mialgias, trastornos tendinosos incluida tendinitis (por ejemplo, deltendón de Aquiles) (ver sección 4.4).Muy raros: rotura tendinosa (por ejemplo, del tendón de Aquiles); esta reacción adversapuede producirse dentro de las 48 horas del comienzo del tratamiento y puede ser bilateral (versección 4.4). Debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes conmiastenia grave.Casos aislados: rabdomiolisis.

Trastornos hepáticos y renales:

Frecuentes: elevación de enzimas hepáticas (p.e. ALT/AST).Poco frecuentes: aumento de la bilirrubina, elevación de creatinina sérica.Muy raros: reacciones hepáticas, como hepatitis; insuficiencia renal aguda (p. e., debido anefritis intersticial).

Alteraciones de la sangre:

Poco frecuentes: eosinofilia, leucopenia.Raras: neutropenia, trombocitopenia.Muy raras: agranulocitosis.Casos aislados: anemia hemolítica, pancitopenia.

Otras:

Poco frecuentes: astenia, sobrecrecimiento fúngico y proliferación de otrosmicroorganismos resistentes.Muy raras: neumonitis alérgica, fiebre.

Otras reacciones adversas que han sido asociadas con la administración defluoroquinolonas incluyen:

Síntomas extrapiramidales y otros trastornos de la coordinación muscular.-Vasculitis por hipersensibilidad.-Ataques de porfiria en pacientes con porfiria.-

MINISTERIO4.9. Sobredosis

De acuerdo con los estudios de toxicidad animal o con los estudios clínicos farmacológicosllevados a cabo con dosis supra-terapéuticas, los signos más importantes que cabe esperar tras unasobredosis aguda de LEVOFLOXACINO NORMON comprimidos son alteraciones del sistemanervioso central, tales como confusión, mareo, alteración de la consciencia y crisis convulsivas,aumentos del intervalo QT así como reacciones de tipo gastrointestinal, como náuseas y erosionesde la mucosa.

En caso de que se produjera una sobredosificación, deberá instituirse tratamientosintomático. Debería llevarse a cabo monitorización ECG, por la posibilidad de prolongación delintervalo QT. Pueden administrarse antiácidos para proteger la mucosa gástrica. La hemodiálisis,incluyendo diálisis peritoneal y DPCA no son efectivas para eliminar el levofloxacino. No existeun antídoto específico.

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapeútico: Antibacterianos para uso sistémico (Fluoroquinolonas).Código ATC: J01MA.

Levofloxacino es el enantiómero S (-) de la sustancia racémica ofloxacino.

Mecanismo de acción:

Como agente antibacteriano fluoroquinolónico, levofloxacino actúa sobre el complejoADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.

Puntos de corte de la sensibilidad:

Los puntos de corte de CMI para levofloxacino que permiten distinguir entremicroorganismos sensibles de los de sensibilidad intermedia y estos últimos de los resistentes yque han sido establecidos, de forma preliminar, por el NCCLS (US Nacional Comité on ClinicalLaboratory Standards) son:

Sensibles 2 mg/l.Resistentes 8 mg/l.

Espectro antibacteriano:

La prevalencia de resistencias para las especies determinadas puede variar geográficamentey con el tiempo, y es preferible la información local sobre resistencias, particularmente en eltratamiento de infecciones graves. Por lo tanto, la información presentada proporciona sólo unaorientación aproximada de la probabilidad de que los microorganismos sean sensibles o no alevofloxacino. Sólo se detallan a continuación los microorganismos relevantes en las indicacionesclínicas.

Espectro antibacteriano in vitro ­ Categoría con el intervalo europeo de resistenciadentro del cual se sabe que varía

MINISTERIOSensiblesMicroorganismos Aerobios Gram-positivos:Enterococcus faecalis1 10-35% Streptococci, group C and GStaphylococcus aureus 1 meti-S Streptococcus agalactiaeStaphylococcus coagulasa negativo 0-30%meti-S y meti-RStaphylococcus saprophyticus

Microorganismos aerobios Gram-negativos:Acinetobacter baumannii 1 Klebsiella pneumoniae 1Citrobacter freundii 1 Moraxella catarrhalis 1 + / -Eikenella corrodensEnterobacter aerogenes Pasteurella multocidaEnterobacter agglomeransEnterobacter cloacae 1 7% Proteus vulgarisEscherichia coli Providencia rettgeriHaemophilus influenzae ampi-S/R 35%Haemophilus para-influenzae 1 Pseudomonas aeruginosa 1 10-50%Klebsiella oxytocaMicroorganismos anaerobios:Bacteroides fragilisClostridium perfringens PeptostreptococcusOtros microorganismos:Chlamydia pneumoniae 1 Legionella pneumophila 1Chlamydia psittaciChlamydia trachomatisSensibilidad intermediaMicroorganismos aerobios Gram-positivos: Microorganismos aerobios Gram-negativos:Microorganismos anaerobios:Bacteroides ovatus Bacteroides vulgatusBacteroides thetaiotamicron Clostridium difficileResistentesMicroorganismos aerobios Gram-positivos:Staphylococcus aureus meti-R Staphylococcus coagulase negative1La eficacia clínica se ha demostrado en ensayos clinicos2(20% en España y Portugal)

Otra información:

El principal mecanismo de resistencia es debido a una mutación de gyr-A. Existe unaresistencia cruzada in vitro entre levofloxacino y otras fluoroquinolonas.

Recientemente en 1997 se ha documentado resistencia adquirida a levofloxacino:S. pneumoniae: Francia 1%.H. influenzae: raraDebido al mecanismo de acción, generalmente no hay resistencia cruzada entrelevofloxacino y otras familias de agentes antibacterianos.

Las infecciones nosocomiales debidas a Pseudomonas aeruginosa pueden requerirtratamiento combinado.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción:

Levofloxacino se absorbe rápida y casi completamente, tras su administración oral,obteniéndose las concentraciones plasmáticas pico en el plazo de 1 hora. La biodisponibilidadabsoluta es de aproximadamente el 100%. Levofloxacino sigue una farmacocinética lineal en elrango de 50 a 600 mg.

Los alimentos afectan poco a la absorción de levofloxacino.

Distribución:

Aproximadamente el 30-40% de levofloxacino se une a las proteínas séricas. El tratamientorepetido con 500 mg una vez al día mostró una acumulación insignificante del fármaco. Tras dosisde 500 mg dos veces al día se produce una acumulación modesta pero predecible delevofloxacino. El estado de equilibrio se alcanza en el plazo de 3 días.

Penetración en tejidos y líquidos orgánicos:

Penetración en mucosa bronquial, fluido del revestimiento epitelial (FRE). Lasconcentraciones máximas de levofloxacino en la mucosa bronquial y el fluido del revestimientoepitelial tras la administración oral de 500 mg fueron 8,3 µg/g y 10,8 µg/ml respectivamente.Estas concentraciones se alcanzaron aproximadamente una hora después de la administración.

Penetración en tejido pulmonar:

Las concentraciones máximas de levofloxacino en el tejido pulmonar tras la administraciónoral de 500 mg fueron aproximadamente 11,3 µg/g y se alcanzaron 4 y 6 horas después de laadministración. La concentración en los pulmones excedió de manera considerable la del plasma.

Penetración en el líquido de vesículas cutáneas:

Tras 3 días de tratamiento con 500 mg una o dos veces al día, las concentraciones máximasde levofloxacino en el líquido de vesículas cutáneas fueron, aproximadamente de 4,0 y 6,7 µg/mly se alcanzaron a las 2-4 horas de la administración.

Penetración en el líquido cefalorraquídeo:

Levofloxacino presenta penetración baja en el líquido cefalorraquídeo.

Penetración en el tejido prostático:

Tras la administración oral de 500 mg de levofloxacino una vez al día durante 3 días, lasconcentraciones medias en tejido prostático fueron 8,7 µg/g, 8,2 µg/ y 2,0 µg/ a las 2 horas, 6horas y 24 horas, respectivamente; la relación entre concentración media próstata/plasma fue 1,84.Concentración en orina:

Las concentraciones medias en orina tras 8-12 horas de una dosis oral única de 150 mg, 300mg o 500 mg de levofloxacino fueron 44 mg/l, 91 mg/l y 200 mg/l, respectivamente.

Metabolismo:

Levofloxacino se metaboliza muy poco, siendo sus metabolitos el demetil-levofloxacino yel N-óxido de levofloxacino. Estos metabolitos suponen menos del 5% de la dosis eliminada pororina. Levofloxacino es estereoquímicamente estable y no sufre inversión quiral.

Eliminación:

Levofloxacino se elimina del plasma de manera relativamente lenta (t1/2: 6-8 h), tras laadministración oral e intravenosa. Su eliminación tiene lugar fundamentalmente por vía renal(>85% de la dosis administrada).

No existen diferencias importantes en la farmacocinética del levofloxacino ya sea suadministración intravenosa u oral, lo que sugiere que las vías oral e intravenosa sonintercambiables.

Pacientes con insuficiencia renal:

La insuficiencia renal influye sobre la farmacocinética de levofloxacino. Con ladisminución de la función renal, disminuyen la eliminación y aclaramiento renales, y aumentanlas semividas de eliminación, según la siguiente tabla:

Clcr (ml/min) < 20 20-40 50-80ClR (ml/min) 13 26 57t1/2 (h) 35 27 9

Pacientes ancianos:

No existen diferencias significativas en la cinética de levofloxacino entre los sujetosjóvenes y ancianos, excepto las asociadas a las diferencias en el aclaramiento de creatinina.

Diferencias por sexos:

En los análisis separados para hombres y mujeres se observaron diferencias por sexopequeñas o insignificantes en la farmacocinética de levofloxacino entre los dos sexos. Lasignificación clínica de estas diferencias parece poco relevante.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda:

Los valores medios de la dosis letal (DL50) en ratones y ratas tras la administración oral delevofloxacino se situaron en el rango de los 1.500-2.000 mg/kg. La administración de 500 mg/kgpor vía oral a monos indujo pocos efectos, excepto vómitos.

Toxicidad tras administración repetida:Se han realizado estudios de uno y seis meses de duración con administración por sonda enratas y monos.

En ratas se administraron dosis de 50, 200, 600 mg/kg/día y 20, 80, 320 mg/kg/día durante1 y 6 meses mientras que en monos fueron de 10, 30, 100 mg/kg/día y 10, 25, 62,5 mg/kg/díadurante 1 y 6 meses.

Los efectos observados fueron mínimos en ratas, y se iniciaron con las dosis de 200mg/kg/día y dosis superiores, produciéndose una reducción del consumo de alimentos y una levealteración de los parámetros hematológicos y bioquímicos. En estos estudios se concluyó que los"Niveles Sin Observación de Efectos Adversos" (NOELs) eran 200 y 20 mg/kg/día después de 1 y6 meses, respectivamente.

En monos la toxicidad después de la administración oral fue mínima produciéndose unareducción en el peso corporal a la dosis de 100 mg/kg/día, además a esta dosis, en algunosanimales, se produjo salivación, diarrea y descenso en el pH urinario. No se observó toxicidad enel estudio de 6 meses de duración. Los NOELs fueron de 30 y 62,5 mg/kg/día después de 1 y 6meses respectivamente.

Los NOELs en los estudios de 6 meses fueron de 20 y 62,5 mg/kg/día en ratas y monos,respectivamente.

Toxicidad sobre la reproducción:

Levofloxacino no afectó a la fertilidad o la capacidad reproductora en ratas incluso a dosisde hasta 360 mg/kg/día por vía oral o de hasta 100 mg/kg/día por vía intravenosa. Levofloxacinono fue teratogénico en ratas a dosis de hasta 810 mg/kg/día por vía oral o a dosis de hasta 160mg/kg/día por vía intravenosa. No se observó teratogenia en conejos tratados a dosis de hasta 50mg/kg/día por vía oral o dosis de hasta 25 mg/kg/día por vía intravenosa.

Levofloxacino careció de efectos sobre la fertilidad y su único efecto sobre el feto fue unretraso de su maduración como resultado de la toxicidad del producto sobre las madres.

Genotoxicidad:

Levofloxacino no indujo mutaciones genéticas en células bacterianas o de mamífero, peroindujo aberraciones cromosómicas in vitro en células pulmonares de hámster chino aconcentraciones iguales o superiores a 100 µg/ml, en ausencia de activación metabólica. Losensayos in vivo (tests del micronúcleo, de intercambio de cromátides hermanas, de síntesis deADN no programada, y letal dominante) no mostraron ningún tipo de potencial genotóxico.

Potencial fototóxico:

Estudios en ratón tras administración oral e intravenosa mostraron que levofloxacino teníaactividad fototóxica sólo a dosis muy elevadas. Levofloxacino no mostró ningún potencialgenotóxico en un ensayo de fotomutagenicidad y redujo el desarrollo de tumores en un estudio defotocarcinogénesis.

Potencial carcinogénico:

En un estudio de dos años de duración en la rata administrándolo con los alimentos (0, 10,30 y 100 mg/kg/día) no se observaron signos de potencial carcinogénico.

Toxicidad articular:

Al igual que con otras fluoroquinolonas, levofloxacino mostró efectos sobre los cartílagos(desarrollo de vesículas y cavidades) en la rata y el perro. Estos hallazgos fueron más marcados enlos animales jóvenes.

6.1. Lista de excipientes

Crospovidona,Hipromelosa,Celulosa microcristalina,Estearato de magnesio,Sílice coloidal,Ácido esteárico,Talco,Dióxido de titanio (E-171),Macrogol 6000,Óxido de hierro rojo (E-172) yÓxido de hierro amarillo (E-172).

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Estuches de cartón con blisters de Aluminio/PVC:

LEVOFLOXACINO NORMON 500 mg: se presenta en envases de 10 y 200 comprimidos.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS NORMON S.A.Ronda de Valdecarrizo, 6 - 28760 Tres Cantos- Madrid (ESPAÑA)

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA

Marzo de 2008

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