PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

LIBRADIN 10 mg capsulas duras de liberacion modificada, 28 CAPSULAS

LABORATORIOS ANDROMACO, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Libradin® 10 mg cápsulas duras de liberación modificada


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Libradin® contiene hidrocloruro de barnidipinoLibradin® 10 mg cápsulas duras de liberación modificada contiene 10 mg de hidrocloruro debarnidipino, equivalente a 9,3 mg de barnidipino por cápsula.

Para los excipientes, ver 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas duras de liberación modificada.

Las cápsulas de liberación modificada de Libradin® 10 mg son amarillas y están marcadascon:155 10.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasHipertensión esencial leve a moderada

4.2 Posología y forma de administración

DosificaciónLa dosis (inicial) recomendada es de 10 mg una vez al día, por la mañana. Esta dosis sepuede aumentar a 20 mg una vez al día en caso necesario. La decisión de aumentar la dosisdeberá tomarse únicamente después de haberse alcanzado la estabilidad completa con ladosis inicial. Esto ocurre, por lo general, después de un mínimo de 3-6 semanas.

NiñosNo se dispone de información en niños (menores de 18 años) por lo que barnidipino no sedeberá administrar a niños.

Pacientes ancianosNo se requiere ajuste de dosis en los pacientes ancianos, pero es aconsejable tener un cuidadoespecial al inicio del tratamiento.

Pacientes con disfunción renalEn pacientes con disfunción renal leve a moderada, deberá tenerse cuidado al aumentar ladosis de 10 a 20 mg una vez al día. Véanse las secciones de "Contraindicaciones" y"Advertencias y precauciones especiales de empleo".

Pacientes con insuficiencia hepáticaVéase la sección "Contraindicaciones".

Forma de administraciónLas cápsulas deben tomarse preferentemente con un vaso de agua. Libradin® se puede tomarantes, durante y después de las comidas.

CombinacionesLibradin® se puede utilizar concomitantemente con betabloqueantes o con inhibidores de laECA.

4.3 ContraindicacionesHipersensibilidad conocida al principio activo (o a otra dihidropiridina) o a cualquiera de losexcipientes.Insuficiencia hepática. Disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).Angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio (en las primeras 4 semanas).Insuficiencia cardíaca no tratada.Al igual que con otras dihidropiridinas, los niveles sanguíneos de barnidipino podrían verseaumentados por el uso combinado con inhibidores fuertes del CYP3A4 (resultados de losestudios de interacción in vitro). Por tanto, no se deberá emplear concomitantemente conantiproteasas, ketoconazol, itraconazol, eritromicina y claritromicina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoLibradin® debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal leve a moderada(aclaramiento de creatinina entre 10 y 80 ml/min) (véase la sección 4.2 "Posología y formade administración").

La combinación de un antagonista del calcio con un fármaco que ejerce un efecto inotrópiconegativo puede provocar descompensación cardíaca, hipotensión o infarto de miocardio(adicional) en pacientes de alto riesgo (por ejemplo, pacientes con antecedentes de infarto demiocardio).

Como ocurre con otras dihidropiridinas, Libradin® se debe utilizar con precaución enpacientes con disfunción ventricular izquierda, en pacientes que padecen una obstrucción delcanal del flujo de salida del ventrículo izquierdo y en pacientes con descompensacióncardíaca derecha aislada, p.e., cor pulmonale. Barnidipino no se ha estudiado en pacientes declase III o IV de la NYHA. Además, se recomienda precaución cuando se administrabarnidipino a pacientes con trastorno sinusal (si no hay un marcapasos in situ).

Estudios in vitro indican que barnidipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4(CYP3A4). No se han llevado a cabo estudios de interacción in vivo sobre el efecto de losfármacos que inhiben o inducen la enzima del citocromo P450 3A4 en la farmacocinética debarnidipino. Basándonos en los resultados de estudios de interacción in vitro, debe tenersecuidado al prescribir barnidipino concomitantemente con inhibidores o inductores leves delCYP3A4 (Véase la sección "Interacción con otros medicamentos y otras formas deinteracción").

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónLa administración concomitante de barnidipino y otros agentes antihipertensivos puede darlugar a un efecto antihipertensivo adicional.

El perfil de interacción farmacocinética de barnidipino no se ha estudiado en su totalidad.Estudios in vitro muestran que barnidipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4(CYP3A4).No se han llevado a cabo estudios de interacción in vivo elaborados sobre el efecto defármacos que inhiben o inducen la enzima CYP3A4 en la farmacocinética de barnidipino.Los datos in vitro muestran que la ciclosporina puede inhibir el metabolismo de barnidipino.Hasta que no se disponga de información in vivo, barnidipino no debe prescribirseconcomitantemente con inhibidores fuertes del CYP3A4: antiproteasas ketoconazol,itraconazol, eritromicina, claritromicina (véase sección 4.3 Contraindicaciones). Se debetener precaución con el uso concomitante de inhibidores o inductores leves del CYP3A4. Encaso de uso concomitante con inhibidores del CYP3A4 se desaconseja aumentar la dosis debarnidipino a 20 mg.

La administración concomitante de cimetidina en un estudio específico de interacciónprodujo por término medio una duplicación de los niveles plasmáticos de barnidipino. Portanto, se debe tener precaución al emplear barnidipino concomitantemente con cimetidina.

Cuando barnidipino se administra concomitantemente con fármacos de inducción enzimáticacomo fenitoína, carbamazepina y rifampicina, puede que sea necesario utilizar dosis másaltas de barnidipino. Si el paciente deja de utilizar el inductor enzimático, deberáconsiderarse una reducción de la dosis de barnidipino.

Basándonos en los resultados de algunos estudios de interacción in vitro, entre otros consimvastatina, metoprolol, diazepam y terfenadina, es improbable que barnidipino tengaefecto sobre la farmacocinética de otros fármacos metabolizados por las isoenzimas delcitocromo P450.

Un estudio de interacción in vivo mostró que barnidipino no influye sobre la farmacocinéticade la digoxina.

En un estudio de interacción específico el alcohol dio lugar a un incremento de los nivelesplasmáticos de barnidipino (40%), el cual podría considerarse clínicamente no relevante. Aligual que los vasodilatadores y los antihipertensivos, se debe tener precaución cuando setome alcohol concomitantemente ya que podría potenciar su efecto.

Aunque la farmacocinética del barnidipino no se ve significativamente alterada por laadministración de zumo de pomelo, se observó un pequeño efecto.

4.6 Embarazo y lactanciaUso en el embarazoNo se dispone de experiencia clínica con barnidipino en el embarazo o en la lactancia.Estudios en animales no indican efectos nocivos directos con respecto al embarazo,desarrollo embrional/fetal o postnatal. Sólo se han observado efectos indirectos (ver 5.3). Laclase de las dihidropiridinas ha demostrado potencial para prolongar el período de expulsióny el parto, lo que no ha sido observado con barnidipino. Por lo tanto, barnidipino podríaemplearse en el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

Uso en la lactanciaLos resultados de los ensayos en animales han mostrado que barnidipino (o sus metabolitos)se excretan en la leche materna. Por lo tanto, no se aconseja la lactancia materna mientras setoma barnidipino.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasNo se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

MINISTERIOSin embargo, se debe tener precaución ya que podría producirse mareo/vértigo durante eltratamiento con antihipertensivos.

4.8 Reacciones adversas

Clasificación de órganos del sistema Frecuentes (>1%, <10%)Trastornos del sistema nervioso dolor de cabeza, mareos/vértigoTrastornos cardíacos palpitacionesTrastornos vasculares rubefacciónTrastornos generales y alteraciones en el Edema periféricolugar de administración

Los síntomas tienden a disminuir o a desaparecer durante el tratamiento (en un mes para eledema periférico y dos semanas para la rubefacción, dolor de cabeza y palpitaciones).La erupción cutánea y un aumento (reversible) en las concentraciones de fosfatasa alcalina ytransaminasas séricas son efectos secundarios conocidos de otras dihidropiridinas. Aunque enraras ocasiones se han descrito elevaciones reversibles y transitorias de las enzimas hepáticascon barnidipino, éstas no se consideraron clínicamente relevantes.Aunque nunca se ha observado, es de interés considerar la posibilidad de una hiperplasiagingival, un efecto adverso que aparece con el uso de otras dihidropiridinas.Algunas dihidropiridinas pueden raramente dar lugar a un dolor precordial o angina pectoris.Muy raramente los pacientes con una angina pectoris preexistente podrían experimentaraumento de la frecuencia, duración y severidad de estos ataques. En casos aislados se podríaobservar infarto de miocardio.

4.9 SobredosisNo se han descrito casos de sobredosis.

Síntomas de intoxicaciónEn general, los síntomas clínicos después de una sobredosis de antagonistas del calciosobreviene en el plazo de 30 a 60 minutos después de la administración de una dosis entrecinco y diez veces mayor que la dosis terapéutica. Teóricamente puede esperarse que seproduzca hipotensión, efectos electrofisiológicos (bradicardia sinusal, conducción AVprolongada, bloqueo AV de segundo y tercer grado), efectos sobre el sistema nervioso central(somnolencia, confusión y pocas veces, convulsiones), síntomas gastrointestinales (náuseas yvómitos) y efectos metabólicos (hiperglucemia).

Tratamiento de la intoxicaciónSi se produce intoxicación es necesario el tratamiento hospitalario. Lo indicado es instaurartratamiento sintomático y monitorización continuada del ECG.En caso de producirse una sobredosificación, debe procederse a efectuar un lavado gástricotan pronto como sea posible.

Debe administrarse una inyección intravenosa (dosis de 0.2 ml/kg peso) de calcio(preferiblemente 10 ml de una disolución de un 10% de cloruro sódico) durante un periodode 5 minutos, hasta una dosis total de 10 ml al 10%. Con esto se mejorará la contractilidaddel miocardio, ritmo sinusal y conducción atrioventricular. El tratamiento puede repetirsecada 15 a 20 minutos (hasta un total de 4 dosis) en función de la respuesta del paciente.Deben comprobarse los niveles de calcio.

5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterápicoAntihipertensivos. Código ATC C08CA12.

Mecanismo de acciónEl barnidipino (isómero S,S puro) es un antagonista del calcio lipofílico del grupo de las1,4dihidropiridinas que muestra una elevada afinidad por los canales del calcio de las célulasdel músculo liso en la pared vascular. La cinética del receptor de barnidipino se caracterizapor un comienzo de acción lento y una unión potente y de larga duración. La reducción en laresistencia periférica causada por el barnidipino da lugar a una reducción en la presiónarterial. Al utilizar Libradin®, el efecto antihipertensivo se mantiene durante el intervalo dedosificación completo de 24 horas.El uso de Libradin® en tratamiento crónico no da lugar a un incremento de la frecuenciacardíaca básica.No se ha estudiado el impacto de barnidipino en la morbilidad cardiovascular o mortalidad.Sin embargo, estudios controlados finalizados recientemente con otras dihidropiridinas deacción prolongada indican efectos beneficiosos en la morbilidad y mortalidad similarescomparados con otros antihipertensivos en hipertensión del anciano.

Efectos metabólicosBarnidipino no ejerce efectos negativos sobre el perfil de lípidos séricos, nivel de glucosa oelectrolitos sanguíneos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónDespués de la administración continuada de Libradin® 20 mg a individuos sanos, el consumoconcomitante de alimentos no tuvo efectos estadísticamente significativos sobre los valoresde AUC, Cmáx, Tmáx o t1/2. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las 5-6 horas de laadministración oral de Libradin® 20 mg.

Libradin® muestra una biodisponibilidad absoluta del 1,1%.Las concentraciones plasmáticas de barnidipino pueden mostrar considerables variacionesinterpersonales.

DistribuciónEn estudios in vitro se puso de manifiesto que barnidipino se une en una proporción del 26-32% a eritrocitos humanos y en mayor grado (89-95%) a proteínas plasmáticas. Los análisisin vitro de los componentes proteicos indican que barnidipino se une principalmente a laalbúmina sérica, seguido de la glucoproteína ácida 1 y las lipoproteínas de alta densidad.En mucho menor grado se produce una unión amplia a la globulina. En los estudios in vitrono se han observado interacciones medicamentosas basadas en la eliminación de la unión aproteína plasmática.

BiotransformaciónBarnidipino se metaboliza en gran medida en metabolitos inactivos. No se produce inversiónquiral in vivo del isómero S,S puro. Las principales reacciones son la N-desbencilización dela cadena lateral, la hidrólisis del éster N-benzilpirrolidina, la oxidación del anillo 1,4-dihidropiridina, la hidrólisis del éster de metilo y la reducción del grupo nitro. Elmetabolismo de barnidipino parece principalmente mediado por la familia de la isoenzimaCYP3A.ExcreciónLa mediana de la semivida plasmática de eliminación terminal de Libradin® fue de 20 horasdespués de la administración continuada, según un modelo analítico bicompartimental.La eliminación tiene lugar principalmente mediante metabolismo. Barnidipino y/o susmetabolitos se excretan por las heces (60%), la orina (40%) y el aliento (menos del 1%). Nose excreta barnidipino no metabolizado por la orina.

Grupos especiales de pacientesDespués de una dosis única, los niveles plasmáticos de barnidipino son de 3 a 4 vecessuperiores en pacientes con disfunción hepática leve a moderada que en voluntarios sanos.En estos casos, también la variabilidad en los niveles plasmáticos está aumentada.Los niveles plasmáticos de barnidipino son por término medio dos veces más altos en lospacientes con disfunción renal que no necesitan hemodiálisis que en los voluntarios sanos. Elnivel plasmático promedio en pacientes que necesitan hemodiálisis es más de 3 veces másalto que en los voluntarios sanos, acompañado de un aumento de la variabilidad.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridadLos datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según losestudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas,genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesLos excipientes de las cápsulas de Libradin® son:contenido de las cápsulas:carboximetiletilcelulosa, polisorbato 80, sacarosa, etilcelulosa, talco.cubierta de la cápsula:dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172) y gelatina.tinta de impresión:shellac, alcohol metílico industrial, lecitina de soja, 1-butanol, antiespumante DC 1510,óxido de hierro negro.

6.2 IncompatibilidadesNo procede.

6.3 Periodo de validez2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo almacenar a una temperatura superior a 25ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del recipienteLibradin® cápsulas de liberación modificada se presentan en envases que contienen 10, 14,20, 28, 30, 50, 56, 98 ó 100 cápsulas en blísters de aluminio-aluminio (con un recubrimientode PVC y poliamida); o en envases conteniendo 50, 56, 98 ó 100 cápsulas en blísters dealuminio-PVC (con recubrimiento de PVDC) en un envoltorio de aluminio. Un blístercontiene 7, 10 ó 14 cápsulas.Puede que no todas las presentaciones se encuentren comercializadas.

MINISTERIO6.6 Instrucciones de uso y manipulaciónNo sacar los gránulos de las cápsulas.


7. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE

COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ANDROMACO, S.A.Doctor Zamenhof, 3628027 Madrid - España


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

63.551

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACION DE LAAUTORIZACION11 Julio 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL)Abril 2006

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados