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LOETTE 100 / 20 mcg comprimidos recubiertos con pelicula, 3X21 COMPRIMIDOS RECUB

WYETH FARMA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

LOETTE Comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 100 microgramos de levonorgestrel y 20 microgramos deetinilestradiol.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película.

Comprimidos recubiertos con película, redondos biconvexos de color rosa marcados con una "W"en una de las caras y "912" en la otra cara.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Anticoncepción oral

4.2 Posología y forma de administración

Cómo tomar LoetteEs importante la toma regular diaria durante 21 días consecutivos para preservar la eficaciaanticonceptiva.Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase, aproximadamente a la mismahora cada día, con algo de líquido según se requiera. Ha de tomarse un comprimido diario durante21 días consecutivos. Cada nuevo envase se comienza tras un intervalo de 7 días en los que no setoman comprimidos, tiempo durante el cual se produce una hemorragia por deprivación. Éstanormalmente comienza el día 2-3 después del último comprimido y puede no haber terminadoantes de que se comience con el envase siguiente.

Cómo se debe comenzar a tomar LoetteSi no se han utilizado anteriormente anticonceptivos hormonales [en el mes anterior]Los comprimidos se empezaran a tomar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primerdía de su menstruación). Está permitido comenzar en los días 2-7, aunque durante el primer ciclose recomienda además un método de apoyo para el control de la natalidad [como preservativos yespermicida] durante los primeros 7 días de la toma de comprimidos.

Para sustituir por otro anticonceptivo oral combinado (AOC)La mujer debe comenzar Loette preferiblemente al día siguiente de la toma del últimocomprimido activo de su AOC anterior. Nunca se debe posponer más tarde del día siguiente delintervalo habitual sin comprimidos o de comprimidos inactivos de su AOC anterior.

Para sustituir a un método que únicamente utiliza un progestágeno (píldora de progestágenossolos, inyección o implante) La mujer puede cambiar en cualquier momento de la minipíldora y

debe comenzar la toma de Loette al día siguiente. Debe iniciar la toma de Loette el día siguientede la retirada de un implante o, si utiliza una inyección, el día siguiente al que corresponda lasiguiente inyección. En todas estas situaciones, debe aconsejarse a la mujer que useadicionalmente un método de barrera durante los 7 primeros días de la toma de los comprimidos.

Después de aborto en el primer trimestreLa mujer puede comenzar la toma inmediatamente. Cuando lo haga así, no necesita medidasadicionales de anticoncepción.Después de parto o de aborto en el segundo trimestrePuesto que el periodo inmediato post-parto está asociado con un incremento del riesgo detromboembolismo, no debe emplearse AOC antes del día 28 después del parto o de aborto en elsegundo trimestre. Se debe aconsejar a la mujer que use, como medida de protección adicional, unmétodo anticonceptivo no hormonal durante los 7 primeros días de la toma del comprimido. Sinembargo, si ya se han mantenido relaciones sexuales, debe excluirse el embarazo antes de iniciarel empleo del AOC o puede esperarse hasta la aparición de su primer periodo menstrual. (Véansesecciones 4.4 y 4.6)

Conducta a seguir si se olvida la toma de comprimidosLa eficacia anticonceptiva puede verse reducida si se olvida la toma de comprimidos y enparticular, si el olvido de la toma de comprimidos sobrepasa el intervalo de descanso. Si loscomprimidos se olvidaran en la primera semana del ciclo y se hubiera producido una relaciónsexual en la semana anterior a que se olvidaran los comprimidos, debe considerarse la posibilidadde un embarazo.· Si la usuaria se da cuenta del olvido de la toma de un comprimido dentro de las 12horas siguientes a la hora habitual de la toma, se debe tomar el comprimidoinmediatamente y continuar el tratamiento normalmente, tomando el siguientecomprimido a la hora habitual.· Si se ha retrasado en más de 12 horas en la toma de cualquier comprimido, puedeverse reducida la protección del anticonceptivo.· La usuaria debe tomar el comprimido olvidado tan pronto como lo recuerde,aunque esto signifique tomarse dos comprimidos en un día. Después, debecontinuar tomando los comprimidos a su hora normal. Además, debe usarse unmétodo anticonceptivo de barrera, como el preservativo, durante los 7 díassiguientes.· Si los 7 días durante los que se requiere la utilización de un métodoanticonceptivo adicional se extienden más allá de acabar con el últimocomprimido del envase actual, debe comenzarse el siguiente envase tan prontocomo se haya terminado el envase actual; no debe quedar ningún día dedescanso entre los envases. Esto previene el incremento del riesgo de ovulaciónde escape. No es probable que la usuaria presente una hemorragia pordeprivación hasta el final del segundo envase, pero puede presentar manchado ohemorragia por disrupción en los días en que toma los comprimidos.· Si la usuaria no presenta hemorragia por deprivación al final del segundoenvase, debe descartarse la posibilidad de embarazo antes de reanudar la tomade comprimidos del siguiente envase.

En caso de trastorno gastrointestinal

MINISTERIOEl inicio de trastornos digestivos intercurrentes dentro de las cuatro horas después de tomar elcomprimidos, tales como vómitos o diarrea grave, puede causar ineficacia transitoria del métodoal reducir la absorción hormonal de los AOCs y dichas situaciones debería tratarse de la mismaforma que en el caso de "Olvido de la toma de un comprimido" durante menos de 12 horas. Elcomprimido extra debe tomarse de un envase de reserva. Si estas situaciones se repiten a lo largode varios días, debe utilizarse de forma adicional un método anticonceptivo de apoyo no hormonal(preservativos, espermicida, etc.) hasta el inicio del siguiente envase blister.

Cómo retrasar un períodoPara retrasar un periodo, la mujer debe continuar con otro envase de Loette sin intervalo libre decomprimidos. El retraso puede prolongarse durante tanto tiempo como se desee hasta el final delsegundo envase. Durante el retraso, la mujer puede experimentar hemorragias por disrupción omanchado.La ingesta regular de Loette se reanudará entonces tras el intervalo normal de 7 días sin tomarcomprimidos.

4.3 Contraindicaciones

Los anticonceptivos orales no deben utilizarse en mujeres en cualquiera de las siguientesafecciones:· Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos (arteriales o venosos) u otras patologías,asociados con un riesgo tromboembólico aumentado, como valvulopatías trombogénicasy trastornos del ritmo trombogénico (actual o pasado)· Predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis arterial o venosa· Enfermedad cerebrovascular o enfermedad coronaria· Diagnóstico o sospecha de carcinoma de mama· Diagnóstico o sospecha de carcinoma del endometrio u otra neoplasia dependiente deestrógenos· Hemorragia vaginal anormal no diagnosticada· Adenomas o carcinomas hepáticos, o enfermedad hepática aguda o crónica, en tanto quela función hepática no haya vuelto a la normalidad· Hipertensión incontrolada· Diabetes mellitus asociada con anormalidades vasculares· Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales.· Embarazo o sospecha de embarazo· Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes de Loette.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

AdvertenciasFumar incrementa el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves por el uso de unanticonceptivo oral. Este riesgo aumenta con la edad y con la cantidad de tabaco y es bastantemarcado en las mujeres mayores de 35 años. Debe aconsejarse firmemente a todas las mujeresque utilizan anticonceptivos orales que no fumen. Deben considerarse otros métodosanticonceptivos en aquellas mujeres mayores de 35 años que fumen.El uso de AOCs está asociado con un mayor riesgo de varios trastornos graves, que incluyeninfarto de miocardio, tromboembolismo, accidente vascular cerebral, neoplasia hepática ehipertensión. El riesgo de morbilidad y de mortalidad aumenta significativamente en presencia deotros factores de riesgo subyacentes, tales como hipertensión, hiperlipidemias, obesidad yparticularmente, diabetes con afectación vascular.

Trastornos tromboembólicos y otros problemas vascularesLos anticonceptivos orales deben utilizarse con precaución en mujeres con factores de riesgo detrastornos trombóticos o tromboembólicos, o enfermedad cardiovascular. Cualquiera de lossiguientes factores de riesgo de enfermedad venosa o arterial puede constituir un nivel inaceptablede riesgo.

Infarto de miocardioSe ha atribuido al uso de anticonceptivos orales un mayor riesgo de infarto de miocardio. Esteriesgo se da fundamentalmente en las fumadoras o en mujeres con otros factores de riesgosubyacentes para enfermedad coronaria, tales como hipertensión, hipercolesterolemia, obesidadmórbida y diabetes.

Se ha demostrado que el tabaco, en combinación con el uso de anticonceptivos orales, contribuyesustancialmente a la incidencia de infarto de miocardio en las mujeres alrededor de los 35 años omayores en las que el tabaco explica el exceso de casos. Entre las mujeres que utilizananticonceptivos orales se ha demostrado que los índices de mortalidad asociada a la enfermedadcirculatoria aumentan sustancialmente en las fumadoras mayores de 35 años y en las nofumadoras mayores de 40.

Los anticonceptivos orales deben usarse con precaución en las mujeres con factores de riesgo deenfermedad cardiovascular.

El riesgo de complicaciones tromboembólicas arteriales en usuarias de AOCs aumenta con:· Edad· Fumar· Dislipoproteinemia· Hipertensión· Enfermedad cardiaca valvular· Fibrilación atrial· Obesidad (índice de masa corporal por encima de 30 Kg/m2)

Trombosis y Tromboembolismo VenosoEl uso de cualquier anticonceptivo oral combinado (AOC) conlleva un riesgo aumentado deTromboembolismo Venoso (TEV), en relación con la no utilización del mismo. El riesgoaumentado es mayor durante el primer año que una mujer utiliza un anticonceptivo oralcombinado. El riesgo aumentado es menor que el riesgo de TEV asociado con el embarazo, que seestima en 60 casos por 100.000 mujer-años. El TEV es mortal en el 1 - 2% de los casos.

El riesgo absoluto global (incidencia) de TEV para los anticonceptivos orales combinados quecontienen levonorgestrel con 30 g de etinilestradiol es de aproximadamente 20 casos por100.000 mujer-años de uso.

Se ha informado de un incremento de dos a cuatro veces en el riesgo relativo de complicacionestromboembólicas postoperatorias con el uso de anticonceptivos orales. El riesgo relativo detromboembolismo venoso en las mujeres con patologías que predisponen al mismo es el dobleque en las mujeres sin tal predisposición.

MINISTERIOEl riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas en usuarias de AOCs aumenta con:· La edad· Un historial familiar positivo (tromboembolismo venoso en un hermano o en los padres aedad temprana)· Inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier cirugía en las piernas, o traumamayor. En estas situaciones, se aconseja discontinuar la píldora (en caso de cirugíaelectiva al menos cuatro semanas antes) y no retomarla hasta dos semanas después de laremovilización. Debe considerarse administrar tratamiento antitrombótico si no se handiscontinuado con antelación las píldoras.· Obesidad (índice de masa corporal por encima de 30 kg/m2)

La presencia de un factor de riesgo grave o factores de riesgo múltiples, dependiendo del tipo y lagravedad, para la enfermedad venosa o arterial, puede constituir un nivel de riesgo inaceptable.

No hay consenso sobre el posible papel de venas varicosas y tromboflebitis superficial en el inicioo progresión de la trombosis venosa.

Enfermedad cerebrovascularSe ha demostrado que los anticonceptivos orales aumentan los riesgos relativos y atribuibles deacontecimientos cerebrovasculares (accidentes isquémicos transitorios, accidentescerebrovasculares trombóticos y hemorrágicos), aunque, en general, el riesgo es mayor entre lasmujeres de más edad (>35 años) y las mujeres hipertensas que también fuman. Se ha visto que lahipertensión es un factor de riesgo, tanto para las usuarias como para las no usuarias, para ambostipos de accidentes cerebrovasculares, mientras que el tabaco parece incrementar el riesgo deaccidente cerebrovascular hemorrágico.

Las usuarias de ACOs con migraña (particularmente migraña con aura) pueden tener un mayorriesgo de sufrir un accidente cerebrovascular.

Carcinoma de los órganos reproductoresAlgunos estudios sugieren que el uso de anticonceptivos orales se ha asociado con un incrementoen el riesgo de neoplasia cervical intraepitelial ó cáncer cervical invasivo en algunas poblacionesde mujeres. Sin embargo, continúa habiendo controversia acerca de hasta que punto taleshallazgos pueden deberse a diferencias en el comportamiento sexual y a otros factores.

Un metanálisis de 54 estudios epidemiológicos demostró que hay un mayor riesgo relativo (RR =1,24) de que se diagnostique cáncer de mama en las mujeres que están utilizando actualmenteAOCs. El aumento de riesgo desaparece paulatinamente después de 10 años tras dejar de usarAOCs. Dado que el cáncer de mama es raro en las mujeres menores de 40 años de edad, el mayornúmero de diagnósticos de cáncer de mama en las usuarias actuales y recientes de AOCs espequeño en relación con el riesgo de padecer cáncer de mama a lo largo de toda la vida. Estosestudios no constituyen evidencia de causa. El patrón de mayor riesgo observado puede deberse aun diagnóstico más temprano del cáncer de mama en las usuarias de AOC, al efecto biológico delos AOC o a una combinación de ambos. Los cánceres de mama diagnosticados en las usuariashabituales tienden a estar menos avanzados clínicamente que los cánceres diagnosticados en lasque nunca los han utilizado.

Neoplasia hepática / Enfermedad hepáticaLos adenomas hepáticos benignos se han asociado con el uso de anticonceptivos orales, aunque laincidencia de estos tumores benignos es rara. La ruptura de los adenomas hepáticos, benignos yraros puede producir la muerte por hemorragia intraabdominal.

Varios estudios han demostrado un mayor riesgo de desarrollar carcinoma hepatocelular en lasusuarias de anticonceptivos orales a largo plazo, aunque estos cánceres son extremadamente raros.

Las mujeres con un historial de colestasis relacionada con AOCs ó mujeres con colestasis duranteel embarazo tienen una mayor probabilidad de presentar esta situación con el uso de AOCs. Siestos pacientes toman un AOC deben ser cuidadosamente monitorizadas y, si esta condiciónpersiste, debe discontinuarse el AOC.

Lesiones ocularesHa habido informes de casos de trombosis retiniana con el uso de anticonceptivos orales. Losanticonceptivos orales deben interrumpirse si hay pérdida inexplicable, completa o parcial, de lavisión; aparición de proptosis o diplopia; papiledema; o lesiones vasculares retinianas.

Enfermedad de la vesícula biliarEn algunos estudios se ha descrito un riesgo relativo aumentado de enfermedad de la vesículabiliar en usuarias de anticonceptivos y estrógenos orales.

Efecto metabólico sobre carbohidratos y lípidosSe ha informado de intolerancia a la glucosa en las usuarias de anticonceptivos orales. Enparticular, se sabe que algunos progestágenos incrementan la secreción de insulina y creanresistencia a la insulina, mientras que los estrógenos (>75 g) pueden crear un estado dehiperinsulinismo. Las mujeres con tolerancia a la glucosa alterada o diabetes mellitus deben sercontroladas cuidadosamente mientras que están tomando anticonceptivos orales.

Debido a las alteraciones de la tolerancia de la glucosa, puede variar la dosis requerida de insulinau otros agentes antidiabéticos.

Una pequeña proporción de mujeres tendrá hipertrigliceridemia persistente mientras toman lapíldora. Con muchos agentes progestacionales se ha observado una disminución en laslipoproteínas séricas de alta densidad (HDL) con muchos agentes progestacionales.

HipertensiónSe ha informado de un aumento en la presión sanguínea en las mujeres que toman anticonceptivosorales y este incremento es más probable en las usuarias de anticonceptivos orales de más edad ycon el uso continuado. Los datos del Real Colegio de Medicina General y de los subsiguienteensayos aleatorizados han demostrado que la incidencia de hipertensión se incrementa alaumentar las cantidades de progestágenos.

Debe aconsejarse a las mujeres con historial de hipertensión o de enfermedades relacionadas conla hipertensión, o de enfermedades renales que utilicen otro método anticonceptivo. Si las mujerescon hipertensión eligen utilizar anticonceptivos orales, deben controlarse estrechamente y si seprodujera una elevación significativa de la presión sanguínea, debe interrumpirse la toma deanticonceptivos orales.

CefaleaEl comienzo ó la exacerbación de la migraña o el desarrollo de cefaleas con un nuevo patrón quees recurrente, persistente o grave requiere la interrupción de los anticonceptivos orales y laevaluación de la causa.

Irregularidades en la menstruaciónLa hemorragia por disrupción y el manchado se producen a veces en las usuarias que tomananticonceptivos orales, especialmente durante los tres primeros meses de su utilización. El tipo yla dosis de progestágeno pueden ser importantes. Deben considerarse las causas no hormonales ytomarse medidas diagnósticas adecuadas para descartar malignidad o embarazo en el caso dehemorragia por disrupción, así como en el caso de cualquier hemorragia vaginal anormal. Si se haexcluido una patología, el uso continuado del anticonceptivo oral o un cambio a otra formulaciónpueden resolver el problema. En algunas mujeres puede no producirse el sangrado pordeprivación durante el intervalo normal en el que no se toman comprimidos. Si se han tomado losAOC de acuerdo con las indicaciones, no es probable que la mujer esté embarazada. Sin embargo,si el AOC no se ha tomado de acuerdo con las indicaciones antes de la primera falta de sangradopor deprivación o si hay dos faltas consecutivas de sangrado por deprivación, debe tenerse encuenta la posibilidad de un posible embarazo.

Precauciones de empleo

Examen físico y seguimientoDebe realizarse un historial médico completo, personal y familiar, y un examen médico, antes decomenzar a utilizar AOCs y se tiene que repetir periódicamente mientras se usen los AOCs. Elexamen físico debe incluir informes especiales de la presión sanguínea, mamas, abdomen yórganos pélvicos, incluyendo citología cervical y pruebas relevantes de laboratorio. En caso dehemorragia vaginal anormal no diagnosticada, persistente o recurrente, deben tomarse medidasdiagnósticas apropiadas para descartar neoplasias. Han de controlarse con particular atención lasmujeres con un marcado historial familiar de cáncer de mama o que tengan nódulos en el pecho.Debe advertirse a las usuarias de que este producto no protege frente a la infección por el VIH(SIDA) ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual.

Trastornos lipídicosLas mujeres con hipertrigliceridemia, o antecedentes familiares de la misma, pueden tener unriesgo mayor de pancreatitis mientras están tomando anticonceptivos orales. Algunas mujerespueden sufrir cambios lipídicos adversos mientras toman anticonceptivos orales (ver sección 4.8).Se considerará el uso de métodos de anticoncepción no hormonal en mujeres con dislipidemias nocontroladas.

Función hepáticaLa disfunción hepática aguda o crónica puede necesitar la interrupción del uso de AOC hasta quela función hepática se normalice. Las hormonas esteroideas se metabolizan escasamente en lasusuarias con la función hepática afectada.

Trastornos emocionalesLas usuarias que se encuentren significativamente deprimidas mientras que toman losanticonceptivos orales deben dejar la medicación y utilizar un método alternativo deanticoncepción en un intento por determinar si el síntoma está relacionado con el fármaco. Lasmujeres con historial de depresión deben ser observadas atentamente e debe interrumpirse laadministración del fármaco si la depresión se repite hasta un estadio de gravedad.

Niveles de folatoLos niveles séricos de folato pueden verse disminuidos con la terapia de anticonceptivos orales.Esto puede ser de importancia clínica si una mujer se queda embarazada poco después de dejar detomar los anticonceptivos orales.

Hierba de San JuanSi se usan concomitantemente anticonceptivos orales combinados (AOCs) y hierba de San Juan,se recomienda un método de apoyo no hormonal para el control de la natalidad (ver sección 4.5).

OtrosLa diarrea y/o vómitos pueden reducir la absorción hormonal dando lugar a una concentraciónsérica disminuida (ver sección 4.5)

Se ha observado que las siguientes patologías aparecen o se deterioran tanto con el embarazocomo con el uso de AOCs, pero la evidencia de una asociación con el uso de AOCs no esconcluyente: ictericia y/o prúrito relacionado con colestasis, porfiria, lupus eritematoso sistémico,síndrome urémico hemolítico, corea de Sydenham, herpes gestacional, pérdida de audiciónrelacionada con otosclerosis.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, insuficiencia delactasa Lapp ó problemas de malaabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar Loette.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Las interacciones entre el estinilestradiol (EE) y otras sustancias pueden llevar a concentracionesséricas de EE reducidas o aumentadas.

Las concentraciones séricas reducidas de EE pueden causar una mayor incidencia de hemorragiapor disrupción e irregularidades menstruales, y probablemente pueden reducir la eficacia delAOC.

Durante el uso concomitante de productos que contengan EE y sustancias que puedan produciruna disminución de las concentraciones séricas de EE, se recomienda utilizar un método de apoyono hormonal de control de natalidad (como preservativos o espermicidas), además de la ingestaregular de Loette. En el caso del uso prolongado de dichas sustancias, no debe considerarse a losAOCs como método anticonceptivo principal.

Ejemplos de sustancias que pueden disminuir las concentraciones séricas de EE:- Ritonavir- Cualquier sustancia que reduzca el tiempo del tránsito gastrointestinal y, por tanto, laabsorción de EE- Sustancias que induzcan enzimas hepáticas microsomiales, como carbamazepina,oxicarbamazepina, rifampicina, rifabutina, barbitúricos, primidona, fenilbutazona,fenitoina, griseofulvina, topiramato, y modafinilo- Ciertos antibióticos (por ejemplo ampicilina y otras penicilinas, tetraciclinas), medianteuna disminución de la circulación enterohepática de estrógenos.- Hierba de San Juan: se ha notificado hemorragia por disrupción y embarazos nointencionados en mujeres que tomaron AOCs y Hierba de San Juan (Hypericumperforatum). La Hierba de San Juan puede inducir enzimas microsomiales, queteóricamente pueden reducir la eficacia clínica de los AOCs. El efecto inductor puedepersistir durante al menos 2 semanas después de cesar el tratamiento con Hierba de San

MINISTERIOJuan. Si los AOCs y la Hierba de San Juan se usan concomitantemente, se recomienda unmétodo de apoyo no hormonal para el control de la natalidad.

Después de la discontinuación de sustancias que puedan causar concentraciones séricas reducidasde EE, se recomienda el uso de un método de apoyo no hormonal durante un mínimo de 7 días. Esaconsejable el uso de un método de apoyo más duradero después de la discontinuación desustancias que produzcan la inducción de enzimas hepáticas microsomiales, las cuales producendisminuciones en las concentraciones séricas de etinilestradiol. A veces pueden transcurrir variassemanas hasta que la inducción enzimática disminuya hasta sus valores, dependiendo de la dosis,duración de administración y tasa de eliminación de la sustancia inducida.

Ejemplos de sustancias que pueden aumentar las concentraciones séricas de EE:

- Inhibidores competitivos para la sulfatación en la pared gastrointestinal, como el ácidoascórbico (vitamina C) y paracetamol

La troleandomicina puede aumentar el riesgo de colestasis intrahepática durante lacoadministración con AOCs.

El EE puede interferir con el metabolismo de otros fármacos mediante la inhibición de enzimasmicrosomiales, o mediante la inducción de conjugación hepática del fármaco, principalmenteglucuronidación. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden tantoaumentar (por ejemplo, ciclosporina, teofilina) como disminuir (por ejemplo, lamotrigina).

En pacientes tratados con flunarizina, se ha observado que el uso de anticonceptivos oralesaumenta el riesgo de galactorrea.

Se debe consultar la información de la Ficha Técnica y Prospecto de las medicacionesconcomitantes para identificar interacciones potenciales.

Pruebas de laboratorioEl uso de esteroides anticonceptivos puede influir en los resultados de ciertas pruebas delaboratorio, incluyendo los parámetros bioquímicos de la función hepática, la tiroidea, la adrenal yla renal, los niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras) (por ejemplo, las globulinasfijadoras de corticosteroides y las fracciones lipídicas/lipoproteicas), los parámetros delmetabolismo de carbohidratos y los parámetros de la coagulación y la fibrinolisis. Los cambiosgeneralmente se mantienen dentro del intervalo normal de laboratorio.

4.6 Embarazo y lactancia

Loette no debe utilizarse durante el embarazoAntes de comenzar el tratamiento con Loette, debe descartarse el embarazo. Si se produce unembarazo durante el uso de Loette, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Amplios estudios epidemiológicos han revelado que no hay un mayor riesgo de defectos denacimiento en los niños nacidos de mujeres que utilizan AOC antes del embarazo. La mayoría deestudios epidemiológicos no sugieren un efecto teratogénico, particularmente en lo que se refierea anormalidades cardiacas o defectos de reducción de extremidades, cuando durante el embarazose toman inadvertidamente combinaciones de estrógenos y progestágenos a niveles de dosisrelevantes para Loette u otros AOCs. Los estudios en animales han mostrado toxicidadreproductora, incluyendo efectos adversos sobre el desarrollo del sistema urogenital femenino(ver 5.3. Datos Preclínicos de Seguridad).LactanciaLa lactancia puede resultar afectada por los AOCs, ya que pueden reducir la cantidad y el cambiode la composición de la leche materna y por tanto, el uso de AOC no debe recomendarse engeneral hasta que la madre ha dejado completamente de darle el pecho a su hijo. Se hanidentificado pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o metabolitos en la leche de lasmadres y se han notificado algunos efectos adversos en el niño, como ictericia y aumento delpecho.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No procede.

4.8 Reacciones adversasEn relación con los efectos adversos serios cuando se toman AOCs, ver la sección 4.4."Advertencias y Precauciones especiales de empleo". En relación con los eventostromboembólicos, trastornos lipídicos, enfermedades de la vesícula biliar, cáncer de mama, vertambién la sección 4.4. "Advertencias y Precauciones especiales de empleo".

Las reacciones adversas notificada más frecuentemente (más del 10%) durante los ensayosclínicos de fase III y estudios postcomercialización en mujeres que utilizan Loette fueron doloresde cabeza, entre las que se incluyen migrañas y manchado/ sangrado por disrupción.

Se han observado otras reacciones adversas en mujeres que toman Loette:

Clase de Frecuencia de las reacciones adversasSistemas / órganos Reacciones adversas Reacciones adversas Reacciones adversasInfecciones e Vaginitis, incluyendoinfectacciones candidiasisTrastornos del Reaccionessistema inmune anafilácticas/Trastornos de Cambios en el apetito Intolerancia a laMetabolismo y (aumento o glucosanutrición disminución)Trastornos Cambios de humor,psiquiátricos incluyendo depresión;Trastornos del Nerviosismo, vértigossistema nerviosoTrastornos oculares Intolerancia a lasTrastornos Náuseas, vómitos, Calambresgastrointestinales dolor abdominal abdominales,Trastornos hepato- Ictericia colestáticabiliaresTrastornos de la Acné Erupción, cloasma Eritema nodosopiel y tejido (melasma) quesubcutáneo pueden persistir,Trastornos aparato Dolor de las mamas,reproductor y de la sensibilidad,mama agrandamiento,Trastornos Retención de fluidos/generales edemaExploraciones Cambio en peso Aumento en la Disminución en loscomplementarias (aumento o presión sanguínea, niveles séricos de

Los siguientes eventos adversos se han clasificado como muy raros (<0,01%):· Exacerbación del lupus eritematoso sistémico· Exacerbación de la porfiria· Exacerbación de la corea· Neuritis óptica (la neuritis óptica puede llevar a la pérdida parcial o completa de la visión)· Agravamiento de las venas varicosas· Trombosis vascular retiniana· Pancreatitis· Adenomas hepáticos· Carcinomas hepatocelulares· Litiasis biliar y colestasis (los AOCs pueden empeorar la colestasis y litiasis biliarexistentes y pueden acelerar el desarrollo de estos trastornos en mujeres previamenteasintomáticas)· Eritema multiforme· Síndrome hemolítico urémico

4.9 Sobredosis

Se han notificado síntomas por sobredosis de anticonceptivos orales en adultos y niños menoresde 12 años. Los síntomas por sobredosis no parecen ser dosis-dependientes, y pueden incluirnauseas, vómitos, somnolencia/fatiga, hemorragia vaginal en mujeres jóvenes. No existe antídoto,y el tratamiento es sintomático.

MINISTERIO


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasGrupo farmacoterapéutico: Anticonceptivo oral combinado de progestágeno/ estrógeno.Código ATC: G03A07El Indice Pearl (excluyendo embarazos después de 3 o más píldoras olvidadas) es de 0,93 y elÍndice Pearl para el fallo del método es 0,64 (26.554 ciclos).Loette es un anticonceptivo oral combinado (AOC) que contiene etinilestradiol (EE) ylevonorgestrel. Los AOCs han mostrado ejercer su efecto disminuyendo la secreción degonadotropinas para suprimir su actividad ovárica, para suprimir la proliferación del endometrio ycausar engrosamiento del mucus cervical.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

FarmacocinéticaAbsorciónNo se ha realizado una investigación específica sobre la biodisponibilidad absoluta de Loette enhumanos. Sin embargo, la literatura indica que levonorgestrel se absorbe rápida y completamentetras la administración oral (biodisponibilidad de aproximadamente el 100%) y que no está sujetaal metabolismo de primer paso. Etinilestradiol se absorbe rápida y casi completamente a partir deltracto gastrointestinal aunque, debido al metabolismo de primer paso en la mucosa intestinal y enel hígado, la biodisponibilidad de etinilestradiol está entre el 38% y el 48%.

Tras una única dosis de Loette a 22 mujeres en condiciones de ayuno, las concentraciones séricasmáximas de levonorgestrel son de 2,8 ± 0,9 ng/mL (media ± DE) a 1,6 ± 0,9 horas. En el estadoestacionario, conseguido a partir del día 19 en adelante, se alcanzan concentraciones máximas delevonorgestrel de 6,0 ± 2,7 ng/mL a 1,5 ± 0,5 horas tras la dosis diaria. Los niveles séricosmínimos de levonorgestrel en el estado estacionario son de 1,9 ± 1,0 ng/mL. Las concentracionesobservadas de levonorgestrel aumentaron desde el día 1 (dosis única) hasta los días 6 y 21 (dosismúltiples) en un 34% y un 96%, respectivamente. Las concentraciones libres de levonorgestrelaumentaron desde el día 1 hasta los días 6 y 21, en un 25% y un 83%, respectivamente. Lacinética del levonorgestrel total no es lineal debido a un aumento en la unión del levonorgestrel ala globulina fijadora de hormonas sexuales (HSUG), lo que se atribuye a niveles aumentados deHSUG que son inducidos por la administración diaria del etinilestradiol.

Tras una dosis única, se alcanzan concentraciones séricas máximas de etinilestradiol de 62 ± 21pg/mL a 1,5 ± 0,5 horas. En el estado estacionario, conseguido al menos desde el día 6 enadelante, las concentraciones máximas de etinilestradiol fueron de 77 ± 30 pg/mL y se alcanzarona 1,3 ± 0,7 horas después de la dosis diaria. Los niveles séricos mínimos de etinilestradiol en elestado estacionario son de 10,5 ± 5,1 pg/mL. Las concentraciones de etinilestradiol no seincrementaron desde los días 1 al 6, pero se incrementaron en un 19% desde los días 1 al 21.La Tabla 1 facilita un resumen de los parámetros farmacocinéticos del levonorgestrel y deletinilestradiol.

TABLA 1: PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS MEDIOS (Desv. Est.) DE LOETTEDURANTE UN PERIODO DE DOSIFICACIÓN DE 21 DÍAS-------------------------Levonorgestrel-------------------------Cmax Tmax AUC CL/F HSUGDía ng/mL h ng.h/mL mL/h/kg nmol/L1 2,75 (0,88) 1,6 (0,9) 35,2 (12,8) 53,7 (20,8) 2,66 (1,09) 57 (18)6 4,52 (1,79) 1,5 (0,7) 46,0 (18,8) 40,8 (14,5) 2,05 (0,86) 81 (25)

MINISTERIO21 6,00 (2,65) 1,5 (0,5) 68,3 (32,5) 28,4 (10,3) 1,43 (0,62) 93 (40)--------------------Levonorgestrel no unido--------------------pg/mL h pg.h/mL L/h/kg L/kg fu%1 51,2 (12,9) 1,6 (0,9) 654 (201) 2,79 (0,97) 135,9 (41,8) 1,92 (0,30)6 77,9 (22,0) 1,5 (0,7) 794 (240) 2,24 (0,59) 112,4 (40,5) 1,80 (0,24)21 103,6 (36,9) 1,5 (0,5) 1177 (452) 1,57 (0,49) 78,6 (29,7) 1,78 (0,19)-------------------------Etinilestradiol-------------------------pg/mL h pg.h/mL mL/h/kg L/kg1 62,0 (20,5) 1,5 (0,5) 653 (227) 567 (204) 14,3 (3,7)6 76,7 (29,9) 1,3 (0,7) 604 (231) 610 (196) 15,5 (4,0)21 82,3 (33,2) 1,4 (0,6) 776 (308) 486 (179) 12,4 (4,1)

DistribuciónEl levonorgestrel en el suero se une principalmente a la HSUG. El etinilestradiol se uneaproximadamente en un 97% a la albúmina plasmática. El etinilestradiol no se une a la HSUG,pero induce la síntesis de la HSUG.

MetabolismoLevonorgestrel: La ruta metabólica más importante se produce por reducción del grupo 4-3-oxoy en la hidroxilación en las posiciones 2, 1 y 16, seguida por conjugación. La mayoría de losmetabolitos que circulan en la sangre son sulfatos del 3,5-tetrahidrolevonorgestrel, mientrasque la excreción se produce predominantemente en la forma de glucurónidos. Parte dellevonorgestrel original también circula como 17-sulfato. Las tasas de aclaramiento metabólicopueden diferir en varios grados entre individuos, y esto puede explicar en parte la ampliavariación observada en las concentraciones de levonorgestrel entre las usuarias.

Etinilestradiol: Las enzimas del citocromo P450 (CYP3A4) en el hígado son responsables de la 2-hidroxilación que es la principal reacción oxidativa. El metabolito 2-hidroxi se transformaadicionalmente por metilación y glucuronidación antes de la excreción urinaria y fecal. Losniveles del citocromo P450 (CYP3A) varían ampliamente entre los individuos y puede explicar lavariación en la tasa de 2-hidroxilación del etinilestradiol. El etinilestradiol se excreta en la orina yen las heces como conjugados sulfato y glucurónido y sufre circulación enterohepática.

ExcreciónLa semivida de eliminación para el levonorgestrel es aproximadamente de 36 ± 13 horas en elestado estacionario. El levonorgestrel y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina(del 40% a 68%) y aproximadamente del 16% al 48% se excretan en las heces. La semivida deeliminación del etinilestradiol es de 18 ± 4,7 horas en el estado estacionario.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Los perfiles de toxicidad del etinilestradiol y levonorgestrel solos y en combinación son bienconocidos. A causa de las marcadas diferencias de especies, los resultados preclínicos posean unlimitado valor de predicción para su aplicación a humanos.

En animales experimentales el etinilestradiol muestra un efecto embriotóxico; se observómalformación del tracto urogenital y feminización de fetos masculinos.

El levonorgestrel mostró un efecto embriotóxico en experimentos animales, un efecto virilizantesobre fetos femeninos. Los estudios de toxicología de la reproducción en ratas, ratones y conejosno proporciona evidencia de teratogenicidad.

MINISTERIOLos datos preclínicos basados en estudios convencionales de toxicidad de dosis repetidas,genotoxicidad y potencial carcinogénico no reveló un particular riesgo humano más allá deaquellos discutidos en otras secciones de la Ficha Técnica. Sin embargo, debe tenerse en menteque los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumoresdependientes de hormonas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimidoLactosa monohidratadaCelulosa microcristalinaPolacrilina potásicaEstearato de magnesio

Material de la película de recubrimientoPolietilenglicol 1450HipromelosaDióxido de titanio (E171)Rojo óxido de hierro (E172)Cera de montanglicol.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envase primarioEnvase blister de PVC/lámina de aluminio

Envase secundarioCaja de cartón o carterita en la caja de cartón.

PresentaciónEnvases conteniendo 1x21, 3x21, 6x21 y 13x21 comprimidosPuede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

No se requieren condiciones especiales.

MINISTERIO


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Wyeth Farma S.A.Ctra. Madrid-Irún, Km 2328700 San Sebastián de los Reyes (Madrid)


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.067

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Noviembre de 2002.Diciembre de 2003.

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

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