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LORAZEPAM KERN PHARMA 1 mg comprimidos, 25 comprimidos

KERN PHARMA, S.L.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Lorazepam KERN PHARMA 1 mg comprimidos EFG


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Lorazepam KERN PHARMA 1 mg contiene:Lorazepam ......................................................................... 1 mgExcipientes: lactosa 40 mg y almidón de maíz sin gluten 74 mg, por comprimido.

Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.Comprimidos blancos, redondos planos y ranurados en su cara superior.

El comprimido se puede dividir en mitades iguales.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Lorazepam KERN PHARMA está indicado en:

- Todos los estados de ansiedad, incluyendo la ansiedad ligada a los procedimientosquirúrgicos y/o diagnósticos, y en preanestesia.- Neurosis.- Tensiones psíquicas.- Hiperemotividad.- Trastornos del sueño.- Trastornos psicosomáticosLas benzodiazepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita laactividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.

4.2. Posología y forma de administración

Ansiedad:El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada, 0,5 mg 2-3 veces al día,aumentándola paulatinamente hasta conseguir las dosis eficaces.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Se deberá reevaluar al paciente aintervalos regulares, incluyendo la necesidad de continuar el tratamiento especialmente enaquellos pacientes libres de síntomas. De forma general la duración total del tratamiento no debesuperar las 8-12 semanas, incluyendo la retirada gradual del mismo.

En ciertos casos, puede ser necesario prolongar el tratamiento más allá del período recomendado,dicha decisión sólo puede ser adoptada por el médico al cargo del paciente tras sopesar laevolución del mismo.

Insomnio:La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible, pudiendo variar desde unos días hastados semanas, con una duración máxima de cuatro semanas, si se incluye la retirada gradual delmedicamento.

El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada, 1 mg en dosis única alacostarse, aumentándola paulatinamente hasta conseguir la dosis eficaz. No debe excederse ladosis máxima.

No se dispone de datos en niños menores de 6 años y, por tanto, en ellos no se recomienda laadministración de Lorazepam KERN PHARMA en este grupo de edad. (ver sección 4.4)

Los ancianos y pacientes con insuficiencia renal y/o hepática leve o moderada, pueden respondera dosis menores, siendo suficiente la mitad de la dosis de adultos.

4.3. Contraindicaciones

Lorazepam KERN PHARMA está contraindicado en las siguientes situaciones:

- Hipersensibilidad a lorazepam o a cualquiera de los otros componentes de este medicamento- Hipersensibilidad a las benzodiazepinas- Miastenia gravis- Insuficiencia respiratoria grave- Síndrome de apnea del sueño- Insuficiencia hepática grave

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

ToleranciaDespués de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado depérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.

DependenciaEl tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica.El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración de tratamiento y es también mayoren pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puedeacompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada,tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito síntomastales como despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades,intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.

Insomnio de rebote y ansiedadSe ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizadopor la reaparición de los síntomas, aunque más acentuados, que dieron lugar a la instauración delmismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad otrastornos del sueño e intranquilidad. Ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno deretirada /rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomiendadisminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva.Duración del tratamientoLa duración del tratamiento debe ser la más corta posible (ver sección 4.2), pero no debe excederlas 4 semanas para el insomnio y las 8-12 semanas para la ansiedad, incluyendo el tiemponecesario para proceder a la retirada gradual de la medicación.

Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.

Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duración limitaday explicarle de forma precisa cómo disminuir la dosis progresivamente. Además es importanteque el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno de rebote, lo quedisminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la medicación.

Al utilizar las benzodiazepinas de acción corta en ciertas indicaciones puede suceder que elcuadro de retirada se manifieste con niveles plasmáticos terapéuticos, especialmente si la dosisutilizada era alta.AmnesiaLas benzodiazepinas pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre másfrecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento por lo que, paradisminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir deforma ininterrumpida durante 7-8 horas (ver sección 4.8).

Reacciones psiquiátricas y paradójicasLas benzodiazepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación,irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis,comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que estoocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños yancianos.

Otras advertencias

Grupos especiales de pacientes:

Uso en niños, ancianos y pacientes debilitadosLas benzodiazepinas no deben administrarse a niños a no ser que sea estrictamente necesario; laduración del tratamiento debe ser la mínima posible. Los ancianos deben recibir una dosis menor(ver sección 4.2). La monitorización de estos pacientes debe realizarse frecuentemente, con el finde ajustar en cada caso la dosis.

Uso en pacientes con insuficiencia respiratoriaTambién se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria leve omoderada por el riesgo asociado de depresión respiratoria.

Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de laenfermedad psicótica.

Las benzodiazepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión(riesgo de suicidio).

Las benzodiazepinas deben utilizarse con precaución extrema en aquellos pacientes conantecedentes de consumo de drogas o alcohol.

Debe tenerse especial cuidado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.

Advertencia sobre excipientes:

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, coninsuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) oproblemas de absorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

4.4. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación conalcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.

Otras posibles interacciones a tener en cuenta son:

- Combinación con depresores del sistema nervioso central (SNC): Se puede producir unapotenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos(neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes y barbitúricos.

- En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de lasensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.

- Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450)pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas. En menor grado, esto también es aplicable aaquellas benzodiazepinas que se metabolizan exclusivamente por conjugación.

Otras asociaciones medicamentosas:- El uso concomitante de lorazepam y clozapina puede producir un marcado estado de sedación,salivación excesiva y ataxia.

- La asociación de lorazepam y valproato puede dar como resultado un aumento de lasconcentraciones plasmáticas y una disminución del aclaramiento de lorazepam. Por ello, la dosisde lorazepam debe ser reducida al 50% cuando se administre conjuntamente con valproato.

- La administración conjunta de lorazepam y probenecid puede resultar en una mayor rapidez deacción y prolongación del efecto de lorazepam, debido a un aumento de la vida media y unadisminución del aclaramiento total. Será necesario reducir aproximadamente hasta un 50% ladosis de lorazepam en este caso.

- Se deberá tener en cuenta que en la administración conjunta de benzodiazepinas incluidalorazepam y teofilina o aminofilina, se puede producir una disminución de los efectos sedantes delas benzodiazepinas.

4.6. Embarazo y lactancia

Uso durante el embarazo:Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento,se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está embarazada,contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento.

El uso de benzodiazepinas parece estar relacionado a un posible aumento del riesgo congénito demalformaciones en el primer trimestre de embarazo. Se ha detectado la presencia en sangre delcordón umbilical de humanos de benzodiazepinas y metabolitos glucurónicos, indicando estehecho el paso de este fármaco a través de la placenta.

Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo,o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato comohipoactividad, hipotermia, hipotonía, apnea, depresión respiratoria moderada, problemas dealimentación y desequilibrio en la respuesta metabólica al stress por frío.

Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante el últimoperiodo del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenarse unsíndrome de abstinencia en el periodo postnatal.

Uso durante la lactancia:Debido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado enmadres lactantes.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Tal y como ocurre con pacientes en tratamiento con otros fármacos que actúan sobre el SNC, lospacientes en tratamiento con Lorazepam KERN PHARMA, deberán ser advertidos del peligro detrabajar con maquinaria o de conducir vehículos.

La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse mermada por la sedación,amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función muscular, que pueden aparecercomo consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de sueño insuficientes puedenincrementar el deterioro del estado de alerta (ver sección 4.5.).4.8. Reacciones adversas

A continuación se describen las reacciones adversas medicamentosas en relación a su frecuenciade aparición:

Muy frecuentes 10%Frecuentes 1%Poco frecuentes 0,1% y < 1%Raras 0,01% y < 0,1%Muy raras < 0,01%

Trastornos generalesFrecuentes: Astenia y debilidad muscular.Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad y anafilácticas/anafilactoides, hiponatremia,hipotermia, Síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH).

Trastornos cardiacosMuy raras: Hipotensión.

Trastornos gastrointestinalesPoco frecuentes: NauseasMuy raras: Estreñimiento, aumento de la bilirrubina, ictericia, aumento de las transaminasas yaumento de la fosfatasa alcalina (SIADH).

Trastornos de la sangre y sistema linfáticoMuy raras: Trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Sistema nerviosoMuy frecuentes: Sedación, somnolencia, sensación de ahogo.Frecuentes: Ataxia, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos.Muy raras: El efecto de las benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central (SNC) es dosisdependiente, siendo más grave el efecto depresor a altas dosis.Síntomas extrapiramidales, temblor, vértigo, problemas visuales (diplopía y visión borrosa),disartria, dolor de cabeza, convulsiones (crisis);Amnesia (ver sección 4.4), desinhibición, euforia, coma, ideas e intentos de suicidio,somnolencia.Reacciones paradójicas como ansiedad, agitación, excitación, hostilidad, agresividad, furia,alteraciones del sueño/ insomnio, deseo sexual y alucinaciones (ver sección 4.4).

Trastornos del aparato reproductorPoco frecuentes: Cambio de la libido (deseo sexual), impotencia, disminución de orgasmos.

Trastornos respiratoriosMuy raras: Insuficiencia respiratoria, apnea, empeoramiento de la apnea del sueño. Este efectosobre el sistema respiratorio es dependiente de la dosis de benzodiazepinas, siendo mayor amayores dosis del medicamento; empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoMuy raras: Reacciones alérgicas en la piel, alopecia.

Amnesia:Puede desarrollarse una amnesia anterógrada al utilizar dosis terapéuticas, siendo mayor el riesgoal incrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas (versección 4.4.).DepresiónLa utilización de benzodiazepinas puede enmascarar una depresión preexistente.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas:Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales comointranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas,alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Dichasreacciones pueden ser graves y aparecer más frecuentemente en niños y ancianos.

Dependencia:La administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo dedependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos deretirada o rebote (ver sección 4.4). Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicadocasos de abuso.

4.9. Sobredosis

Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital, ano ser que su administración se combine con otros depresores del Sistema Nervioso Central(incluyendo alcohol).

En caso de sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuenta la posibilidad deque el paciente haya ingerido múltiples productos.

Tras una sobredosis de benzodiazepinas, debe inducirse el vómito (antes de una hora) si elpaciente conserva la conciencia, o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea siestá inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbónactivado para reducir la absorción. Deberá prestarse especial atención a las funciones respiratoriay cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos.

La sobredosis con benzodiazepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresióndel sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados,los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia; en casos más serios, pueden aparecerataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte.

Diálisis: el principio activo lorazepam es poco dializable y su metabolito inactivo glucurónico delorazepam, puede ser altamente dializable.

Puede utilizarse flumazenilo como antídoto. En los pacientes que toman benzodiazepinas deforma crónica debe tenerse especial cuidado al administrarles flumazenilo ya que dicha asociaciónde fármacos puede aumentar el riesgo de convulsiones.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

MINISTERIOGrupo farmacoterapéutico: N05BA: Ansiolíticos: Benzodiazepinas.

El principio activo es lorazepam, un derivado de las benzodiazepinas cuya fórmula es 7-cloro-5(O-cloro-fenil)-1,3-dihidro-3hidroxi-e-H-1,4-benzodiazepin-2-ona. Su estructura es muysemejante a oxazepam, del cual difiere por poseer un átomo de cloro suplementario en el núcleofenólico, lo cual le confiere una actividad ansiolítica superior a la de su análogo.

Las benzodiazepinas constituyen un grupo de fármacos utilizados fundamentalmente por suacción como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos.

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Actualmente se cree que el mecanismo de acción de estos compuestos consiste en el aumento ofacilitación de la acción del ácido gamma-amino-butírico (GABA), que es el principalneurotransmisor cerebral que interviene en la inhibición pre- y post-sináptica en todo el SistemaNervioso Central. Se sabe que las benzodiazepinas se fijan a receptores específicos, y que actúancomo agonistas de dicho receptor, el cual ha demostrado ser un componente de una unidadsupramolecular conocida como complejo ionóforo benzodiazepina-GABA-cloruro.

Este receptor se encuentra a nivel de la membrana neuronal y su función es regular laestimulación nerviosa, principalmente en relación a la apertura de los canales de iones cloro.

El complejo receptor-GABA es afectado directamente por las benzodiazepinas, barbitúricos, eletanol y otros fármacos. Su extensa distribución en el SNC explica los efectos relativamenteamplios de estos agentes.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Lorazepam está considerado como un benzodiazepínico potente de acción corta o intermediagracias a su absorción rápida y a su vida media relativamente corta.

Lorazepam se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de suadministración por vía oral, con una biodisponibilidad de alrededor del 90%. La concentraciónmáxima en sangre se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración oral. Elinicio de su acción se observa dentro de los primeros 45 minutos tras la ingestión oral.

Lorazepam se une en un 85% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa la barrera hemato-encefálica yla placentaria. Se distribuye y puede ser excretado también por la leche materna.

Lorazepam se conjuga en el hígado con el ácido glucurónico formando metabolitos inactivos quese excretan por vía renal. El 77% de la dosis se excreta como glucurónico en la orina.

Lorazepam no se hidroxila de forma significativa ni es un substrato de encimas N-dealquilantesdel sistema citocromo P450. La vida media de eliminación se sitúa en un rango entre 10 a 20horas.

Los niveles de lorazepam en plasma son proporcionales a las dosis administradas. No se haobservado una acumulación excesiva del fármaco tras una terapia con dosis múltiple en sujetossanos.

La edad no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la cinética de lorazepam. En unestudio, se informó de una disminución estadísticamente significativa en el aclaramiento total ensujetos de edad avanzada pero la semivida de eliminación no se vio significativamente afectada.

No se informó de cambios en el aclaramiento de lorazepam en pacientes con deterioro leve omoderado de la función hepática (hepatitis, cirrosis alcohólica).

Los estudios de farmacocinética a dosis única en pacientes con grados de insuficiencia renaloscilando desde un deterioro leve a fallo renal, no mostraron cambios significativos en laabsorción, aclaramiento o excreción de lorazepam. La eliminación del metabolito glucurónicoactivo se redujo significativamente. Tras la administración subcrónica en un estudio de 2pacientes con fallo renal crónico, se informó de una eliminación deteriorada de lorazepamasociada a una prolongación de la semivida de eliminación. La hemodiálisis no tuvo un efectosignificativo sobre la farmacocinética de lorazepam intacto pero eliminó sustancialmente elglucurónido inactivo del plasma.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad Aguda y CrónicaLos estudios toxicológicos realizados en animales indican que la DL50 oral en el ratón es superiora 3000 mg/kg de peso corporal y aproximadamente de 1000 mg/Kg por vía intraperitoneal. Losvalores en ratas son también elevados (5000 y 800 mg/kg respectivamente), presentando así uníndice terapéutico muy favorable. La toxicidad subaguda y crónica resultó también muy reducida,no habiéndose registrado mortalidad durante los ensayos en ratones, ratas y perros en los estudiosde hasta 6 meses de duración.

Toxicidad Fetal y Estudios sobre la FertilidadLorazepam, como todas las benzodiazepinas, cruza la barrera placentaria. Estudios en el conejohan mostrado que lorazepam causa un aumento de la resorción fetal a dosis orales de 40 mg/Kg ya dosis de 4 mg/Kg o más, aunque en otros estudios se ha evidenciado anomalías fetales sin unarelación precisa con la dosis.

Por otra parte, es también conocido que el uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazopuede causar dependencia física con síntomas de abstinencia en el recién nacido.

Potencial mutagénico y carcinogénicoLa información disponible no permite asegurar la ausencia de riesgo con respecto al potencialmutagénico del lorazepam. Por otra parte, en un estudio realizado en ratas durante 18 meses, no seevidenció potencial carcinogénico.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes

LactosaAlmidón de maíz sin glutenGelatinaTalco

6.2. IncompatibilidadesNo se han descrito.

6.3. Periodo de validez

30 meses

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Los comprimidos se acondicionan en blisters de PVC/Aluminio.

Lorazepam Kern Pharma 1 mg comprimidos se presenta en envases de 25 y 50 comprimidos

6.6. Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

KERN PHARMA, S.L.Polígono Ind. Colón IIVenus, 7208228 Terrassa (Barcelona)


8. NUMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº reg. 53.555

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ REVALIDACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 01.10.1977Fecha de la última renovación: 30.07.2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Diciembre 2007

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