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MACROSIL 150 Comprimidos 12

FAES FARMA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

MACROSIL comprimidos 150 mgMACROSIL comprimidos 300 mg

2. COMPOSICION CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

MACROSIL comprimidos 150 mg

Cada comprimido contiene:Principio activo

MACROSIL comprimidos 300 mg,


3. FORMA FARMACÉUTICA

MACROSIL comprimidos de 150 mg de roxitromicina (D.C.I.).MACROSIL comprimidos de 300 mg de roxitromicina (D.C.I.).


4. DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasInfecciones causadas por gérmenes sensibles a roxitromicina.Es conveniente, para un mejor uso, determinar la sensibilidad de los gérmenes, o suposible resistencia, mediante un antibiograma.

Infecciones del tracto respiratorio superior:·

·

Infecciones de la piel y tejidos blandos, causadas por Clostridium,·

Uretritis no gonocócicas, causadas por Ureaplasma urealyticum,·

4.2 Posología y forma de administración

MACROSIL debe administrarse preferentemente antes de las comidas

MACROSIL comprimidos

* Adultos:

- Función hepática normal: la dosis recomendada es de 300 mg al día, repartidos entomas de 150 mg cada 12 horas, o bien un comprimido de 300 mg una vez al día.Las molestias gastrointestinales ocurren con relativa mayor frecuencia con loscomprimidos de 300 mg; si esto ocurriese, dependiendo de la respuesta del paciente,debería ser considerada la posibilidad de administrar el fármaco en dos dosis diariasde 150 mg cada una en lugar de una de 300 mg.

- Insuficiencia hepática grave: La dosis debe reducirse a la mitad (un comprimido de150 mg al día).Los comprimidos de 300 mg están contraindicados en pacientes con insuficienciahepática grave.

- Insuficiencia renal: no es necesario modificar el régimen terapéutico.

- Pacientes ancianos: no es necesario modificar el régimen terapéutico.

MACROSIL sobres

* Niños:En niños con peso superior a 40 kg se recomienda emplear la forma adultos(MACROSIL comprimidos de 150 mg); un comprimido por la mañana y otro por lanoche (dosis diaria: 300 mg).

Las formulaciones de MACROSIL comprimidos no son adecuadas para laadministración en niños menores de 4 años y, por lo tanto, no deberían ser utilizadasen este grupo de edad.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a los macrólidos.- Tratamiento concomitante con alcaloides derivados del cornezuelo de centeno, enparticular ergotamina y dihidroergotamina (ver "interacciones con otrosmedicamentos").

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

MINISTERIO- AdvertenciaSe han comunicado casos de vasoconstricción grave ("ergotismo") con posiblenecrosis en las extremidades después de la terapia concomitante de macrólidos conalcaloides vasoconstrictores derivados del cornezuelo del centeno. Antes deprescribir roxitromicina debe comprobarse siempre la ausencia de tratamiento conestos alcaloides (Ver Interacciones).

- No se recomienda la administración de roxitromicina en caso de insuficienciahepática severa. Si fuese necesaria, se justifica la vigilancia regular de los exámeneshepáticos y posiblemente la reducción de la posología diaria.

- Dado que la excreción renal del producto es baja (aproximadamente un 10%), no espreciso modificar el régimen posológico en caso de insuficiencia renal.

- Dado que, a dosis al menos 10 veces superiores a las dosis terapéuticas se haobservado en el animal joven anomalías en el cartílago de conjunción, se recomiendaen los niños limitar la posología a 5-8 mg/kg/día, durante un período máximo de 10días.

- Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro se ha descrito la aparición decolitis pseudomembranosa en pacientes tratados con macrólidos.

- En pacientes diabéticos habrá de tenerse en cuenta que MACROSIL 150 mgcomprimidos contiene 1,12 mg de glucosa, MACROSIL 300 mg contiene 2,24 mg deglucosa.

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Alcaloides vasoconstrictores derivados del cornezuelo del centeno. (Ver 4.4:Advertencia).

Ciertos macrólidos son capaces de interaccionar farmacocinéticamente con terfenadina,produciendo un incremento de los niveles séricos de ésta. Esto puede resultar en arritmiaventricular grave, típicamente "torsades de pointes". Aunque esta reacción no ha sidodemostrada con roxitromicina y los estudios efectuados en un número limitado devoluntarios sanos no ha detectado ninguna interacción farmacocinética ni cambiosrelevantes en el ECG, no se recomienda la asociación de roxitromicina y terfenadina.

Otros fármacos, como astemizol, cisaprida o pimozida, que son metabolizados por laisoenzima CYP3A hepática, se han asociado con una prolongación del intervalo QT y/oarritmias cardiacas (típicamente "torsades de pointes") como resultado de un incrementoen su nivel plasmático, subsiguiente a la interacción con inhibidores significativos de estaisoenzima, incluyendo algunos macrólidos. Aunque la roxitromicina no tiene o tiene unacapacidad limitada de unión a CYP3A y por lo tanto, de inhibir el metabolismo de otrosfármacos metabolizados por esta isoenzima, no se puede asegurar ni descartar con plenaseguridad una interacción potencial de roxitromicina con los fármacos mencionados. Porlo tanto, no se recomienda la asociación de roxitromicina con estos fármacos.

No se ha observado interacción con la warfarina en estudios en voluntarios sanos; sinembargo, se ha descrito un incremento en el tiempo de protrombina o en la razónnormalizada internacional (INR), que puede ser debido al episodio infeccioso, enpacientes tratados con roxitromicina y antagonistas de la vitamina K. Es una prácticaprudente realizar monitorizaciones de la razón normalizada internacional (INR) durante eltratamiento combinado con roxitromicina y antagonistas de la Vitamina K.

- Un estudio "in vitro" ha demostrado que roxitromicina puede desplazar la unión aproteínas de la disopiramida; tal efecto "in vivo" podría resultar en un incremento en losniveles séricos de disopiramida libre.En consecuencia deberá monitorizarse el ECG y, si es posible, los niveles séricos dedisopiramida.

Una interacción de este tipo podría ocurrir con la lidocaina.

Un estudio realizado en voluntarios sanos ha demostrado que la roxitromicina puedeincrementar la absorción de digoxina.Este efecto, común a otros macrólidos, puede conducir muy raramente a toxicidadcardiaca por glucósidos. Esto puede manifestarse por síntomas como náuseas, vómitos,diarrea, cefalea o vértigo; la toxicidad cardiaca por glucósidos también puededesencadenar desórdenes en la conducción cardiaca y/o del ritmo cardiaco. Enconsecuencia, deberá monitorizarse el ECG y, si es posible, los niveles séricos delglucósido cardiaco en pacientes tratados con roxitromicina y digoxina u otro glucósidocardiaco; esto será indispensable si se manifiestan síntomas que pueden sugerir unasobredosis de glucósidos cardiacos.

- Roxitromicina, al igual que otros macrólidos, puede incrementar la concentración y lavida media del midazolam; como consecuencia, los efectos del midazolam pueden verseincrementados y prolongados en pacientes tratados con roxitromicina, por lo que puedeser necesario ajustar la dosis de aquel fármaco. No existe evidencia concluyente de unainteracción con triazolam y alfentanilo, fármacos que se sabe interaccionan con otrosantibióticos macrólidos.

- Se ha detectado un ligero incremento en las concentraciones plasmáticas de teofilina ociclosporina A que, generalmente, no necesita modificar la dosis habitual.

- No existe interacción clínicamente significativa con carbamazepina, ranitidina, hidróxidode aluminio o magnesio y anticonceptivos orales que contengan estrógenos yprogestágenos.

- El efecto bactericida de los antibióticos del grupo beta-lactámico puede ser antagonizadopor el efecto bacteriostático de los macrólidos. Se ha observado un antagonismomicrobiológico entre macrólidos y lincomicina (in vitro) y clindamicina.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoLa seguridad de roxitromicina para el feto no se ha establecido. Sin embargo, estudiosllevados a cabo en diversas especies animales no han demostrado efectos teratógenos ófetotóxicos a dosis superiores a 200 mg/kg/día, o a dosis 40 veces la dosis humanaterapéutica. La administración de MACROSIL en mujeres embarazadas se realizarávalorando siempre la relación beneficio-riesgo de su aplicación.

Lactancia

MINISTERIOPequeñas cantidades de roxitromicina pasan a la leche materna; por tanto, en casonecesario, se interrumpirá la lactancia o el tratamiento de la madre por el riesgo que puedetener sobre el niño.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Debe tenerse en cuenta la posible aparición de sensación de mareo.

4.8 Reacciones adversas

- Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolores abdominales (relativamente másfrecuentes con el empleo de los comprimidos de 300 mg), diarreas, muy raramente consangrado.

- Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro se ha descrito la aparición de colitispseudomenbranosa en pacientes tratados con macrólidos

- En casos aislados, se han observado síntomas de pancreatitis; la mayoría de los pacienteshabían recibido otros medicamentos para los cuales la pancreatitis era una reacciónadversa conocida.

- Reacciones de hipersensibilidad: como con otros antibióticos macrólidos, erupcióncutánea, urticaria, angioedema; excepcionalmente, púrpura, broncoespasmo, shockanafiláctico. Se han observado eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson ynecrolisis epidérmica durante el tratamiento con roxitromicina.

- Sensaciones de mareo, cefaleas, parestesias.

- Incrementos moderados en las transaminasas hepáticas (ASAT, ALAT y/o fosfatasaalcalina). Afectación hepática colestática o, más raramente, daño agudo hepatocelular.

- Posible infecciones por micetos.

- Como con otros macrólidos, se han observado alteraciones del gusto y/u olfato.

- Sobreinfección: al igual que con otros antibióticos, el uso de roxitromicina, especialmentesi es prolongado, puede provocar un crecimiento de organismos no sensibles. Es esencialla evaluación repetida del estado del paciente. Si aparece sobreinfección durante eltratamiento, deberán tomarse las medidas oportunas.

4.9 Sobredosificación

En caso de sobredosificación: lavado gástrico y tratamiento sintomático. No existeantídoto específico.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético.

5.1 Propiedades farmacodinámicasActividad antibacterianaEl espectro antibacteriano de la roxitromicina es el siguiente.

- Especies habitualmente sensibles(CMI 1 mg/l). Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae*. Staphylococcus meti-S. Neisseria meningitidis. Bordetella pertussis. Branhamella catarrhalis. Corynebacterium diphteriae. Listeria monocytogenes. Clostridium. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Chlamydia trachomatis,C. psittaci y C. pneumoniae. Legionella pneumophila. Helicobacter pylori. Gardnerella vaginalis. Enterococcus *. Borrelia burgdorferi. Propionibacterium acnes. Campylobacter jejuni. Campylobacter coli *. Clostridium perfringens *. Peptostreptococcus *. Rhodococcus equi. Porphyromonas. Mobiluncus

- Especies moderadamente sensiblesAnte la sospecha de infección por gérmenes pertenecientes a este grupo, se aconsejaconfirmar la sensibilidad de los mismos mediante antibiograma antes de iniciar eltratamiento con roxitromicina

. Haemophilus influenzae. Vibrio cholerae. Ureaplasma urealyticum

- Especies resistentes (CMI > 4 mg/l). Enterobacteriaceae. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Staphylococcus meti-R (S. aureus y coagulasa negativos). Mycoplasma hominis. Nocardia. Fusobacterium. Bacteroides fragilis

* La sensibilidad de la cepa depende de la epidemiología y del nivel de resistencia delpaís afectado.5.2 Propiedades farmacocinéticas

* ADULTOS

- AbsorciónRoxitromicina se absorbe rápidamente siendo estable en medio ácido. Tras laadministración oral de 150 mg a sujetos en ayunas se detecta en el suero a los 15 minutosy el pico sérico (Cmáx) se alcanza a las 2,2 horas.Como la absorción de roxitromicina disminuye con los alimentos, se recomienda que seadministre antes de las comidas.

- DistribuciónDosis única 150 mg. Tras la administración oral de una dosis de 150 mg a adultos sanos,los parámetros farmacocinéticos son los siguientes:

C max pico de nivel C min Vida media deplasmático eliminación

Dosis única 300 mg. Tras la administración oral de una dosis de 300 mg, a adultos sanos,los parámetros farmacocinéticos son los siguientes:

Cmax Tmax Nivel plasmático Nivel9,7 mg/l 1,5 horas 2,9 mg/l 1,2 mg/l

Dosis repetida 150 mg cada 12 horas durante 10 días.

El estado estacionario en el plasma se alcanza entre el 2º y el 4º día. Lasconcentraciones plasmáticas en el estado estacionario son las siguientes:

Cmax Cmin

Dosis repetidas 300 mg cada 24 horas durante 11 días.

En el estado estacionario, las concentraciones plasmáticas son las siguientes:

Cmax Cmin

La penetración tisular de roxitromicina es satisfactoria en varios tejidos y fluidoscorporales, particularmente en amígdalas, tejido pulmonar y prostático, 6 a 12 h tras laadministración de dosis repetidas.

La unión a proteínas plasmáticas es del 96%; la roxitromicina se une esencialmente a laalfa-1-glicoproteína ácida. Esta unión es saturable y desciende cuando lasconcentraciones plasmáticas de roxitromicina exceden los 4 mg/l.

Roxitromicina se excreta en muy poca cantidad en la leche humana: menos del 0,05% dela dosis administrada.

- BiotransformaciónRoxitromicina se metaboliza en muy poca cantidad, más de la mitad de la dosis se excretade forma inalterada. Se han identificado tres metabolitos en orina y heces: el mayoritarioes la roxitromicina descladinosa, y los minoritarios son la N-monodemetil roxitromicina yla N-didemetil roxitromicina. Roxitromicina y sus tres metabolitos se encuentran en orinay heces en proporciones similares.

- Excreción* Adultos con función hepática y renal normal: tras la administración oral, laroxitromicina se elimina principalmente por las heces (65%); 72 horas después de laadministración oral de roxitromicina marcada con C14, la radioactividad urinariarepresenta sólo el 12% del total excretado en orina y heces.

* Adultos con insuficiencia renal: la excreción renal de roxitromicina y sus metabolitoses de aproximadamente el 10% de la dosis oral. La dosis puede mantenerse inalteradaen la insuficiencia renal.

. * Adultos con insuficiencia hepática grave: la vida media se prolonga (25h) y la Cmáxse incrementa tras la administración de una dosis oral de 150 mg.

* Adultos ancianos: Después de una única dosis de 300 mg, la concentración máxima enplasma es más elevada que en adultos jóvenes.En los ancianos la vida media de eliminación es el doble de la vida media en pacientesmás jóvenes.

* NIÑOS

El perfil farmacocinético de roxitromicina en niños es muy similar al de adultos.

Los parámetros farmacocinéticos registrados en niños después de una administraciónrepetida a una dosis de 2,5 mg/kg cada 12 horas, en el estado estacionario dieron lossiguientes resultados:

Cmax Tmax Vida media de Cmin8,7 - 10,1 mg/l 2 horas 20 horas 2,6 - 3,4 mg/l

La vida media aparentemente más larga en niños no tiene ningún efecto en términosde acumulación, ya que Cmin se mantiene estable a lo largo del tiempo. Como lasAUC son comparables a las de adultos, y asumiendo que la biodisponibilidad deroxitromicina es la misma en niños, esto sugiere que el aclaramiento total delproducto es comparable en adultos sanos y en niños con una infección localizada.

MINISTERIODistribución en tejidos:

El estudio de difusión en las amígdalas y adenoides mostró los siguientes resultados:-La roxitromicina difunde rápidamente en el tejido infectado; la concentración tisulardespués de una dosis única es similar a la registrada después de cuatro dosis.

-Las concentraciones tisulares permanecen altas hasta 12 horas después de laadministración (intervalo de dosificación), siendo iguales o superiores a laconcentración plasmática detectada en el mismo tiempo.

-La concentración en la mayoría de los tejidos es igual o superior a la concentraciónplasmática detectada en el mismo tiempo.

La ausencia de acumulación permite una dosificación cada 12 horas. La comparaciónde concentraciones plasmáticas entre adultos y niños y la buena difusión tisularapoyan la elección de la dosificación en niños.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La roxitromicina tiene baja toxicidad aguda (DL50 aprox: 750 mg/kg p.o. en ratones,1000-1700 mg/kg p.o. en ratas y >2000 mg/kg p.o. en perros).Después de dosis repetidas, los principales órganos diana fueron el hígado y elpáncreas.

A concentraciones plasmáticas no ligadas 30 a 60 veces superiores a las empleadasen clínica, se han detectado anomalías en el cartílago de crecimiento de animalesjóvenes. Estas anomalías no se observaron con concentraciones plasmáticas noligadas 10 a 15 veces superiores a las empleadas en clínica.

Los datos obtenidos por estudios toxicológicos muestran que la roxitromicina nocausa teratogénesis en ratón, rata y conejo.

Tampoco se observó evidencia de ningún potencial mutagénico.

La roxitromicina, al igual que la eritromicina, ha demostrado in vitro que puededesencadenar una prolongación de la duración del potencial de acción cardiaco. Esteefecto se manifiesta en concentraciones sobreterapéuticas: por lo tanto, es pocoprobable que sea relevante en las concentraciones que se alcanzan en humanosdurante el tratamiento con roxitromicina.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Relación de excipientes

MACROSIL comprimidos 150 mg- Núcleo: Hidroxipropilcelulosa, polioxietilen-polioxipropilenglicol, polividona, sílicecoloidal anhidra, estearato magnésico, talco y almidón de maíz.- Recubrimiento: metilhidroxipropilcelulosa, glucosa anhidra, dióxido de titanio,propilenglicol.

MACROSIL comprimidos 300 mg

MINISTERIO- Núcleo: Hidroxipropilcelulosa, polioxietilen-polioxipropilenglicol, polividona, sílicecoloidal anhidra, estearato magnésico, talco y almidón de maíz.- Recubrimiento: metilhidroxipropilcelulosa, glucosa anhidra, dióxido de titanio,propilenglicol.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito

6.3 Período de validez

MACROSIL comprimidos 150 mg: 3 añosMACROSIL comprimidos 300 mg: 3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Consérvese en lugar fresco y seco.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

MACROSIL comprimidos 150 mgEnvase con 12 comprimidos

MACROSIL comprimidos 300 mgEnvase con 7 comprimidos

6.6. Instrucciones de uso y manipulaciónMACROSIL comprimidos: Presionar suavemente el blister para extraer el comprimidodel alvéolo correspondiente.

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede del titular de laautorización de comercialización.Laboratorios FAES FARMA, S.AMáximo Aguirre, 14 - Lamiaco (Lejona) Vizcaya

BAJO LICENCIA AVENTIS PHARMA

6.8 Texto revisado: Mayo 2001

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