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MELODENE - 15, 1 x 28 comprimidos

QUIMICA FARMACEUTICA BAYER, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

MELODENE - 15 comprimidos recubiertos.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Gestodeno : ....... ............ .........60 µgEtinilestradiol:... ............ ... 15 µgPara un comprimido recubierto amarillo pálido (comprimido activo).

Los comprimidos recubiertos blancos no contienen ningún principio activo (placebo).

Excipientes: véase 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

El comprimido activo es un comprimido recubierto amarillo pálido, redondo con caras convexas.

El comprimido placebo es un comprimido recubierto blanco, redondo con caras convexas.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Anticoncepción hormonal oral.

4.2 Posología y forma de administración

Tomar regularmente y sin omisión, un comprimido al día a la misma hora cada día, durante 28 días consecutivos (un comprimido activo amarillo

durante los primeros 24 días y un comprimido placebo blanco durante los 4 días siguientes) sin realizar intervalo libre de toma entre cada envaseblíster. La hemorragia por deprivación habitualmente comienza en los días 2-3 después de la toma del último comprimido de principio activo, y

puede no haber terminado antes de empezar el siguiente envase.

Como iniciar la toma de Melodene - 15:

- Si no se han usado anticonceptivos hormonales en el mes anterior:Tomar el primer comprimido el primer día del sangrado menstrual.

- Cambio cuando se emplea otro anticonceptivo oral combinado (ACO):La mujer debe iniciar la toma de Melodene - 15 al día siguiente de la toma del último comprimidode principio activo de su ACO anterior.

- Cambio cuando se emplea un preparado que contiene sólo gestágenos (minipíldora,inyección, implante):La mujer puede cambiar en cualquier momento de la toma de la minipíldora, debiendo iniciar latoma de Melodene - 15 al día siguiente. Debe iniciar la toma de Melodene - 15 el día de la retiradade un implante o, si se usa una inyección, el día en que correspondería la siguiente inyección. Entodas estas situaciones, debe aconsejarse a la mujer que use adicionalmente, como medida deprotección, un anticonceptivo no hormonal durante los 7 primeros días de la toma de loscomprimidos.

- Después de un aborto en el primer trimestre:La mujer puede comenzar la toma de Melodene - 15 inmediatamente. No son necesarias medidasanticonceptivas adicionales.

- Después del parto o de un aborto en el segundo trimestre:Puesto que el periodo inmediato postparto está asociado con un incremento del riesgo detromboembolismo, no debe emplearse ACO antes del día 21 al 28 después del parto o de abortoen el segundo trimestre. Se debe aconsejar a la mujer que use, como medida de protecciónadicional, un método anticonceptivo no hormonal durante los 7 primeros días de la toma de loscomprimidos. Sin embargo, si ya se han mantenido relaciones sexuales, debe excluirse elembarazo antes de iniciar la toma del ACO, o debe esperarse hasta la aparición de su primerperiodo menstrual.

- Para las mujeres en periodo de lactancia, véase el apartado 4.6.

Olvido de la toma de uno o más comprimidos

La eficacia anticonceptiva del preparado puede verse reducida si se olvida la toma decomprimidos amarillos y particularmente, si se olvida la toma de comprimidos durante losprimeros días del comienzo del envase.

· Si la paciente se da cuenta del olvido de la toma de un comprimido amarillo dentro de las 12horas siguientes a la hora habitual de la toma, se debe tomar el comprimido inmediatamentey continuar el tratamiento normalmente, tomando el siguiente comprimido a la hora habitual.

· Si la paciente se da cuenta del olvido de la toma de un comprimido amarillo después de las, 12horas siguientes a la hora habitual de la toma, ya no puede asegurarse la protecciónanticonceptiva. Debe tomarse el último comprimido olvidado inmediatamente, aunque estoimplique tomar dos comprimidos el mismo día, y continuar el tratamiento hasta acabar elenvase blíster empleando adicionalmente un método anticonceptivo no hormonal(preservativos, espermicidas, etc.) durante los 7 días siguientes. Si los 7 días durante los que serequiere la utilización de un método anticonceptivo adicional se extienden más allá de la tomadel último comprimido activo del envase actual, el siguiente envase debe iniciarse el díasiguiente a la toma del último comprimido activo del envase actual, y deben desecharse todoslos comprimidos inactivos. Es poco probable que la usuaria presente una hemorragia pordeprivación hasta el periodo de la toma de comprimidos inactivos del segundo envase, peropuede presentar manchado (spotting) o hemorragia por disrupción. Si la usuaria no presentauna hemorragia por deprivación al final del segundo envase se debe descartar un posibleembarazo antes de continuar con la toma de comprimidos.

Los errores en la toma de uno o más comprimidos blancos no tienen consecuencias, siempre queel intervalo entre el último comprimido amarillo del envase actual y el primer comprimidoamarillo del siguiente envase no exceda de cuatro días.

En caso de trastornos gastrointestinales:La aparición de trastornos digestivos intercurrentes dentro de las cuatro horas posteriores a latoma del comprimido, tales como vómitos o diarrea grave, pueden causar una pérdida transitoriade la eficacia del método, debido a la disminución de la absorción de los componenteshormonales del ACO, y tales acontecimientos deben tratarse de la misma forma que como serecomienda para el caso en el que se haya olvidado un comprimido durante menos de 12 horas. Elcomprimido adicional debe tomarse de un envase de reserva. Si estos episodios recurren durantevarios días, debe usarse un método anticonceptivo no hormonal como protección adicional(preservativo, espermicida, etc.), hasta el comienzo del siguiente blíster.

4.3 Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos:- Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos o a cualquiera de los excipientes.- Presencia o antecedentes de tromboembolismo arterial.- Presencia o antecedentes de tromboembolismo venoso, como trombosis venosa profunda yembolismo pulmonar.- Predisposición hereditaria o adquirida a una trombosis arterial o venosa.- Enfermedad arterial coronaria o cerebrovascular.- Hipertensión no controlada.- Valvulopatías.- Alteraciones trombogénicas del ritmo cardiaco.- Diabetes complicada con micro o macroangiopatía.- Diagnóstico o sospecha de carcinoma de mama.- Carcinoma de endometrio, o presencia o sospecha de otras neoplasias dependientes deestrógenos.- Adenomas o carcinoma hepático, o trastorno hepático activo, hasta que los parámetros defunción hepática no se hayan normalizado.- Hemorragia genital sin diagnosticar.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

RIESGO DE ENFERMEDAD TROMBOEMBÓLICA ARTERIAL O VENOSA

Antes de prescribir anticonceptivos orales combinados debe investigarse sistemáticamente lapresencia o no de factores de riesgo de enfermedad tromboembólica arterial o venosa, y tener encuenta las contraindicaciones y precauciones de empleo.

El tratamiento debe interrumpirse si aparecieran síntomas que sugieran complicacionesinminentes: cefaleas graves e inusuales, alteraciones oculares, elevación de la presión sanguínea,signos clínicos de flebitis o embolia pulmonar.

1. Riesgo de tromboembolismo VENOSOEl uso de cualquier anticonceptivo oral combinado lleva asociado un incremento del riesgode tromboembolismo venoso (TEV) comparado con la no utilización, que es mayor duranteel primer año de uso. Este incremento del riesgo es menor que el riesgo de TEV asociadocon el embarazo, que se estima en 60 casos/100.000 embarazos. El TEV produce la muerteen el 1-2% de los casos.

En varios estudios epidemiológicos se ha encontrado que las mujeres que utilizananticonceptivos orales combinados que contienen etinilestradiol (generalmente a dosis de30 g) y un progestágeno como gestodeno, tienen un mayor riesgo de TEV comparado conlas que utilizan anticonceptivos orales combinados que contienen menos de 50 g deetinilestradiol y el progestágeno levonorgestrel.

En general, el riesgo relativo de TEV con los preparados que contienen 30 g deetinilestradiol asociado a desogestrel o gestodeno, en comparación con los preparados quecontienen 50 g de etinilestradiol asociado a levonorgestrel es de 1,5-2. Para aquellosanticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel o gestodeno, la incidencia esaproximadamente de 30-40 casos/100.000 mujeres-años de uso, lo que significa 10-20casos adicionales/100.000 mujeres-años de uso en comparación con levonorgestrel. Elimpacto del riesgo relativo sobre el número de casos adicionales es mayor durante el primeraño en que una mujer utiliza anticonceptivos orales combinados por primera vez, momentoen el que el riesgo de TEV con todos los anticonceptivos orales combinados es máselevado.

Para los anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel o gestodeno, ymenos de 20 g de etinilestradiol, como Melodene - 15, no existen datos sobre el riesgo detromboembolismo venoso en comparación con otros anticonceptivos orales combinados.

Los factores de riesgo para tromboembolismo venoso son:

* obesidad (índice de masa corporal > 30 kg/m2).

* cirugía, inmovilización prolongada, postparto y tras un aborto en el segundo trimestre:En caso de cirugía programada, el tratamiento con anticonceptivos orales combinados sedebe interrumpir un mes antes de la cirugía, hasta la recuperación completa de lamovilidad.El tratamiento también debe interrumpirse en el caso de inmovilización prolongada.

* ciertas trombofilias hereditarias o adquiridas:Si existen antecedentes familiares de enfermedad tromboembólica venosa (que hayaafectado a uno o más parientes antes de los 50 años de edad) o una historia positiva detrombofilias adquiridas, puede tener valor la realización de pruebas para detectar cualquieranomalía que favorezca la aparición de trombosis venosa, antes de prescribir unanticonceptivo que contenga estrógeno y gestágeno.

* aumento de la edad.

No existe consenso en relación con la posible influencia de venas varicosas ytromboflebitis superficial en la aparición de tromboembolismo venoso.

2. Riesgo de tromboembolismo ARTERIAL

Estudios epidemiológicos han asociado el uso de ACO con un aumento del riesgo detromboembolismo arterial (infarto de miocardio y procesos cerebrovasculares).

- Los datos disponibles sobre el riesgo de infarto de miocardio no permiten concluir queeste riesgo sea diferente entre las usuarias de anticonceptivos orales de 2ª ó de 3ªgeneración.

- El riesgo tromboembólico arterial asociado al uso de anticonceptivos orales aumenta conla edad y con el tabaquismo. Por esta razón, se debe aconsejar a las mujeres que tomenanticonceptivos orales que no fumen, y especialmente las mujeres mayores de 35 años quetoman anticonceptivos orales deben dejar de fumar.

- Otros factores de riesgo para tromboembolismo arterial son:

* ciertas alteraciones cardiovasculares: hipertensión, enfermedad coronaria, valvulopatía,alteraciones trombogénicas del ritmo cardiaco; diabetes; constituyendo contraindicacióntodas las anteriores (véase Contraindicaciones); y dislipidemias.

MINISTERIO* migraña: en usuarias de ACO con un aumento en la frecuencia o severidad de la migraña,que puede ser pródromo de un proceso cerebrovascular, puede justificarse la suspensióninmediata del tratamiento con ACO.* edad: el riesgo de trombosis arterial se incrementa con la edad; el balanceriesgo/beneficio del empleo de la anticoncepción hormonal oral debe ser reevaluado demanera individual después de los 35 años de edad.* ciertas trombofilias hereditarias y adquiridas: historia familiar positiva (trombosisarterial en parientes a una edad relativamente temprana).* obesidad.

CÁNCERES GINECOLÓGICOS

Un metaanálisis de los datos procedentes de 54 estudios internacionales, demostró un riesgoligeramente mayor de padecer cáncer de mama entre las usuarias de anticonceptivos orales. Esteriesgo aumentado no parece ser dependiente de la duración de uso. La influencia de factores deriesgo tales como nuliparidad o antecedentes familiares de cáncer de mama, no ha sidoestablecida.Este incremento del riesgo es transitorio y desaparece 10 años después de interrumpir eltratamiento anticonceptivo.Es posible que un control clínico más regular en las mujeres que toman anticonceptivos orales,con el consiguiente aumento de la probabilidad de un diagnóstico más temprano, pueda jugar unpapel importante en el mayor número de cánceres de mama diagnosticados.

Dado que el cáncer de mama es raro en mujeres menores de 40 años, el aumento del número dediagnósticos de cáncer de mama en usuarias recientes y actuales de ACO es pequeño en relacióncon el riesgo de padecer cáncer de mama durante toda la vida. El cáncer de mama diagnosticadoen mujeres que han utilizado anticonceptivos orales alguna vez tiende a ser menos avanzadoclínicamente que el diagnosticado en aquellas que nunca los han utilizado.

En algunos estudios epidemiológicos se ha comunicado un aumento del riesgo de cáncer cervicalen usuarias de ACO a largo plazo. No obstante, sigue existiendo controversia acerca del grado enque este hallazgo es atribuible al efecto producido por los factores de confusión como son elcomportamiento sexual y el virus del papiloma humano (VPH).

Los datos publicados no ponen en peligro el uso de anticonceptivos orales, ya que losbeneficios parecen superar a los riesgos potenciales.

Por otro lado, la anticoncepción oral reduce el riesgo de padecer cáncer de ovario y deendometrio.

NEOPLASIA HEPÁTICA / ENFERMEDAD HEPÁTICA

En raros casos se ha informado de la aparición de tumores de hígado benignos e incluso másraramente, tumores de hígado malignos en mujeres de ACO. En casos aislados, estos tumores hanconducido a hemorragia intraabdominal con riesgo vital.

Aunque no se ha demostrado de forma concluyente que exista una asociación con los ACO, se hainformado que cuadros de colestasis pueden ocurrir o empeorar tanto con el embarazo como conel uso de éstos. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden requerir lasuspensión del tratamiento con ACO hasta que los marcadores de función hepática retornen avalores normales.

MINISTERIOCEFALEA

La aparición o la exacerbación de migrañas o el desarrollo de cefalea con un nuevo cuadro que esrecurrente, persistente o grave requiere la interrupción del ACO y la evaluación de la causa.

HIPERTENSIÓN

Aunque de forma poco frecuente, se han comunicado aumentos de la presión sanguínea enmujeres en tratamiento con ACO.

En mujeres con hipertensión, antecedentes de hipertensión o enfermedades relacionadas con lahipertensión (incluidas ciertas nefropatías), es preferible el empleo de otros métodosanticonceptivos. Si en estos casos se emplean anticonceptivos orales, se recomienda una estrechavigilancia interrumpiéndose el tratamiento si se detecta un incremento significativo de la presiónarterial.

OTROS

- Deben realizarse una historia médica personal y familiar y un examen físico completos antesde iniciar el uso de ACO, y éstos deben repetirse periódicamente según sea apropiado, duranteel uso de ACO.

- Deben tomarse precauciones en las mujeres con:- Trastornos metabólicos tales como diabetes no complicada.- Hiperlipidemia (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia). Las mujeres en tratamiento porhiperlipidemias deben ser vigiladas estrechamente si deciden usar ACO. En una pequeñonúmero de usuarias de ACO se puede producir una hipertrigliceridemia persistente.

- En pacientes con triglicéridos elevados, los preparados que contienen estrógenos puedenasociarse a aumentos, raros pero importantes, de los triglicéridos plasmáticos que puedenoriginar una pancreatitis.

Obesidad (índice de masa corporal =Peso/Altura230).-

- Tumores benignos de la mama y distrofia uterina (hiperplasia, miomas).

- Hiperprolactinemia con o sin galactorrea.

- También debe asegurarse una estricta vigilancia en presencia de situaciones en las que hayinformación sobre su aparición durante el embarazo o que empeoran con el mismo o con eluso de ACO, respectivamente, en las pacientes que presentan o que tienen antecedentes de:epilepsia, migraña, otosclerosis, asma, historia familiar de enfermedad vascular, venasvaricosas, herpes gestacional, cálculos biliares, LES, disfunción cardiaca, renal o hepática,depresión, hipertensión, corea, síndrome hemolítico urémico.

- En los ensayos clínicos se observó amenorrea, no debida a embarazo, en el 7% de los ciclos(presentándose en el 24% de las mujeres a lo largo de la duración total de los ensayosclínicos) y el 3,6% de las mujeres experimentaron ciclos amenorréicos consecutivos. En losensayos clínicos, sólo el 1% de las mujeres interrumpió el tratamiento a causa de laamenorrea.

- Cuando se emplea Melodene - 15 de acuerdo con las instrucciones, en caso de un cicloamenorreico, no hay razón para la interrupción o para la realización de una prueba deembarazo. Si Melodene - 15 no se emplea según las instrucciones o si la amenorrea seproduce después de un largo periodo de sangrados menstruales regulares, debe descartarse elembarazo.

- Algunas mujeres pueden presentar amenorrea post-tratamiento (posiblemente anovulatoria) uoligomenorrea, sobre todo cuando existan antecedentes de la misma. Suele remitirespontáneamente. Si se mantiene, se debe estudiar la posibilidad de alteraciones hipofisariasantes de continuar con la prescripción.

- Se ha informado sobre casos de depresión en usuarias de ACO. Las mujeres usuarias de ACOcon antecedentes de depresión deben ser vigiladas cuidadosamente.

- Si ha aparecido melasma/cloasma durante el embarazo, o con el uso previo de ACO, debeevitarse la exposición al sol para evitar la recurrencia del cuadro.

- La diarrea y/o los vómitos pueden reducir la absorción de los componentes hormonales delACO (véase el apartado 4.2).

- Se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos hormonales no protegen frente a lainfección por VIH (SIDA), ni frente a otras enfermedades de transmisión sexual.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Las interacciones entre el etinilestradiol y otras sustancias pueden originar una disminución oun aumento de la concentración sérica de etinilestradiol.

La disminución de la concentración sérica de etinilestradiol puede originar un aumento de laincidencia de hemorragias por disrupción y de irregularidades menstruales, así como unaposible disminución de la eficacia del ACO

Combinaciones no recomendadas:

*Inductores enzimáticos como: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona,carbamazepina, topiramato); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, y posiblemente Hierbade San Juan. Reducción en la eficacia anticonceptiva del preparado por aumento delmetabolismo hepático durante el tratamiento y durante un ciclo después de la interrupcióndel tratamiento. En este caso, se debe optar preferentemente por un método anticonceptivono hormonal.

*Ritonavir: riesgo de reducción de la eficacia del ACO debido a la reducción de los nivelesde estrógenos. Se debe utilizar un método anticonceptivo no hormonal.

*Modafinil: riesgo de reducción de la eficacia anticonceptiva durante el tratamiento ydurante un ciclo después de la suspensión del tratamiento.

*Algunos agentes antibióticos (por ejemplo, ampicilina, tetraciclina): reducción en laeficacia por la disminución de la circulación enterohepática de estrógenos. Puederecomendarse un método anticonceptivo adicional, no hormonal, durante el tratamiento ydurante los 7 días siguientes a la interrupción del tratamiento.

*Flunarizina: riesgo de galactorrea debido a una mayor sensibilidad del tejido mamario a laprolactina por la acción de la flunarizina.

*La troleandomicina puede aumentar el riesgo de colestasis intrahepática durante suadministración junto con ACO.

Se deben consultar las fichas técnicas de los medicamentos administrados de formaconcomitante para identificar interacciones potenciales.

4.6 Embarazo y Lactancia

Embarazo:

Este medicamento está contraindicado durante el embarazo.

En la experiencia clínica hasta la fecha, y en contraste con el dietilestilbestrol, los resultados denumerosos estudios epidemiológicos han hecho posible descartar el riesgo de malformacionesfetales asociadas a la administración de estrógenos solos o en combinación durante los primerosmeses del embarazo.Además, los riesgos de alteraciones en la diferenciación sexual del feto (especialmente del sexofemenino) que fueron descritos relacionados con la administración en los primeros meses delembarazo de gestágenos altamente androgenomiméticos, no se pueden extrapolar a los gestágenosmás modernos (como el empleado en este producto), que son notablemente menosandrogenomiméticos, si es que lo son.

Por consiguiente, el descubrimiento de un embarazo en una paciente en tratamiento con unacombinación de estrógenos y gestágenos no justifica una interrupción de dicho embarazo.

Lactancia

El uso de este medicamento durante la lactancia no es aconsejable, ya que en la leche materna sepueden encontrar estrógenos-progestágenos.

Durante la lactancia se debe proponer un método anticonceptivo distinto.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No aplicable.

4.8 Reacciones adversas

Se ha informado de la aparición de las siguientes reacciones adversas en usuarias de ACO:Para reacciones adversas graves en usuarias de ACO véase el apartado 4.4 Advertencias yprecauciones especiales de empleo.

Existe un aumento del riesgo de TEV en todas las mujeres que utilizan un anticonceptivo oralcombinado. La información sobre las diferencias de riesgo entre los anticonceptivos oralescombinados se presenta en el apartado 4.4. La discusión sobre los procesos tromboembólicosarteriales se presenta en el apartado 4.4.

Se informó de la presencia de amenorrea en el 15% de las mujeres durante los ensayos clínicos,véase el apartado 4.4.Algunos de los acontecimientos adversos de los que se informó con más frecuencia (más del 10%)durante los estudios en fase III y estudios de vigilancia postcomercialización, en mujeresutilizando Melodene - 15, son dolor de cabeza, incluyendo migrañas, y hemorragia pordisrupción/manchado (spotting).

Se ha informado de otras reacciones adversas durante el uso de ACOs:

Frecuentes Poco frecuentes Raras Muy rarasInfecciones e Vaginitis,infectaciones incluyendoTrastornos del Reacciones Exacerbación delsistema inmune anafilácticas/anafilac lupusTrastornos del Cambios en el Intolerancia a la Exacerbación demetabolismo y apetito (aumento o glucosa la porfirianutricionales disminución)Trastornos Cambio de humor,psiquiátricos incluyendoTrastornos del Nerviosismo, Exacerbación desistema nervioso vértigo la coreaTrastornos Intolerancia a las Neuritis óptica,oculares lentes de contacto trombosisTrastornos Náuseas, vómitos, Cólicos, hinchazón Pancreatitis,gastrointestinales dolor abdominal adenomasTrastornos Ictericia colestática Litiasis biliar yhepatobiliaresTrastornos de la Acné Rash, cloasma Eritema nodoso Eritemapiel y del tejido (melasma), que multiformesubcutáneo puede persistir,Trastornos renales Síndromey urinarios hemolíticoTrastornos del Dolor mamario,sistema tensión mamaria,reproductor y de aumento mamario,las mamas secreción mamaria,Frecuentes Poco frecuentes Raras Muy raras1% y <10% 0,1% y < 1% 0,01% y < 0,1% < 0,01%vaginal y ectropiónTrastornos Retención degenerales y fluidos / edemaadministraciónEstudios de Cambios en el peso Aumento en lainvestigación (aumento o presión sanguínea,disminución) cambios en los1Los ACOs pueden empeorar una litiasis biliar o una colestasis ya existente

4.9 Sobredosis

No se han descrito efectos adversos graves tras la ingestión aguda de dosis elevadas deanticonceptivos orales. De acuerdo a la experiencia general con ACO, los siguientes síntomaspueden ocurrir en caso de un exceso en la toma de comprimidos activos: náuseas, vómitos y, enadolescentes, hemorragia vaginal. No existen antídotos y el tratamiento debe ser sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

PROGESTÁGENOS Y ESTRÓGENOS EN ASOCIACIONES FIJASCódigo ATC G03AA10 (sistema genitourinario y hormonas sexuales).

Combinación monofásica de estrógeno y gestágeno: Índice de Pearl: 0,24 (sobre 21.521 ciclos).

La eficacia anticonceptiva de Melodene - 15 se basa en tres mecanismos de accióncomplementarios:- la ovulación es inhibida a nivel del eje hipotálamo-hipófisis,- las secreciones cervicales se hacen impermeables a la migración de espermatozoides,- el endometrio se hace inadecuado para la implantación.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Etinilestradiol:

AbsorciónEl etinilestradiol se absorbe rápida y completamente después de la ingestión oral. Tras laadministración de 15 µg, se alcanza un pico de concentraciones en plasma de 30 pg/mL tras 1- 1,5horas. El etinilestradiol sufre un efecto de primer paso extenso, que presenta una gran variacióninterindividual. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 45%.

DistribuciónEl etinilestradiol tiene un volumen aparente de distribución de 15 L/kg y la unión a las proteínasplasmáticas es aproximadamente del 98%. El etinilestradiol induce la síntesis hepática deglobulinas fijadoras de hormonas sexuales (SHBG) y de globulinas fijadoras de corticoides(CBG). Durante el tratamiento con 15 µg de etinilestradiol la concentración plasmática de SHBGaumenta de 86 nmol/L a aproximadamente 200 nmol/L.

MINISTERIOMetabolismoEl etinilestradiol se metaboliza completamente (aclaramiento plasmático metabólico deaproximadamente 10 mL/min/kg). Los metabolitos formados se excretan en la orina (40%) y enlas heces (60%).

EliminaciónLa semivida de eliminación del etinilestradiol es aproximadamente de 15 horas. El etinilestradiolno se excreta en forma inalterada en ningún grado significativo. Los metabolitos del etinilestradiolse excretan en una proporción urinaria a biliar de 4 : 6.

Condiciones de estado estacionarioLas condiciones de estado estacionario se alcanzan durante la segunda mitad del ciclo deltratamiento y los niveles séricos del etinilestradiol se acumulan en un factor aproximadamente de1,4 a 2,1.

Gestodeno:AbsorciónEl gestodeno se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. La biodisponibilidadabsoluta es aproximadamente del 100%. Después de la ingestión oral de una dosis única de 60 µgde gestodeno, se alcanza un pico de concentraciones plasmáticas de 2 ng/mL en aproximadamente60 minutos. Las concentraciones plasmáticas dependen en gran medida de las concentraciones deSHBG.

DistribuciónTras la administración de una dosis única de 60 g de gestodeno, el volumen aparente dedistribución fue de 1,4 L/kg. Se une en un 30% a la albúmina plasmática y en un 50 ­ 70% se unea la SHBG.

MetabolismoEl gestodeno se metaboliza extensamente por la ruta metabólica de los esteroides. El aclaramientometabólico es aproximadamente de 0,8 mL/min/kg tras la administración de una dosis única de 60g. Los metabolitos no activos que se forman se excretan en la orina (60%) y en las heces (40%).

EliminaciónLa semivida aparente de eliminación del gestodeno es aproximadamente de 13 horas. La semividase prolonga a 20 horas tras la administración concomitante con etinilestradiol.

Condiciones de estado estacionarioDespués de la dosificación múltiple concomitantemente con etinilestradiol, la concentraciónplasmática aumenta aproximadamente en un factor de 2 a 4.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Se han realizado estudios toxicológicos sobre ambos componentes del preparado, individualmentey sobre su combinación.

Los estudios de toxicidad aguda en animales no han mostrado ninguna evidencia de riesgo desíntomas agudos después de una sobredosis accidental.

Los estudios de seguridad general con la administración repetida no han mostrado ningunaevidencia de efectos que sugieran riesgo inesperado en el ser humano.

MINISTERIOLos estudios de carcinogenicidad a dosis repetidas y a largo plazo no han demostrado ningúnpotencial carcinogénico; sin embargo, es importante recordar que los esteroides sexuales puedenpromover el desarrollo de tumores hormonodependientes en ciertos tejidos.

Los estudios de teratogenicidad no han indicado ningún riesgo concreto cuando se usancorrectamente combinaciones de estrógeno-gestágeno; sin embargo, es esencial interrumpir eltratamiento inmediatamente si se tomaran por error durante la primera fase del embarazo.

Los estudios de mutagenicidad no han revelado ningún potencial mutagénico del etinilestradiol oel gestodeno.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.Lista de excipientes

Comprimido amarillo (activo): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato demagnesio, polacrilina potásica, OPADRY amarillo YS-1-6386-G [hipromelosa, dióxido de titanio(E 171), amarillo óxido de hierro (E 172), rojo óxido de hierro (E 172)], macrogol 1450, cera E(cera montana glicolada).Comprimido blanco (placebo): lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato demagnesio, polacrilina potásica, OPADRY blanco Y-5-18024-A [hipromelosa,hidroxipropilcelulosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 400], macrogol 1450, cera E (ceramontana glicolada).

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

34 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

24 comprimidos amarillos y 4 comprimidos blancos en blíster (PVC/Aluminio); Envase con 1blíster.24 comprimidos amarillos y 4 comprimidos blancos en blíster (PVC/Aluminio); Envase con 3blíster.24 comprimidos amarillos y 4 comprimidos blancos en blíster (PVC/Aluminio); Envase con 6blíster.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No se necesitan instrucciones especiales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Química Farmacéutica Bayer, S.L.Av. Baix Llobregat, 3-5(Sant Joan Despi) - 08970 ­ España

8. NÚMERO(S) DEL REGISTRO DE MEDICAMENTOS

Nº Reg. AEM: 63.176

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Marzo 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTODiciembre 2003

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