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Meloxicam KERN PHARMA 15 mg comprimidos, 500 comprimidos

KERN PHARMA, S.L.

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

MELOXICAM KERN PHARMA 15 mg comprimidos EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene: 15 mg de meloxicamExcipiente: Este medicamento contiene 86 mg de lactosa por comprimido.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido

Comprimido redondo, de color amarillo claro, con una ranura en una de las caras.El comprimido se puede dividir en mitades iguales.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de artrosis.Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante.

4.2 Posología y forma de administración

Vía oral

Crisis agudas de osteoartrosis: 7,5 mg/día (medio comprimido de 15 mg).Si es necesario, en caso de no producirse mejoría, la dosis puede aumentarse a 15 mg/día (uncomprimido de 15 mg).Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante: 15 mg/día (un comprimido de 15 mg)(Ver también poblaciones especiales).De acuerdo con la respuesta terapéutica, la dosis puede reducirse a 7,5 mg/día (mediocomprimido de 15 mg).

NO SOBREPASAR LA DOSIS DE 15 mg/día.

La dosis total diaria debe administrarse en una sola toma, con agua u otro líquido, durante unacomida.

Se pueden reducir los efectos adversos utilizando la dosis efectiva más baja y durante el menortiempo posible necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.4). Debe reevaluarseperiódicamente la necesidad de alivio sintomático del paciente así como la respuesta altratamiento, especialmente en pacientes con osteoartritis.

Poblaciones Especiales

Ancianos o pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas (ver sección5.2):La dosis recomendada para tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide yespondilitis anquilosante en los ancianos es de 7,5 mg / día. Los pacientes que correnun riesgo aumentado de reacciones adversas deben comenzar el tratamiento con 7,5 mg/ día (ver sección 4.4).

Disfunciones renales (ver sección 5.2):En los pacientes dializados con insuficiencia renal grave la dosis no deberá rebasar los 7,5 mgdiarios.

No se requiere de una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal leve a moderada(es decir, pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 25 ml/min). (Para pacientes confallo renal grave no dializado, ver sección 4.3).

Disfunciones hepáticas (ver sección 5.2):No se requiere una reducción de la dosis en pacientes con disfunción hepática de leve amoderada (Para pacientes con alteración grave de la función hepática, ver sección 4.3).

Niños y adolescentes (< 15 años).Meloxicam no debe administrarse a niños menores de 15 años.

Este medicamento existe en otras dosis, que pueden ser más apropiadas.

4.3 Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en las siguientes situaciones:

- Tercer trimestre de embarazo y lactancia (ver sección 4.6)

- Hipersensibilidad a meloxicam o a cualquiera de los excipientes o hipersensibilidad asustancias de acción similar, como p.ej. otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs),ácido acetilsalicílico (como p. ej. aspirina). Meloxicam comprimidos no debe administrarsea pacientes con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico ourticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico (como p. ej. aspirina) u otrosAINEs.

- Úlcera gastrointestinal activa o antecedentes de úlcera gastrointestinal recurrente.

- Insuficiencia hepática grave.

- Insuficiencia renal grave no dializada.

- Hemorragia gastrointestinal, hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos.

- Insuficiencia cardíaca grave.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

MINISTERIO- Se pueden minimizar los efectos adversos utilizando la mínima dosis efectiva durante elmenor tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.2, y los riesgosgastrointestinales y cardiovasculares descritos a continuación).

- Deben buscarse antecedentes de esofagitis, gastritis y/o úlcera péptica para asegurarse desu curación total antes del tratamiento con meloxicam. Se buscará sistemáticamente laposible aparición de una recidiva en los pacientes tratados con meloxicam y con este tipode antecedentes.

- Se debe vigilar a los pacientes con síntomas gastrointestinales o antecedentes deenfermedad gastrointestinal (esto es, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), con el fin decontrolar los trastornos digestivos, especialmente las hemorragias gastrointestinales.

- Se debe tener precaución en pacientes tratados con medicación concomitante, que puedaincrementar el riesgo de úlcera o hemorragia, como los corticoesteroides orales,anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotoninao antiagregantes plaquetarios como el ácido acetilsalicílico (como p. ej. aspirina) (versección 4.5).

- Como con otros AINEs, se han descrito con meloxicam hemorragias gastrointestinales oúlceras/perforaciones, raramente mortales, en cualquier momento durante el tratamiento,con o sin síntomas de previo aviso, o antecedentes de acontecimientos gastrointestinalesgraves. Las hemorragias gastrointestinales o las úlceras/perforaciones tienen, en general,consecuencias más graves en los ancianos (ver sección 4.8.)

- Debe interrumpirse el tratamiento en los casos en que se produzca hemorragiagastrointestinal o úlcera en pacientes tratados con meloxicam.

- Con los AINEs, incluyendo los oxicam, pueden producirse graves reacciones cutáneas yreacciones de hipersensibilidad (esto es reacciones anafilácticas) graves que pueden llegara ser mortales. En estos casos se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento conmeloxicam y es necesario realizar una observación minuciosa.

- En casos excepcionales, los AINEs pueden ser responsables de nefritis intersticial,glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

- Como con la mayor parte de los AINEs, se han observado ocasionalmente incrementos enlos niveles de las transaminasas séricas, incrementos en la bilirrubina sérica u otrosparámetros hepáticos, incrementos en la creatinina sérica y nitrógeno de urea en sangre, asícomo otras alteraciones de laboratorio. En la mayoría de los casos se trata de alteracionestransitorias y leves. Si la anomalía resulta ser significativa o persistente, convieneinterrumpir entonces la administración de meloxicam y realizar las pruebas necesarias.

- Los AINEs pueden inducir la retención de sodio, potasio y agua, así como interferir conlos efectos natriuréticos de los diuréticos y, consecuentemente, pueden agravar el estado delos pacientes con insuficiencia cardíaca o hipertensión (ver secciones 4.2, 4.3 y 4.5).

- Insuficiencia renal funcional: Los AINEs, al inhibir el efecto vasodilatador de lasprostaglandinas renales, pueden inducir insuficiencia por una disminución de la filtraciónglomerular. Este efecto adverso es dosis-dependiente. Al principio del tratamiento, o trasun aumento de la dosis, se recomienda controlar la diuresis y la función renal en pacientescon los siguientes factores de riesgo:· Pacientes ancianos· Tratamientos concomitantes con inhibidores de la ECA, antagonistas de laangiotensina II, sartanes, diuréticos (ver sección 4.5)· Hipovolemia (de cualquier causa)· Insuficiencia cardíaca congestiva· Insuficiencia renal· Síndrome nefrótico· Nefropatía lúpica· Disfunción hepática grave (albúmina sérica <25 g/l o índice de Child-Pugh 10)

- Hiperpotasiemia: La hiperpotasiemia puede verse favorecida por la diabetes o por untratamiento concomitante que aumente la potasiemia (ver sección 4.5.). En estos casos,debe realizarse una monitorización regular de los niveles de potasio.

- A menudo, los efectos indeseables son peor tolerados por las personas de edad, delicadas odebilitadas, que deberán ser cuidadosamente vigiladas. Como con otros AINEs, es precisoextremar la prudencia en las personas ancianas, cuyas funciones renal, hepática y cardiacase encuentran a menudo alteradas.

- En caso de que se presente un efecto terapéutico insuficiente, no se debe exceder la dosismáxima diaria recomendada ni se debe añadir otro AINE al tratamiento, ya que esto puedeincrementar la toxicidad, mientras que no se ha demostrado la ventaja terapéutica. Enausencia de mejora tras algunos días, el beneficio clínico del tratamiento debe serreevaluado.

- Meloxicam así como otros AINEs pueden enmascarar síntomas de una enfermedadinfecciosa subyacente.

- El uso de meloxicam al igual que ocurre con cualquier inhibidor conocido de la síntesis decicloxigenasa/prostaglandinas puede afectar la fertilidad y no es recomendable en mujerescon intenciones de concebir. En mujeres con dificultades para concebir, o sometidas apruebas de infertilidad, debería considerarse la interrupción del tratamiento conmeloxicam.

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros deintolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp-lactasa o con problemas de mala absorciónde glucosa-galactosa, no deben tomar este medicamento.

- Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares: En pacientes con antecedentes dehipertensión y/o insuficiencia congestiva cardíaca de leve a moderada es necesario unapropiado seguimiento y asesoramiento ya que se han registrado casos de retención delíquidos y edema en la asociación con AINEs.

- Resultados obtenidos de ensayos clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso dealgunos AINEs (particularmente a altas dosis y tratamientos prolongados) podríanasociarse con un leve incremento del riesgo de padecer trombosis arterial (por ejemploinfarto de miocardio o apoplejia). No hay suficientes datos que permitan excluir almeloxicam de estos riesgos.

- Pacientes con hipertensión incontrolada, insuficiencia cardíaca, enfermedad cardíacaisquémica establecida, enfermedad arterial periférica, y/o enfermedad cerebrovascularsolamente deberían ser tratados con meloxicam con precauciones especiales. En pacientescon factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (p.ej. hipertensión, hiperlipidemia,diabetes melitus, fumadores) deberían establecerse precauciones similares previas al iniciodel tratamiento de larga duración.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones farmacodinámicas:

Otros AINEs, incluyendo salicilatos:La administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras yhemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. No se recomienda el usoconcomitante de meloxicam con otros AINE. (ver sección 4.4).

Corticoesteroides:Riesgo aumentado de úlcera o hemorragia gastrointestinal.

Anticoagulantes orales:Riesgo aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetar y de unaagresión de la mucosa gastroduodenal. No se recomienda el uso simultáneo de AINEs yanticoagulantes orales (ver sección 4.4).Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere una monitorizacióncuidadosa del INR (International Normalized Ratio).

Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios:Riesgo aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetar y de unaagresión de la mucosa gastroduodenal.

Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II:Los AINEs pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. Enalgunos pacientes con la función renal comprometida (por ej. pacientes deshidratados opacientes ancianos con la función renal comprometida) la co-administración de un inhibidorde la ECA o antagonistas de la angiotensina-II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puededar lugar a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo una posible insuficiencia renalaguda que normalmente es reversible. Por lo tanto, la combinación debe administrarse conprecaución, especialmente en ancianos. Se recomienda una hidratación adecuada de lospacientes así como una monitorización de la función renal tras iniciar el tratamientoconcomitante y periódicamente a lo largo del mismo (ver también sección 4.4).

Otros antihipertensivos (p. ej. -bloqueantes):Como en el caso anterior, puede producirse una disminución del efecto antihipertensivo delos -bloqueantes (debido a una inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).

Ciclosporina:Los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediadospor las prostaglandinas renales. Se debe determinar la función renal durante el tratamientoasociado. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente enpacientes ancianos.

Dispositivos Intrauterinos:Se ha observado que los AINEs disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Estadisminución de eficacia ya se había reportado anteriormente, sin embargo necesita nuevaconfirmación.Interacciones farmacocinéticas (Efecto del meloxicam en la farmacocinética de otrosmedicamentos)

Litio:Se ha demostrado que los AINEs incrementan los niveles de litio en sangre que puedenalcanzar valores tóxicos (mediante la disminución de la excreción renal del litio). No serecomienda el uso concomitante de Litio y AINEs (ver sección 4.4). Las concentraciones delitio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensióndel tratamiento con meloxicam, en caso de que esta combinación sea necesaria.

Metotrexato:Los AINEs pueden reducir la secreción tubular de metotrexato incrementando lasconcentraciones plasmáticas del mismo. Por esta razón no se recomienda el uso concomitantecon AINEs en pacientes sometidos a altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana) (Versección 4.4.)

También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEsen pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la funciónrenal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarseel hemograma y la función renal. Deberá tenerse especial precaución en caso de tomarAINEs junto con metotrexato dentro de los tres días ya que puede aumentar el nivelplasmático del metotrexato causando un aumento de la toxicidad.

Aunque la farmacocinética del metotrexato (a la dosis de 15 mg/ semana) no se verelevantemente afectada por el tratamiento concomitante con meloxicam, deberá considerarseque la toxicidad hematológica del metotrexato puede verse aumentada por el tratamiento conAINEs (ver arriba). (ver sección 4.8).

Interacciones farmacocinéticas (efectos de otros medicamentos en la farmacocinéticadel meloxicam)

Colestiramina:La colestiramina acelera la eliminación de meloxicam interrumpiendo la circulaciónenterohepática por lo que el aclaramiento de meloxicam aumenta en un 50 % y la vida-mediadesciende a 13± 3 horas. Se trata de una interacción clínicamente significativa.

No se han detectado interacciones farmacocinéticas relevantes respecto a la administraciónconcominante de antiácidos, cimetidina y digoxina con meloxicam.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar de manera adversa el embarazoy/o el desarrollo embriofetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un aumento delriesgo de aborto y de malformaciones cardíacas y gástrulas tras el uso de un inhibidor de lasíntesis de prostaglandinas en estadios tempranos del embarazo. El riesgo absoluto demalformación cardiovascular aumentó de menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. Elriesgo parece aumentar con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, laadministración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha demostrado producir unaumento en las pérdidas pre- y post- implantación y en la letalidad embriofetal.Adicionalmente, se ha notificado un aumento de las incidencias de malformaciones varias,incluidas las cardiovasculares, en animales a los que se administró un inhibidor de la síntesisde prostaglandinas durante el período organogenético. No se debe administrar meloxicamdurante el primer y segundo trimestre del embarazo a menos que sea claramente necesario. Sila mujer intenta quedarse embarazada o durante el primer o segundo trimestre del embarazo,la dosis debe mantenerse lo más baja posible y la duración del tratamiento debe ser lo máscorta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis deprostaglandinas pueden exponer

el feto a:- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensiónpulmonar);- disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligo-hidroamniosis;y la madre y el neonato, al final del embarazo, a:- posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede aparecerincluso a dosis muy bajas.- inhibición de las contracciones uterinas dando lugar a un retraso o prolongación del parto.

En consecuencia, meloxicam está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia

Aunque no existe experiencia específica con meloxicam, se sabe que los AINEs pasan a laleche materna. Por lo tanto, debe evitarse la administración en mujeres que están dando elpecho.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se dispone de estudios específicos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.Sin embargo, en base al perfil farmacodinámico y las reacciones adversas comunicadas alfármaco, es probable que meloxicam tenga una influencia insignificante o nula sobre talesefectos. Sin embargo, se recomienda abstenerse de conducir y manejar maquinaria en caso deque aparezcan trastornos visuales o somnolencia, vértigo u otros trastornos del sistemanervioso central.

4.8 Reacciones adversas

a) Descripción general

Las frecuencias de reacciones adversas a medicamentos dadas a continuación están basadasen los casos de efectos adversos notificados en los ensayos clínicos. La información se basaen ensayos clínicos en los que estaban incluidos 3750 pacientes los cuales han sido tratadoscon dosis orales diarias de 7,5 o 15 mg de meloxicam en comprimidos o en cápsulas duranteun periodo de hasta 18 meses (duración media del tratamiento 127 días).

Se han incluido reacciones adversas a medicamentos descritas como consecuencia de losinformes recibidos durante la comercialización del producto.Las reacciones adversas han sido clasificadas en apartados de frecuencias utilizando elsiguiente convenio:Muy frecuentes ( 1/10); frecuentes (1/100, <1/10); poco frecuentes ( 1/1.000, <1/100);raras ( 1/10.000 ,<1/1.000); muy raras(<1/10.000).

b) Tabla de reacciones adversas

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoFrecuentes: Anemia.Poco frecuentes: Alteraciones del recuento celular sanguíneo: leucocitopenia,trombocitopenia, agranulocitosis (ver apartado c).

Trastornos en el sistema inmunológico:Raros: Reacciones anafilácticas/anafilactoides.

Trastornos psiquiátricos:Raros: Alteraciones del estado de ánimo, insomnio y pesadillas

Trastornos del sistema nervioso:Frecuentes: Sensación de aturdimiento, cefaleas.Poco frecuentes: Vértigos, tinitus, somnolencia.Raros: Confusión.

Trastornos oculares.Raros: Alteraciones visuales incluyendo visión borrosa.

Trastornos cardíacos:Poco frecuentes: Palpitaciones, insuficiencia cardíaca.

Trastornos vasculares:Poco frecuentes: Aumento de la presión arterial (ver sección 4.4), sofocos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Raros: Crisis asmáticas en determinados pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico (p. ej.aspirina) o a otros AINEs.

Trastornos gastrointestinales:Frecuentes: Dispepsia, síntomas de náuseas y vómitos, dolores abdominales, estreñimiento,flatulencia, diarrea.Poco frecuentes: Hemorragias gastrointestinales, úlceras gastrointestinales, esofagitis,estomatitis.Raros: Perforación gastrointestinal, gastritis, colitis.

Las úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, que pueden ocurrir, aveces pueden ser graves, especialmente en pacientes ancianos. (ver sección 4.4).

Trastornos hepatobiliares:Raros: Hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:Frecuentes: Prurito, erupciones.Poco frecuentes: Urticaria.Raros: Síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica, angioedema, reaccionesvesiculares tales como eritema multiforme, reacciones de fotosensibilidad.

Trastornos renales y urinarios:Poco frecuentes: Retención de sodio y agua, hiperpotasemia, (ver sección 4.4 y sección 4.5.)Raros: Insuficiencia renal funcional aguda en pacientes con factores de riesgo (ver sección4.4.)

Trastornos generales y condiciones en el punto de administración:Frecuente: Edema incluyendo edema de los miembros inferiores.

Exploraciones complementarias:Poco frecuentes: Alteraciones transitorias de las pruebas de la función hepática (p. ej.elevación de las transaminasas o de la bilirrubina)Poco frecuentes: Alteración de las pruebas destinadas a examinar la función renal (p. ej.incremento de la creatinina o urea)

c) Información sobre reacciones adversas de carácter individual y/o de ocurrenciafrecuente

Se han reportado casos aislados de agranulocitosis en pacientes tratados con meloxicam yotros medicamentos potencialmente mielotóxicos (ver sección 4.5).

d) Reacciones adversas que todavía no se han observado en este producto pero que engeneral se pueden atribuir a otros compuestos de esta clase

Resultados obtenidos de ensayos clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de algunosAINEs (particularmente a altas dosis y tratamientos prolongados) podrían asociarse con unleve incremento del riesgo de padecer trombosis arterial (por ejemplo infarto de miocardio oapoplejia) (ver sección 4.4).

Lesión renal orgánica que suele resultar en insuficiencia renal aguda: se han descrito casosaislados de nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, síndrome nefrótico y necrosis papilar(ver sección 4.4).

4.9 Sobredosis

Los síntomas debidos a una sobredosis aguda por AINEs normalmente se encuentranlimitados a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales songeneralmente reversibles con tratamiento de soporte. Puede producirse hemorragiagastrointestinal. Una intoxicación grave puede producir hipertensión, fallo renal agudo,disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular yparada cardiaca. Se han observado reacciones anafilactoides con la administraciónterapéutica de AINEs, y puede ocurrir con una sobredosis.

Debe administrarse tratamiento sintomático y de soporte a los pacientes tras una sobredosispor AINEs. En un estudio clínico se demostró la eliminación acelerada de meloxicam aladministrar 4 g de colestiramina por vía oral 3 veces al día.

5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio y antireumático no esteroideo, oxicams.Código ATC: M01AC06

El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los oxicam, conpropiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

Se ha demostrado la actividad antiinflamatoria del meloxicam en los modelos clásicos deinflamación. Como con otros AINEs, sigue sin conocerse su mecanismo de acción exacto.Sin embargo, existe como mínimo un mecanismo de acción común a todos los AINEs(incluyendo el meloxicam): inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, conocidosmediadores de la inflamación.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

MINISTERIOAbsorciónMeloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, tal y como refleja una elevadabiodisponibilidad absoluta del 89 % después de la administración oral (cápsulas).Comprimidos, suspensión oral y cápsulas han mostrado ser bioequivalentes.

Después de la administración de una única dosis de meloxicam, el pico de concentracionesplasmáticas máximas se alcanza dentro de las 2 horas para la suspensión y dentro de las 5-6horas para las formas orales sólidas (cápsulas y comprimidos).

Con múltiples dosis, las condiciones de estado estacionario se alcanzaron en el termino de 3a 5 días. Una dosis diaria da lugar a concentraciones plasmáticas con relativamentepequeños picos que fluctúan en el rango entre 0,4 ­ 1,0 g/ml para dosis de 7,5 mg y 0,8 ­2,0 g/ml para dosis de 15 mg, respectivamente (Cmin y Cmax en estado estacionario,respectivamente). Las concentraciones plasmáticas máximas de meloxicam en estadoestacionario, se alcanzan dentro de las 5 a 6 horas para los comprimidos, cápsulas ysuspensión oral respectivamente. Tratamientos continuados durante períodos de más de unaño dan como resultado concentraciones similares a las observadas una vez alcanzado, porprimera vez, el estado estacionario. La absorción de meloxicam, después de laadministración oral, no se altera con la ingestión concomitante de alimento.

DistribuciónMeloxicam se fija fuertemente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina(99%). Meloxicam penetra en el líquido sinovial alcanzando concentraciones deaproximadamente la mitad de las del plasma.El volumen de distribución es bajo, 11 L de media. La variación interindividual es delorden del 30 - 40 %.

BiotransformaciónEl meloxicam experimenta una extensiva biotrasformación hepática. Se identificaron cuatrometabolitos distintos del meloxicam en la orina, todos farmacodinámicamente inactivos. Elmetabolito principal, el 5´-carboximeloxicam (60 % de la dosis), se forma por oxidación deun metabolito intermedio, el 5´- hidroximetilmeloxicam, el cual también se excreta enmenor grado (9 % de la dosis). Estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papelimportante en esta vía metabólica, con menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. Laactividad de la peroxidasa del paciente es probablemente la responsable de la formación deotros dos metabolitos, de los cuales se registra un 16 % y un 4 % de la dosis administradarespectivamente.

EliminaciónEl meloxicam se excreta predominantemente en forma de sus metabolitos en igual grado enla orina y en las heces. Menos del 5 % de la dosis diaria se elimina en forma inalterada enlas heces, mientras que sólo trazas de la droga madre es excretada en orina.La semivida de eliminación media es del orden de 20 horas. El aclaramiento plasmático esde aproximadamente 8 ml/minuto como promedio.

Linealidad y no linealidadMeloxicam muestra una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéutica de 7,5 mg -15 mg después de la administración oral o intramuscular.

Poblaciones Especiales.

Insuficiencia Renal y HepáticaNi la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal leve a moderada tienen un efectosubstancial en la farmacocinética del meloxicam. En fallo renal terminal, el incremento delvolumen de distribución, puede resultar en un aumento de la concentración de meloxicamlibre y no debe superarse la dosis diaria de 7,5 mg (ver sección 4.2)

AncianosEl aclaramiento plasmático medio en estado estacionario en ancianos fue ligeramente masbajo que el reportado en sujetos jóvenes.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

En el transcurso de los estudios preclínicos, el perfil toxicológico del meloxicam haresultado ser idéntico al de los AINEs: ulceraciones y erosiones gastrointestinales, necrosisde las papilas renales con dosis altas cuando se procede a la administración crónica en dosespecies animales.

Estudios por vía oral sobre la reproducción en ratas han mostrado una disminución de lasovulaciones e inhibición de las implantaciones, así como efectos embriotóxicos (aumentode las resorciones) a niveles de dosis maternotóxicas de 1 mg/Kg/día y superiores. Losestudios sobre la toxicidad reproductiva en ratas y conejos no revelaron teratogenicidad condosis orales de hasta 4 mg/kg en ratas y 80 mg/kg en conejos.

Los niveles de dosis afectados excedieron la dosis clínica (7,5-15 mg) en un factor de 10 a5 veces sobre una dosis de mg/kg (individuo de 75 kg). Se han observado efectosfetotóxicos al término de la gestación, efectos que son comunes a todos los inhibidores dela síntesis de prostaglandinas. No se ha puesto de manifiesto ningún efecto mutágeno, ni invitro ni in vivo. En la rata y en el ratón no se ha observado ningún riesgo cancerígeno condosis muy superiores a las utilizadas habitualmente en clínica.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesCelulosa microcristalinaAlmidón de maiz pregelatinizadoLactosa monohidratoAlmidón de maizCitrato de sodioSílice coloidal anhidraEstearato de magnesio

6.2 IncompatibilidadesNo aplicable.

6.3 Periodo de validez3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónEste medicamento no requiere condiciones especiales de conservación

6.5 Naturaleza y contenido del recipienteBlister de PVC/PVdC /aluminio. Cajas de 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280,300, 500 o 1000 comprimidos, (puede que solamente estén comercializados algunostamaños de envases).

MINISTERIO6.6 Precauciones especiales de eliminaciónNinguna especial


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

KERN PHARMA, S.L.Polígono Ind. Colón IIVenus, 7208228 Terrassa (Barcelona)

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN66.524

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓNFecha de autorización: 20/01/2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTOAbril 2007

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