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ALOPURINOL FAES 100 mg comprimidos, 100 COMPRIMIDOS EFG

FAES FARMA, S.A.

FICHA TÉCNICA DE ALOPURINOL FAES COMPRIMIDOS EFG

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ALOPURINOL FAES 100 mg Comprimidos EFGALOPURINOL FAES 300 mg Comprimidos EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

ALOPURINOL FAES 100 mg Comprimidos EFGCada comprimido contiene:Alopurinol .............. 100 mg

ALOPURINOL FAES 300 mg Comprimidos EFGCada comprimido contiene:Alopurinol .............. 300 mg


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG se utiliza para reducir las concentraciones de uratoen los líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los depósitos de ácidoúrico y uratos.

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG está indicado para el tratamiento de las principalesmanifestaciones clínicas de depósito de ácido úrico/uratos. Estas manifestaciones sonartritis gotosa, tofos cutáneos y/o afección renal con depósito de cristales o formaciónde cálculos.

Estas manifestaciones se producen en:gota idiopática.·litiasis por ácido úrico.·nefropatía aguda por ácido úrico.·enfermedad neoplásica y enfermedad mieloproliferativa con alta frecuencia de·recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tantoespontáneamente como después de un tratamiento citotóxico.alteraciones enzimáticas que llevan a la sobreproducción de urato, que incluyen:·· hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo el síndrome de Lesch-Nyhan.· glucosa-6-fosfatasa incluyendo enfermedad de almacenamiento de glucógeno.· fosforribosilpirofosfato sintetasa.· fosforribosilpirofosfato amido-transferasa.· adenina fosforribosiltransferasa.· glutatión reductasa.· glutamato deshidrogenasa.

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG está indicado para el tratamiento de los cálculosrenales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con una actividad deficiente de adeninafosforribosil- transferasa.

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG está indicado para el tratamiento de litiasis renalmixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando han falladomedidas tales como la dieta, ingesta de líquidos u otras medidas terapéuticas.

4.2 Posología y forma de administración

La dosis se debe ajustar mediante el control, a intervalos adecuados, de lasconcentraciones séricas de uratos y los niveles urinarios de uratos/ácido úrico.

Frecuencia de la dosificación: ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG se puede administraruna vez al día después de las comidas. Se tolera bien, especialmente después de laingesta de alimentos. Si la dosis excede los 300 mg, y se manifiesta intoleranciagastrointestinal, puede ser adecuado repartir la dosis en varias tomas al día.

Adultos:2 a 10 mg/kg peso corporal/día o100 a 200 mg diarios en alteraciones leves300 a 600 mg diarios en alteraciones moderadas700 a 900 mg diarios en alteraciones graves.

Niños menores de 15 años:10 a 20 mg/kg de peso corporal/día o 100 a 400 mg diarios. El uso en niños estáraramente indicado, excepto en procesos malignos (especialmente, leucemia) y ciertasalteraciones enzimáticas tales como el síndrome de Lesch-Nyhan.

Uso en ancianos:En ausencia de datos específicos, se deberá usar la dosis menor que produce unareducción satisfactoria de uratos. Se debe prestar atención especial a la dosis en loscasos de alteración de la función renal.

Dosis recomendada en alteración de la función renal:Como alopurinol y sus metabolitos se excretan por vía renal, la alteración de la funciónrenal puede conducir a la retención del fármaco y/o sus metabolitos con la consiguienteprolongación de su semivida plasmática. En presencia de alteración de la función renal,se deberá tener especial consideración al iniciar el tratamiento con una dosis máxima de100 mg/día e incrementar solo si la respuesta sérica y/o urinaria de uratos no essatisfactoria. En insuficiencia renal grave, puede ser aconsejable utilizar menos de 100mg por día o usar dosis únicas de 100 mg a intervalos mayores de un día.

No se deben establecer pautas posológicas basadas en el aclaramiento de creatininadebido a la imprecisión de los valores bajos de aclaramiento.

Si se dispone de instalaciones, se deberán controlar las concentraciones plasmáticas deoxipurinol, y la dosis se ajustará para mantener los niveles plasmáticos de oxipurinol pordebajo de 100 µmol/litro (15,5 µg/ml).

Dosis recomendada en casos de diálisis renal:

MINISTERIOAlopurinol y sus metabolitos se eliminan por diálisis renal. Si el tratamiento con diálisis serealiza 2 ó 3 veces por semana, se deberá considerar la alternativa de una pautaposológica en la que se administre una dosis de 300 a 400 mg de ALOPURINOL FAESComprimidos EFG inmediatamente después de cada sesión de diálisis sin que seadministre ningún tratamiento en los días en los que no se aplique la diálisis renal.

Dosis recomendada en alteración de la función hepática:

En pacientes con alteración hepática se debe reducir la dosis.Se recomienda realizar pruebas periódicas de funcionalidad del hígado, durante las fasesiniciales del tratamiento.

Tratamiento en los casos de alto recambio de uratos, como neoplasia o síndrome deLesch-Nyhan:Se aconseja corregir la hiperuricemia existente y/o la hiperuricosuria con ALOPURINOLFAES Comprimidos EFG antes de empezar la terapia citotóxica. Es importante asegurarla hidratación adecuada para mantener la diuresis óptima e intentar la alcalinización dela orina para aumentar la solubilidad de uratos/ácido úrico en orina. Se deberá mantenerla dosis de ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG en el rango menor.

Si una nefropatía por uratos u otra patología ha comprometido la función renal, sedeberá seguir la advertencia incluida en el apartado "Dosis recomendada en los casos dealteración renal".

Estas medidas pueden reducir el riesgo de depósito de xantina y/u oxipurinol, quecomplica la situación clínica (ver Interacciones y Reacciones adversas).

4.3 Contraindicaciones

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG no debe ser administrado a individuos conhipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquier componente de la formulación.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG se deberá suspender INMEDIATAMENTE tanpronto como aparezca una erupción ("rash") cutánea o cualquier otra evidencia dehipersensibilidad.

Después de la recuperación de las reacciones cutáneas leves, en caso de presentarse, sepuede reiniciar el tratamiento con ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG, si es necesario,a una dosis menor (como 50 mg/día), incrementándola de forma gradual. Si se produceerupción ("rash") cutánea, ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG se deberá retirarpermanentemente ya que pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad más graves.

Se deberá considerar la reducción de la dosis en pacientes con disfunción hepática orenal. Alopurinol debe utilizarse con cuidado en pacientes en tratamiento para lahipertensión o insuficiencia cardiaca, por ejemplo con diuréticos o inhibidores de la ECA,ya que pueden presentar alteraciones concurrentes en la función renal.

MINISTERIOLa hiperuricemia asintomática per se no es una indicación de ALOPURINOL FAESComprimidos EFG. Las modificaciones en la dieta, y en la ingesta de líquidos, junto conel control de la causa subyacente, pueden corregir la alteración clínica. Si otrassituaciones sugieren la necesidad de ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG, se debeempezar con dosis bajas (50 a 100 mg/día) para reducir el riesgo de reacciones adversasy solo se debe aumentar si la respuesta del urato sérico no es satisfactoria. Se debetener precaución especial si la función renal está alterada (ver Dosis recomendada encasos de alteración renal).

ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG se deberá interrumpir inmediata ypermanentemente en el momento que aparezcan los primeros signos de intolerancia alfármaco.

Ataques agudos de gotaEl tratamiento con alopurinol no debería comenzar hasta que el ataque agudo de gotahaya pasado completamente, ya que se podría producir ataques adicionales.

En las etapas iniciales de tratamiento con ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG, asícomo con fármacos uricosúricos, se puede precipitar un ataque agudo de artritis gotosa.Por ello, se recomienda dar como profilaxis un agente antiinflamatorio adecuado ocolchicina (0,5 mg 3 veces al día), durante algunos meses.

Si se desarrolla un ataque agudo en pacientes que reciben alopurinol, el tratamientodebería continuar a la misma dosis mientras que el ataque agudo se trate con un agenteantiinflamatorio adecuado.

Depósito de xantinasEn los procesos clínicos en los que la tasa de formación de urato está muy aumentada(ej., enfermedades malignas y su tratamiento, síndrome de Lesch-Nyhan, etc.) laconcentración absoluta de xantina en la orina podría, en algunos casos, aumentar losuficiente como para permitir el depósito en el tracto urinario. Este riesgo se puedeminimizar mediante una hidratación adecuada para alcanzar una dilución urinariaóptima.

Papel del ácido úrico en la litiasis renalLa terapia adecuada con ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG conduce a la disoluciónde los grandes cálculos renales pélvicos de ácido úrico, con la posibilidad remota de quequeden retenidos en el uréter.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

6-mercaptopurina y azatioprinaAzatioprina se metaboliza a 6-mercaptopurina, que se inactiva por acción de la xantinaoxidasa. Cuando se administra 6-mercaptopurina o azatioprina por vía oralconcomitantemente con ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG, solo se debe administrarla cuarta parte de la dosis de 6-mercaptopurina o azatioprina, ya que la inhibición de laxantina oxidasa prolongará su actividad.

(Vidarabina) Arabinósido de adenina

MINISTERIOLa evidencia sugiere que la semivida plasmática del arabinósido de adenina aumenta enpresencia de alopurinol. Cuando se usan los dos productos simultáneamente se necesitavigilancia adicional, para reconocer un aumento de los efectos tóxicos.

Salicilatos y agentes uricosúricosOxipurinol, que es el principal metabolito de alopurinol y que es activo por sí mismo, seexcreta por vía renal de forma similar a los uratos. Por ello, los fármacos con actividaduricosúrica como probenecid, o dosis altas de salicilatos, pueden acelerar la excreción deoxipurinol. Esto puede disminuir la actividad terapéutica de ALOPURINOL FAESComprimidos EFG, aunque es preciso evaluar la trascendencia de este hecho en cadacaso.

ClorpropamidaSi se administra ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG concomitantemente conclorpropamida cuando la función renal está disminuida, puede incrementarse el riesgo deactividad hipoglucémica prolongada debido a que alopurinol y clorpropamida puedencompetir por su excreción en el túbulo renal.

Anticoagulantes cumarínicosSe han descrito algunos casos de aumento del efecto anticoagulante de warfarina ycumarínicos cuando se administran conjuntamente con alopurinol. Por tanto, todos lospacientes que estén en tratamiento con anticoagulantes se deberán controlarcuidadosamente.

FenitoínaAunque alopurinol puede inhibir la oxidación hepática de fenitoína, no se ha demostradosu significación clínica.

TeofilinaSe ha descrito inhibición del metabolismo de la teofilina. El mecanismo de interacciónpuede explicarse por la xantina oxidasa implicada en la biotransformación de la teofilinaen humanos.

Los niveles de teofilina deben ser controlados en pacientes que estén empezando oaumentando la terapia con alopurinol.

Ampicilina/amoxicilinaSe ha descrito un aumento en la frecuencia de erupción ("rash") cutánea entre lospacientes que reciben ampicilina o amoxicilina concurrentemente con alopurinol encomparación con los pacientes que no reciben ambos fármacos. No se ha establecido lacausa de la asociación descrita. Sin embargo, se recomienda que se utilice algunaalternativa disponible a la ampicilina o amoxicilina en aquellos pacientes sometidos atratamiento con alopurinol.

Ciclofosfamida, doxorubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretaminaSe ha descrito aumento en la supresión de médula ósea por ciclofosfamida y otrosagentes citotóxicos entre pacientes con enfermedad neoplásica (distinta de leucemia) enpresencia de alopurinol. Sin embargo, en un estudio bien controlado de pacientestratados con ciclofosfamida, doxorubicina, bleomicina, procarbazina y/o mecloretamina

MINISTERIO(hidrocloruro de mustina) el alopurinol no pareció aumentar la reacción tóxica de estosagentes citotóxicos.

CiclosporinaAlgunos informes sugieren que la concentración plasmática de ciclosporina puedeaumentar durante el tratamiento concomitante con alopurinol. Deberá considerarse laposibilidad de un aumento de la toxicidad de ciclosporina si los fármacos sonadministrados conjuntamente.

DidanosinaEn voluntarios sanos y pacientes VIH que reciben didanosina, las Cmax plasmáticas y losvalores AUC de didanosina aumentaron aproximadamente al doble al recibir tratamientoconcomitante con alopurinol (300 mg/día) sin afectar a la vida media terminal. Por ello,puede ser necesario reducir la dosis de didanosina cuando se utiliza de formaconcomitante con alopurinol.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo y fertilidadNo hay experiencia apropiada acerca de la seguridad de ALOPURINOL FAESComprimidos EFG en el embarazo en humanos.

Un estudio realizado en ratones que recibieron dosis altas por vía intraperitoneal en losdías 10 ó 13 del periodo de gravidez demostró la aparición de alteraciones fetales perolos estudios realizados en ratones, ratas y conejos a los que se administró dosis altas porvía oral durante los días 8 a 16, puso de manifiesto la ausencia de efectos secundarios.

Sólo debe usarse en el embarazo cuando no haya otra alternativa más segura y cuandola enfermedad por sí misma conlleve riesgos para la madre o el feto.

LactanciaAlgunos informes indican que alopurinol y oxipurinol se excretan por leche materna. Sehan detectado concentraciones de alopurinol de 1,4 mg/L y oxipurinol 53,7 mg/L enleche materna de una mujer que tomó ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG 300mg/día. Sin embargo, no hay datos con respecto a los efectos del alopurinol o de susmetabolitos en lactantes.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

Puesto que se han descrito reacciones adversas tales como somnolencia, vértigo y ataxiaen pacientes tratados con alopurinol, los pacientes no deberán conducir, utilizarmaquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablementeconvencidos de que el alopurinol no afecta adversamente su comportamiento.

4.8 Reacciones adversas

Para este producto no se dispone de documentación clínica moderna que pueda serutilizada como base para determinar la frecuencia de los efectos indeseables. Lasreacciones adversas pueden variar en su incidencia dependiendo de la dosis recibida yde si se administra en combinación con otros fármacos.La frecuencia asignada a las reacciones adversas son estimaciones. Para la mayoría delas reacciones no se dispone de datos apropiados para calcular la incidencia. Lasreacciones adversas identificadas por los servicios de farmacovigilancia tras sucomercialización fueron consideradas raras o muy raras.

En función de la frecuencia, las reacciones adversas se han clasificado de la siguienteforma:

Muy frecuente 1/10 (10%)Frecuente 1/100 y <1/10 (1% y <10%)Poco frecuente 1/1.000 y <1/100 (0,1% y <1%)Rara 1/10.000 y <1/1.000 (0,01% y <0,1%)Muy rara <1/10.000 (<0,01%)

Las reacciones adversas relacionadas con alopurinol han sido raras en el conjunto de lapoblación tratada y la mayoría han sido de menor importancia. La incidencia es mayoren presencia de alteración renal y/o hepática.

Infecciones e infestaciones

Muy rara Furunculosis

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Muy rara Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia

Muy raramente se han recibido informes de trombocitopenia, agranulocitosis y anemiaaplásica, particularmente en individuos con la función renal y/o hepática alterada,remarcando la necesidad de precaución especial en este grupo de pacientes

Trastornos del sistema inmunológico

Poco frecuente Reacciones de hipersensibilidad

Muy raras Linfadenopatía angioinmunoblástica

Raramente se han producido reacciones de hipersensibilidad serias, asociadas conexfoliación, fiebre, linfadenopatía, artralgia y/o eosinofilia síndrome de Stevens-Johnsony Necrolisis epidérmica tóxica. (ver trastornos en la piel y tejidos subcutáneos) Lavasculitis asociada a alopurinol y la respuesta tisular se pueden manifestar de formasdiversas incluyendo hepatitis, insuficiencia renal y muy raramente, convulsiones y shockanafiláctico. En caso de que aparezcan tales reacciones, lo que puede suceder encualquier momento durante el tratamiento, deberá interrumpirse la administración dealopurinol de forma INMEDIATA Y PERMANENTEMENTE.

Los corticosteroides pueden ser beneficiosos para tratar las reacciones dehipersensibilidad. Generalmente ha habido desórdenes renales y/o hepáticos cuando se

MINISTERIOhan dado reacciones de hipersensibilidad generalizada, especialmente cuando eldesenlace ha resultado fatal.

Muy raramente se ha descrito linfadenopatía angioinmunoblástica tras la biopsia de unalinfadenopatía generalizada. Parece ser reversible tras la interrupción del tratamiento conalopurinol.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Muy raras Diabetes mellitus, hiperlipemia

Trastornos psiquiátricos

Muy raras Depresión

Trastornos del sistema nervioso

Muy raras Coma, parálisis, ataxia, neuropatía, parestesias, somnolencia,

Trastornos oculares

Muy raras Cataratas, alteraciones visuales, cambios maculares

Trastornos del oído y del laberinto

Muy raras Vértigo

Trastornos cardíacos

Muy raras Angina, bradicardia

Trastornos vasculares

Muy raras Hipertensión

Trastornos gastrointestinales

Poco frecuentes Náuseas, vómitosMuy raras Hematemesis recurrente, esteatorrea, estomatitis, cambios en los

En los estudios clínicos iniciales, se registraron náuseas y vómitos. Los informesposteriores sugieren que esta reacción no es un problema significativo y se puede evitartomando alopurinol tras las comidas.

Trastornos hepatobiliares

Poco frecuentes Aumentos asintomáticos en las pruebas de funcionalidad hepáticaRaras Hepatitis (incluyendo necrosis hepática y hepatitis granulomatosa)Se ha reportado disfunción hepática con o sin signos o síntomas evidentes de unahipersensibilidad generalizada a alopurinol.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes Erupción cutánea (Rash)Muy raras Angioedema, erupciones cutáneas de índole medicamentosa,

Son las reacciones que se producen con más frecuencia y pueden aparecer en cualquiermomento durante el tratamiento. Pueden tener carácter pruriginoso, maculopapular, aveces escamativo, otras purpúreo o raramente exfoliativo. Pero, en el caso de que seproduzcan, se deberá interrumpir INMEDIATAMENTE el tratamiento con alopurinol. Unavez hayan remitido las reacciones leves, se podrá reanudar el tratamiento, si fueranecesario, administrando una dosis pequeña (por ejemplo, de 50 mg/día); que se podráaumentar gradualmente. En el caso de que se produzcan recidivas, se deberá suspenderDEFINITIVAMENTE la administración de alopurinol; ya que, de lo contrario, puede darlugar a la aparición de reacciones de hipersensibilidad más graves.

Se ha reportado angioedema con o sin signos o síntomas evidentes de unahipersensibilidad generalizada a alopurinol.

Trastornos renales y urinarios

Muy raras Hematuria, uremia

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raras Infertilidad masculina, disfunción eréctil, ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Muy raras Edema, malestar general, astenia, fiebre

Se han comunicado casos de fiebre con o sin signos o síntomas evidentes de unahipersensibilidad generalizada a alopurinol (ver Trastornos del sistema inmunológico).

4.9 SobredosisSíntomas y signos:Se ha informado de la ingestión de hasta 22,5 g de alopurinol sin efectos adversos. Lossíntomas y signos incluyeron náuseas, vómitos, diarrea y aturdimiento en pacientes quehabían ingerido 20 g de alopurinol. La recuperación fue inmediata tras el tratamientohabitual en estos casos.

Tratamiento:La absorción masiva de ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG puede llevar a unainhibición considerable de la actividad de la xantina oxidasa, que no deberá tener efectosadversos a menos que se tome medicación concomitante especialmente 6-mercaptopurina o azatioprina. La hidratación adecuada para mantener la diuresis óptimafacilita la excreción de alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, se podráhemodializar al paciente.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Mecanismo de acción:

Alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa.

Alopurinol y su principal metabolito oxipurinol disminuyen el nivel de ácido úrico enplasma y en orina por inhibición de la xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación dehipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico.

Efectos farmacodinámicos

Además de inhibir el catabolismo de purinas, en algunos pero no en todos los pacientescon hiperuricemia, se deprime la biosíntesis de novo de purina por retroinhibición dehipoxantin-guaninfosforribosiltransferasa.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Alopurinol es activo cuando se administra por vía oral absorbiéndose rápidamente através del tracto gastrointestinal superior. En algunos estudios se ha detectadoalopurinol en sangre 30-60 minutos después de su administración. Las determinacionesde biodisponibilidad varían entre el 67% y el 90%.

Los niveles plasmáticos máximos de alopurinol generalmente aparecen 1,5 horasdespués de la administración de ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG por vía oral, perodisminuyen rápidamente y apenas pueden detectarse al cabo de 6 horas. Los nivelesplasmáticos máximos de oxipurinol generalmente aparecen 3-5 horas después de laadministración por vía oral de ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG y se mantienenmucho más.

Distribución

Alopurinol apenas se une a proteínas plasmáticas y, por lo tanto, se piensa que lasvariaciones en la unión a proteínas no alteran el aclaramiento de forma significativa. Elvolumen de distribución aparente de alopurinol es de, aproximadamente 1,6 l/kg, lo cualsugiere una captación relativamente alta por los tejidos. No se han recogido lasconcentraciones tisulares de alopurinol en humanos, pero es probable que alopurinol yoxipurinol estén presentes a las concentraciones más altas en el hígado y en la mucosaintestinal donde la actividad de la xantina oxidasa es elevada.

Metabolismo

El principal metabolito del alopurinol es el oxipurinol. Otros metabolitos de alopurinolincluyen alopurinol-ribósido y oxipurinol-7-ribósido.Eliminación

Aproximadamente un 20% del alopurinol ingerido se excreta con las heces. Laeliminación de alopurinol tiene lugar principalmente por conversión metabólica aoxipurinol mediante la xantina oxidasa y aldehído oxidasa, excretándose menos de un10% del fármaco inalterado en orina.

Alopurinol presenta una semivida plasmática de 0.5 a 1.5 horas.

Oxipurinol es un inhibidor menos potente de la xantina oxidasa que alopurinol, pero lasemivida plasmática de oxipurinol es bastante más prolongada oscilando entre 13 y 30horas en el hombre. Por lo tanto, se mantiene la inhibición eficaz de la xantina oxidasadurante un periodo de 24 horas con una sola dosis diaria de ALOPURINOL FAESComprimidos EFG. Los pacientes con función renal normal acumularán gradualmenteoxipurinol hasta que se alcance la concentración en estado de equilibrio. Tales pacientes,tomando 300 mg de alopurinol al día presentarán generalmente concentracionesplasmáticas de oxipurinol de 5-10mg/litro

Oxipurinol se elimina inalterado por orina pero presenta una prolongada semivida deeliminación ya que sufre reabsorción tubular. Los valores registrados para la semivida deeliminación oscilan entre 13,6 y 29 horas. Las grandes discrepancias en estos valorespueden deberse a variaciones en el diseño del estudio y/o aclaramiento de creatinina enlos pacientes.

Grupos especiales de población

Pacientes con alteración renal.El aclaramiento de alopurinol y oxipurinol está muy reducido en pacientes con pobrefunción renal, lo que conduce a niveles plasmáticos más elevados en tratamientocrónico. Los pacientes con alteración renal con valores de aclaramiento de creatininaentre 10 y 20 ml/min mostraron concentraciones plasmáticas de oxipurinol de,aproximadamente, 30 mg/l tras tratamiento prolongado con 300 mg de alopurinol al día.Esta es aproximadamente la concentración que se alcanzaría con dosis de 600 mg/día enpacientes con función renal normal. En consecuencia, se requiere una reducción de dosisde ALOPURINOL FAES Comprimidos EFG en pacientes con alteración renal.

AncianosNo es probable que se altere la cinética del fármaco si no es por deterioro de la funciónrenal ver Farmacocinética en pacientes con alteración renal).

5.3 Datos preclínicos de seguridad.

MutagenicidadEstudios citogenéticos han demostrado que alopurinol no induce aberracionescromosómicas en células sanguíneas humanas, in vitro a concentraciones superiores a100 µg/ml e in vivo hasta dosis de 600 mg/días durante una media de 40 meses.

MINISTERIOResultados de estudios bioquímicos o citológicos sugieren fuertemente que alopurinol notiene efectos deletéreos sobre el ADN en cualquier estadio del ciclo celular y no esmutagénico.

CarcinogenicidadNo se ha encontrado evidencia de carcinogenicidad en ratones y ratas tratadas conalopurinol durante 2 años.

TeratogenicidadAparecieron anormalidades fetales en un estudio en ratones tratadosintraperitonealmente con dosis de 50 ó 100 mg/kg los días 10 ó 13 de gestación. Sinembargo, no se observaron anormalidades en un estudio similar en ratas con una dosisde 120 mg/kg el día 12 de gestación. No se produjeron efectos teratógenos en estudioscon dosis altas de alopurinol por vía oral en ratones hasta 100 mg/kg/día, ratas hasta200 mg/kg/día y conejos hasta 150 mg/kg/día durante los días 8 hasta 16 de gestación.

Un estudio in vitro empleando glándulas salivares de feto de ratón en cultivo paradetectar embriotoxicidad indicó que no cabe esperar que alopurinol causeembriotoxicidad sin causar también toxicidad materna.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientesLactosa (monohidrato)Almidón de maízPovidonaEstearato de magnesio

6.2 IncompatibilidadesNo procede.

6.3 Periodo de validezCinco años.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar protegido de la humedad.

6.5 Naturaleza y contenido del recipienteALOPURINOL FAES 100 mg Comprimidos EFG: Blister PVC/Aluminio. Envasesconteniendo 25 y 100 comprimidosALOPURINOL FAES 300 mg Comprimidos EFG: Blister PVC/Aluminio. Envase conteniendo30 comprimidos

6.6 Instrucciones de uso/manipulaciónNo se requieren especiales instrucciones.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FAES FARMA, S.A.Máximo Aguirre, 14Lamiaco (Lejona)48940 Vizcaya


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN

ALOPURINOL FAES 100 mg Comprimidos EFG, Nº Reg.: 64.460ALOPURINOL FAES 300 mg Comprimidos EFG, Nº Reg.: 64.461

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

ALOPURINOL FAES 100 mg Comprimidos EFG: 19-12-01ALOPURINOL FAES 300 mg Comprimidos EFG: 19-12-01

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

SEPTIEMBRE 2007

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