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MELOXICAM NORMON 15 mg Comprimidos, 20 comprimidos

LABORATORIOS NORMON, S.A.

MELOXICAM NORMON 7,5 mg comprimidos EFGMELOXICAM NORMON 15 mg comprimidos EFG

MELOXICAM NORMON 7,5 mg comprimidos:Cada comprimido contiene:Meloxicam ...................................................................................7,5 mgExcipiente: Lactosa 23,5 mg.

MELOXICAM NORMON 15 mg comprimidos:Cada comprimido contiene:Meloxicam ....................................................................................15 mgExcipiente: Lactosa 47 mg.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.

MELOXICAM NORMON 7,5 y 15 mg son comprimidos cilíndricos, biconvexos,ranurados de color amarillo. El comprimido se puede dividir en mitades iguales.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

· Tratamiento sintomático de corta duración de las crisis agudas de artrosis.· Tratamiento sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante.

4.2. Posología y forma de administración

Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosiseficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.4).

Uso en adultos:

Vía Oral

· Crisis agudas de artrosis: 7,5 mg/día. Si es necesario, en caso de no producirse mejoría, ladosispuede aumentarse a 15 mg/día.· Artritis reumatoide, espondilitis anquilosante: 15 mg/día.

De acuerdo con la respuesta terapéutica, la dosis puede reducirse a 7,5 mg/día.

NO SOBREPASAR LA DOSIS DE 15 mg/día.

La dosis total diaria debe ser administrada en una sola toma, con agua u otro líquido,durante una comida.

Poblaciones especiales

Uso en ancianos o en pacientes que corren un riesgo aumentado de reacciones adversas (ver sección 5.2)La dosis recomendada para tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide y espondilitisanquilosante en los ancianos es de 7,5 mg/día. Los pacientes que corren un riesgo aumentado dereacciones adversas deben comenzar el tratamiento con 7,5 mg/día (ver sección 4.4).

Uso en Insuficiencia Hepática (ver sección 5.2)No se requiere una reducción de la dosis en pacientes con disfunción hepática de leve amoderada (Para pacientes con alteración grave de la función hepática, ver sección 4.3).

Uso en Insuficiencia Renal (ver sección 5.2)En los pacientes dializados con insuficiencia renal grave la dosis no deberá rebasar los 7,5mg diarios. No se requiere de una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal leve amoderada (es decir, pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 25 ml/min) (Parapacientes con fallo renal grave no dializado, ver sección 4.3).

Uso en NiñosMeloxicam no está recomendado para uso en niños menores de 15 años debido a laausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

4.3. Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en las siguientes situaciones:· Tercer trimestre de gestación (ver sección 4.6).· Hipersensibilidad a meloxicam o a cualquiera de los excipientes o hipersensibilidad asustancias de acción similar, como p.ej. otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs),ácido acetilsalicílico. Meloxicam no debe administrarse a pacientes con manifestacionesasmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administraciónde ácido acetilsalicílico u otros AINEs.· Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientosanteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos omás episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).· Insuficiencia cardíaca grave.· Insuficiencia hepática grave.· Insuficiencia renal grave no dializada.· Hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos.

4.4. Advertencias y Precauciones especiales de empleo

· Riesgos gastrointestinales:Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: durantes el tratamiento conantiinflamatorios no esteroideos (AINE), entre los que se encuentra el meloxicam se hannotificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden sermortales), en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con osin antecedentes previos de acontecimientos gastrointestinales graves previos.El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizandosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eranúlceras complicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los ancianos.Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomiendaprescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e.misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado tambiéndebería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílicou otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal (ver continuación ysección 4.5).Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especiala los ancianos, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominalinfrecuente (especialmente el sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y enparticular en los estadios iniciales.Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientosconcomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como losanticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, y los medicamentos antiagregantesplaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5). Asimismo, se debe mantenercierta precaución en la administración concomitante de corticoides orales y deantidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS).Si se produjera una hemorragia GI o una úlcera en pacientes en tratamiento conMELOXICAM NORMON, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitisulcerosa, o de enfermedad de Crohn, pues podrán exacerbar dicha patología (ver sección4.8).

· Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares:Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/oinsuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociacióncon el tratamiento con AINE.Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que elempleo de algunos AINE (especialmente a dosis altas y en tratamientos de larga duración),puede asociarse a un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos(por ejemplo infarto de miocardio o ictus). No existen datos suficientes para poderconfirmar o excluir dicho riesgo en el caso de meloxicam.En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiacacongestiva, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedadcerebrovascular no controladas sólo deberían recibir tratamiento con MELOXICAMNORMON si el médico juzga que la relación beneficio-riesgo para el paciente es favorable.Esta misma valoración debería realizarse antes de iniciar un tratamiento de larga duraciónen pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos (p.e. hipertensión,hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).

· Riesgo de reacciones cutáneas graves:Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitisexfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica con unafrecuencia muy rara, menor de 1 caso cada 10.000 pacientes, en asociación con lautilización de AINE (ver sección 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor riesgo desufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversaocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderseinmediatamente la administración de MELOXICAM NORMON ante los primeros síntomasde eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

· En casos excepcionales, los AINEs pueden ser responsables de nefritis intersticial,glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

· Como con la mayor parte de los AINEs, se han observado ocasionalmente incrementos enlos niveles de las transaminasas séricas, incrementos en la bilirrubina sérica u otrosparámetros hepáticos, incrementos en la creatinina sérica y nitrógeno de urea en sangre, asícomo otras alteraciones de laboratorio. En la mayoría de los casos se trata de alteracionestransitorias y leves. Si la anomalía resulta ser significativa o persistente, convieneinterrumpir entonces la administración de meloxicam y realizar las pruebas necesarias.

· Los AINEs inhiben la síntesis de las prostaglandinas renales que intervienen en elmantenimiento de la perfusión renal en pacientes que presentan un descenso del flujosanguíneo renal y del volumen sanguíneo. En estos casos, la administración de AINEspuede descompensar una insuficiencia renal latente. Sin embargo, la función renal recuperasu estado inicial después de interrumpir el tratamiento. Este riesgo afecta a todas laspersonas de edad, pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática,síndrome nefrótico o fallo renal así como a los pacientes tratados con diuréticos o que hansufrido una intervención quirúrgica importante responsable de un estado de hipovolemia.En estos pacientes, es preciso controlar minuciosamente la diuresis y la función renaldurante el tratamiento (ver secciones 4.2 y 4.3).

· A menudo, los efectos indeseables son peor tolerados por las personas de edad, delicadas odebilitadas, que deberán ser cuidadosamente vigiladas. Como con otros AINEs, es precisoextremar la prudencia en las personas ancianas, cuyas funciones renal, hepática y cardiacase encuentran a menudo alteradas.Los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, yconcretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales (versección 4.2).

· Se debe evitar la administración concomitante de MELOXICAM NORMON con otrosAINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib). Lasreacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante el menortiempo posible para controlar los síntomas.

· Meloxicam, así como otros AINEs pueden enmascarar síntomas de una enfermedadinfecciosa subyacente.

Advertencia sobre excipientes:

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp(insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o problemas de absorción de glucosao galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacciones se han realizado sólo en adultos.

Interacciones Farmacodinámicas.

Otros AINEs, incluyendo salicilatos (ácido acetilsalicílico-3 g/día):La administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras yhemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. No se recomienda el usoconcomitante de meloxicam con otros AINE (ver sección 4.4).

Diuréticos:Un tratamiento con AINEs se asocia a un riesgo de fallo renal agudo, especialmente enpacientes deshidratados. En caso de prescripción simultánea de meloxicam y un diurético, espreciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar eltratamiento (ver sección 4.4).

Anticoagulantes:Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico (versección 4.4). Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere unamonitorización cuidadosa del INR (International Normalized Ratio).

Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios:Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (versección 4.4).

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de losreceptores de la angiotensina II:Los AINEs (incluido el ácido acetilsalicílico a dosis - 3 g/día) y antagonistas de losreceptores de la angiotensina II ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtraciónglomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. La administraciónde esta combinación a pacientes ancianos o deshidratados, puede llevar a un fallo renal agudo poracción directa sobre la filtración glomerular. Se recomienda una monitorización de la funciónrenal al iniciar el tratamiento así como una hidratación regular del paciente. Además, estacombinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ACE y de losantagonistas de los receptores de la angiotensina II, lo que provoca una pérdida parcial de sueficacia (debida a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).

Otros antihipertensivos (-bloqueantes )El tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los -bloqueantes(debido a una inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).

Ciclosporina:Los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectosmediados por las prostaglandinas renales. Se debe determinar la función renal durante eltratamiento asociado. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal,especialmente en pacientes ancianos.

Dispositivos Intrauterinos:Se ha observado que los AINEs disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos.Esta disminución de eficacia ya se había reportado anteriormente, sin embargo necesita nuevaconfirmación.

Corticoides:Los corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales(ver sección 4.4).

ISRS:Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) pueden también aumentarel riesgo de sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).

Interacciones Farmacocinéticas (Efecto del meloxicam en la farmacocinética de otrosmedicamentos)

Litio:

MINISTERIOSe ha demostrado que los AINEs incrementan los niveles de litio en sangre que puedenalcanzar valores tóxicos (mediante la disminución de la excreción renal del litio). No serecomienda el uso concomitante de Litio y AINEs (ver sección 4.4). Las concentraciones de litioen sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión deltratamiento con meloxicam, en caso de que esta combinación sea necesaria.

Metotrexato:Los AINEs pueden reducir la secreción tubular de metotrexato incrementando lasconcentraciones plasmáticas del mismo. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante conAINEs en pacientes sometidos a altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana) (ver sección4.4.)También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEsen pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renalalterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse elhemograma y la función renal. Deberá tenerse especial precaución en caso de tomar AINEs juntocon metotrexato dentro de los tres días ya que puede aumentar el nivel plasmático del metotrexatocausando un aumento de la toxicidad.Aunque la farmacocinética del metotrexato (a la dosis de 15 mg/semana) no se verelevantemente afectada por el tratamiento concomitante con meloxicam, deberá considerarse quela toxicidad hematológica del metotrexato puede verse aumentada por el tratamiento con AINEs(ver arriba) (ver sección 4.8).

Interacciones farmacocinéticas (efectos de otros medicamentos en la farmacocinética delmeloxicam)

Colestiramina:La colestiramina acelera la eliminación de meloxicam interrumpiendo la circulaciónenterohepática por lo que el aclaramiento de meloxicam aumenta en un 50 % y la vida-mediadesciende a 13 ± 3 horas. Se trata de una interacción clínicamente significativa.

No se han detectado interacciones farmacocinéticas relevantes respecto a la administraciónconcominante de antiácidos, cimetidina y digoxina con meloxicam.

4.6. Embarazo y lactancia

1) Primer y segundo trimestre de la gestaciónLa inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestacióny/o el desarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren unaumento del riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de uninhibidor de la síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absolutode malformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el primer ysegundo trimestres de la gestación, MELOXICAM NORMON, no debe administrarse a no ser quese considere estrictamente necesario. Si se utiliza MELOXICAM NORMON, una mujer queintenta quedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis yla duración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.

2) Tercer trimestre de la gestaciónDurante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis deprostaglandinas pueden exponer al feto a:- Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensiónpulmonar)- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.- Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipoantiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.- Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongacióndel parto.Consecuentemente, MELOXICAM NORMON esta contraindicado durante el tercertrimestre de embarazo (ver sección 4.3)

3) FertilidadEl uso de MELOXICAM NORMON puede alterar la fertilidad femenina y no serecomienda en mujeres que están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebiro que están siendo sometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensiónde este medicamento.

Uso durante la lactanciaLos AINEs pasan a la leche materna. Por tanto, se debe evitar su administración, comomedida de precaución, a mujeres en fase de lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sinembargo, en base al perfil farmacodinámico y las reacciones adversas comunicadas al fármaco, esprobable que meloxicam tenga una influencia insignificante o nula sobre tales efectos. Sinembargo, se recomienda abstenerse de conducir y manejar maquinaria en caso de que aparezcantrastornos visuales o somnolencia, vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central.

4.8. Reacciones Adversas

Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturalezagastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, enalgunos casos mortales, especialmente en los ancianos (ver sección 4.4). También se hannotificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal,melena, hematemesis, estomatitis, ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (versección 4.4). Se ha observado menos frecuentemente la aparición de gastritis.Se han reportado los siguientes acontecimientos adversos que pueden estar relacionados conla administración de meloxicam. Las frecuencias dadas a continuación están basadas en los casoscorrespondientes ocurridos en los ensayos clínicos, sin tener en cuenta alguna relación causal. Lainformación se basa en ensayos clínicos en los que están incluidos 3750 pacientes los cuales hansido tratados con dosis orales diarias de 7,5 ó 15 mg de meloxicam en comprimidos o en cápsulasdurante un periodo de hasta 18 meses (duración media del tratamiento 127 días).

Se han incluido acontecimientos adversos que pueden estar relacionados con laadministración de meloxicam y que han sido reportados durante la comercialización del producto.

Las reacciones adversas han sido clasificadas en apartados de frecuencias utilizando elsiguiente convenio:Muy frecuentes ( 1/10); frecuentes (1/100, <1/10); poco frecuentes ( 1/1.000, <1/100);raras ( 1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000), incluyendo notificaciones aisladas.

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoFrecuentes: Anemia.

MINISTERIOPoco frecuentes: Alteraciones del recuento celular sanguíneo: leucocitopenia,trombocitopenia.Muy raras: agranulocitosis.

Trastornos en el sistema inmunológico:Raras: Reacciones anafilácticas/anafilactoides.

Trastornos psiquiátricos:Raras: Alteraciones del estado de ánimo, insomnio y pesadillas

Trastornos del sistema nervioso:Frecuentes: Sensación de aturdimiento, cefaleas.Poco frecuentes: Vértigos, tinitus, somnolencia.Raras: Confusión.

Trastornos oculares.Raras: Alteraciones visuales incluyendo visión borrosa.

Trastornos cardiovasculares:Poco frecuentes: Palpitaciones, aumento de la presión arterial (ver sección 4.4), sofocos.Se ha notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con eltratamiento con AINE.Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que elempleo de algunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración),puede asociarse con un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (porejemplo, infarto de miocardio o ictus; ver sección 4.4).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Raras: Crisis asmáticas en determinados pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico y aotros AINEs.

Trastornos gastrointestinales:Frecuentes: Dispepsia, síntomas de náuseas y vómitos, dolores abdominales, constipación,flatulencia, diarrea.Poco frecuentes: Hemorragias gastrointestinales, úlceras pépticas, esofagitis, estomatitis.Raras: Perforación gastrointestinal, gastritis, colitis.

Las úlceras pépticas, perforaciónes o hemorragias gastrointestinales, que pueden ocurrir, aveces pueden ser graves, especialmente en pacientes ancianos (ver sección 4.4).

Trastornos hepatobiliares:Poco frecuentes: Alteraciones transitorias de las pruebas de la función hepática (p. ej.elevación de las transaminasas o de la bilirrubina).Raras: Hepatitis, lesión hepática.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:Frecuentes: Prurito, rash.Poco frecuentes: Urticaria.Raras: Angioedema, reacciones vesiculares tales como eritema multiforme, reacciones defotosensibilidad.

MINISTERIOMuy raras: Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y laNecrolisis Epidérmica Tóxica.

Trastornos renales y urinarios:Poco frecuentes: Alteración de las pruebas destinadas a examinar la función renal (p. ej.incremento de la creatinina o urea).Raras: Fallo renal (ver sección 4.4.).

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:Frecuentes: Edema incluyendo edema de los miembros inferiores.

4.9. Sobredosis

Los síntomas debidos a una sobredosis aguda por AINEs normalmente se encuentranlimitados a letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales songeneralmente reversibles con tratamiento de soporte. Puede producirse hemorragiagastrointestinal. Una intoxicación grave puede producir hipertensión, fallo renal agudo, disfunciónhepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular y parada cardíaca. Sehan observado reacciones anafilactoides con la administración terapéutica de AINEs, y puedeocurrir con una sobredosis.

Debe administrarse tratamiento sintomático y de soporte a los pacientes tras una sobredosispor AINEs. En un estudio clínico se demostró la eliminación acelerada de meloxicam aladministrar 4 g de colestiramina por vía oral 3 veces al día.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármacoterapéutico: Antiinflamatorio no esteroideo, oxicams, código ATC:M01AC06

El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los oxicam, conpropiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

Se ha demostrado la actividad antiinflamatoria del meloxicam en los modelos clásicos deinflamación. Como con otros AINEs, sigue sin conocerse su mecanismo de acción exacto. Sinembargo, existe como mínimo un mecanismo de acción común a todos los AINEs (incluyendo elmeloxicam): inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de lainflamación.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción.Meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, tal y como refleja una elevadabiodisponibilidad absoluta del 89 % después de la administración oral (cápsulas). Comprimidos,Suspensión oral y Cápsulas han mostrado ser bioequivalentes.Después de la administración de una única dosis de Meloxicam, el pico de concentracionesplasmáticas máximas se alcanza dentro de las 2 horas para la suspensión y dentro de las 5-6 horaspara las formas orales sólidas (cápsulas y comprimidos).Con múltiples dosis, las condiciones de estado estacionario se alcanzaron en el término de 3a 5 días. Una dosis diaria da lugar a concentraciones plasmáticas con relativamente pequeñospicos que fluctúan en el rango entre 0,4 ­ 1,0 g/ml para dosis de 7,5 mg y 0,8 ­ 2,0 g/ml paradosis de 15 mg, respectivamente (Cmin y Cmax en estado estacionario, respectivamente). Lasconcentraciones plasmáticas máximas de meloxicam en estado estacionario, se alcanzan dentro delas 5 a 6 horas para los comprimidos, cápsulas y suspensión oral respectivamente. Tratamientoscontinuados durante períodos de más de un año dan como resultado concentraciones similares alas observadas una vez alcanzado, por primera vez, el estado estacionario. La absorción demeloxicam, después de la administración oral, no se altera con la ingestión concomitante dealimento.

Distribución.Meloxicam se fija fuertemente a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albumina(99%). Meloxicam penetra en el líquido sinovial alcanzando concentraciones aproximadamente lamitad de las del plasma.El volumen de distribución es bajo, 11 L de media. La variación interindividual es delorden del 30 - 40%.

Metabolismo.El meloxicam experimenta una extensiva biotrasformación hepática. Se identificaron cuatrometabolitos distintos del meloxicam en la orina, todos farmacodinamicamente inactivos. Elmetabolito principal, el 5´-carboximeloxicam (60 % de la dosis), se forma por oxidación de unmetabolito intermedio, el 5´- hidroximetilmeloxicam, el cual también se excreta en menor grado(9 % de la dosis). Estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante en esta víametabolica, con menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. La actividad de la peroxidasa delpaciente es probablemente la responsable de la formación de otros dos metabolitos, de los cualesse registra un 16 % y un 4 % de la dosis administrada respectivamente.

Eliminación.El meloxicam se excreta predominantemente en forma de sus metabolitos en igual grado enla orina y en las heces. Menos del 5 % de la dosis diaria se elimina en forma inalterada en lasheces, mientras que solo trazas de la droga madre es excretada en orina.La semivida de eliminación media es del orden de 20 horas. El aclaramiento plasmático esde aproximadamente 8 ml/minuto como promedio.

Linealidad y no linealidad.Meloxicam muestra una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéutica de 7,5 mg -15 mg después de la administración oral o intramuscular.

Poblaciones Especiales.

Insuficiencia Renal y Hepática:Ni la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal leve a moderada tienen un efectosubstancial en la farmacocinética del meloxicam. En fallo renal terminal, el incremento delvolumen de distribución, puede resultar en un aumento de la concentración de Meloxicam libre yno debe superarse la dosis diaria de 7,5 mg (ver sección 4.2).

Ancianos:El aclaramiento plasmático medio en estado estacionario en ancianos fue ligeramente masbajo que el reportado en sujetos jóvenes.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En el transcurso de los estudios no clínicos, el perfil toxicológico del meloxicam haresultado ser idéntico al de los AINEs: ulceraciones y erosiones gastrointestinales, necrosis de laspapilas renales con dosis altas cuando se procede a la administración crónica en dos especiesanimales.

Estudios por vía oral sobre la reproducción en ratas han mostrado una disminución de lasovulaciones e inhibición de las implantaciones, así como efectos embriotóxicos (aumento de lasresorciones) a niveles de dosis maternotóxicas de 1 mg/Kg/día y superiores.

Los niveles de dosis afectados excedieron la dosis clínica (7,5-15 mg) en un factor de 10 a5 veces sobre una dosis de mg/kg (individuo de 75 kg). Se han observado efectos fetotóxicos altérmino de la gestación, efectos que son comunes a todos los inhibidores de la síntesis deprostaglandinas. No se ha puesto de manifiesto ningún efecto mutágeno, ni in vitro ni in vivo. Enla rata y en el ratón no se ha observado ningún riesgo cancerígeno con dosis muy superiores a lasutilizadas habitualmente en clínica.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Citrato sódico, celulosa microcristalina (E460), lactosa monohidrato, povidona, sílicecoloidal anhidra, estearato de magnesio, carboximetilalmidón sódico de patata (sin gluten).

6.2. Incompatibilidades

En ausencia de estudios de compatibilidad este medicamento no debe mezclarse con otros.

6.3. Periodo de validez

36 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Los comprimidos se acondicionan en blisters de PVC-PVDC/Aluminio, en envases de 20comprimidos.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de los envases se realizará de acuerdo conla normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Normon, S.A.Ronda de Valdecarrizo 628760 Tres Cantos, Madrid (España)

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAOctubre 2007

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

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