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MEXITIL 250MG/AMPOLLA 5 AMPOLLAS 10ML

BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A.

FICHA TECNICA

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Mexitil® 250 mg solución inyectable


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada solución inyectable de 10 ml contiene 250 mg de Hidrocloruro de mexiletina (D.C.I.).

Lista de excipientes en 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Solución inyectable.Solución clara, desde incolora a casi incolora


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Arritmias ventriculares que supongan un riesgo para la vida del paciente.

4.2. Posología y forma de administración

En caso de que sea necesario alcanzar niveles plasmáticos suficientes de manera rápida, serecomienda la administración de una dosis de ataque, especialmente con administración intravenosa.

En pacientes con cirrosis hepática descompensada o con insuficiencia renal grave, la dosis debeajustarse individualmente.

La duración del tratamiento requerida para cada paciente es variable. Debido a la gravedad de lapatología y a los conocidos cambios del cuadro clínico, se recomiendan revisiones cardiológicasregulares.

Los pacientes deben ser monitorizados al finalizar el tratamiento con Mexitil, ya que con frecuencialas arritmias pueden volver a aparecer.

Ancianos: No se dispone de información sobre la relación de la edad con los efectos de la mexiletinaen ancianos. Sin embargo, la mayoría de los estudios se han realizado incluyendo pacientes ancianos,debido a la naturaleza de la indicación, y no fueron necesarios cambios en la posología.

Niños: No se han realizado estudios sobre la relación de la edad con los efectos de la mexiletina enniños.No se ha establecido la seguridad y eficacia en este grupo de edad.

Puede ser necesario reducir la dosis de Mexitil en caso de administración conjunta de sustancias queproduzcan inhibición enzimática en el hígado o aumentar la dosis en caso de tratamiento conjuntocon sustancias que produzcan inducción enzimática, ya que Mexitil se metaboliza más rapidamente.(Ver apartado 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción)En casos agudos, la mexiletina debe administrarse por vía intravenosa, con una monitorizacióncontínua electrocardiográfica y control médico permanente. La dosis y la duración de la infusiónvienen determinadas por el estado de arritmia y la respuesta individual.

Dosis inicialEn general, deben administrarse 4-10 ml (100-250 mg), por vía intravenosa lenta (0,5 ml/min, 8-20minutos). Se recomienda el uso de una bomba de perfusión, aunque no es imprescindible. Acontinuación añadir 500 mg (2 ampollas de Mexitil) a 500 ml de una solución isotónica para infusión(ver más adelante) y administrar por infusión intravenosa en el transcurso de 3,5 horas (150 ml/hora,equivalentes a 150 mg/hora ó 2,0 mg/hora/kg).

Dosis de mantenimientoAñadir 250 mg (1 ampolla) a 500 ml de una solución isotónica para infusión (ver más adelante).Administrar por infusión intravenosa (1 ml/minuto equivalente a 0,5 mg/minuto ó 0,5 mg/hora/kg) deacuerdo con la respuesta del paciente. Continuar el tratamiento el tiempo que se estime conveniente ohasta que se inicie una terapéutica oral de mantenimiento. En este caso, la primera cápsula deberáadministrarse al final de la infusión o un poco antes, sin la dosis de ataque.

Posibles soluciones para infusión: salina isotónica, glucosa isotónica, bicarbonato sódico isotónico,lactato sódico isotónico y levulosa isotónica.

Debido a las reacciones adversas previstas, Mexitil no debe administrarse en forma de bolo.La solución preparada para infusión no debe conservarse más de 8 horas.

Ajuste del tratamientoEl ajuste del tratamiento antiarrítmico en pacientes con arritmias ventriculares, únicamente puede serllevado a cabo por monitorización ( p.ej. ECG, presión sanguínea) y siempre que el equipo deemergencia cardiológica adecuado esté disponible. Se recomienda que este control se lleve a cabodurante un período como mínimo de 24 horas.

Cambio del tratamiento intravenoso al oralAl suspender el tratamiento con infusión intravenosa, se iniciarán las dosis de mantenimiento orales.La primera cápsula debe administrarse en el momento de la interrupción de la infusión o pocodespués, sin necesidad de administrar dosis de ataque oral.En algunos casos puede ser necesario un ajuste de la dosis individualmente.

4.3. Contraindicaciones

Mexitil no debe administrarse durante los tres primeros meses después de un infarto de miocardio oen casos en que el gasto cardíaco se encuentre limitado (fracción de eyección ventricular menor del35%), con la excepción de pacientes con arritmias ventriculares de riesgo vital.

Está contraindicado en caso de shock cardiogénico o de bloqueo AV de segundo o tercer gradopreexistente, en ausencia de marcapasos.

No debe administrarse en caso de hipersensibilidad a la mexiletina o a cualquiera de los componentesde los preparados o a anestésicos locales (p.ej. lidocaína).4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe efectuarse un seguimiento cuidadoso del paciente y puede ser necesaria una reducción de la dosis,cuando se utiliza en las siguientes situaciones: disfunción del nódulo sinusal, defectos de la conducción,bradicardia, hipotensión o insuficiencia cardíaca.

Los pacientes con cirrosis hepática descompensada presentan tasas de degradación y eliminación deMexitil retardadas. Esto también puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal grave. En estospacientes debe ajustarse la dosis de manera individual.

Los pacientes, con valores hepáticos patológicamente elevados o que presenten signos o síntomas deinsuficiencia hepática, deben ser monitorizados cuidadosamente.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Es de esperar un efecto aumentado sobre la conducción y el rendimiento cardíaco cuando se administraMexitil junto con otros antiarrítmicos. Se han utilizado asociaciones con: propranolol, quinidina yamiodarona.

Los opiáceos pueden retrasar el paso de Mexitil a la circulación.

Debido a que Mexitil se metaboliza principalmente en el hígado, las sustancias que influyen en la funciónenzimática hepática pueden alterar las concentraciones de Mexitil en sangre. En concreto, deben tenerseen cuenta las interacciones con los dos isoenzimas del citocromo P450, CYP1A2 y CYP2D6.Puede ser necesario reducir la dosis de Mexitil en caso de administración conjunta de sustancias queproducen inhibición enzimática en el hígado o aumentar la dosis en caso de tratamiento conjunto consustancias que produzcan inducción enzimática, ya que Mexitil se metaboliza más rapidamente. (verapartado 4.2 Posología y forma de administración)

Los niveles plasmáticos de teofilina y cafeína aumentan cuando se administran conjuntamente conMexitil.

Debe evitarse la administración de fármacos que acidifiquen o alcalinicen la orina de forma importante,ya que, respectivamente, se puede incrementar o reducir la velocidad de excreción y las concentracionesplasmáticas de la mexiletina.

Se ha observado un aumento de la tendencia al sangrado al administrar Mexitil a algunos pacientesestabilizados con warfarina.

Puede producirse toxicidad de los anestésicos locales al administrar conjuntamente Mexitil y agentesanestésicos locales.

4.6. Embarazo y lactancia

Los estudios sobre la reproducción, realizados en ratones, ratas y conejos utilizando dosis hasta 4 veces ladosis oral máxima en humanos, no han revelado teratogenicidad o trastornos de la fertilidad pero sí unaumento en la resorción fetal. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, porlo tanto Mexitil únicamente debe ser utilizado durante el embarazo si los beneficios potenciales justificanlos posibles riesgos.

Mexitil se excreta en la leche materna en concentraciones que podrían afectar al recién nacido. Por tanto,si la utilización de Mexitil se considera esencial para la madre, debe considerarse otro método alternativopara la alimentación del recién nacido.4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Incluso si se utiliza siguiendo las indicaciones recomendadas, Mexitil puede influir en la capacidad dereacción, de tal manera que la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria se vea reducida.Este efecto se ve incrementado cuando se combina con el alcohol.

4.8. Reacciones adversas

Trastornos del sistema sanguíneoRaras ( 0,01% , < 0,1%): leucopenia, trombocitopenia

Trastornos del sistema nervioso centralFrecuentes ( 1 %, < 10 %): confusión, temblor, nistagmo y parestesiaPoco frecuentes ( 0,1%), < 1 %): ataxia, convulsiones, trastornos del habla

Trastornos ocularesFrecuentes ( 1 %, < 10 %): visión alterada

Trastornos cardiovascularesFrecuentes ( 1 %, < 10 %): palpitacionesPoco frecuentes ( 0,1%), < 1 %): arritmia, hipotensión, bradicardiaMuy raras (< 0,01%): fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca

Trastornos respiratoriosRaras : ( 0,01% , < 0,1%): infiltración pulmonarMuy raras (< 0,01%): fibrosis pulmonar

Trastornos gastrointestinalesMuy frecuentes : ( 10 %): pirosisFrecuentes ( 1 %, < 10 %): dispepsia, náuseas, vómitosRaras ( 0,01% , < 0,1%): ulceraciones esofágicas, trastornos del gusto

Trastornos hepáticosRaras ( 0,01% , < 0,1%): lesión hepatocelular

Trastornos de la pielPoco frecuentes ( 0,1%), < 1 %): exantemaRaras ( 0,01% , < 0,1%): eritrodermia, síndrome de Stevens-Johnson

Trastornos generalesFrecuentes ( 1 %, < 10 %): mareosPoco frecuentes ( 0,1%), < 1 %): somnolenciaMuy raras (< 0,01%): reacciones alérgicas

4.9. Sobredosificación

Síntomas:Como resultado de una sobredosificación importante se produjeron paro cardíaco y convulsiones,además de los síntomas descritos en el apartado de reacciones adversas, tales como náuseas,parestesias, sequedad de boca, confusión, bradicardia e hipotensión.

Tratamiento:Se recomienda tratamiento sintomático general. Si se producen bradicardia grave e hipotensión, serecomienda administrar en primer lugar una dosis i.v. de 0,5- 1,0 mg de atropina o 0,5- 1,0 mg debromuro de ipratropio. En el caso de que aparezcan convulsiones está indicada la administraciónintravenosa de diazepam.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: Antiarrítmicos Clase IB, Código ATC: C01BB02.Mexitil (hidrocloruro de mexiletina) es un agente antiarrítmico de la clase IB, según la clasificación Ide Vaughan-Williams, con propiedades anestésicas locales, que posee una estructura y actividadsimilar a la lidocaína.

Mecanismo de acción:La mexiletina bloquea el canal rápido del sodio en los tejidos cardíacos, especialmente en la red dePurkinje, sin la intervención del sistema autonómico. Reduce la velocidad ascendente y la amplituddel potencial de acción y disminuye la automaticidad en las fibras de Purkinje. Acorta la duración delpotencial de acción (DPA) y , en menor medida disminuye período refractario efectivo (PRE) en lasfibras de Purkinje, lo que da lugar a un aumento de la relación PRE/DPA. Normalmente no altera lavelocidad de conducción, a pesar de que puede enlentecerse la conducción en pacientes conanomalías preexistentes en la conducción. No afecta de forma significativa el potencial de membranaen reposo, automaticidad nódulo-sinusal, función ventricular izquierda, presión arterial sistólica ovelocidad de conducción auriculoventricular. La mexiletina no prolonga la despolarizaciónventricular (duración QRS) o repolarización (intervalo QT).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración oral, Mexitil es rápida y casi completamente absorbido del tractogastrointestinal.En pacientes que habían sufrido un infarto se observó un retraso en la absorción.El principio activo se distribuye rápida y ampliamente por el cuerpo, debido a sus propiedades físico-químicas, ya que es una amina primaria con un pKa de 8,5-9,0 y altamente lipófila.Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan con Mexitil oral al cabo de 2- 3 horas. Paramantener los niveles plasmáticos constantemente efectivos, el intervalo entre las dosis debe ser de 6-8 horas.

Se encuentran concentraciones mayores en tejidos y en la leche materna, que en el plasma.

El intervalo de los niveles plasmáticos terapéuticos es de aprox. 0,75 mcg/ ml a 2,0 mcg/ ml. Se hanobtenido vidas medias de eliminación de Mexitil del plasma de 5- 12 horas. Los valores tras laadministración de dosis únicas intravenosas y orales es idéntica.

En el intervalo de concentraciones plasmáticas terapéuticas, Mexitil se encuentra ligadoreversiblemente a proteínas plasmáticas en un 55%.

Mexitil es ampliamente metabolizado en el organismo. Las alteraciones patológicas del hígadopueden restringir el aclaramiento de Mexitil y sus metabolitos, ya que el 90% de Mexitil estransformado en el hígado en sus metabolitos activos.

La degradación metabólica se produce por diferentes vías incluyendo la hidroxilación aromática yalifática, desalquilación, desaminación y N-oxidación. Muchos de los metabolitos resultantes sonsometidos a posterior conjugación con ácido glucurónico (metabolismo fase II), entre ellos seencuentran los principales metabolitos: p-hidroximexiletina, hidroximetilmexiletina y N-hidroximexiletina.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Mexitil posee un bajo índice de toxicidad aguda. En ratones, ratas, conejos, perros y/o gatos, losvalores de la DL50 tras la administración oral son entre 80 y 646 mg/ kg, tras la administraciónintravenosa entre 5 y 60 mg/ kg y tras otras administraciones parenterales entre 65 y 720 mg/ kg.

Los principales signos de toxicidad fueron salivación, midriasis, ataxia, posición lateral, disnea,convulsiones y, en perros y gatos, vómitos.

El nivel sin efecto tóxico (NOTEL) en estudios con dosis orales repetidas de hasta 78 semanas enratas fue de 30 mg/ kg y hasta 52 semanas en perros, fue de 3 mg/ kg.

Tras la administración intravenosa de hasta 1 mes, el NOTEL fue de 5 mg/kg en ratas, 8 mg/kg enconejos, 3 mg/kg en perros y 4,5 mg/kg en monos.

Los principales efectos observados en ratas y/o perros fueron emesis, diarrea, temblor, ataxia,convulsiones, taquicardia, aumento de AP y alteraciones grasas en células hepáticas y/o fibras delmiocardio. Todas las alteraciones estructurales y funcionales mencionadas demostraron serreversibles.

En estudios de fertilidad, embriotoxicidad (teratogenicidad) y peri-/ post-natales realizados en ratas yconejos tras administración oral e intravenosa, no se produjeron otras reacciones inducidas por elcompuesto sobre los embriones y recién nacidos, a parte de efectos fetotóxicos y maternotóxicosinducidos por la sustancia.

En el test de Ames no se observó actividad mutagénica.

Los estudios de carcinogenicidad se desarrollaron en ratones durante 78 semanas y en ratas durante107 semanas. En ninguna de las dos especies el compuesto mostró propiedades carcinogénicas.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Cloruro de sodio y agua para preparaciones inyectables c.s.p. 10 ml.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito

6.3. Período de validez

5 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Solución inyectable: ampollas de vidrio incoloro de 10 ml.

6.6. Instrucciones de uso, manipulación y eliminación (en su caso)

La mezcla para infusión conteniendo Mexitil® 250 mg solución inyectable, no debe ser conservadamás de 8 horas.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BOEHRINGER INGELHEIM ESPAÑA, S.A.C/ Prat de la Riba s/n. Sector Turó de Can Matas.08190 Sant Cugat del Vallés (Barcelona)

8. NÚMERO (S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN:

54.948

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN:

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO: Marzo 2002

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