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NAROPIN POLYAMP 200MG/AMP 5 AMPOLLAS 20ML SOL INY

ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectableNAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectableNAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusiónNAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusiónNAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectableNAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectableNAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectableNAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

NAROPIN® POLYAMP®20 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 20 mg (2 mg/ml)NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 40 mg (2 mg/ml)NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: Cada bolsa de perfusión de 100 mlcontiene: Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 200 mg (2 mg/ml)NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: Cada bolsa de perfusión de 200 mlcontiene: Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 400 mg (2 mg/ml)NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 75 mg (7,5 mg/ml)NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 150 mg (7,5 mg/ml)NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 10 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 100 mg (10 mg/ml)NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: Cada ampolla de 20 ml contiene:Clorhidrato de ropivacaína (D.O.E.) 200 mg (10 mg/ml)

Para excipientes, ver apartado 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Solución inyectable para administración perineural y epidural (10-20 ml).

Solución para perfusión mediante administración perineural y epidural (100 y 200 ml).


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

NAROPIN está indicado en:

1) Anestesia en cirugía:- Bloqueo epidural para cirugía, incluyendo cesárea- Bloqueo de troncos nerviosos- Bloqueos periféricos

2) Tratamiento del dolor agudo:

- Perfusión epidural continua o administración en bolus intermitente durante el- Bloqueos periféricos- Bloqueo nervioso periférico continuo mediante perfusión continua o inyecciones

3) Tratamiento del dolor agudo en pediatría:- Bloqueo epidural caudal para el tratamiento del dolor peri- y post-quirúrgico

4.2. Posología y forma de administración

NAROPIN únicamente se administrará por, o bajo la supervisión de, un médico con ampliaexperiencia en anestesia regional.

Posología

Adultos y niños mayores de 12 años de edad:

La Tabla que se presenta a continuación recoge unas recomendaciones sobre la dosis máshabitualmente empleada en los diferentes tipos de bloqueo. Deberá emplearse la dosis máspequeña requerida para producir un bloqueo eficaz. La experiencia clínica y el conocimiento de lacondición clínica del paciente son factores importantes a la hora de decidir la dosis.

mg/ml ml mg minutos horasANESTESIA EN CIRUGIAAdministración epidural lumbarCirugía 7,5 15-25 113-188 10-20 3-5Cesárea 7,5 15-20 10-20 3-5Administración epidural torácicaEstablecer un bloqueo para el 7,5 5-15 38-113 10-20alivio del dolor en el (dependien-post-operatorio do del nivelBloqueo de troncos nerviosos*Bloqueo plexo braquial 7,5 30-40 225-300 10-25 6-10Bloqueo periférico(por ej. bloqueos de nervios 7,5 1-30 7,5-225 1-15 2-6menores e infiltración)TRATAMIENTO DEL DOLORAGUDOAdministración epidural lumbarBolus 2,0 10-20 20-40 10-15 0,5-1,5Inyecciones intermitentes (top-up) 2,0 10-15 20-30(por ej. tratamiento del dolor en el (intervaloparto) mínimo 30Perfusión continua por. ej 2,0 6-10 ml/h 12-20 mg/h n/p n/pdolor de partoTratamiento del dolor 2,0 6-14 ml/h 12-28 mg/h n/p n/ppost-operatorioAdministración epidural torácicaPerfusión continua 2,0 6-14 ml/h 12-28 mg/h n/p n/p(tratamiento del dolorpost-operatorio)Bloqueo periférico(por ej. bloqueos de nervios 2,0 1-100 2,0-200 1-5 2-6menores e infiltración)Bloqueo nervioso periférico(bloqueo femoral o interescaleno)

Perfusión continua o inyecciones 2,0 5-10 ml/h 10-20 mg/h n/p n/pintermitentes(por ej. tratamiento del dolor post-quirúrgico)

Las dosis expuestas en la Tabla son las consideradas necesarias para producir un bloqueoadecuado y deberán considerarse como recomendaciones de uso en adultos. Tienen lugarvariaciones individuales en el inicio y duración de la acción. Las cifras de la columna "Dosis"reflejan el intervalo de dosis promedio necesario esperado. Se consultará bibliografía adecuadapara los factores que afectan a las técnicas de bloqueo específicas y a los requerimientos de cadauno de los pacientes.* Con respecto al bloqueo de troncos nerviosos, únicamente puede darse una recomendaciónposológica para el plexo braquial. Para otros bloqueos del tronco nervioso, pueden requerirsedosis menores. Sin embargo, actualmente no existe experiencia para recomendaciones de dosisespecíficas para otros bloqueos.1) Deberán aplicarse dosis crecientes, la dosis inicial de unos 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg =14 ml) se administrará durante 3-5 minutos. En caso necesario pueden administrarse dos dosisextra suponiendo conjuntamente 50 mg más.2) n/p = no procede

Generalmente, la anestesia en cirugía (por ej. administración epidural) requiere el uso deconcentraciones y dosis más altas. Para los procesos quirúrgicos en los cuales es necesario unbloqueo motor profundo, se recomienda la anestesia epidural empleando la formulación de 10mg/ml. Para la analgesia (por ej. administración epidural en el tratamiento del dolor agudo) serecomiendan concentraciones y dosis inferiores.

Forma de administración

Antes y durante la inyección se recomienda realizar una aspiración cuidadosa para prevenir unainyección intravascular. Cuando se va a inyectar una dosis más alta, se aconseja una dosis deprueba de 3-5 ml de lidocaína con adrenalina (lidocaína al 2% con adrenalina 1:200.000). Unainyección intravascular accidental puede reconocerse por un incremento temporal en la frecuenciacardíaca y una inyección intratecal accidental por signos de bloqueo espinal.

Se requerirá aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, que se inyectará deforma lenta o en dosis crecientes, a una velocidad de 25-50 mg/minuto, mientras se vigilanconstantemente las funciones vitales del paciente y se mantiene el contacto verbal con él. Siaparecen síntomas tóxicos, la administración del fármaco deberá interrumpirse inmediatamente.

En el bloqueo epidural para cirugía, se han empleado dosis únicas de hasta 250 mg deRopivacaína que fueron bien toleradas.

En el bloqueo del plexo braquial en un número limitado de pacientes se ha utilizado una dosisúnica de 300 mg que ha resultado ser bien tolerada.

Cuando se requieren bloqueos prolongados, mediante una perfusión continua o la administraciónen bolus repetida, deberá tenerse en cuenta los riesgos de alcanzar una concentración plasmáticatóxica o la posibilidad de inducir lesión neural local. Dosis acumuladas de hasta 675 mg deRopivacaína para cirugía y analgesia post-operatoria administradas durante 24 horas fueron bientoleradas en adultos, así como las perfusiones epidurales continuas post-operatorias a velocidadesde hasta 28 mg/hora durante 72 horas. En un número limitado de pacientes se han administradodosis superiores de hasta 800 mg/día con relativamente pocas reacciones adversas.

Para el tratamiento del dolor post-operatorio, se recomienda la siguiente técnica: A no ser que seinicie el tratamiento con Ropivacaína previamente a la intervención, se induce un bloqueoepidural con ésta a una concentración de 7,5 mg/ml empleando un catéter epidural. La analgesiase mantiene con una perfusión de NAROPIN de 2 mg/ml. Velocidades de perfusión de 6-14 ml(12-28 mg) por hora proporcionan una analgesia adecuada con solo un ligero y no progresivobloqueo motor en la mayoría de los casos de dolor post-operatorio con carácter de moderado asevero. La duración máxima del bloqueo epidural es de 3 días. Sin embargo, deberá realizarse unseguimiento estrecho del efecto analgésico con el fin de extraer el catéter tan pronto como el dolorlo permita. Con esta técnica se ha observado una reducción significativa de la necesidad deutilizar opiáceos.

En estudios clínicos, se ha administrado una perfusión epidural de 2 mg/ml de NAROPIN sola omezclada con 1-4 µg/ml de fentanilo para el tratamiento del dolor post-operatorio durante unperiodo de hasta 72 horas. Esta combinación de NAROPIN y fentanilo proporcionó un mejoralivio del dolor pero causó efectos secundarios opiáceos; investigándose dicha combinación sólopara NAROPIN 2 mg/ml.

Cuando se aplican bloqueos nerviosos periféricos prolongados, bien a través de una perfusióncontinua o mediante inyecciones repetidas, se deben considerar los riesgos de alcanzar unaconcentración plasmática tóxica o de inducir lesión neural local. En estudios clínicos, seestableció un bloqueo nervioso femoral con 300 mg de NAROPIN 7,5 mg/ml y un bloqueointerescaleno con 225 mg de NAROPIN 7,5 mg/ml, respectivamente, antes de la cirugía;manteniéndose entonces la analgesia con NAROPIN 2 mg/ml. Tasas de perfusión o inyeccionesintermitentes de 10-20 mg por hora durante 48 horas, provocaron una analgesia adecuada y fueronadecuadamente toleradas.

Concentraciones por encima de 7,5 mg/ml de NAROPIN no han sido estudiadas en lasintervenciones de cesárea.

Pacientes pediátricos de 1 a 12 años de edad:

Conc. Volumen DosisTRATAMIENTO DEL DOLORAGUDO (per- y post-quirúrgico)Administración epidural caudalInyección únicaBloqueos inferiores a T12, en niños con unpeso corporal de hasta 25 kg

Las dosis incluidas en la Tabla deberán considerarse como directrices para el empleo en pediatría. Seproducen variaciones entre individuos. En niños con un alto peso corporal, a menudo es necesaria unareducción gradual de la dosis y deberá basarse en el peso corporal ideal. Se deberá consultar bibliografíaadecuada en cuanto a los factores que afectan a las técnicas de bloqueo específicas y a los requerimientosindividuales del paciente.

Forma de administración

Se recomienda una aspiración cuidadosa antes y durante la inyección para prevenir la inyecciónintravascular. Se observarán estrechamente las funciones vitales del paciente durante la inyección.Si se producen síntomas tóxicos, la inyección deberá interrumpirse inmediatamente.

Una inyección epidural caudal única de 2 mg/ml de Ropivacaína produce una analgesia post-quirúrgica idónea por debajo de T12 en la mayoría de los pacientes cuando se emplea una dosis de2 mg/kg en un volumen de 1 ml/kg. Se puede ajustar el volumen de la inyección epidural caudalpara obtener una distribución diferente del bloqueo sensorial, tal como se recomienda en labibliografía. Se han estudiado dosis de hasta 3 mg/kg de una concentración de Ropivacaína de 3mg/ml; sin embargo, esta concentración se asocia a una mayor incidencia de bloqueo motor.

Se recomienda fraccionar la dosis de anestésico local calculada, independientemente de la vía deadministración.

Hasta que no se obtenga una mayor experiencia, no se puede recomendar el empleo de NAROPINen niños menores de 1 año de edad.

4.3. Contraindicaciones

Las soluciones de NAROPIN están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida alos anestésicos locales de tipo amida.

Deberán considerarse las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia epidural,independientemente del anestésico local empleado.

Anestesia regional intravenosa.

Anestesia paracervical obstétrica.

Hipovolemia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los procedimientos de anestesia regional deberán siempre realizarse con un equipo y en un áreaadecuada. Deberá estar disponible en cualquier momento el equipo y fármacos necesarios para lamonitorización y resucitación de emergencia. Para la medicación de emergencia, los pacientes quevan a recibir un bloqueo mayor o bajo tratamiento con dosis elevadas tendrán una vía intravenosainsertada antes de practicar el procedimiento de bloqueo. El responsable clínico estarádebidamente entrenado y familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de los efectos adversos,toxicidad sistémica y otras complicaciones como inyección subaracnoidea accidental, la cualpuede producir un bloqueo espinal alto con apnea e hipotensión. Se han producido másfrecuentemente convulsiones tras el bloqueo del plexo braquial y tras el bloqueo epidural. Elloprobablemente sea debido a una inyección intravascular accidental o a una rápida absorción desdeel lugar de inyección.

Ciertos procedimientos de anestesia local tales como inyecciones en zonas de la cabeza y cuellopueden asociarse a una mayor frecuencia de reacciones adversas graves, independientemente de laanestesia local empleada. Se requiere precaución para evitar inyecciones en áreas inflamadas.

Hasta que no se obtenga una mayor experiencia, no se puede recomendar el empleo de NAROPINen niños menores de 1 año de edad.

Los pacientes con una mala condición general debido a edad avanzada u otros factorescomprometedores tales como bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, enfermedadhepática avanzada o disfunción renal grave requieren especial atención, aunque la anestesiaregional esté frecuentemente indicada en este tipo de pacientes.

Ropivacaína se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, deberá emplearse con precaución enpacientes con enfermedad hepática grave; puede requerirse la reducción de la repetición de lasdosis debido a una eliminación retardada. Normalmente no existe la necesidad de modificar ladosis en pacientes con alteración renal cuando se administra para un tratamiento de dosis única oa corto plazo. La acidosis y una concentración reducida de proteínas plasmáticas, frecuentementeobservada en pacientes con insuficiencia renal crónica, puede aumentar el riesgo de toxicidadsistémica.

Los pacientes con hipovolemia debida a cualquier causa, pueden desarrollar una súbitahipotensión de carácter grave durante la anestesia epidural, independientemente del anestésicolocal empleado.

Se deberá evitar la administración prolongada de Ropivacaína en pacientes tratadosconcomitantemente con inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino(ver apartado 4.5.).

Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de que se presente una hipersensibilidad cruzada con otrosanestésicos locales tipo amida.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

NAROPIN debe emplearse con precaución en pacientes que reciban otros anestésicos locales ofármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales tipo amida, por ej. ciertosantiarrítmicos, debido a que los efectos tóxicos son aditivos. El uso simultáneo de NAROPIN conanestésicos generales u opiáceos puede hacer que se potencien mutuamente los efectos (adversos)de los fármacos.

El citocromo P450 (CYP) lA2 está involucrado en la formación de 3-hidroxi-Ropivacaína, elmetabolito principal. El aclaramiento plasmático in vivo de Ropivacaína se redujo en un 70%durante la administración conjunta de fluvoxamina, un inhibidor selectivo y potente del CYP1A2.Así, los inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino, administradosconcomitantemente durante la administración prolongada de NAROPIN, pueden interaccionarcon éste. Se evitará una administración prolongada de Ropivacaína en pacientes que se esténtratando de forma concomitante con inhibidores potentes del sistema CYPlA2 (ver tambiénapartado 4.4.).

El aclaramiento plasmático de Ropivacaína in vivo se redujo en un 15% durante la administraciónconcomitante de ketoconazol, un inhibidor selectivo y potente del sistema CYP3A4. Sin embargo,la inhibición de este isoenzima no parece tener relevancia clínica.

Ropivacaína in vitro es un inhibidor competitivo del sistema CYP2D6 aunque no parece queinhiba aeste isoenzima a las concentraciones plasmáticas alcanzadas clínicamente.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo

Aparte de su empleo en obstetricia, no existen datos suficientes sobre el uso de Ropivacaínadurante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos oindirectos en relación con el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal(ver apartado 5.3.).

Lactancia

No existen datos acerca de la excreción de Ropivacaína en la leche materna.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

No existen datos disponibles. Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden presentaruna influencia menor sobre la función y coordinación mental incluso en ausencia de toxicidad delSNC y pueden deteriorar temporalmente la locomoción y la atención.

4.8. Reacciones adversas

Generales

El perfil de reacciones adversas de NAROPIN es similar al que presentan otros anestésicoslocales tipo amida de acción prolongada. Las reacciones adversas al fármaco deberán distinguirsede los efectos fisiológicos debidos al bloqueo nervioso en sí, por ejemplo disminución en lapresión sanguínea y bradicardia durante el bloqueo espinal/epidural.

El porcentaje de pacientes que se puede esperar que experimente reacciones adversas varía segúnla vía de administración de NAROPIN. Las reacciones adversas sistémicas y localizadas deNAROPIN habitualmente se producen debido a una dosis excesiva, a una rápida absorción o auna inyección intravascular accidental. Las reacciones adversas más frecuentemente comunicadas,náuseas e hipotensión, son muy frecuentes durante la anestesia y cirugía en general y no esposible distinguir las producidas por la situación clínica de las causadas por el fármaco o elbloqueo.

Tabla de reacciones adversas al fármaco

Dentro de cada clase del sistema orgánico, las reacciones adversas al fármaco se han clasificadobajo el encabezado de frecuencia comenzando por las más frecuentes.Muy frecuentes Alteraciones vasculares: Hipotensión.(>1/10) Alteraciones gastrointestinales: Náuseas.

Frecuentes Alteraciones del sistema nervioso: Cefalea, parestesia, mareo.(>1/100) Alteraciones cardíacas: Bradicardia, taquicardia.

Poco frecuentes Alteraciones del sistema nervioso: Hipoestesia.(>1/1000)

Raras Alteraciones psiquiátricas: Ansiedad.(>1/10000) Alteraciones del sistema nervioso: Convulsiones.

En niños, las reacciones adversas de importancia clínica más frecuentemente comunicadas sonvómitos, náuseas, prurito y retención urinaria.

Reacciones adversas al fármaco relacionadas con la clase

Reacciones alérgicasLas reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida (en los casos más graves choqueanafiláctico) son raras.

Complicaciones neurológicasSe han asociado con la anestesia regional, independientemente del anestésico local empleado,neuropatía y disfunción de la médula ósea (por ej. síndrome de la arteria espinal anterior,aracnoiditis, cola de caballo) que raramente pueden ocasionar secuelas permanentes.

Toxicidad sistémica agudaNAROPIN puede causar efectos tóxicos agudos después de dosis altas o si se elevan los nivelesplasmáticos de fármaco muy rápidamente debido a una inyección intravascular accidental osobredosis (ver apartado 4.9.).

4.9. Sobredosis

Síntomas

Toxicidad sistémica aguda

Inyecciones intravasculares accidentales de anestésicos locales pueden causar efectos tóxicosinmediatos. En el caso de sobredosis, las concentraciones plasmáticas máximas pueden noalcanzarse hasta transcurridas una o dos horas, dependiendo del lugar de la inyección, y los signosde toxicidad pueden, por tanto, retrasarse. Las reacciones tóxicas sistémicas pueden afectar alsistema nervioso central y al sistema cardiovascular.En niños, puede ser difícil detectar los signos iniciales de toxicidad anestésica local en casos enlos que el bloqueo se proporciona durante la anestesia general.

Sistema nervioso central

La toxicidad del sistema nervioso central es una respuesta gradual con síntomas y signos degravedad creciente. Inicialmente, se observan síntomas tales como alteraciones visuales o deaudición, entumecimiento perioral, mareos, ligeros desvanecimientos, hormigueo y parestesia.Disartria, rigidez muscular y espasmos musculares son más graves y pueden preceder a laaparición de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con uncomportamiento neurótico. Se pueden presentar a continuación pérdida de la consciencia yconvulsiones tipo gran mal de duración variable desde unos segundos a varios minutos. Durantelas convulsiones se presenta rápidamente hipoxia e hipercapnia debido al incremento de laactividad muscular junto con la alteración que se produce en la respiración. En los casos graves sepuede producir incluso apnea. La acidosis respiratoria y metabólica aumenta y prolonga losefectos tóxicos de los anestésicos locales.

La recuperación se produce tras la redistribución del anestésico local del sistema nervioso centraly el consiguiente metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida a no ser que sehayan inyectado grandes cantidades de fármaco.

Toxicidad cardiovascular

La toxicidad cardiovascular indica una situación más grave. Pueden producirse hipotensión,bradicardia, arritmia e incluso paro cardíaco como un resultado de concentraciones sistémicasaltas de anestésicos locales. En voluntarios, la perfusión intravenosa de Ropivacaína resultó ensignos de depresión de la conductividad y contractilidad.

Los efectos tóxicos cardiovasculares están generalmente precedidos por signos de toxicidad en elsistema nervioso central, a no ser que el paciente reciba un anestésico general o esté fuertementesedado con benzodiacepinas o barbitúricos.

Tratamiento de la toxicidad aguda

Deberá estar disponible en cualquier momento el equipo y fármacos necesarios para lamonitorización y reanimación de emergencia. Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, seinterrumpirá la administración del anestésico local inmediatamente.

Si se presentan convulsiones, se requerirá tratamiento. Este tratamiento consistirá en elmantenimiento de la oxigenación y la circulación, así como la eliminación de las convulsiones.

Se proporcionará oxígeno y ventilación asistida cuando sea necesario (máscara y bolsa). Por víaintravenosa se administrará un anticonvulsivante si las convulsiones no remiten de formaespontánea en 15-20 segundos. Dosis intravenosas de 1-3 mg/kg de tiopental sódico abortaránrápidamente las convulsiones. De forma alternativa, también puede emplearse una dosisintravenosa de 0,1 mg/kg de diazepam aunque su acción es más lenta. Suxametonio interrumpirárápidamente las convulsiones musculares, aunque el paciente requerirá ventilación controlada eintubación traqueal.

Si se observa depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se administrarán 5-10 mg deefedrina por vía intravenosa y se repetirá en caso necesario una vez transcurridos 2-3 minutos.Los niños deberán recibir dosis proporcionales a su edad y peso.

Si se produjese paro circulatorio, aplicar inmediatamente resucitación cardiopulmonar. Son devital importancia una oxigenación y ventilación óptimas, el mantenimiento de la circulación, asícomo el tratamiento para la acidosis.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico (código ATC): N01B B09

Ropivacaína es un anestésico local tipo amida de acción prolongada con efectos tanto analgésicoscomo anestésicos. A altas dosis produce anestesia quirúrgica, mientras que a dosis bajas originaun bloqueo sensorial acompañado de un bloqueo motor limitado y no progresivo.

El mecanismo es una reducción reversible de la permeabilidad de la membrana de la fibranerviosa a los iones de sodio. Como consecuencia, la velocidad de despolarización disminuye y seincrementa el umbral necesario para producirse excitación, dando lugar a un bloqueo local de losimpulsos nerviosos.

La propiedad más característica de Ropivacaína es la prolongada duración de acción. El inicio y laduración de la acción de la eficacia anestésica local dependen del lugar de administración y de ladosis, pero no están influidas por la presencia de un agente vasoconstrictor (por ej. adrenalina).Una información más detallada del inicio y la duración de la acción de NAROPIN, se expone enla Tabla incluida en el apartado sobre "Posología y forma de administración".

Los voluntarios sanos expuestos a perfusiones intravenosas toleraron bien Ropivacaína a dosisbajas y con síntomas del SNC esperados a la dosis máxima tolerada. La experiencia clínica coneste fármaco indica un buen margen de seguridad cuando se emplea idóneamente a las dosisrecomendadas.

En niños, no son habituales hipotensión y bradicardia tras el bloqueo epidural caudal.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Ropivacaína posee un centro quiral y está disponible como el enantiómero-S-(-) puro. Esaltamente soluble a los lípidos. Todos los metabolitos poseen un efecto anestésico local pero unapotencia considerablemente menor y una duración más corta que las de Ropivacaína.

La concentración plasmática de Ropivacaína depende de la dosis, la vía de administración y lavascularización del lugar de la inyección. Ropivacaína sigue una cinética lineal y la Cmax esproporcional a la dosis.

En adultos, Ropivacaína muestra una absorción completa y bifásica desde el espacio epidural convidas medias de las dos fases del orden de 14 minutos y 4 horas. La absorción lenta es el factorlimitante en la eliminación de Ropivacaína y explica porque la vida media de eliminaciónaparente es superior después de la administración epidural que tras la administración intravenosa.

Ropivacaína presenta un aclaramiento plasmático total medio del orden de 440 ml/minuto, unaclaramiento renal de 1 ml/minuto, un volumen de distribución en la fase estacionaria de 47 litrosy una vida media terminal de 1,8 horas tras la administración intravenosa. Ropivacaína presentaun índice de extracción hepática intermedia de aproximadamente 0,4. A nivel plasmático, se unemayoritariamente a la glicoproteína ácida 1 con una fracción libre del 6%.

Se ha observado un incremento en las concentraciones plasmáticas totales durante la perfusióninterescalena y epidural continuas, relacionado con un aumento post-operatorio de laglicoproteína ácida 1.

Las variaciones en la concentración de sustancia libre, sustancia farmacológicamente activa, hansido menores que en las de la concentración plasmática total.

En niños de entre 1 y 12 años de edad, la farmacocinética de Ropivacaína tras la anestesiaregional ha demostrado no estar relacionada con la edad. En este grupo, Ropivacaína posee unaclaramiento plasmático total del orden de 7,5 ml/minuto kg, un aclaramiento plasmático libre de0,15 l/minuto kg, un volumen de distribución en estado estacionario de 2,4 l/kg, una fracción libredel 5% y una vida media terminal de 3 horas. Ropivacaína muestra una absorción bifásica a partirdel espacio caudal. El aclaramiento relacionado con el peso corporal en este grupo de edad essimilar al de los adultos.

Ropivacaína cruza fácilmente la barrera placentaria, alcanzándose rápidamente el equilibrio con laconcentración libre. El grado de unión a proteínas plasmáticas en el feto es menor que en lamadre, lo que resulta en unas concentraciones plasmáticas totales menores en el feto que en lamadre.

Ropivacaína se metaboliza extensamente, predominantemente por hidroxilación aromática. Untotal del 86% de la dosis se excreta por la orina después de la administración intravenosa, de lacual sólo un 1% se elimina como fármaco inalterado. El metabolito principal es 3-hidroxi-Ropivacaína, del cual un 37% se excreta por la orina, fundamentalmente en forma de compuestoconjugado. La excreción urinaria de 4-hidroxi-Ropivacaína, el metabolito N-dealquilado y elmetabolito 4-hidroxi-dealquilado corresponde a un 1-3%. 3-hidroxi-Ropivacaína conjugada y noconjugada muestra sólo concentraciones detectables en plasma.

Se ha observado un patrón similar de metabolitos en niños mayores de 1 año de edad.

No existe evidencia de racemización in vivo de Ropivacaína.

5.3. Datos preclínicos de seguridad

En base a estudios convencionales de farmacología sobre seguridad, toxicidad de dosis única yrepetida, toxicidad reproductiva, potencial mutagénico y toxicidad local, no se identificaronriesgos en humanos a parte de los que se pueden esperar en base a la acción farmacodinámica dedosis altas de Ropivacaína (por ejemplo, signos sobre el SNC, incluyendo convulsiones, ycardiotoxicidad).


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Cloruro de sodio.Acido clorhídrico.Hidróxido de sodio.Agua para inyección.

6.2. Incompatibilidades

No se han investigado compatibilidades con otras soluciones, a parte de las mencionadas en elApartado 6.6. Se puede producir precipitación en soluciones alcalinas ya que Ropivacaínamuestra escasa solubilidad a pH > 6,0.

6.3. Período de validez

En ampollas (Polyamp®) es de 3 años

En las bolsas de perfusión (Polybag®) es de 2 años

6.4. Precauciones especiales de almacenamiento

No almacenar por encima de 30ºC. No congelar.

6.5. Naturaleza y contenido de los envases

NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de10 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de20 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: 5 bolsas de polipropileno (Polybag®)de 100 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: 5 bolsas de polipropileno (Polybag®)de 200 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®) de10 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)de 20 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)de 10 ml envasadas en blister estéril.NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: 5 ampollas de polipropileno (Polyamp®)de 20 ml envasadas en blister estéril.

Las ampollas de polipropileno (Polyamp®) están especialmente diseñadas para ajustarse a lostipos de cierre de jeringa "Luer lock" y "Luer fit".

6.6. Instrucciones de uso /manipulación

NAROPIN no contiene conservantes y está destinado sólo para un único uso. Desechar cualquiersolución no utilizada.

El envase intacto no se debe re-introducir en el autoclave. Se deberá escoger un envase en blistercuando se requiera un entorno estéril.

La solución para perfusión de NAROPIN en bolsas de plástico para perfusión (Polybag) esquímica y físicamente compatible con los siguientes fármacos:

Concentración de NAROPIN: 1-2 mg/mlAditivo Concentración*Citrato de fentanilo 1,0-10,0 microgramos/mlCitrato de sufentanilo 0,4-4,0 microgramos/mlSulfato de morfina 20,0-100,0 microgramos/mlClorhidrato de clonidina 5,0-50,0 microgramos/ml* Los rangos de concentración establecidos en la tabla son más amplios que los empleados en lapráctica clínica. Las perfusiones epidurales de NAROPIN/citrato de sufentanilo,NAROPIN/sulfato de morfina y NAROPIN/clorhidrato de clonidina no se han evaluado enestudios clínicos.

Las mezclas son química y físicamente estables durante un periodo de 30 días a temperaturas de20º a 30ºC. Desde un punto de vista microbiológico, las mezclas se deberán emplearinmediatamente; si no fuese así, los tiempos y condiciones de almacenamiento internos antes desu utilización son responsabilidad del personal que las manipula y normalmente, no deberíanprolongarse más de 24 horas a una temperatura de 2º a 8ºC.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A.C/ Serrano Galvache, nº 56Edificio Roble28033 Madrid


8. NUMERO DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

NAROPIN® POLYAMP® 20 mg, solución inyectable: 61.273NAROPIN® POLYAMP® 40 mg, solución inyectable: 61.274NAROPIN® POLYBAG® 200 mg, solución para perfusión: 61.279NAROPIN® POLYBAG® 400 mg, solución para perfusión: 61.280NAROPIN® POLYAMP® 75 mg, solución inyectable: 61.275NAROPIN® POLYAMP® 150 mg, solución inyectable: 61.277NAROPIN® POLYAMP® 100 mg, solución inyectable: 61.276NAROPIN® POLYAMP® 200 mg, solución inyectable: 61.278

9. FECHA DE LA PRIMERA APROBACION/RENOVACION DE LAAUTORIZACION15 Septiembre 2000

10. FECHA DE REVISION DEL TEXTO

Enero de 2004

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