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NAROPIN POLYAMP 50 mg intratecal solucion inyectable, 5 ampollas de 10 ml

ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

NAROPIN POLYAMP 50 mg intratecal, solución inyectable


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

1 ml de solución inyectable contiene clorhidrato de ropivacaína monohidrato equivalente a 5 mgde clorhidrato de ropivacaína.

Cada ampolla de 10 ml de solución inyectable contiene: Clorhidrato de ropivacaína comomonohidrato equivalente a 50 mg de clorhidrato de ropivacaína.

Para excipientes, ver epígrafe 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Solución inyectable para uso intratecal.

Solución transparente e incolora.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

NAROPIN POLYAMP 50 mg intratecal solución inyectable está indicado en anestesia quirúrgicaexclusivamente por vía intratecal .

4.2. Posología y forma de administración

NAROPIN únicamente se administrará por, o bajo la supervisión de, un médico con ampliaexperiencia en anestesia regional.

Posología

La Tabla que se presenta a continuación recoge unas recomendaciones sobre las dosis empleadaspara el bloqueo intratecal en adultos. Deberá emplearse la dosis más pequeña requerida paraproducir un bloqueo eficaz. La experiencia clínica y el conocimiento del estado físico del pacienteson factores importantes a la hora de decidir la dosis.

mg/ml ml mg minutos horasANESTESIA QUIRÚRGICA

Administración intratecalCirugía 5,0 3-5 15-25 1-5 2-6

Las dosis expuestas en la Tabla son las consideradas necesarias para producir un bloqueo adecuado ydeberán considerarse como recomendaciones de uso en adultos. Tienen lugar variaciones individualesen el inicio y duración de la acción. Las cifras de la columna "Dosis" reflejan el intervalo de dosispromedio necesario esperado. Se consultará bibliografía adecuada para los factores que afectan a lastécnicas de bloqueo específicas y a los requerimientos de cada uno de los pacientes.

Niños (menores de 12 años)

La administración intratecal no ha sido estudiada en lactantes ni en niños menores de 12 años.

Forma de administración

Antes y durante la inyección se recomienda realizar una aspiración cuidadosa para prevenir unainyección intravascular. Una inyección intravascular accidental puede reconocerse por unincremento temporal en la frecuencia cardíaca.

Se deberá realizar aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, que seinyectará de forma lenta, a una velocidad de 25-50 mg/minuto, mientras se vigilan constantementelas funciones vitales del paciente y se mantiene el contacto verbal con él. Si aparecen síntomastóxicos, la administración del fármaco deberá interrumpirse inmediatamente.

La inyección intratecal se realizará una vez se haya identificado el espacio subaracnoideo y seobserve la salida de fluido cerebroespinal transparente de la aguja espinal, o se detecte poraspiración.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a Ropivacaína o a otros anestésicos locales tipo amida.

- Deberán considerarse las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia regional,independientemente del anestésico local empleado.

- Anestesia regional intravenosa.

- Anestesia paracervical obstétrica.

- Los bloqueos de los troncos nerviosos están contraindicados en pacientes con hipovolemia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los procedimientos de anestesia regional deberán siempre realizarse en un área con equipamientoy personal adecuados. Deberá estar disponible el equipo y fármacos necesarios para lamonitorización y reanimación de emergencia. Los pacientes que van a recibir un bloqueo mayordeberán presentar un estado general óptimo y se les insertará una vía intravenosa antes depracticar el procedimiento de bloqueo. El responsable clínico tomará las precauciones necesariaspara evitar la inyección intravascular (ver epígrafe 4.2 Posología y forma de administración) yestará debidamente entrenado y familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de los efectosadversos, toxicidad sistémica y otras complicaciones. Tras la administración intratecal no es deesperar que aparezca toxicidad sistémica, debido a la baja dosis administrada. Una dosis excesivaadministrada en el espacio subaracnoideo puede dar lugar a un bloqueo espinal completo (verepígrafe 4.9 "Sobredosis").

No ha sido estudiada la administración intratecal en lactantes o niños menores de 12 años.

Los pacientes con una mal estado general debido a edad avanzada u otros factorescomprometedores tales como bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca, enfermedadhepática avanzada o disfunción renal grave requieren especial atención; sin embargo, la anestesiaregional está frecuentemente indicada en este tipo de pacientes. Los pacientes tratados confármacos antiarrítmicos de clase III (por ej. amiodarona) deben ser estrechamente supervisados.Se considerará la realización de un ECG, debido a que los efectos cardiacos pueden seracumulativos.

Ropivacaína se metaboliza en el hígado y, por lo tanto, deberá emplearse con precaución enpacientes con enfermedad hepática grave; puede requerirse la reducción de la repetición de lasdosis debido a una eliminación retardada.

Normalmente no existe la necesidad de modificar la dosis en pacientes con alteración renalcuando se administra para un tratamiento de dosis única o a corto plazo. La acidosis y unaconcentración reducida de proteínas plasmáticas, frecuentemente observada en pacientes coninsuficiencia renal crónica, puede aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.

Los pacientes con hipovolemia debida a cualquier causa, pueden desarrollar una súbitahipotensión de carácter grave durante la anestesia intratecal, independientemente del anestésicolocal empleado.

Se deberá evitar la administración prolongada de Ropivacaína en pacientes tratadosconcomitantemente con inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino(ver 4.5 "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de que se presente una hipersensibilidad cruzada con otrosanestésicos locales tipo amida (ver epígrafe 4.3 "Contraindicaciones").

Este medicamento contiene un máximo de 3,5 mg de sodio por ml. Esto debe tenerse en cuenta enpacientes que lleven un control de la ingesta de sodio en la dieta.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

NAROPIN deberá emplearse con precaución en pacientes que reciban otros anestésicos locales ofármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales tipo amida, por ej. ciertosantiarrítmicos, tales como lidocaína y mexiletina, debido a que los efectos tóxicos sistémicos sonacumulativos. El uso simultáneo de NAROPIN con anestésicos generales u opiáceos puede hacerque se potencien mutuamente los efectos (adversos) de los fármacos. No se han llevado a caboestudios específicos de interacción con ropivacaína o fármacos antiarrítmicos de clase III (por ej.

MINISTERIOamiodarona), pero se recomienda tener precaución (ver también el epígrafe 4.4 Advertencias yprecauciones especiales de empleo).

El citocromo P450 (CYP) lA2 está involucrado en la formación de 3-hidroxi-Ropivacaína, elmetabolito principal. El aclaramiento plasmático in vivo de Ropivacaína se redujo hasta un 77%durante la administración conjunta de fluvoxamina, un inhibidor selectivo y potente del CYP1A2.Así, los inhibidores potentes del CYP1A2, tales como fluvoxamina y enoxacino, administradosconcomitantemente durante la administración prolongada de NAROPIN, pueden interaccionarcon Ropivacaína. Se evitará una administración prolongada de NAROPIN en pacientes que seestén tratando de forma concomitante con inhibidores potentes del sistema CYPlA2 (ver 4.4"Advertencias y precauciones especiales de empleo").

El aclaramiento plasmático de Ropivacaína in vivo se redujo en un 15% durante la administraciónconcomitante de ketoconazol, un inhibidor selectivo y potente del sistema CYP3A4. Sin embargo,la inhibición de este isoenzima no parece tener relevancia clínica.

Ropivacaína in vitro es un inhibidor competitivo del sistema CYP2D6 aunque no parece queinhiba aeste isoenzima a las concentraciones plasmáticas alcanzadas clínicamente.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo

Aparte del empleo de la administración epidural en obstetricia, no existen datos adecuados sobreel uso de Ropivacaína durante el embarazo en humanos. Los estudios experimentales en animalesno indican efectos perjudiciales directos o indirectos en relación con el embarazo, desarrolloembrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal (ver 5.3 "Datos preclínicos de seguridad").

Lactancia

No existen datos acerca de la excreción de Ropivacaína en la leche materna.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

No se han llevado a cabo estudios relativos a los efectos sobre la capacidad de conducir y utilizarmaquinaria. Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden presentar una pequeñainfluencia sobre la función y coordinación mental incluso en ausencia de toxicidad del SNC ypueden deteriorar temporalmente la locomoción y el nivel de alerta.

4.8. Reacciones adversas

Generales

El perfil de reacciones adversas de NAROPIN es similar al que presentan otros anestésicoslocales tipo amida de acción prolongada. Las reacciones adversas deberán distinguirse de losefectos fisiológicos debidos al bloqueo nervioso en sí, por ejemplo disminución en la presiónsanguínea y bradicardia durante la anestesia intratecal y acontecimientos debidos a la punción conla aguja (por ej. hematoma espinal, cefalea por punción post-dural, meningitis y absceso epidural).Muchas de las reacciones adversas más frecuentemente comunicadas, tales como náuseas,vómitos e hipotensión, son muy frecuentes durante la anestesia y cirugía en general y no es

MINISTERIOposible distinguir las producidas por la situación clínica de las causadas por el fármaco o elbloqueo.

Con todos los anestésicos locales puede aparecer bloqueo espinal completo si se administra unadosis epidural accidentalmente vía intratecal o si se administra una dosis intratecal demasiadoelevada. Las reacciones adversas sistémicas y localizadas de NAROPIN habitualmente aparecendebido a la dosificación excesiva, la absorción rápida o la inyección intravascular accidental. Sinembargo, debido a las bajas dosis empleadas en la anestesia intratecal, no cabe esperar reaccionestóxicas a nivel sistémico.

Tabla de reacciones adversas

Dentro de cada clase del sistema orgánico, las reacciones adversas se han clasificado bajo elencabezado de frecuencia comenzando por las más frecuentes.

Muy frecuentes Trastornos del sistema nervioso: Cefalea(>1/10) Trastornos cardíacos: Bradicardia

Frecuentes Trastornos del sistema nervioso: Parestesia, mareo, hipoestesia(>1/100, <1/10) Trastornos vasculares: Síncope

Raros Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:(>1/10.000, <1/1.000) Reacciones alérgicas (reacciones anafilácticas, edema angioneurótico y

Reacciones adversas relacionadas con la clase

Complicaciones neurológicasSe han asociado con la anestesia regional, independientemente del anestésico local empleado,neuropatía y disfunción de la médula espinal (por ej. síndrome de la arteria espinal anterior,aracnoiditis, cola de caballo) las cuales raramente pueden ocasionar secuelas permanentes.

Bloqueo espinal totalPuede darse un bloqueo espinal total si se administra una dosis intratecal demasiado elevada.

4.9. Sobredosis

Síntomas

Toxicidad sistémica aguda

Las reacciones de toxicidad sistémica afectan principalmente al sistema nervioso central (SNC) yal sistema cardiovascular (SCV). Tales reacciones están provocadas por una alta concentracióndel anestésico local en sangre, que puede ser debido a inyecciones intravasculares accidentales,sobredosis o una absorción excepcionalmente rápida en zonas altamente vascularizadas,. Las

MINISTERIOreacciones sobre el SNC son similares para todos los anestésicos locales tipo amida, mientras quelas reacciones cardíacas dependen más del fármaco, tanto cuantitativa como cualitativamente.

La inyección intravascular accidental de anestésicos locales pueden provocar efectos tóxicossistémicos inmediatos (desde segundos a unos minutos). En caso de sobredosis, es posible que lasconcentraciones plasmáticas máximas no se alcancen hasta pasadas una o dos horas, dependiendodel lugar de inyección, pudiendo por tanto, retrasarse la aparición de los signos de toxicidad.Tras la administración intratecal no cabe esperar toxicidad sistémica, debido a la baja dosisadministrada. La administración de una dosis excesiva en el espacio subaracnoideo puede darlugar a un bloqueo espinal completo.

Sistema nervioso central

La toxicidad del sistema nervioso central es una respuesta gradual con síntomas y signos degravedad creciente. Inicialmente, se observan síntomas tales como alteraciones visuales o deaudición, entumecimiento perioral, mareos, ligeros desvanecimientos, hormigueo y parestesia.Disartria, rigidez muscular y espasmos musculares son más graves y pueden preceder a laaparición de convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con uncomportamiento neurótico. Se pueden presentar a continuación pérdida del conocimiento yconvulsiones tipo gran mal de duración variable desde unos segundos a varios minutos. Durantelas convulsiones se presenta rápidamente hipoxia e hipercapnia debido al incremento de laactividad muscular junto con la alteración que se produce en la respiración. En los casos graves sepuede producir incluso apnea. La acidosis respiratoria y metabólica aumenta y prolonga losefectos tóxicos de los anestésicos locales.

La recuperación se produce tras la redistribución del principio activo del sistema nervioso centraly el consiguiente metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida a no ser que sehayan inyectado grandes cantidades de fármaco.

Toxicidad cardiovascular

La toxicidad cardiovascular indica una situación más grave. Pueden producirse hipotensión,bradicardia, arritmia e incluso paro cardíaco como un resultado de concentraciones sistémicasaltas de anestésicos locales. En voluntarios, la perfusión intravenosa de Ropivacaína dio lugar asignos de depresión de la conductividad y contractilidad.

Los efectos tóxicos cardiovasculares están generalmente precedidos por signos de toxicidad en elsistema nervioso central, a no ser que el paciente reciba un anestésico general o esté fuertementesedado con fármacos como benzodiacepinas o barbitúricos.

Tratamiento de la toxicidad aguda

Deberá estar disponible en cualquier momento el equipamiento y fármacos necesarios para lamonitorización y reanimación de emergencia. Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda obloqueo espinal completo, se interrumpirá la administración del anestésico local inmediatamente.

Si se presentan convulsiones, se requerirá tratamiento. Este tratamiento consistirá en elmantenimiento de la oxigenación y la circulación, así como la eliminación de las convulsiones.

Se proporcionará oxígeno y ventilación asistida cuando sea necesario. Por vía intravenosa seadministrará un anticonvulsivante si las convulsiones no remiten de forma espontánea en 15-20segundos. Dosis intravenosas de 1-3 mg/kg de tiopental sódico abortarán rápidamente lasconvulsiones. De forma alternativa, también puede emplearse una dosis intravenosa de 0,1 mg/kgde diazepam aunque su acción es más lenta. Suxametonio interrumpirá rápidamente lasconvulsiones musculares, aunque el paciente requerirá ventilación controlada e intubacióntraqueal.

Si se observa depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se administrarán 5-10 mg deefedrina por vía intravenosa y se repetirá en caso necesario una vez transcurridos 2-3 minutos.

Si se produjese paro circulatorio, aplicar inmediatamente resucitación cardiopulmonar. Son devital importancia una oxigenación y ventilación óptimas, el mantenimiento de la circulación, asícomo el tratamiento para la acidosis.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos, locales, Amidas

Código ATC: N01B B09

Ropivacaína es un anestésico local tipo amida de acción prolongada con efectos tanto analgésicoscomo anestésicos. A altas dosis, NAROPIN produce anestesia quirúrgica, mientras que a dosisbajas origina un bloqueo sensorial acompañado de un bloqueo motor limitado y no progresivo.

El mecanismo es una reducción reversible de la permeabilidad de la membrana de la fibranerviosa a los iones de sodio. Como consecuencia, la velocidad de despolarización disminuye y seincrementa el umbral necesario para producirse excitación, dando lugar a un bloqueo local de losimpulsos nerviosos.

La propiedad más característica de Ropivacaína es la prolongada duración de acción. El inicio y laduración de la acción de la eficacia anestésica local dependen del lugar de administración y de ladosis, pero no están influidas por la presencia de un agente vasoconstrictor (por ej. adrenalina).

Una información más detallada del inicio y la duración de la acción de NAROPIN, se expone enla Tabla incluida en el epígrafe 4.2. "Posología y forma de administración".

Los voluntarios sanos expuestos a perfusiones intravenosas toleraron bien Ropivacaína a dosisbajas y con síntomas del SNC esperados a la dosis máxima tolerada. La experiencia clínica conRopivacaína indica un buen margen de seguridad cuando se emplea idóneamente a las dosisrecomendadas.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Ropivacaína posee un centro quiral y está disponible como el enantiómero-S-(-) puro. Esaltamente soluble a los lípidos. Todos los metabolitos poseen un efecto anestésico local pero unapotencia considerablemente menor y una duración más corta que las de Ropivacaína.

La concentración plasmática de Ropivacaína depende de la dosis, la vía de administración y lavascularización del lugar de la inyección. Ropivacaína sigue una cinética lineal y la Cmax esproporcional a la dosis.

MINISTERIOEn adultos, Ropivacaína muestra una absorción completa y bifásica desde el espacio epidural convidas medias de las dos fases del orden de 14 minutos y 4 horas. La absorción lenta es el factorlimitante en la eliminación de Ropivacaína y explica porqué la vida media de eliminaciónaparente es superior después de la administración epidural que tras la administración intravenosa.

Ropivacaína presenta un aclaramiento plasmático total medio del orden de 440 ml/minuto, unaclaramiento renal de 1 ml/minuto, un volumen de distribución en la fase estacionaria de 47 litrosy una vida media terminal de 1,8 horas tras la administración intravenosa. Ropivacaína presentaun índice de extracción hepática intermedia de aproximadamente 0,4. A nivel plasmático, se unemayoritariamente a la glicoproteína ácida 1 con una fracción libre del 6%.

Se ha observado un incremento en las concentraciones plasmáticas totales durante la perfusiónepidural continua, relacionado con un aumento post-operatorio de la glicoproteína ácida 1.

Las variaciones en la concentración de sustancia libre, sustancia farmacológicamente activa, hansido mucho menores que en las de la concentración plasmática total.

En niños de entre 1 y 12 años de edad, la farmacocinética de Ropivacaína tras la anestesiaregional ha demostrado no estar relacionada con la edad. En este grupo, Ropivacaína posee unaclaramiento plasmático total del orden de 7,5 ml/minuto kg, un aclaramiento plasmático libre de0,15 l/minuto kg, un volumen de distribución en estado estacionario de 2,4 l/kg, una fracción libredel 5% y una vida media terminal de 3 horas. Ropivacaína muestra una absorción bifásica a partirdel espacio caudal. El aclaramiento relacionado con el peso corporal en este grupo de edad essimilar al de los adultos.

Ropivacaína cruza fácilmente la barrera placentaria, alcanzándose rápidamente el equilibrio con laconcentración libre. El grado de unión a proteínas plasmáticas en el feto es menor que en lamadre, lo que resulta en unas concentraciones plasmáticas totales menores en el feto que en lamadre.

Ropivacaína se metaboliza extensamente, predominantemente por hidroxilación aromática. Untotal del 86% de la dosis se excreta por la orina después de la administración intravenosa, de lacual sólo un 1% se elimina como Ropivacaína inalterada. El metabolito principal es 3-hidroxi-Ropivacaína, del cual un 37% se excreta por la orina, fundamentalmente en forma de compuestoconjugado. La excreción urinaria de 4-hidroxi-Ropivacaína, el metabolito N-dealquilado y elmetabolito 4-hidroxi-dealquilado corresponde a un 1-3%. 3-hidroxi-Ropivacaína conjugada y noconjugada muestra sólo concentraciones apenas detectables en plasma.

No existe evidencia de racemización in vivo de Ropivacaína.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En base a estudios convencionales de farmacología sobre seguridad, toxicidad de dosis única yrepetida, toxicidad reproductiva, potencial mutagénico y toxicidad local, no se identificaronriesgos en humanos a parte de los que se pueden esperar en base a la acción farmacodinámica dedosis altas de Ropivacaína (por ejemplo, signos sobre el SNC, incluyendo convulsiones, ycardiotoxicidad).


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientesCloruro de sodio.Acido clorhídrico, para ajuste del pH.Hidróxido de sodio, para ajuste del pH.Agua para inyección.

6.2. Incompatibilidades

Debido a la falta de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe diluirse ni mezclarsecon otros medicamentos. Se puede producir precipitación en soluciones alcalinas ya queRopivacaína muestra escasa solubilidad a pH > 6,0.

6.3. Período de validez

3 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC. No congelar.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Ampollas de polipropileno de 10 ml, en blisters estériles de 5 y 10 ampollas.

En España no se comercializan todos los formatos.

Las ampollas de polipropileno están especialmente diseñadas para ajustarse a los tipos de cierrede jeringa "Luer lock" y "Luer fit".

6.6. Instrucciones de uso, manipulación y eliminación

NAROPIN POLYAMP 50 mg intratecal solución inyectable no contiene conservantes y estádestinado sólo para un único uso. Desechar cualquier solución no utilizada.

El medicamento deberá inspeccionarse visualmente antes de su empleo. Así, la solución sólodeberá utilizarse si es transparente, está prácticamente libre de partículas, y si el envase nopresenta desperfectos.

El envase intacto no se debe re-introducir en el autoclave. Se deberá escoger un envase en blistercuando se requiera un entorno estéril.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A.C/ Serrano Galvache, 56 ­ Edificio Roble28033 Madrid

8. NUMERO(S) DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

NAROPIN POLYAMP 50 mg intratecal solución inyectable: 66.005.9. FECHA DE LA PRIMERA APROBACION/RENOVACION DE LAAUTORIZACION

Fecha de la primera autorización: Marzo 2004

Fecha de la última renovación: 15 Septiembre 2005

10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

Febrero 2006

FT 13 Jun 2006 (Rev)/ 20 Feb 2006 (SmPC)

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