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NAVOBAN 5MG 5 CAPSULAS

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.

FICHA TÉCNICA

NAVOBAN® ampollas

1. NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS

Navoban® ampollas, tropisetron (DCI) clorhidratoNavoban® cápsulas, tropisetron (DCI) clorhidrato


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Navoban ampollas 1 amp. (5ml) = tropisetron (DCI) clorhidrato 5,64 mgNavoban cápsulas 1 cáp. = tropisetron (DCI) clorhidrato 5,64 mg


3. FORMA FARMACÉUTICA

Navoban ampollas : Solución inyectable en ampollas para administración intravenosa(adultos y niños) y oral (niños).Navoban cápsulas : Cápsulas para administración oral (adultos y niños de más de 25 kgde peso).


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Prevención de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer.

4.2. Posología y forma de administración

NiñosEn niños de más de 2 años de edad la dosis recomendada de Navoban es de 0,2 mg/kghasta una dosis máxima diaria de 5 mg. Se recomienda la administración de Navoban porvía intravenosa el día 1, antes de la quimioterapia, bien en forma de infusión (diluida enuna solución de infusión normal, como suero salino, solución de Ringer, glucosa 5%, olevulosa 5%) o bien en forma de inyección lenta (no inferior a 1 minuto), seguida de unaadministración oral durante los días 2 a 6.

Navoban puede administrarse en forma de solución bebible, inmediatamente después dediluir la cantidad apropiada de tropisetron procedente de la ampolla, en zumo de naranja ocola, y deberá ingerirse por la mañana, una hora antes de ingerir cualquier alimento. Lascápsulas deberán ingerirse con agua por la mañana, inmediatamente después dedespertarse, y una hora antes de ingerir cualquier alimento.

AdultosEn adultos la dosis recomendada de Navoban es de 5 mg/día durante 6 días, administradopor vía intravenosa el día 1, antes de la quimioterapia, bien en forma de infusión (diluidaen una solución de infusión normal, como suero salino, solución de Ringer, glucosa 5%, olevulosa 5%) o bien en forma de inyección lenta (no inferior a 1 minuto), seguida de unaadministración oral durante los días 2 a 6. Las cápsulas deberán ingerirse con agua por lamañana, inmediatamente después de despertarse, y una hora antes de ingerir cualquieralimento.

La eficacia terapéutica de tropisetron puede verse incrementada por la dexametasona.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al tropisetron, a otros antagonistas de los receptores 5-HT3, oa cualquier otro componente de la fórmula (ver 6.1. "Lista de excipientes"). Navoban nodebe administrarse a mujeres embarazadas (ver 4.6. "Embarazo y lactancia").

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Metabolizadores lentos de esparteína/debrisoquinaEn los pacientes que pertenecen a este grupo (aprox. el 8% de la población caucasiana), seprolonga la vida media de eliminación del tropisetron (4-5 veces más larga que en losmetabolizadores rápidos). No obstante, cuando Navoban se administró por vía i.v. a dosisde hasta 40 mg dos veces al día, durante un período de 7 días a voluntarios sanos que eranmetabolizadores lentos, no se produjeron reacciones adversas graves.

Estas observaciones indican que en los pacientes con metabolismo lento, sometidos atratamientos de 6 días, no es necesario reducir la dosis diaria habitual de 5 mg.

Pacientes con trastornos de la función hepática o renalNo se produce ningún cambio en la farmacocinética de tropisetron en los pacientes conhepatitis aguda o esteatosis hepática. En contraposición, los pacientes con cirrosishepática o disfunción renal pueden presentar concentraciones plasmáticas hasta en un50% superiores a las halladas en voluntarios sanos correspondientes al grupo demetabolizadores rápidos de esparteína/debrisoquina. No obstante, no es necesario reducirla dosis en estos pacientes, cuando se administra la dosis recomendada de 5 mg/díadurante 6 días.

NiñosSe ha observado que Navoban se tolera bien en niños de más de 2 años de edad (versección 4.2. Posología y forma de administración: niños).

Pacientes de edad avanzadaNo se ha observado que los pacientes de edad avanzada requieran dosis diferentes oexperimenten efectos secundarios distintos a los de pacientes más jóvenes.

Pacientes con hipertensiónEn pacientes con hipertensión no controlada, deberán evitarse dosis diarias de Navobansuperiores a 10 mg, dado que puede causar un mayor aumento de la presión sanguínea.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de Navoban con rifampicina o con otros fármacosinductores de enzimas hepáticos (p.ej. fenobarbital) produce concentraciones plasmáticasmás bajas de tropisetron, lo que hace necesario un aumento de la dosis enmetabolizadores rápidos (pero no en metabolizadores lentos).

Los efectos de los inhibidores del enzima citocromo P450, como cimetidina, sobre losniveles plasmáticos de tropisetron, son insignificantes y no requieren ajuste de dosis.

La ingestión de la cápsula con comida puede producir un ligero aumento de labiodisponibilidad, del 60 al 80% aprox., que no es clínicamente significativo.

Se han observado prolongaciones del intervalo QTc no significativasclínicamente. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administra tropisetronconcomitantemente con otros fármacos susceptibles de prolongar el intervalo QTc.

4.6. Embarazo y lactancia

Dado que Navoban no ha sido estudiado durante el embarazo en humanos, no debeadministrarse a mujeres embarazadas.En la rata, tras la administración de tropisetron marcado se excretó radioactividad en laleche. No se sabe si tropisetron pasa a la leche materna, por lo que las madres bajotratamiento con Navoban deberán suspender la lactancia.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No existen datos del efecto de este fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos.Deberá tenerse en cuenta la aparición de sensación de mareo como efecto secundario.

4.8. Reacciones adversas

En general, las reacciones adversas son pasajeras a la dosis recomendada. Las reaccionesadversas descritas con mayor frecuencia fueron cefalea, estreñimiento, y menosfrecuentemente se observó, sensación de mareo, fatiga y trastornos gastrointestinales,tales como dolor abdominal y diarrea.

Como con otros antagonistas de los receptores 5-HT3, se han observado en rarasocasiones, reacciones de hipersensibilidad ("reacciones tipo I") con uno o más de los

MINISTERIOsíntomas siguientes: ruborización facial y/o urticaria generalizada, tensión cardíaca,disnea, broncoespasmo agudo, hipotensión.

En muy raras ocasiones, se ha descrito colapso, síncope o paro cardíaco, pero no se haestablecido la relación con Navoban. Algunas pueden ser causadas por el tratamientoconcomitante o a la propia enfermedad.

4.9. Sobredosificación

Síntomas: A dosis repetidas muy altas, se han observado alucinaciones visuales, y en lospacientes con hipertensión previa, un aumento de la presión sanguínea.

Tratamiento: Se recomienda un tratamiento sintomático con monitorización frecuente delos signos vitales, así como una estrecha vigilancia del paciente.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antagonista de los receptores 5-HT3.

Mecanismo de acción: Tropisetron es un antagonista competitivo selectivo muy potentede los receptores 5-HT3, una subclase de los receptores de la serotonina localizados en lasneuronas periféricas y dentro del SNC.

Se cree que algunas substancias, incluyendo ciertos agentes quimioterápicos provocan laliberación de la serotonina (5-HT) de las células tipo enterocromafines en la mucosavisceral e inician el reflejo de la emesis, junto con su correspondiente sensación denáuseas.

Tropisetron bloquea selectivamente la excitación de los receptores 5-HT3 presinápticos delas neuronas periféricas durante este reflejo, y puede ejercer acciones directas adicionalesdentro del SNC sobre los receptores 5-HT3, mediando las acciones del estímulo vagalhacia el área postrema.

Estos efectos se consideran el principal mecanismo de acción del efecto antiemético deltropisetron.

Navoban posee una duración de acción de 24 horas que permite una administración únicaal día.

En los estudios en los que Navoban ha sido administrado durante ciclos múltiples dequimioterapia, el tratamiento ha seguido siendo efectivo. Navoban previene las náuseas yvómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer sin causar efectos secundariosextrapiramidales.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónNavoban se absorbe casi completamente (más de un 95%) en el tracto gastrointestinal,con una vida media de absorción de aproximadamente 20 minutos.DistribuciónEl tropisetron se une en un 71% a las proteínas plasmáticas (especialmente 1-glicoproteínas) de forma no específica.

En adultos el volumen de distribución es de 400-600 L; en niños de 3 a 6 años es de 145L aproximadamente y en niños de 7 a 15 años es de 265 L aproximadamente.

BiotransformaciónLa concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 3 horas. La biodisponibilidadabsoluta es dependiente de la dosis y es del 60% a una dosis de 5 mg y mayor (hasta100%) a una dosis de 45 mg.

En niños la biodisponibilidad absoluta y semivida terminal fue similar a la de losvoluntarios sanos.

El metabolismo de tropisetron se produce por hidroxilación en las posiciones 5, 6 ó 7 delanillo indol, seguida de una reacción de conjugación, dando glucurónidos o sulfatos, yexcreción en la orina o bilis (relación orina/heces, 5:1). Los metabolitos presentan unapotencia muy reducida frente a los receptores 5-HT3 y no contribuyen a la acciónfarmacológica del fármaco. El metabolismo de tropisetron está ligado al polimorfismo deesparteína/debrisoquina determinado genéticamente. Se sabe que aproximadamente el 8%de la población caucasiana son metabolizadores lentos para la víaesparteína/debrisoquina.

EliminaciónLa vida media de eliminación (fase ) es de aprox. 8 horas en los metabolizadoresrápidos; en los metabolizadores lentos podría llegar a 45 horas (ver 4.4. "Advertencias yprecauciones especiales de empleo"). El aclaramiento total de tropisetron es deaproximadamente 1 L/min. con un aclaramiento renal de aproximadamente el 10%. En losmetabolizadores lentos, el aclaramiento total se reduce a 0,1-0,2 L/min., aunque elaclaramiento renal permanece inalterado. Esta reducción del aclaramiento no renalprovoca una vida media de eliminación de 4 a 5 veces más larga y valores AUC de 5 a 7veces más altos. Los valores de Cmáx y volumen de distribución no muestran diferenciaalguna en comparación con los metabolizadores rápidos. En los metabolizadores lentos,se excreta en orina una mayor proporción de tropisetron inalterado que en losmetabolizadores rápidos.

Los enzimas hepáticos que intervienen en el metabolismo de tropisetron pueden saturarsedurante dosis múltiples, lo que podría conducir a un aumento de los niveles plasmáticosdel fármaco de forma dosis-dependiente, durante administraciones repetidas. Estaacumulación es sólo farmacocinéticamente relevante a dosis superiores a 10 mg deNavoban, dos veces al día. No obstante, incluso en los metabolizadores lentos laexposición total al fármaco bajo estas condiciones es permisible dentro de los nivelestolerados por los pacientes y no debe suponer ningún problema clínico, siempre y cuandono se exceda la dosis recomendada de 5 mg una vez al día durante 6 días.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda

MINISTERIOLa dosis mínima letal fue de 30 mg/kg para ratones y ratas después de la administracióni.v. y de 420 mg/kg para ratones y de 180 mg/kg para ratas después de la administraciónoral.Las correspondientes dosis no letales fueron de 18 y 24 mg vía i.v. en ratones y ratas y de300 y 100 mg/kg vía oral en ratones y ratas, respectivamente.

Toxicidad crónica y subcrónicaAdministración oralEn estudios de toxicidad crónica en ratas y perros se investigó la tolerancia después deuna administración oral durante 6 meses.

Con dosis elevadas de hasta 40 veces la dosis humana, se observó una ligera disminucióndel peso corporal y de la ingesta de comida. Los niveles de dosificación conseguidos sinefectos tóxicos fueron: 20 mg/kg al día en ratas y 20 mg/kg al día en perros.

Administración intravenosaEn perros, la administración intravenosa de tropisetron durante un período de 6 a 26semanas produjo ligeras alteraciones clínicas tales como vómitos, incremento en lasalivación, excitación y diarrea. Estos efectos indeseables, también observados en losgrupos de control con placebo (aunque menos pronunciados), fueron reversibles despuésde la finalización del tratamiento.

En perros, la dosis sin efecto tóxico fue desde 3 hasta 10 mg/kg al día (administración enbolus).

CarcinogenicidadEn estudios de carcinogenicidad de dos años de duración en ratas y ratones, la incidenciade adenomas hepáticos aumentó únicamente en ratones macho que recibieron 30 y 90mg/kg por día.

Estudios adicionales de investigación "in-vitro" e "in-vivo" sostuvieron que los efectosobservados en el hígado de ratones macho, eran específicos de las especies y el sexo.

Toxicidad sobre la reproducciónSe estudió la toxicidad sobre la reproducción tras la administración oral en ratas yconejos.

Los parámetros de reproducción en ratas macho no se vieron influenciados por tropisetronadministrado, en dosis diarias de hasta 45 mg/kg.

En ratas hembra, dosis a partir de 15 mg/kg por día, tóxicas para la madre, (150 veces ladosis diaria humana) perjudicaron la capacidad reproductora. No se observaron efectosembriotóxicos con dosis diarias de hasta 20 mg/kg en ratas y de 60 mg/kg en conejos. Seobservó la muerte de embriones con dosis extremadamente elevadas, de 60 mg/kg por díaen ratas, que fueron también tóxicas para las madres. En conejos se obtuvieron resultadossimilares, con dosis diarias de 120 mg/kg. Como consecuencia del embarazo prolongadoen ratas, se redujo el peso de los fetos, y la mortalidad peri y post-natal aumentó.

MutagenicidadInvestigaciones realizadas en ratones sobre la mutagenicidad in vivo e in vitro noproporcionaron evidencia alguna sobre el efecto mutagénico del tropisetron.

MINISTERIO


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Navoban ampollas : Ácido acético glacial, acetato de sodio trihidrato, cloruro de sodio,agua para inyección.Navoban cápsulas : Sílice coloidal anhidra, estearato magnésico, almidón de maíz,lactosa (52,86 mg/cáp.), óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172),dióxido de titanio (E 171), gelatina, goma laca.

6.2. Incompatibilidades

Navoban ampollasLas soluciones para inyección que muestran ser compatibles con la solución de Navobanampollas se describen en el apartado 6.6 "Instrucciones de uso/manipulación".

Navoban cápsulasNinguna.

6.3. Período de validez

El período de validez es de 3 años tanto para Navoban ampollas como para Navobancápsulas.

La fecha de caducidad está indicada en el envase.

Las soluciones diluidas son física y químicamente estables durante al menos 24 horas.Desde un punto de vista microbiológico, el producto debería utilizarse inmediatamente. Sino se utiliza inmediatamente, el tiempo y las condiciones de conservación antes de suutilización son responsabilidad del manipulador y no debe exceder las 24 horas a 2-8 ºC.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Ninguna.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Navoban ampollas: Las ampollas son de vidrio incoloro con una línea de ruptura pordebajo del punto coloreado y dos anillos de color azul.

ESPECIALIDAD DE USO HOSPITALARIO / H

Navoban cápsulas: Las cápsulas se acondicionan en blisters de PVC/PVDC. Lascápsulas son de gelatina dura del tamaño nº 3 con la parte superior de color amarilloopaco con el triángulo Sandoz grabado en rojo y la parte inferior de color blanco opacocon la inscripción Navoban y la concentración 5 mg impresa en rojo.

MINISTERIOESPECIALIDAD DE DIAGNOSTICO HOSPITALARIO / DH

6.6. Instrucciones de uso / manipulación

Las ampollas de vidrio de Navoban contienen una solución acuosa de 5 mg/5 ml. Estasolución es compatible con las siguientes soluciones de infusión (1 mg de tropisetrondiluido en 20 ml): glucosa 5% (p/v); manitol 10% (p/v); solución de Ringer; cloruro desodio 0,9% (p/v) y cloruro de potasio 0,3% (p/v); y levulosa 5% (p/v). Las soluciones sontambién compatibles con los tipos de envase habituales (vidrio, PVC) y suscorrespondientes equipos de infusión.

Navoban ampollas:

Ampolla rompible. Colocar el pulgar por encimaLínea de ruptura por debajo del punto coloreado y romperdel punto coloreado. la ampolla presionando hacia atrás.

6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorización de comercialización

Novartis Farmacéutica, S.A.Gran Via de les Corts Catalanes, 76408013 - BarcelonaDirector Técnico : J.L. Faura Sanmartín

Fecha de publicación : Noviembre 2002

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