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NORICLAN 250MG 10 COMPRIMIDOS

LILLY, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

NORICLAN 250 MG COMPRIMIDOS


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 250 mg de diritromicina (DCI).

Lista de excipientes, en 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos para administración oral.

Se presentan como comprimidos blancos, de forma elíptica, que llevan impreso el código 4215.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

La diritromicina está indicada en el tratamiento de pacientes con infecciones leves a moderadascausadas por cepas sensibles de los microorganismos que se relacionan:

Faringitis y tonsilitis causadas por S. pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A).La penicilina es el fármaco de elección en el tratamiento y prevención de las infeccionesestreptocócicas, incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. En ocasiones la diritromicina noha erradicado los estreptococos de la orofaringe; no se dispone de datos sobre su eficacia en laprevención de la fiebre reumática.

Bronquitis aguda y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica causadas por S.pneumoniae, S. pyogenes, estreptococos (grupo viridans), S. aureus y M. catarrhalis.

Neumonía causada por S. pneumoniae, M. pneumoniae, L. pneumophila y M. catarrhalis.

Infecciones de la piel y estructuras cutáneas causadas por S. aureus, S. epidermidis y S.pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A).

4.2 Posología y forma de administración

Noriclan 250 mg comprimidos se administra por vía oral. Se puede administrar con comida odentro de una hora antes o después de la comida (la comida puede incrementar subiodisponibilidad sistémica). Los comprimidos se deben tomar enteros sin cortar, masticar nipulverizar.

Adultos. La dosis recomendada es de 500 mg (dos comprimidos de 250 mg) una vez al día. Laduración del tratamiento varía según la indicación.

Faringitis y tonsilitis 10 díasExacerbaciones agudas de bronquitis crónica 5 ó 7 díasBronquitis aguda 7 díasNeumonía 10 a 14 díasInfecciones de la piel y estructuras cutáneas 5 ó 7 días

Niños: no se ha establecido la eficacia y seguridad en niños menores de 12 años.

4.3 Contraindicaciones

Noriclan 250 mg comprimidos está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida ala diritromicina o a otros antibióticos macrólidos.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los antibióticos, incluyendo la diritromicina, se deben administrar con precaución a cualquierpaciente que haya demostrado alguna forma de alergia, particularmente a los medicamentos. Lasreacciones de hipersensibilidad pueden precisar el uso de adrenalina y otras medidas deemergencia, incluyendo oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos intravenosos,corticosteroides, aminas presoras y respiración asistida, si están clínicamente indicadas.

Con la mayoría de los antibióticos de amplio espectro (incluyendo macrólidos, penicilinassemisintéticas y cefalosporinas), se han comunicado casos de colitis pseudomembranosa; porello, es importante considerar este diagnóstico en los pacientes que desarrollen diarrea asociadacon el uso de antibióticos. Esta colitis puede variar de ligera a muy grave (con amenaza de lavida). Los casos leves normalmente responden con solo suspender el antibiótico. En los casosmoderados a graves, se deben tomar las medidas apropiadas.

Precauciones generales: se debe tener en cuenta la posibilidad de la aparición demicroorganismos resistentes que pueden producir un sobrecrecimiento bacteriano. Por ello, esesencial la observación del paciente. Si se produjese una sobreinfección se deberán tomar lasmedidas apropiadas.

La diritromicina se excreta principalmente por el hígado. Se puede administrar sin necesidad deajustar la dosis a pacientes con alteración leve o moderada de la función hepática. En presenciade alteración grave de la función hepática, se puede necesitar una reducción de la dosis o unaumento de los intervalos de administración. No se dispone de datos relativos a la administraciónde diritromicina a pacientes con deterioro hepático igual o superior a "Grado B de Child".

Uso en pediatría: no se ha establecido la seguridad y eficacia en recién nacidos y en niñosmenores de 12 años.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Terfenadina: Se han notificado disritmias cardiacas graves en pacientes a los que se administróterfenadina junto con otros antibióticos macrólidos. Hasta que se disponga de más datos, serecomienda monitorizar los niveles de terfenadina cuando se administre conjuntamenteterfenadina y diritromicina.

Teofilina: la diritromicina puede reducir ligeramente las concentraciones de teofilina aunque, enla mayoría de los casos, no es necesario monitorizar las concentraciones plasmáticas ni ajustar ladosis empírica de teofilina. Sin embargo, se deben vigilar las concentraciones plasmáticas deteofilina en pacientes con enfermedad pulmonar (que necesitan mantener un determinado nivelplasmático para obtener una función pulmonar óptima) y en pacientes con concentraciones deteofilina en las zonas más extremas del rango terapéutico.

Antiácidos o antagonistas de receptores H2: la absorción de diritromicina se eleva ligeramentecuando se administra inmediatamente después de antiácidos o receptores antagonistas H2. Serecomienda no administrar simultáneamente.

Warfarina: la diritromicina no alteró la farmacocinética de la warfarina. Con la administraciónde diritromicina se observó un ligero descenso del AUC del factor VII. No es probable que lospacientes que reciben dosis estables de warfarina requieran monitorización más frecuente duranteel tratamiento con diritromicina.

Anticonceptivos orales: en un estudio, en el que participaron 20 mujeres sanas que, además de ladiritromicina (500 mg durante 10 días), recibieron un anticonceptivo oral no hubo evidencia deovulación ni se vio comprometida la eficacia del anticonceptivo oral. Los análisisfarmacocinéticos demostraron un pequeño descenso del AUC de 24 horas del etinil estradiol yun pequeño aumento del aclaramiento oral del etinil estradiol.

Ciclosporina: en pacientes sanos tratados con tres dosis únicas orales (15 mg/kg cada una) deciclosporina, la diritromicina (500 mg durante 14 días) no produjo cambios en la disposicióncinética de la ciclosporina. En pacientes estables con trasplante renal tratados con diritromicina(500 mg diarios) durante 14 días aumentó la concentración media de ciclosporina (16,3%) ydescendió (13,4%) el aclaramiento oral aparente en estado de equilibrio cuando se determinaronlas concentraciones de ciclosporinas por medio del anticuerpo monoclonal FPIA, que tambiéndetermina algunos metabolitos de la ciclosporina.

Astemizol: en pacientes sanos que recibieron conjuntamente astemizol (dosis oral única de 30mg) y diritromicina (500 mg por vía oral durante 10 días) no cambió la cinética de disposicióndel N-desmetilastemizol, que es principal metabolito del astemizol. Sin embargo, en estospacientes, se incrementó la vida media del astemizol y descendió el aclaramiento oral. Estoscambios no se asociaron a la oxidación del astemizol a N-desmetilastemizol. Con laadministración conjunta con diritromicina no cambió el intervalo QTc, medido 12 horas despuésde la administración de la dosis de astemizol. Por tanto, no es probable que aumente el riesgo detorsades de pointes en pacientes que reciban un tratamiento estándar de diritromicinaconjuntamente con astemizol.

Digoxina: ciertos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo de digoxina en algunospacientes. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de elevación de los niveles plasmáticos dedigoxina en los enfermos tratados conjuntamente con diritromicina.

Otros medicamentos: no se ha estudiado la interacción potencial de diritromicina con otrosantihistamínicos, incluyendo fexofenadina y loratidina aunque no limitándose a ellos. Se hancomunicado interacciones medicamentosas en la administración concomitante con eritromicina yotros medicamentos tales como hexobarbital, carbamazepina, , alfentanil, disopiramida,fenitoína, bromocriptina, ergotamina, triazolam, valproato y lovastatina. Se dispone deinformación limitada sobre la administración concomitante de diritromicina con estosmedicamentos, por lo que se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente.

MINISTERIO4.6 Embarazo y lactancia

No se ha establecido la seguridad del uso de diritromicina durante el embarazo. Los estudiosrealizados en ratas y conejos no han causado daño directo o indirecto al embrión o al feto, aldesarrollo de la gestación o al desarrollo peri y posnatal. En un estudio de teratología con ratonessólo se observó retraso del crecimiento del feto con las dosis más altas administradas (1.000mg/kg/día), lo que indica que la diritromicina puede causar toxicidad selectiva en el desarrollo delos embriones de ratones.

No se debe utilizar diritromicina durante el embarazo a menos que sea claramente necesario.

Parto: no se ha estudiado la diritromicina durante el parto. El tratamiento con la misma serealizará únicamente si es claramente necesario.

Se desconoce si este medicamento es excretado en la leche humana. Por tanto, se debe tenerprecaución cuando se administra la diritromicina a una mujer lactante.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

Los macrólidos se han asociado en raras ocasiones con la producción de arritmias ventriculares,incluyendo taquicardia ventricular y torsades de pointes, en pacientes con intervalos QTprolongados.

La siguiente tabla de reacciones adversas se ha realizado en base a los acontecimientos adversoscomunicados en ensayos clínicos.

InfeccionesFrecuente (1-10%): moniliasis.Trastornos del sistema linfático y sanguíneoFrecuente (1-10%): eosinofilia.Poco frecuente (0,1-1%): leucopenia, trombocitopenia.Trastornos del sistema inmunitarioPoco frecuente (0,1-1%): urticaria.Trastornos del metabolismo y nutriciónRaramente (0,01-0,1%): anorexia.Trastornos del sistema nerviosoFrecuente (1-10%): vértigo, cefalea.Trastornos cardiovascularesPoco frecuente (0,1-1%): vasodilatación.Trastornos gastrointestinales:Frecuente (1-10%): dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, naúseas.Poco frecuente (0,1-1%): vómitos.Raramente ( 0,01-0,1% ): colitis pseudomembranosa.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneosPoco frecuente (0,1-1%): prurito, erupción cutánea.Trastornos generales y en el lugar de administraciónFrecuente (1-10%): astenia.Poco frecuente (0,1-1%): reacciones de hipersensibilidad.Pruebas de laboratorioPoco frecuente (0,1-1%): Elevaciones transitorias de las pruebas hepáticas.

Otras reacciones adversas que han sido comunicadas a Lilly post comercialización:

Trastornos del sistema inmunitarioRaramente ( 0,01-0,1% ): anafilaxis.Trastornos del sistema nerviosoPoco frecuente (0,1-1%): insomnio, somnolencia.

4.9 Sobredosis

Signos y síntomas. Los síntomas de toxicidad, después de una sobredosis de un antibióticomacrólido, pueden incluir náuseas, vómitos, malestar epigástrico y diarrea. Si se presentan otrossíntomas, es probable que sean debidos a una patología subyacente, una reacción alérgica oefectos de otra intoxicación.

Tratamiento. En el control de la sobredosis se debe considerar la posibilidad de una sobredosisde varios medicamentos, interacciones entre ellos y una alteración de la farmacocinética en elpaciente.

Debe prestarse al paciente un adecuado soporte respiratorio y circulatorio. Se recomienda unmeticuloso control y mantenimiento, dentro de los límites aceptables, de los signos vitales, gasesarteriales, electrolitos séricos, etc. La absorción de fármacos por el tracto gastrointestinal puedeser disminuida mediante la administración de carbón activado, que en muchos casos es másactivo que la emesis o el lavado gástrico; considerar el carbón activado en lugar de o además delvaciado gástrico. Las dosis repetidas de carbón activado pueden acelerar la eliminación dealgunos fármacos ya absorbidos. Proteger las vías respiratorias del paciente cuando se utilice elvaciamiento gástrico o el carbón activado.

La diuresis forzada, la diálisis peritoneal o la hemoperfusión no ha demostrado ser eficaces en eltratamiento de una sobredosis de diritromicina. La hemodiálisis no ha sido considerada comoefectiva para acelerar la eliminación de la diritromicina del plasma en los pacientes coninsuficiencia renal crónica.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antibióticos macrólidos, código ATC: J01F.La diritromicina es un antibiótico para administración oral, perteneciente al grupo de losmacrólidos. Su fórmula química es (9S)-9-deoxo-11-deoxi-9,11-[imino [(1R)-2-(2-metoxietoxi)etilidene] oxi] eritromicina y su fórmula empírica es C42H78N2O14. Su peso molecular es de835,09.

La diritromicina es un compuesto básico. La base libre es poco soluble en agua y fácilmentesoluble en solventes orgánicos polares. Diritromicina se transforma por hidrólisis no enzimática aeritromicilamina, que es el compuesto microbiológicamente activo, en soluciones acuosas ácidas.La hidrólisis es virtualmente completa al cabo de 2 h.

Los comprimidos de diritromicina están especialmente cubiertos para proteger su contenido delácido gástrico y permitir la absorción del antibiótico en el intestino delgado.

La diritromicina inhibe la síntesis proteica por unión a la subunidad 50S del ribosoma de losmicroorganismos sensibles.

La diritromicina y la eritromicilamina tienen una actividad bacteriana de amplio espectro invitro. Son activas frente a la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (vertambién 4.1 Indicaciones terapéuticas; y 6.6 Instrucciones de uso y manipulación):

Aerobios grampositivos: Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A), S. agalactiae(estreptococos del grupo B), estreptococos de los grupos C, F, G y viridans

Aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilay Moraxella (Branhamella) catarrhalis

Organismos anaerobios: Propionibacterium acnes

Bacterias atípicas: Mycoplasma pneumoniae

Diritromicina ha demostrado ser activa in vitro frente a la mayoría de cepas de los siguientesmicroorganismos, aunque no se ha establecido su eficacia clínica:

Aerobios grampositivos: Bacillus sp., Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium,Corynebacterium sp.

Aerobios gramnegativos: Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni,Haemophilus parainfluenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), Haemophilusducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras depenicilinasa), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida.

Microorganismos anaerobios: Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Fusobacteriumnecrophorum, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus sp.,

Bacterias atípicas: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,Ureaplasma urealyticum.

Algunas cepas de Haemophilus influenzae y de estafilococos han demostrado resistencia a ladiritromicina y a la eritromicina. Los enterococos y la mayoría de las cepas de estafilococosmeticilinresistentes son resistentes a los macrólidos, como la diritromicina y la eritromicina.5.2 Propiedades farmacocinéticas

La diritromicina se absorbe rápidamente y se convierte por hidrólisis en el compuestoeritromicilamina microbiológicamente activo. Después de una dosis oral diaria de 500 mg dediritromicina, durante 10 días, las concentraciones plasmáticas más altas fueron de 0,48 ± 0,43g/ml y se observaron a las 4 horas. El área bajo la curva de las concentraciones plasmáticasfrente al tiempo (AUC0-24) fue de 4,12 ± 4,0 g x h/ml el décimo día.

La vida media de eliminación de diritromicina es de 44 (16 a 65) horas.

Unión a proteínas: la unión de diritromicina y su metabolito eritromicilamina a las proteínasoscila entre el 15% y el 30%.

La comida puede aumentar la biodisponibilidad de la diritromicina.

Metabolismo: la diritromicina es rápidamente transformada mediante hidrólisis no enzimática,durante su absorción, en eritromicilamina, que es microbiológicamente activa.

La eritromicilamina es ampliamente distribuida por todo el organismo. Su rápida distribución alinterior de los tejidos y sus altas concentraciones intracelulares dan lugar a concentracionestisulares significativamente mayores que las plasmáticas o séricas. El volumen de distribuciónaparente medio de la eritromicilamina es aproximadamente de 800 (504 - 1041) litros. No existendatos sobre penetración en líquido.

La vía principal de eliminación de diritromicina y eritromicilamina es biliar, con mínimo o nulometabolismo hepático. Entre un 81% y un 97% de la dosis administrada se elimina por víafecal/hepática. Aproximadamente un 2% de la dosis administrada se elimina por vía renalcefalorraquídeo.

Enfermedad hepática: la concentración sérica máxima, el área bajo la curva y el volumen dedistribución aumentan con la administración de dosis múltiples; sin embargo, en base a estosresultados farmacocinéticos, no es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con una alteraciónleve o moderada de la función hepática.

Enfermedad renal: la concentración plasmática máxima media (Cmax) y el área bajo la curva(AUC 0-24) tienden a aumentar cuando disminuye el aclaramiento de creatinina; sin embargo, enbase a estos resultados farmacocinéticos, no es necesario el ajuste de la dosis en los pacientes conningún grado de deterioro de la función renal, incluyendo pacientes en diálisis.

Ancianos: el área bajo la curva (AUC) tiende a aumentar con la edad, sin embargo ni la Cmax niel AUC se alteran de forma significativa con la edad. Por lo tanto, en base a estos resultadosfarmacocinéticos no es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes ancianos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

(Carcinogénesis, mutagénesis y alteración de la fertilidad)

Aunque no se han realizado estudios durante toda la vida de los animales de experimentaciónpara evaluar el potencial carcinogénico, no se encontró potencial mutagénico de diritromicina enlas pruebas estándar de genotoxicidad que incluyeron pruebas de mutación bacteriana y pruebasin vitro e in vivo en mamíferos. En ratas la fertilidad y la capacidad reproductora no se vieronafectadas por la diritromicina en dosis de hasta 100 veces la dosis máxima para los sereshumanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Carbonato de magnesio pesado, celulosa microcristalina, glicolato de sodio de almidón,hidroxipropilcelulosa, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio,hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, propilenglicol, alcohol bencílico, dispersión acuosade coopolímero del ácido metacrílico, mezcla colorante T3 166 WE, citrato de trietilo, talco ytinta de impresión (shellac, etanol, alcohol isopropílico, propilenglicol, alcohol butílico, óxido dehierro rojo E 172 e hidróxido de amonio para ajustar el pH).

6.2 Incompatibilidades

Ninguna conocida.

6.3 Período de validez

Tres años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se precisan condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

NORICLAN 250 mg comprimidos se envasa en plaquetas de PVC de 10 comprimidos cada una.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

La diritromicina se puede administrar con las comidas o dentro de una hora en torno a lascomidas. Los comprimidos se deben tomar enteros sin cortar, masticar ni pulverizar.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LILLY, S.A.Avda. de la Industria, 3028108 Alcobendas, Madrid


8. NÚMERO DE REGISTRO

60.166

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

MINISTERIONoviembre 1998

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2002

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