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NORPROLAC 75 microgramos comprimidos, 30 comprimidos

FERRING, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

NORPROLAC 25-50 microgramos comprimidosNORPROLAC 75 microgramos comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA y CUANTITATIVA

El principio activo es quinagolida (DOE) clorhidrato.

NORPROLAC 25-501 comprimido de 25 microgramos Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0273 mg (equivalentea 0,025 mg de Quinagolida (DOE) base).1 comprimido de 50 microgramos = Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0546 mg(equivalente a 0,050 mg de Quinagolida (DOE) base).NORPROLAC 751 comprimido de 75 microgramos. = Quinagolida (DOE) clorhidrato 0,0819 mg(equivalente a 0,075 mg de Quinagolida (DOE) base).

Para lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasHiperprolactinemia (idiopática u originada por un micro- o macroadenoma hipofisariosecretor de prolactina).

4.2 Posología y forma de administraciónDebido a que la estimulación dopaminérgica puede conducir a síntomas de hipotensiónortostática, la dosis de Norprolac deberá iniciarse gradualmente con la ayuda del envase25-50 y administrarse únicamente a la hora de acostarse.AdultosLa dosis óptima debe alcanzarse para cada caso de forma escalonada en base al efectoinhibidor de prolactina y a la tolerancia.El tratamiento debe iniciarse con el envase 25-50, empezando con una dosis de 25microgramos/día durante los 3 primeros días y continuando con una dosis de 50microgramos/día durante los 3 días siguientes. A partir del 7º día, la dosis recomendada esde 75 microgramos/día. Si es necesario, la dosis diaria puede incrementarsepaulatinamente hasta alcanzar la respuesta individual óptima. La dosis de mantenimientohabitual varia entre 75 y 150 microgramos/día. Menos de un tercio de los pacientesnecesitan dosis diarias de 300 microgramos o superiores. En tales casos, la dosis diaria

puede incrementarse en unidades de 75 a 150 microgramos a intervalos no más cortos de4 semanas hasta alcanzar una efectividad terapéutica. Si en este supuesto se presentaranproblemas de tolerabilidad sería necesaria la interrupción del tratamiento.AncianosNo se dispone de experiencia con el uso de Norprolac en pacientes de edad avanzada.NiñosNo se dispone de experiencia con el uso de Norprolac en niños.Forma de administraciónNorprolac comprimidos, debe administrarse una vez al día, antes de acostarse,acompañado con algo de comida.

4.3 ContraindicacionesHipersensibilidad al fármaco. Trastornos de la función hepática o renal. Embarazo.Lactancia. (Ver apartado 4.6. Embarazo y lactancia).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoAdvertencias

El tratamiento con Norprolac puede restablecer la fertilidad, por lo que las mujeres queno deseen concebir deberán ser advertidas para que practiquen un método anticonceptivo.Especialmente durante los primeros días de tratamiento o después de un incremento dedosis Norprolac puede provocar una disminución brusca de la tensión arterial y, de estaforma, afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conducir omanejar maquinaria puede verse afectada. Si la disminución de la tensión arterial llegase aproducir un cuadro sincopal, se deberá colocar al paciente en posición horizontal con laspiernas elevadas. Por esto, se deberá controlar la presión arterial en posición supina y enbipedestación, durante los primeros días de tratamiento o después de cada incremento dela dosis.En algunos casos, el tratamiento con Norprolac se ha asociado con la aparición de psicosisaguda, normalmente reversible al interrumpir el tratamiento. Por la tanto en pacientes conhistoria pasada o presente de psicosis se debe considerar cuidadosamente la indicaciónclínica, así como sopesar los riesgos frente a los beneficios, ya que es posible que seproduzca un deterioro o recurrencia de los síntomas.El tratamiento con Norprolac se ha asociado con la aparición de somnolencia. Otrosagonistas dopaminérgicos se han asociado con episodios de sueño repentinos,especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los pacientes deben serinformados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a la hora de conducirvehículos o utilizar maquinaria mientras estén tomando Norprolac.Los pacientes que hayan experimentado somnolencia no deben conducir vehículos outilizar maquinaria, y se valorará la necesidad de reducir la dosis o finalizar su tratamiento(ver apartado 4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria).El tratamiento con Norprolac también se ha asociado con la aparición de náuseas,vómitos, vértigo y fatiga especialmente en los primeros días de tratamiento, o tras unincremento de dosis. Si es necesario las náuseas y los vómitos pueden prevenirse con latoma de un antagonista dopaminérgico periférico como es la domperidona, durantealgunos días, al menos 1 hora antes de la administración de Norprolac (ver apartado 4.8Reacciones adversas).

En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos se han descrito trastornos psicóticos yotros trastornos psiquiátricos, tales como depresión, ansiedad, trastornos del sueño,trastornos del deseo sexual y juego patológico.4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónNo se han observado interacciones entre Norprolac y otros medicamentos.Teóricamente los neurolépticos y otros antagonistas dopaminérgicos pueden disminuir elefecto de Norprolac. La domperidona inhibe los efectos periféricos de Norprolac, pero nolos centrales.Como la potencia de Norprolac por los receptores 5-HT1 y 5-HT2 es unas 100 vecesinferior que para los receptores D2, es improbable una interacción entre Norprolac y losantagonistas de receptores 5-HT1. Sin embargo, deberá tomarse especial precaucióncuando se usen estos medicamentos concomitantemente.La tolerancia al Norprolac puede verse reducida por el alcohol.

4.6 Embarazo y lactanciaa) EmbarazoLos datos disponibles de ensayos en animales no sugieren que Norprolac tenga potencialembriotóxico o teratogénico, pero la experiencia en mujeres embarazadas es aún limitada.En pacientes que deseen concebir deberá interrumpirse el tratamiento con Norprolaccuando se confirme el embarazo. En estos casos no se ha observado un incremento en laincidencia de abortos tras la retirada del medicamento.Si se produce un embarazo en presencia de un adenoma hipofisario y se interrumpe eltratamiento con Norprolac, se procederá a una estrecha vigilancia durante todo elembarazo.

b) LactanciaDebido a que Norprolac suprime la lactancia normalmente no es posible esta forma dealimentación para el niño. Aunque esta interrupción no se produzca, no se recomienda lalactancia durante el tratamiento con Norprolac, ya que se desconoce si la quinagolida pasaa la leche materna.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinasEspecialmente durante los primeros días de tratamiento o después de un incremento dedosis Norprolac puede provocar una disminución brusca de la tensión arterial y, de estaforma, afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conducir omanejar maquinaria puede verse afectada.Los pacientes en tratamiento con Norprolac que presenten somnolencia, serán advertidosde que no deben conducir o realizar actividades en las que una disminución en el estadode alerta pudiera ponerlos, a ellos o a otros, a riesgo de daño grave o muerte (p.ej.utilización de maquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia dejen deproducirse (ver también apartado 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.8 Reacciones adversasFrecuencia estimada: muy frecuente 10%, frecuente 1% a <10%, poco frecuente 0,1%a <1%, rara 0,01% a <0,1%, muy rara <0,01%.Las reacciones adversas observadas con el uso de Norprolac son características deltratamiento con agonistas de los receptores de la dopamina pero no son normalmente losuficientemente graves como para necesitar la interrupción del tratamiento y tienden adesaparecer al continuar el mismo:- Trastornos metabólicos y de la nutrición:· Frecuentes: anorexia.

- Trastornos psiquiátricos:· Muy rara: psicosis aguda reversible tras la interrupción del tratamiento.

- Trastornos del sistema nervioso:· Muy frecuentes: cefaleas.

- Trastornos cardiovasculares:· Frecuentes: hipotensión ortostática que puede dar lugar a un desmayo o unsíncope (ver apartado 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

- Trastornos gastrointestinales:· Muy frecuentes: náuseas y vómitos.· Frecuentes: dolor abdominal y constipación o diarrea.

- Trastornos generales:· Muy frecuentes: vértigo y fatiga (ver apartado 4.4 Advertencias y precaucionesespeciales de empleo).· Frecuentes: insomnio, edema, congestión nasal y ruborización.· Muy rara: somnolencia.

El tratamiento con agonistas dopaminérgicos se ha asociado con trastornos psicóticos yotros trastornos psiquiátricos, tales como depresión, ansiedad, trastornos del sueño,trastornos del deseo sexual y juego patológico. Estos efectos son generalmente reversiblesuna vez se reduce la dosis o se retira el tratamiento. Solo se han reportado casosesporádicos tras el tratamiento con NORPROLAC.

4.9. SobredosisSíntomas: No se conocen casos de sobredosificación aguda con los comprimidos deNorprolac, sin embargo, se puede esperar que se produzcan náuseas severas, vómitos,cefaleas, vértigo, somnolencia, alucinaciones, hipotensión y posiblemente colapso.Tratamiento: En caso de sobredosificación se procederá al tratamiento sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la prolactina. (Código ATC: G02C B04)La quinagolida, principio activo de Norprolac, es un agonista selectivo de los receptoresD2 de la dopamina. Al contrario de los otros agonistas de los receptores de la dopaminaactualmente disponibles, la quinagolida no es un compuesto del cornezuelo del centeno oergolina. Debido a su acción dopaminérgica, el fármaco ejerce un potente efecto inhibidorsobre la secreción de la prolactina, hormona de la adenohipófisis, pero no reduce losniveles normales de otras hormonas hipofisarias. En algunos pacientes la reducción de lasecreción de prolactina puede estar acompañada por un pequeño y breve incremento enlos niveles plasmáticos de la hormona de crecimiento de significancia clínicadesconocida.Como un inhibidor específico de la secreción de prolactina con una prolongada duraciónde la acción, Norprolac ha demostrado ser efectivo e idóneo para el tratamiento oral unavez al día de pacientes afectos de hiperprolactinemia y sus manifestaciones clínicas comoson la galactorrea, oligomenorrea, amenorrea, infertilidad y descenso de la líbido.Se observó que el tratamiento a largo plazo con Norprolac reduce el tamaño o limita elcrecimiento de los macroadenomas hipofisarios secretores de prolactina.5.2 Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral de fármaco marcado radioactivamente, la quinagolidase absorbe bien y rápidamente. Los valores de la concentración plasmática obtenidos porun radio-inmunoensayo (RIA) no selectivo, que determina la quinagolida junto conalguno de sus metabolitos, estuvieron muy próximos al límite de cuantificación y noproporcionaron una información real.El volumen aparente de distribución de la quinagolida después de una administración oralúnica del compuesto marcado radioactivamente se calculó que era aproximadamente de100 l. Para el producto primario, se ha calculado una vida media de 11,5 horas encondiciones de dosis única y de 17 horas en estado estacionario.La quinagolida se metaboliza ampliamente durante su primer paso. Estudios realizadoscon quinagolida marcada con 3H revelaron que más del 95% del fármaco se excreta comometabolitos. Aproximadamente las mismas cantidades de radioactividad total seencontraron en heces y orina.La quinagolida y su análogo N-desetilo son los componentes biológicamente activos perose encuentran en menor proporción en sangre. Sus conjugados sulfato o glucorónidoinactivos, representan la mayor proporción de metabolitos circulantes. Los principalesmetabolitos en orina son los conjugados glucorónido y sulfato de quinagolida y losanálogos N-desetilo y N, N-didesetilo. En las heces se encontraron las formas noconjugadas de los tres componentes.La unión de quinagolida a las proteínas es del 90% aproximadamente y no es específica.Los resultados obtenidos en los estudios farmacodinámicos indican que con las dosisterapéuticas recomendadas, se obtiene un efecto inhibidor de la secreción de la prolactina,clínicamente significativo, durante las 2 horas posteriores a la administración, alcanzandoun máximo entre las 4 y las 6 horas y prolongándose durante 24 horas aproximadamente.Podría establecerse una relación dosis-respuesta definida para la duración del efectoinhibidor, pero no para su intensidad. Con una dosis oral única de 50 microgramos sealcanza casi el efecto máximo. Dosis más elevadas, no aumentan la intensidad de lainhibición pero sí prolongan la duración del efecto.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Toxicidad agudaLa DL50 se determinó para varias especies animales tras administración única:Ratones de 357 a > 500mg/ kg, ratas > 500 mg /kg; conejos > 150 mg/kg.

Toxicidad crónicaLa disminución de los niveles de colesterol en ratas tratadas sugiere que quinagolidainfluye en el metabolismo de los lípidos. Dado que se han observado efectos similares conotros fármacos dopaminérgicos, se supone que existe una relación causal con nivelesbajos de prolactina. En varios estudios crónicos en ratas, se ha observado un aumento deltamaño de los ovarios resultante de un aumento del número de cuerpos luteos, yadicionalmente, hidrómetra y endometritis. Estos cambios fueron reversibles y reflejaronel efecto farmacodinámico de quinagolida: la supresión de la secreción de prolactinainhibe la luteolisis en ratas y ello influye en el ciclo sexual normal. Sin embargo, enhumanos, la prolactina no está involucrada en la luteolisis.

Potencial cancerogénico y mutagénico

MINISTERIOEn amplios estudios mutagénicos in vivo e in vitro no hubo evidencia de efectosmutagénicos.Los cambios observados en estudios cancerogénicos reflejan la actividadfarmacodinámica de la quinagolida. El fármaco modula el nivel de prolactina, así como,el nivel de hormona luteinizante, especialmente en ratas macho, y la proporción entreprogesterona y estrógeno en roedores hembra.Estudios a largo plazo con altas dosis de quinagolida mostraron tumores de las células deLeydig en ratas y tumores uterinos mesenquimales en ratones. La incidencia de tumoresde las células de Leydig en un estudio de cancerogénesis en ratas aumentó incluso a dosisbajas (0,01 mg/kg). Estos resultados no tuvieron relevancia para la aplicación terapéuticaen humanos debido a que existen diferencias fundamentales entre humanos y roedores enla regulación del sistema endocrino.

Toxicidad reproductiva

Estudios en ratas y conejos no mostraron evidencia de efectos embriogénicos oteratogénicos.El efecto inhibidor de la secreción de la prolactina conlleva a una disminución de laproducción de leche en ratas, lo cual se asoció a un aumento de la pérdida de crías de rata.No se han investigado suficientemente los posibles efectos post-natales de exposicióndurante el desarrollo fetal (segundo y tercer trimestre) ni los efectos sobre la fertilidadfemenina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesNorprolac 25 = Oxido de hierro rojo (E-172); sílice coloidal anhidra; estearato demagnesio; hipromelosa; almidón de maíz; celulosa microcristalina; lactosa.Norprolac 50 = Laca indigotina (E 132); sílice coloidal anhidra; estereato de magnesio;hipromelosa; almidón de maíz; celulosa microcristalina; lactosa.Norprolac 75 = Sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio; hipromelosa; almidón demaíz; celulosa microcristalina; lactosa.

6.2 IncompatibilidadesNinguna

6.3 Período de validez

60 meses

6.4 Precauciones especiales de conservaciónConservar por debajo de 25ºC.No son necesarias condiciones especiales de conservación con respecto a la sensibilidad ala luz o humedad ya que los comprimidos están protegidos por el envase.

6.5 Naturaleza y contenido del envaseNorprolac 25-50: El envase 25-50 consiste en 3 comprimidos de 25 microgramos y 3comprimidos microgramos de 50 microgramos. Estos comprimidos están envasados enblisters de PVC/PVDC y aluminio los cuales están sellados en una bolsa de aluminiohermética a la humedad.

MINISTERIONorprolac 75: Los comprimidos de 75 microgramos se presentan en envases de 30comprimidos (3 blisters de aluminio de 10 comprimidos cada uno).

6.5.1 Precauciones especiales de eliminaciónNinguna


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FERRING, S.A.UC/ Gobelas nº 11,28023 Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓNNorprolac 25-50: 60.631Norprolac 75: 60.632

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN23.07.1996 / 25.04.01

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO:

Enero 2008

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