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AMICACINA BRAUN 5MG/ML 20 ENV 100ML S PER

B. BRAUN MEDICAL, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

AMICACINA BRAUN 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada envase de 100 ml contiene:500 mg de amicacina, en forma de amicacina sulfato.

Ver excipientes en 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para perfusión intravenosa.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticasAmicacina está indicada en el tratamiento, a corto plazo, de las infecciones graves producidas porcepas sensibles de los microorganismos gram negativos, incluyendo especies de Pseudomonas,E.coli, especies de Proteus (indol-positivo e indol-negativo), especies de Providencia, especies deKlebsiella-Enterobacter-Serratia y especies de Acinetobacter (Mima-Herellea).

Las principales indicaciones son las siguientes:

- septicemia (incluyendo sepsis neonatal).- infecciones graves del tracto respiratorio.- infecciones del SNC (incluyendo meningitis).- infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.- infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones- infecciones en quemados.- infecciones post-quirúrgicas (incluyendo cirugía post-vascular).- infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario.

Los aminoglucósidos, incluyendo Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa,no están indicados en episodios iniciales no complicados de infecciones del tracto urinario, amenos que los microorganismos causantes no sean sensibles a antibióticos de menor toxicidadpotencial. Se recomienda la prescripción de una dosis reducida de amicacina cuando esté indicadapara el tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas (ver sección 4.2).

Deben realizarse estudios bacteriológicos para identificar los microorganismos causantes y susensibilidad a amicacina. Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa puedeconsiderarse como terapia inicial en caso de sospecha de infecciones por gram negativos pudiendoiniciarse el tratamiento antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.

Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa es eficaz en infeccionesproducidas por cepas de microorganismos gram-negativos resistentes a gentamicina y/otobramicina, en particular Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens yPseudomonas aeruginosa. La decisión de continuar el tratamiento debe establecerse según losresultados de las pruebas de sensibilidad, la gravedad de la infección, la respuesta del paciente ylas consideraciones indicadas en la sección 4.4. Advertencias y precauciones especiales deempleo.

Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa también es eficaz en infeccionesestafilocócicas y puede considerarse, en ciertas condiciones, como tratamiento inicial eninfecciones estafilocócicas conocidas o sospechadas como es el caso de infecciones graves quepueden ser causadas por bacterias gram-negativas o por estafilococos, infecciones debidas a cepassensibles de estafilococos en pacientes alérgicos a otros antibióticos y en infecciones mixtasestafilocócicas/ gram-negativos.

En determinadas infecciones graves como sepsis neonatal, puede estar indicado el tratamientoconcomitante con un antibiótico del tipo penicilina debido a la posibilidad de infecciones debidasa microorganismos gram-positivos, como estreptococos.

4.2. Posología y forma de administraciónAmicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa se administra por perfusiónintravenosa durante un periodo de 30-60 minutos.

Antes de iniciar el tratamiento con amicacina es aconsejable realizar un antibiograma. Si lagravedad del proceso lo requiere y el cuadro clínico permite sospechar una infección pormicroorganismos sensibles a amicacina, puede iniciarse la terapia con amicacina antes de conocerel resultado del antibiograma (ver sección 4.4.)

La dosis y pauta de administración se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidadde microorganismo responsable, la edad, el peso y el estado general del paciente. En pacientescon infecciones graves y en casos de insuficiencia renal es aconsejable la monitorización de losniveles plasmáticos de amicacina.

Debe establecerse el estado de la función renal determinando la concentración de creatinina séricao el ritmo de aclaramiento de creatinina endógena. La determinación del nitrógeno de la ureasanguínea es menos fiable en este caso. Debe realizarse un seguimiento de la función renaldurante el tratamiento.

Siempre que sea posible, deben determinarse las concentraciones de amicacina en suero, paraasegurar niveles adecuados pero no excesivos. Se recomienda medir las concentraciones séricasmínimas y máximas intermitentemente durante el tratamiento. Deben evitarse concentracionesmáximas (30-90 minutos después de la inyección) superiores a 35 g/ml y concentracionesmínimas (justo antes de la siguiente dosis) superiores a 10 g/ml. La dosis se ajustará como seindica.

Los pacientes con función renal normal se les pueden administrar una dosis única diaria, siempreque el máximo de concentración no exceda de 35 g/ml.

Pacientes con función renal normal:Adultos y niños: 15 mg/kg/día, administrada en forma de dosis única diaria o repartidas en dos otres dosis iguales administradas a intervalos equivalentes, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kgcada 8 h.

El tratamiento en pacientes de gran masa corporal no debe sobrepasar 1,5 g/día.Prematuros: la dosis recomendada es de 7,5 mg/kg cada 12 horas.

Recién nacidos: la dosis de carga es de 10 mg/kg para seguir con dosis de 7,5 mg/kg cada 12horas.

MINISTERIONiños mayores de 2 semanas: 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kg cada 8 h.

Dosis única diaria:La administración en forma de dosis única diaria (15 mg/kg/día) por infusión intravenosa durante60 minutos es una pauta posológica alternativa en pacientes adultos no neutropénicos y pacientesimmunocompetentes con una función renal normal.

En pacientes con función renal normal reflejada por un aclaramiento de creatinina a 50 ml/min,se puede les puede administrar una dosis única diaria intravenosa de 15 mg/kg/día en adultos, ó 20mg/kg/día en niños (de 4 semanas de edad o mayores) para el tratamiento de bacteriemia,septicemia, infecciones del tracto respiratorio, infecciones complicadas del tracto urinario,infecciones intra-abdominales y en casos de neutropenia febril. No se dispone de informaciónsuficiente acerca de la utilización de una dosis diaria única en pacientes con afectación de otrosórganos o sistemas.

Cuando Amicacina Braun está indicada para infecciones no complicadas del tracto urinario sepuede administrar una dosis total diaria de 500 mg en dosis única o dividida en dos dosis (250 mgBID).

La duración del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15mg/kg/día. En infecciones difíciles y complicadas que requieran un tratamiento superior a 10 días,debe reconsiderarse el uso de Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa. Enel caso de continuar, se recomienda controlar las funciones renal, auditiva y vestibular y losniveles séricos de amicacina.

Las infecciones no complicadas producidas por microorganismos sensibles a amicacina, deberánresponder en 24-48 h. Si no se obtiene respuesta clínica definitiva en 3-5 días, se suspenderá laterapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al antibiótico. El fallo del tratamientopuede deberse a una resistencia del microorganismo o a la presencia de un foco séptico queprecise drenaje quirúrgico.

Pacientes con función renal alterada:En pacientes con insuficiencia renal que se refleja por un aclaramiento de creatininaml/min, la administración total de amicacina en dosis única, no es recomendable ya que estospacientes tendrán una exposición prolongada a concentraciones valle elevadas. (Ver ajuste dedosis con insuficiencia renal).

En pacientes con insuficiencia renal que reciben dosis diarias habituales divididas en dos o tresveces, siempre que sea posible, las concentraciones séricas de amicacina deben monitorizarse porprocedimientos de análisis apropiados. Las dosis pueden ajustarse en pacientes con insuficienciarenal administrando dosis normales a intervalos prolongados o bien administrando dosis reducidasa intervalos fijos.

Ambas posibilidades están basadas en el aclaramiento de creatinina del paciente o en los valoresséricos de creatinina, ya que en pacientes con disminución de la función renal se ha observado unacorrelación entre estos valores y la vida media de los aminoglucósidos. Estos esquemas dedosificación pueden utilizarse junto con cuidadosas observaciones clínicas y de laboratorio delpaciente y deben ser modificadas cuando sea necesario, incluso cuando vaya a realizarse diálisis.

Dosis normal a intervalos prolongados de dosificación

MINISTERIOSi no se dispone del aclaramiento renal de creatinina y el paciente está estable, el intervalo dedosificación en horas para una dosis única, (esto es, se dará a los pacientes con función renalnormal en esquema BID, 7,5 mg/kg) puede ser calculada multiplicando el valor de lacreatininemia por 9. Por ejemplo, si el valor de creatinina sérica es de 2 mg/100 ml, se leadministraría una dosis única de 7,5 mg/kg cada 18 h.

Dosis reducida a intervalos fijos de dosificaciónCuando la función renal está alterada y es aconsejable administrar Amicacina Braun a intervalosfijos, la dosis debe ser reducida. En estos pacientes deben determinarse las concentracionesséricas de amicacina para asegurar una administración exacta y evitar concentraciones excesivas.Si no se pueden realizar determinaciones séricas y el paciente está estable, los valores decreatinina sérica y aclaramiento de creatinina son los indicadores más fácilmente disponibles delgrado de daño renal para utilizar como guía para la dosificación.

Inicialmente se administrará la dosis normal de 7,5 mg/kg, como dosis de carga. Esta dosis es lamisma que la dosis normal recomendada, la cual debería ser calculada para un paciente confunción renal normal, tal como se escribió anteriormente.

Para determinar la dosis de mantenimiento cada 12 h, la dosis de base deberá reducirse enproporción con la reducción del aclaramiento de la creatinina:

Dosis de mantenimiento (cada 12 h):

A.C. observado en ml/ min-------------------------------- x dosis de carga (mg)A.C. normal en ml/ min

A.C.= aclaramiento de creatinina

Una guía aproximada alternativa para determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas (parapacientes con valores séricos de creatinina en estado estacionario conocidos) es dividir la dosisrecomendada habitual por el valor de la creatinina sérica del paciente.

Estos esquemas de dosis no pretenden ser recomendaciones de estricto cumplimiento, sino unaguía de dosificación cuando no sea posible determinar los niveles séricos de amicacina.

En el caso de que se conozca el valor de la creatinina sérica del paciente, la manera de determinarlas dosis es dividir la dosis normal (7,5 mg/kg) por el valor de la creatinina.Estas dosificaciones no se consideran de estricto cumplimiento, pero son recomendadas cuandono es posible determinar los niveles séricos de amicacina.

Una guía aproximada alternativa para determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas (parapacientes con valores séricos de creatinina en estado estacionario conocidos) es dividir la dosisrecomendada habitual (7,5 mg/kg) por el valor de la creatinina sérica del paciente.

Estos esquemas de dosis no pretenden ser recomendaciones de estricto cumplimiento, sino unaguía de dosificación cuando no sea posible determinar los niveles séricos de amicacina.

Otras poblaciones de riesgo:Pacientes ancianos pueden necesitar dosis de mantenimiento menores que en los jóvenes, paraobtener concentraciones plasmáticas terapéuticas.

MINISTERIOLa dosis debe ajustarse al peso corporal y a la función renal. En pacientes obesos la dosis inicialdebe calcularse en el peso ideal más un 40% de exceso de peso.

Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden necesitar unaadministración mayor o intervalos de cuatro a seis horas debido a que en estos casos la vida mediadel fármaco es menor.

Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa se administra en forma deperfusión intravenosa durante 30-60 minutos.

4.3. ContraindicacionesAmicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa está contraindicada en pacientescon alergia conocida a amicacina o a algún componente de la formulación. Está contraindicada encasos de hipersensibilidad a otros antibióticos aminoglucósidos

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoAmicacina se administrará únicamente cuando no exista otra alternativa terapéutica y se puedarealizar monitorización en pacientes con alteración de la función renal, en tratamientosprolongados o cuando se emplean dosis superiores a las recomendadas, por haber sidocomunicados trastornos del octavo par craneal y de la función renal. Con el fin de prevenirpotenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben monitorizarse los nivelesplasmáticos de amicacina. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajustede la dosificación o de la suspensión del tratamiento según los casos.

No se ha establecido la seguridad en tratamientos prolongados más allá de 14 días.La neurotoxicidad, se manifiesta como ototoxicidad auditiva bilateral y/o vestibular. En primerlugar suele producirse pérdida de audición en las frecuencias altas, detectable únicamente poraudiometría. Puede aparecer vértigo, pudiendo ser indicio de lesión vestibular. El riesgo deototoxicidad por aminoglucósidos está en relación con el grado de exposición tanto con lasconcentraciones plasmática pico como valle. Los pacientes que desarrollan lesiones cocleares ovestibulares pueden no manifestar síntomas durante el tratamiento que advierta de la toxicidad delVIII par craneal, pudiendo producirse pérdida auditiva bilateral total o parcial irreversible, unavez finalizado el mismo. La ototoxicidad debida a aminoglucósidos es, generalmente, irreversible.

La nefrotoxicidad producida por los aminoglucósidos se caracteriza por la existencia denumerosos trastornos renales, afectando principalmente a las células del túbulo proximal, ya queen el córtex se produce acumulación del fármaco. Se produce reabsorción del aminoglucósido anivel del túbulo renal, con el subsiguiente almacenamiento de las células tubulares. Se manifiestacomo una disminución del aclaramiento de creatinina y suele ser reversible al finalizar eltratamiento. Puede aparecer hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de la micción odel volumen de orina, la alteración del sedimento con cilindruria y enzimuria.

Debe monitorizarse cuidadosamente la función del VIII par craneal, así como la función renal,especialmente en pacientes con insuficiencia renal conocida o sospechada, así como en aquellospacientes con función renal inicialmente normal pero que desarrollen signos de insuficiencia renaldurante el tratamiento. Las concentraciones séricas deben controlarse siempre que sea posiblepara asegurar niveles adecuados y evitar los niveles potencialmente tóxicos. Deben realizarseanálisis de orina para detectar incrementos en la excreción de proteínas, la presencia de células ocilindros y la disminución de su densidad. Periódicamente deben determinarse el nitrógeno ureico(BUN) y la creatinina sérica o el aclaramiento de creatinina. Siempre que sea posible, debenobtenerse audiometrías en serie, en pacientes con edad suficiente para poder colaborar en laspruebas, particularmente en los de alto riesgo. La aparición de evidencias de ototoxicidad (mareo,vértigo, tinnitus, zumbidos en los oídos y pérdida de audición) o de nefrotoxicidad requiere unajuste de la dosis o la suspensión del tratamiento, según los casos.

El riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad, inducida por amicacina es mayor en pacientes confunción renal alterada y en aquellos que reciben la dosis terapéutica durante un período de tiempoprolongado, así como terapias concomitantes con otros agentes ototóxicos o nefrotóxicos. Otrosfactores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación.

Debido a las elevadas concentraciones de amicacina en la orina y en el aparato excretor, lospacientes deben estar bien hidratados para evitar o minimizar la irritación química de los túbulosrenales.

Se debe usar con precaución en pacientes con alteraciones musculares graves tales comomiastenia gravis o Parkinson ya que puede agravarse la debilidad muscular y los por su efectocurarizante.

Se aconseja no emplear la dosis única diaria en pacientes inmunocomprometidos, insuficienciarenal y embarazo.

La duración del tratamiento con Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa nodebe exceder de un período de 10 días. Únicamente en casos especiales, el tratamiento puedeprolongarse.

Este medicamento por contener 354 mg de sodio por envase puede ser perjudicial en pacientescon dietas pobres en sodio. Por ello, debe tenerse en cuenta cuando se administra a pacientes coninsuficiencia renal, fallo cardíaco congestivo u otras patologías que produzcan retención defluidos.

En caso de intervención quirúrgica, se debe informar al anestesista de la administración de estemedicamento.

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

El uso simultáneo con otros aminoglucósidos o capreomicina, puede aumentar el riesgo deototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular.

La administración de aminoglucósidos con amfotericina, clindamicina, vancomicina, agentesinmunosupresores y agentes citotóxicos (por ejemplo ciclosporina, cisplatino y daunorubicina)pueden aumentar la capacidad para producir nefrotoxicidad. Asimismo, el uso conjunto deaminoglucósidos con cefalosporinas (por ejemplo cefalotina) puede aumentar la toxicidad delfármaco, con riesgo de nefrotoxicidad.

El efecto bloqueante neuromuscular de las sales de magnesio puede verse incrementado enpacientes tratados con amicacina Los efectos de fármacos utilizados en el tratamiento demiastenia gravis se reducen por el mismo mecanismo.

Debe evitarse el uso simultáneo de metoxiflurano con aminoglucósidos, ya que puede aumentar elriesgo de nefrotoxicidad. Los diuréticos potentes como el ácido etacrínico y la furosemidaincrementan la ototoxicidad de amicacina.

Los anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangrecitratada pueden potenciar el bloqueo neuromuscular.La administración conjunta de amicacina con bloqueantes neuromusculares, como por ejemplopancuronio y tubocurarina, pueden potenciar el bloqueo neuromuscular dando lugar a unaprolongada debilidad del músculo esquelético con casos de parálisis respiratoria, por su efectoaditivo al competir el aminoglucósido con la acetilcolina en la placa neuroefectora.

Los antihistamínicos, buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas, tioxantenos otrimetobenzamida, pueden enmascarar los síntomas de ototoxicidad de los aminoglucósidos.

Si se produce absorción sistémica de malation, puede interaccionar dando lugar a depresiónrespiratoria.

El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede ser aditivo con los efectos depresoresrespiratorios a nivel central.

El uso simultáneo o secuencial de antibióticos polipeptídicos (colistina, polimixina) conaminoglucósidos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y/o de bloqueo neuromuscular quepuede dar lugar a depresión o parálisis respiratoria (apnea).

Las mezclas extemporáneas de aminoglucósidos con antibióticos -lactámicos (penicilina) puedeoriginar una inactivación mutua significativa. Puede ocurrir una reducción de la vida media séricacuando un aminoglucósido o medicamentos del tipo penicilina se administran por vías separadas.La inactivación de los aminoglucósidos es clínicamente significativa sólo en pacientes coninsuficiencia renal grave. La inactivación puede continuar en muestras de líquidos corporalesrecogidas para analizar, obteniéndose lecturas inexactas de aminoglucósidos. Estas muestrasdeben manejarse adecuadamente (valoradas rápidamente, congeladas o tratadas con-lactamasas).

Cuando se administran simultáneamente aminoglucósidos con indometacina puede disminuirse laeliminación renal del antibiótico con riesgo de toxicidad, por una posible reducción de suaclaramiento renal.

Carboxipenicilinas (piperacilina): hay estudios en los que se ha registrado inhibición del efectoantibiótico de ambos compuestos al administrarlos a pacientes con insuficiencia renal, porformación de compuestos biológicamente inactivos.

4.6 Embarazo y lactanciaEmbarazo:Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas.

Amicacina atraviesa la placenta y se tienen datos de sordera congénita bilateral irreversible, enniños cuyas madres han sido tratadas con estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se hancomunicado datos secundarios graves en fetos o recién nacidos de madres tratadas con otrosaminoglucósidos, existe el potencial de riesgo.

No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la experiencia noincluye evidencia alguna positiva de efectos secundarios en el feto.

Sin embargo, y debido a la posibilidad de la aparición de efectos fetotóxicos, la relaciónbeneficio-riesgo en embarazadas debe estudiarse cuidadosamente cuando se requiera administraramicacina a pacientes con infecciones que comprometan la vida en las que no se pueda utilizar untratamiento alternativo o cuando otros tratamientos hayan fracasado (ver sección 5.3).Si el medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada durante eltratamiento, se le debe informar de los posibles riesgos.

Lactancia:No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda quelas mujeres en tratamiento con amicacina suspendan la lactancia, debido a las posibles reaccionesadversas sobre el lactante.Se valorará el posible beneficio respecto al riesgo en su administración durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinariaNo se disponen de datos acerca del efecto de Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusiónintravenosa sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8 Reacciones adversasLos aminoglucósidos tienen la capacidad de producir oto y nefrotoxicidad cuando se alcanzandeterminadas concentraciones máximas elevadas durante un período prolongado de tiempo.

A continuación se presenta el listado de reacciones adversas en función de los sistemas afectadosy en orden decreciente de frecuencia según los criterios:

Sistema neurológico

muy comunesNeurotoxicidad-ototoxicidad: los efectos tóxicos del VIII par craneal pueden producir pérdidade la audición, vértigo o ambos efectos a la vez. La amicacina afecta fundamentalmente a lafunción auditiva. El daño coclear incluye pérdida de la audición en frecuencias altas ygeneralmente ocurre antes de que la pérdida de audición clínica pueda detectarse mediantepruebas audiométricas.Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: después del tratamiento con aminoglucósidos puedenaparecer parálisis muscular aguda y apnea.infrecuentescefalea, temblores

Sistema renalmuy comúnNefrotoxicidad: pueden presentarse elevaciones de la creatinina sérica, albuminuria, presencia enla orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia y oliguria. Los cambios en la función renalson generalmente reversibles tras la interrupción del tratamiento.

Generalesmuy comunesFiebre medicamentosa

Sistema digestivoinfrecuentesNáuseas, vómitos

Sistema dermatológicoinfrecuenteErupción cutánea

Sistema musculoesqueléticoinfrecuentesParestesia, artralgiaSistema cardiovascularrarasHipotensión; hipomagnesemia

Sistema sanguíneorarasEosinofilia, anemiaSistema ocularInfrecuentementeinfarto macular permanente con pérdida de visión al administrarse amicacina por vía intravítrea(inyección dentro del ojo).

4.9. SobredosificaciónLos síntomas más característicos de la sobredosificación de aminoglucósidos es la aparición desordera y/o alteraciones del equilibrio, insuficiencia renal y parálisis respiratoria.

El tratamiento debe ser sintomático. No se recomienda el empleo de diuréticos, especialmente deltipo de la furosemida, ya que podría agravar el proceso de insuficiencia renal. En caso de bloqueoneuromuscular intenso, puede ser útil la administración intravenosa de sales de calcio, aunquepuede ser precisa la ventilación mecánica.Aunque la hemodiálisis puede ayudar a eliminar el exceso de antibiótico de la sangre, resulta almenos tan útil la administración de carbenicilina o ticarcilina (12-20 g/día, iv), ya que estaspenicilinas inactivan "in vivo" a los antibióticos aminoglucósidos. También pueden reducirse losniveles de fármaco por medio de hemofiltración arteriovenosa continua. En neonatos puedeconsiderarse la posibilidad de transfusión exsanguínea.

5. Propiedades farmacológicas

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo terapéutico (código ATC): J01GB: Otros aminoglucósidos.Amicacina es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, semisintético, derivado de lakanamicina, de acción bactericida.

Amicacina es transportada de forma activa a través de la membrana bacteriana, se uneirreversiblemente a subunidad 30S de los ribosomas bacterianos produciendo un complejo deiniciación 70S de carácter no funcional, de forma que se interfiere la síntesis proteicaLa amicacina se manifiesta activa in vitro frente a los siguientes microorganismos:

gram-negativos: especies de Pseudomonas, Escherichia coli, especies de Proteus (indol-positivose indol-negativos), especies de Providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia,especies de Acinetobacter (Mima-Herellea) y Citrobacter freundii.

gram-positivos: especies de estafilococos productores y no productores de penicilinasa,incluyendo cepas resistentes a la meticilina.

No obstante, la amicacina es poco activa frente a otros gram-positivos: Streptococcus pyogenes,enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Amicacina resiste la degradación causada por la mayoría de las enzimas inactivantes deaminoglucósidos que se sabe afectan a gentamicina, tobramicina, kanamicina.

Estudios in vitro indican que combinado con antibióticos -lactámicos actúan sinérgicamentefrente a microorganismos gram-positivo clínicamente significativos.Prueba de sensibilidad de disco:Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zona proporcionan laestimación más precisa de la sensibilidad de un antibiótico. Se recomienda el procedimiento dedeterminación en disco para evaluar la sensibilidad a amicacina. La interpretación de losresultados se basa en la correlación de los diámetros obtenidos en el disco con los valores de CMIpara la amicacina. Cuando el microorganismo se valora por el método de sensibilidad de disco, undisco de amicacina de 30 g debe dar lugar a una zona > 17 mm para indicar sensibilidad. Lapresencia de zonas de tamaño < 14 mm indican resistencia. Zonas de 15 a 16 mm indicansensibilidad intermedia (en este caso el tratamiento únicamente será eficaz si la infección se hallarestringida a tejidos o fluidos donde se alcancen niveles de antibiótico elevados).

5.2 Propiedades farmacocinéticasEn pacientes adultos tras una infusión intravenosa de 7.5 mg/kg durante 30-60 min cada 8 o 12 hproducen concentraciones plasmáticas pico del orden de 15-30 mg/l que corresponden en lamayoría de los casos a niveles valle menores a 5 mg/l.

La amikacina se absorbe rápidamente por vía intramuscular.

Se han detectado concentraciones pico superiores y concentraciones valle menores, cuandoamicacina se administra en forma de dosis única diaria.

Con función renal normal, se excreta inalterada en la orina aproximadamente un 91,9% de unadosis intramuscular en las primeras 8 h y el 98,2% a las 24 h. Las concentraciones medias enorina a las 6 h son de 563 g/ml tras una dosis de 250 mg, 697 g/ml tras una dosis de 375 mg y832 g/ml tras una dosis de 500 mg.

Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos del organismo quefundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan.

Dosis únicas de 500 mg (7,5 mg/kg) administradas a adultos normales en perfusión durante unperíodo de 30 minutos, lograron concentraciones séricas máximas de 38 g/ml al finalizar laperfusión y niveles de 24 g/ml, 18 g/ml y 0,75 g/ml a los 30 minutos, 1 h y 10 h después de lamisma, respectivamente. El 84% de la dosis administrada se excretó en orina a las 9 h yaproximadamente el 94% dentro de las 24 horas.Infusiones repetidas de 7,5 mg/kg cada 12 h en adultos normales fueron bien toleradas y sinacumulación.

Estudios farmacocinéticos en individuos adultos normales indican que la vida media sérica esligeramente superior a 2 h, con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% delpeso corporal).

Por técnica de ultrafiltración, la unión a proteínas séricas es de 0 a 11 %, El aclaramiento séricomedio está alrededor de 100 ml/minuto y el aclaramiento renal es 94 ml/minuto, en sujetos confunción renal normal.

MINISTERIOAmicacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de lafunción renal o presión de filtración glomerular disminuida excretan la droga mucho máslentamente (prolongación de la vida media sérica).

El aclaramiento de amicacina es proporcional al aclaramiento de creatinina, pero existe unaconsiderable variabilidad interindividual. Pacientes ancianos excretan más lentamente que losadultos. Los niños tienen una vida media más corta y un aclaramiento mayor que los adultos. Portanto, se debe vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar la dosis de acuerdo con ésta (verposología y forma de administración).

Tras la administración a la dosis recomendada, se encuentran niveles terapéuticos en hueso,corazón, vesícula biliar y tejido pulmonar, además de concentraciones significativas en orina,bilis, esputo, secreciones bronquiales y fluidos intersticial, pleural y sinovial.

Los niveles en líquido cefalorraquídeo en niños normales son aproximadamente del 10% al 20%de las concentraciones séricas y pueden alcanzar el 50% en caso de meninges inflamadas. Se hademostrado que amicacina atraviesa la barrera placentaria y que alcanza concentracionessignificativas en líquido amniótico. La concentración sérica máxima fetal es aproximadamente un16% de la concentración sérica máxima maternal. Las vidas medias séricas maternal y fetal sonaproximadamente 2 y 3,7 h, respectivamente.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridadEn estudios de toxicidad aguda realizados en ratas y ratones se alcanzaron valores de DL50 de 300-560mg/kg (vía intravenosa).

Los órganos del aparato vestibular y los órganos cocleares así como los túbulos renales sonórganos diana en la toxicidad de amicacina también en cobayas y monos.

Los resultados de los estudios de toxicidad animal están de acuerdo con el bajo índice terapéuticode los antibióticos aminoglucósidos observados en su utilización clínica.No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico yno se ha estudiado la mutagenicidad.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesCada unidad de Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa en Ecoflac® pluscontiene 9 mg/ml de cloruro sódico y agua para inyectables en cantidad suficiente.

6.2 IncompatibilidadesLas mezclas extemporáneas de antibióticos betalactámicos y aminoglucósidos, pueden dar lugar auna inactivación mutua. Si se administran conjuntamente, nunca deben mezclarse en la mismabotella para uso intravenoso.

Amicacina es incompatible con amfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoína sódica,sulfadiazina sódica y tetraciclinas.

Asimismo deben comprobarse incompatibilidades en caso de que se adicione cualquier otromedicamento a la solución.

Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa son soluciones listas para usar ypor lo tanto, no deben ser diluidas antes de su administración. Sin embargo, la solución contenida

MINISTERIOen envase Ecoflac® plus puede ser infundida en la misma línea intravenosa de manera simultáneacon fluidos isotónicos, por ejemplo cloruro sódico al 0,9% o glucosa al 5%.

6.3 Periodo de validezEl periodo de validez de Amicacina Braun 5 mg/ml solución para perfusión intravenosa enEcoflac® plus es de tres años.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo se precisan condiciones especiales de conservación. Conservar en el envase original.

6.5 Naturaleza y contenido del envaseEnvase unitario conteniendo 1 envase de polietileno de 100 ml.Envase clínico conteniendo 20 envases de polietileno de 100 ml.

6.6 Instrucciones de uso / manipulaciónManejar en las condiciones habituales de asepsia en la utilización de soluciones para perfusiónintravenosa.Una vez abierto el envase, desechar la porción no utilizada de la solución.

7.Nombre y domicilio del titular de la autorización de comercializaciónB.Braun Medical, S.ACarretera de Terrassa, 12108191 Rubí. 08191 Barcelona.

8. Número de autorización de comercializaciónAMICACINA BRAUN 5 mg/ml Nº de Registro: 63.879

9. Fecha de la primera autorización /revalidación de la autorizaciónMayo de 2001

10. Fecha de la revisión del textoSeptiembre de 2002

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