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Amikacina G.E.S. 125 mg/ 2 ml. Solucion inyectable, 1 vial

G.E.S. GENERICOS ESPAÑOLES LABORATORIO, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

AMIKACINA G.E.S. 125 mg/2 ml, solución inyectable EFGAMIKACINA G.E.S. 500 mg/2 ml, solución inyectable EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

AMIKACINA G.E.S. 125 mg/2 ml, solución inyectable EFG:Amikacina (DOE) (sulfato): 125 mg/2 mlAMIKACINA G.E.S. 500 mg/2 ml, solución inyectable EFG:Amikacina (DOE) (sulfato): 500 mg/2 ml

Lista de excipientes, ver epígrafe 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasAMIKACINA G.E.S. está indicado en el tratamiento de corta duración de infeccionesgraves, causadas por cepas de microorganismos sensibles a amikacina.Como:Septicemia (incluyendo sepsis neonatal).Infecciones graves del tracto respiratorioMeningitisInfecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis.Infecciones complicadas de la piel y, tejidos blandos.Infecciones osteoarticulares.Infecciones post-quirúrgicas (incluyendo cirugía post-vascular).Infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario.

Deben tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales concernientes a la utilizaciónadecuada de los antibacterianos.

4.2 Posología y forma de administración

La dosis y pauta de administración se calculará en función del peso del paciente, laedad, y la gravedad de la infección (también de su estado de salud), antes deltratamiento. AMIKACINA G.E.S. puede administrarse por vía intramuscular opor perfusión intravenosa lenta.Debe establecerse el estado de la función renal determinando la concentración decreatinina sérica o el ritmo de aclaramiento de creatinina endógena. La determinación delnitrógeno de la urea sanguínea es menos fiable en este caso. Debe realizarse unseguimiento de la función renal durante el tratamiento.

Administración en adultos y niños mayores de 12 años:La dosis intramuscular o intravenosa (perfusión intravenosa lenta), recomendada paraadultos, es de 15 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis iguales administradas a intervalosequivalentes, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kg cada 8 h. El tratamiento enpacientes de gran masa corporal no debe sobrepasar 1,5 g/día.

Dosis única diaria: En pacientes con función renal normal reflejada por un aclaramientode creatinina a 50 ml/min, se les puede administrar una dosis única diaria intravenosa(perfusión intravenosa lenta) de 15 mg/Kg/día, en el tratamiento de bacteriemia,septicemia, infecciones del tracto respiratorio, infecciones complicadas del tracto urinario,infecciones intra-abdominales y en casos de neutropenia febril. No se dispone deinformación suficiente acerca de la utilización de una dosis diaria única en pacientes conafectación de otros órganos o sistemas.

Siempre que sea posible, deben determinarse las concentraciones de amikacina ensuero, para asegurar niveles adecuados pero no excesivos. Se recomienda medirlas concentraciones séricas mínimas y máximas intermitentemente durante eltratamiento. Deben evitarse concentraciones máximas (30-90 minutos después dela inyección) superiores a 35 microgramos/ml y concentraciones mínimas (justoantes de la siguiente dosis) superiores a 10 microgramos/ml. La dosis se ajustarácomo se indica.

Administración en niños menores de 12 años:La dosis intramuscular o intravenosa (perfusión intravenosa lenta) recomendada en niñoses de 15 mg/Kg/día, que se pueden administrar:15 mg/Kg, una vez al día; 7,5 mg/Kg, dos veces al día; o 5 mg/Kg, tres veces al día.

Administración en lactantes y recién nacidos:La dosis recomendada en prematuros es de 7,5 mg/kg cada 12 h. En recién nacidos debeadministrarse como dosis de carga 10 mg/kg para seguir con 7,5 mg/kg cada 12 h. Losniños mayores de 2 semanas deben recibir 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kg cada 8 h.Debe tenerse precaución para calcular las dosis exactas y cuando sea necesario, lasolución reconstituida de 50 mg/ml debe diluirse más para permitir la administración enneonatos prematuros.Dosis única diaria: Se puede administrar una dosis intravenosa única diaria de 20mg/Kg/día en niños de 4 semanas de edad o mayores para el tratamiento de bacteriemia,septicemia, infecciones del tracto respiratorio, infecciones complicadas del tracto urinario,infecciones intra-abdominales y en casos de neutropenia febril.

Administración en pacientes mayores de 65 años:La dosis recomendada, intramuscular o intravenosa, es de 15 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3dosis iguales administradas a intervalos equivalentes, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5mg/kg cada 8 h(Ver sección 4.4)

Administración en grupos de riesgo:Administración en pacientes con función renal alterada:En pacientes con insuficiencia renal demostrada por un aclaramiento de creatinina <50ml/min, no se recomienda la administración de la dosis total diaria en una sólaadministración, porque los pacientes quedarían expuestos a altas concentraciones séricas.En pacientes con insuficiencia renal , que reciben dosis 2 ó 3 veces al día, se debenmonitorizar las concentraciones séricas de amikacina por procedimientos de análisisapropiados. Las dosis se pueden ajustar o bien administrando dosis normales en tiemposprolongados o bien administrando dosis reducidas en intervalos fijos.Ambos métodos se basan en el aclaramiento de creatinina del paciente o en los valoresséricos de la misma, ya que se ha visto que existe una correlación con la semivida de losaminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida.Estos esquemas de dosificación se aplican conjuntamente con observaciones clínicas delpaciente, y pueden modificarse según sea necesario, incluso realizando una diálisis.

Administración de dosis normales a intervalos prolongados entre dosis:Si la tasa de aclaramiento de creatinina no está disponible, y las condiciones del pacienteson estables, el intervalo de dosificación para una dosis normal (la misma que seadministraría a pacientes con función renal normal , de 7,5 mg/Kg/2 veces al día), puedeser calculada multiplicando el valor de la creatinina sérica del paciente por 9. Porejemplo, si el paciente tiene una concentración sérica de creatinina de 2 mg /100 ml, ladosis única recomendada ( 7,5 mg/Kg) debe administrarse cada 18 horas.

Administración de dosis reducidas con intervalos de tiempo fijos entre dosis:Cuando la función renal está alterada y es conveniente administrar AMIKACINAG.E.S. en intervalos de tiempo fijos, la dosis debe reducirse. En estos pacientes, lasconcentraciones séricas de amikacina deben medirse para asegurar que la administraciónes exacta, y para evitar concentraciones séricas excesivas. Si las determinaciones de suerono están disponibles y las condiciones del paciente son estables, los valores de creatininasérica y de aclaramiento de creatinina son los indicadores más fácilmente disponibles paramedir el grado de insuficiencia renal y usarlo como guía de dosificación.

Primero, se inicia el tratamiento administrando una dosis normal de 7,5 mg/Kg, comodosis de carga. Esta dosis es la misma que se le administraría a un paciente con funciónrenal normal.Para determinar las dosis de mantenimiento administradas cada 12 horas, la dosis decarga debe reducirse en proporción a la reducción de la tasa de aclaramiento de creatininadel paciente.

(mg)Dosis de mantenimiento cada 12 horas= ------------------------------------------------------------------------

CrCl= Aclaramiento de creatinina

Una forma alternativa de determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas, parapacientes que tienen valores de creatinina sérica conocidos, es dividir la dosis normalrecomendada por el valor de creatinina sérica.

Estos esquemas de dosificación no son normas rígidas, pero sirven como guía dedosificación cuando no es viable la medición de los niveles de amikacina sérica.

Forma de administración:No se debe administrar por vía intravenosa directa, sino en perfusión intravenosa lenta.

Administración intravenosa: Preparación de solucionesLa solución intravenosa empleada se prepara añadiendo a la dosis requerida 100ml ó 200 ml de diluyente estéril, como solución salina o dextrosa al 5% en agua uotra solución compatible. (Ver sección 6.6)

En adultos la solución debe administrarse en un período de 30-60 minutos. Ladosis total diaria no debe exceder los 15-20 mg/kg/día.

En pacientes pediátricos, el volumen de diluyente dependerá de la cantidadtolerada por el paciente. La solución debe administrarse normalmente en unperíodo de 30-60 minutos.En los lactantes, la perfusión se hará en un período de 1-2 h.La amikacina no debe mezclarse físicamente con otros medicamentos, pero podráser administrada independientemente según la dosis y ruta recomendada.

La duración del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15-20 mg/Kg/día. En infecciones difíciles y complicadas que requieran un tratamientosuperior a 10 días, debe reconsiderarse el uso de AMIKACINA G.E.S. En el caso decontinuar, se recomienda controlar las funciones renal, auditiva y vestibular y los nivelesséricos de amikacina.

Las infecciones no complicadas producidas por microorganismos sensibles a amikacina,deberán responder en 24-48 h. Si no se obtiene respuesta clínica definitiva en 3-5 días, sesuspenderá la terapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al antibiótico. Elfallo del tratamiento puede deberse a una resistencia del microorganismo o a la presenciade un foco séptico que precise drenaje quirúrgico.

4.3 ContraindicacionesAMIKACINA G.E.S. está contraindicado en pacientes con alergia conocida a amikacinao a algún componente de la formulación. Se puede contraindicar su uso en pacientes conhistorial de hipersensibilidad o reacciones graves a aminoglucósidos, al tenerseconocimiento de reacciones cruzadas de estos pacientes a esta clase de fármacos.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoSe desaconseja la administración simultánea o sucesiva con otros aminoglucósidos,excepto que exista justificación bacteriológica, y en estos casos deberá realizarse bajosupervisión médica estricta.

Debido a la potencial ototoxicidad y nefrotoxicidad asociada a la utilización deaminoglucósidos en perfusión intravenosa lenta e inyección intramuscular, los pacientesdeben ser cuidadosamente monitorizados. Siempre que sea posible, deben obtenerseaudiometrías en serie, en pacientes con edad suficiente para poder colaborar en laspruebas, particularmente los de alto riesgo.No se ha establecido la seguridad en tratamientos prolongados más allá de 14 días.

En sujetos con anomalías vestibular y cóclear, la amikacina sólo se utilizará en aquelloscasos en los que el beneficio pueda considerarse superior al resto.El riesgo de ototoxicidad inducida por aminoglucósidos es mayor en pacientes coninsuficiencia renal y en aquellos que reciben altas dosis, o los que están sometidos a unaterapia prolongada.Este riesgo está en relación con el grado de exposición tanto con las concentracionesplasmáticas pico como valle. Los pacientes que desarrollen lesiones cocleares ovestibulares pueden no manifestar síntomas durante el tratamiento que adviertan de latoxicidad del VIII par craneal, pudiendo producirse pérdida auditiva bilateral total oparcial irreversible, una vez finalizado el mismo. La ototoxicidad debida aaminoglucósidos es, generalmente, irreversible.

Debe evitarse el uso simultáneo de diuréticos potentes, (el ácido etacrínico o lafurosemida), ya que pueden producir ototoxicidad por sí mismos. Cuando se administranpor perfusión intravenosa lenta, los diuréticos pueden incrementar la toxicidad de losaminoglucósidos al alterar sus concentraciones tanto séricas como tisulares. (Ver sección4.5)

Los aminoglucósidos, deben utilizarse con precaución en pacientes con trastornosmusculares, tales como miastenia gravis o parkinson, ya que la amikacina puede agravarla debilidad muscular a causa de su potencial efecto de tipo curare sobre la uniónneuromuscular.

Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos.Los pacientes deben ser bien hidratados durante el tratamiento y la función renal debecontrolarse antes de comenzar el tratamiento y diariamente durante el mismo, en especialen pacientes de edad avanzada.

Si aparecen signos de irritación renal (cilindros, células blancas, o rojas, o albúmina),debe incrementarse la hidratación. Debe reducirse la dosificación (ver sección 4.2) si hayevidencia de insuficiencia renal como presencia en la orina de cilindros, leucocitos,eritrocitos, albúmina, disminución del aclaramiento de creatinina, disminución de ladensidad específica de la orina, aumento de nitrógeno de la urea sanguínea, creatininasérica u oliguria. Si aumenta la azotemia o si se produce una disminución progresiva delgasto urinario, debe interrumpirse el tratamiento.

Las concentraciones séricas deben controlarse siempre que sea posible para asegurarniveles adecuados y evitar los niveles potencialmente tóxicos. Deben realizarse análisis deorina para detectar incrementos en la excreción de proteínas, la presencia de células o

MINISTERIOcilindros y la disminución de su densidad. Periódicamente deben determinarse elnitrógeno uréico (BUN) y la creatinina sérica o el aclaramiento de creatinina.

Los aminoglucósidos se absorben rápidamente y casi en su totalidad, cuando seadministran por vía tópica, excepto en la vejiga urinaria, durante procedimientosquirúrgicos. Se han comunicado casos de sordera irreversible, insuficiencia renal y muertepor bloqueo neuromuscular tras irrigación, tanto de campos quirúrgicos extensos comopequeños, con preparaciones de aminoglucósidos.

Los aminoglucósidos deben ser empleados con precaución en prematuros (nacidos antesde tiempo) y neonatos (con 4 semanas de vida) debido a la inmadurez renal de estospacientes, lo que puede prolongar la semivida plasmática de estos fármacos.

Por contener sulfito ácido de sodio, raramente se pueden provocar reacciones de alergiasgraves y broncoespasmo.AMIKACINA G.E.S. 125 mg/ 2 ml y AMIKACINA G.E.S. 500 mg/ 2 ml contienenmenos de 23 mg/dosis de sodio = 1 mmol; esto es, esencialmente "exento de sodio".

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Asociaciones contraindicadas:Aminoglucósidos: En caso de administración concomitante, riesgo agudo denefrotoxicidad y neurotoxicidad.

Asociaciones desaconsejadas:Colistina, polimixina: Adición de los efectos nefrotóxicos.Toxina botulínica: Posible aumento de los efectos de la toxina botulínica. Debe utilizarseotro antibiótico.

Asociaciones con precauciones de uso:Bloqueantes neuromusculares (pancuronio, tubocurarina): Se ha observado potenciaciónde la acción del bloqueante neuromuscular, con casos de parálisis respiratoria, por suefecto aditivo al competir el aminoglucósido con la acetilcolina en la placa neuroefectora.Supervisar el grado de curarización al final de la anestesia.Cefalotina (Cefalosporinas): Posible potenciación de la toxicidad, con riesgo denefrotoxicidad. No se conoce el mecanismo.Diuréticos del asa (ácido etacrínico, furosemida, bumetanida): La administración conaminoglucósidos , potencia la ototoxicidad, con episodios de sordera, especialmente enpacientes con insuficiencia renal.

Asociaciones a tener en cuenta:Anfotericina B: Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.Piperacilina: En pacientes con insuficiencia renal se ha observado inhibición del efectoantibiótico de ambos, por formación de compuestos biológicamente inactivos.Organoplatinos: carboplatino (con dosis elevadas), cisplatino, oxaliplatino: Adición delos efectos nefrotóxicos y ototóxicos, especialmente en casos de antecedentes deinsuficiencia renal.Indometacina: Puede producir una reducción en la eliminación del antibiótico con riesgode toxicidad.

MINISTERIOCiclosporina, tacrolimus:Aumento de los niveles de creatinina en sangre, mássignificativo que con el inmunodepresor solo (sinergia de los efectos nefrotóxicos de lasdos sustancias), aumento de los efectos nefrotóxicos.

Interacciones con pruebas de laboratorio:Este fármaco puede producir incrementos en los siguientes valores fisiológicos analíticos,debido a su toxicidad intrínseca: Nitrógeno uréico, transaminasas, fosfatasa alcalina,bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa.Este fármaco puede producir descensos en los siguientes valores fisiológicos analíticos,debido a su toxicidad intrínseca: Sodio, potasio, magnesio y calcio.

4.6 Embarazo y lactanciaEmbarazo: Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal cuando se administran amujeres embarazadas. Atraviesan la barrera placentaria y se tienen datos de sorderacongénita bilateral irreversible, en niños cuyas madres han sido tratadas conestreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han comunicado efectos colateralesgraves en fetos o recién nacidos de madres tratadas con otros aminoglucósidos, existe unriesgo potencial.

A pesar de que su uso no es recomendable en mujeres embarazadas, el beneficioterapéutico a alcanzar puede ser eventualmente superior al riesgo potencial teratógeno,pudiendo estar justificado su uso en tales casos, siempre bajo un riguroso control clínico.Si el medicamento se utiliza durante el embarazo o la paciente queda embarazada duranteel tratamiento, debe informársele de los posibles riesgos.

Lactancia:No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general serecomienda que las mujeres en tratamiento con amikacina suspendan la lactancia, debidoa las posibles reacciones adversas sobre el lactante.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasNo se han realizado estudios de AMIKACINA G.E.S. sobre la capacidad para conducir yutilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversasTodos los aminoglucósidos tienen el potencial de inducir toxicidad auditiva, vestibular yrenal y bloqueo neuromuscular (ver sección 4.4.). Estas toxicidades se producen másfrecuentemente en pacientes con insuficiencia renal, en pacientes en tratamiento conmedicamentos ototóxicos o nefrotóxicos y en pacientes tratados durante largos períodosy/o con dosis superiores a las recomendadas.Estas reacciones son dependientes de la dosis, del espaciado de las mismas y de laduración del tratamiento. Los síntomas pueden aparecer durante el tratamiento o una vezfinalizado el mismo.

A continuación se presenta el listado de reacciones adversas en función de lossistemas afectados y en orden decreciente de frecuencia según los criterios: muyfrecuentes (> 1/10), frecuentes (>1/100, < 1/10), poco frecuentes (>1/1000,<1/100), raras (>1/10000, < 1/1000) y muy raras (<1/10000)

Trastornos de la sangre y Raras: eosinofilia, anemiadel sistema linfático

Trastornos del sistema Muy frecuentes: neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular:nervioso: parálisis muscular aguda y apnea, entumecimiento,

Poco frecuentes: cefalea, temblores,

Trastornos del oído y del Muy frecuentes: neurotoxicidad-ototoxicidad: tóxicidadlaberinto: del VIII par craneal: pérdida de la audición, vértigo, daño

Trastornos cardíacos: Raras: Hipotensión; hipomagnesemia

Trastornos Poco frecuentes: náuseas, vómitosgastrointestinales:

Trastornos de la piel y del Poco frecuentes: erupción cutáneatejido subcutáneo:

Trastornos Poco frecuentes: parestesia, artralgiamusculoesqueléticos y deltejido conjuntivo:

Trastornos renales y Muy frecuentes: nefrotoxicidad: elevaciones de laurinarios: creatinina sérica, albuminuria, presencia en la orina de

Trastornos generales yalteraciones en el lugar de Muy frecuentes: fiebre medicamentosala administración:

4.9 SobredosisLos síntomas más característicos de la sobredosis de aminoglucósidos son laaparición de sordera y/o alteraciones del equilibrio, insuficiencia renal y parálisisrespiratoria.Tratamiento de sostén. No se recomienda el empleo de diuréticos, especialmentedel tipo de la furosemida, ya que podría agravar el proceso de insuficiencia renal.En caso de bloqueo neuromuscular intenso, puede ser útil la administraciónintravenosa de sales de calcio, aunque puede ser precisa la ventilación mecánica.En caso de sobredosis u otras reacciones tóxicas, la diálisis peritoneal o lahemodiálisis ayudarán a eliminar el exceso de amikacina de la sangre. Tambiénresulta útil la administración de carbenicilina o ticarcilina (12-20 g/día, I.V.), yaque estas penicilinas inactivan "in vivo" a los antibióticos aminoglucósidos.Además, pueden reducirse los niveles de fármaco por medio de hemofiltraciónarteriovenosa continua. En neonatos puede considerarse la posibilidad detransfusión exsanguínea.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasGrupo farmacoterapéutico: Otros aminoglucósidosCódigo ATC: J01GB.

AMIKACINA G.E.S. es un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, semisintéticos,derivado de la kanamicina, de acción bactericida. Se une a la subunidad 30S de losribosomas bacterianos produciendo un complejo de iniciación 70S de carácter nofuncional, de forma que se interfiere la síntesis proteica.La amikacina se manifiesta activa in vitro frente a los siguientes microorganismos:Gram-negativos: especies de Pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa),Escherichia coli, especies de Proteus (Proteus rettgeri) (indol-positivos eindol-negativos), especies de Providencia (Providencia stuartii), especies deKlebsiella-Enterobacter-Serratia (Serratia marcescens),Acinetobacter (Mima-Herellea) y Citrobacter freundii,

Gram-positivos: especies de estafilococos productores y no productores depenicilinasa, incluyendo cepas resistentes a la meticilina.Staphylococcus aureus meticilin-resistente (SAMR) no es completamente sensible aamikacina..No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcuspyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Amikacina resiste la degradación causada por la mayoría de las enzimas inactivantes deaminoglucósidos que se sabe afectan a gentamicina, tobramicina, kanamicina.Estudios in vitro indican que AMIKACINA G.E.S. combinado con antibióticos-lactámicos actúan sinérgicamente frente a microorganismos gram-negativosclínicamente significativos. Después de la exposición in vitro (efecto post-antibiótico) seproduce la supresión persistente del crecimiento bacteriano de muchos microorganismosgram-negativos.

MINISTERIOLos aminoglucósidos, incluyendo AMIKACINA G.E.S. no están indicados en episodiosiniciales no complicados de infecciones del tracto urinario, a menos que losmicroorganismos causantes no sean sensibles a antibióticos de menor toxicidad potencial.

Deben realizarse estudios bacteriológicos para identificar los microorganismos causantesy su sensibilidad a amikacina. AMIKACINA G.E.S. puede considerarse como terapiainicial en caso de sospecha de infecciones por Gram-negativos pudiendo iniciarse eltratamiento antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.

Prueba de sensibilidad de disco:Los métodos cuantitativos que requieren la medición de los diámetros de zonaproporcionan la estimación más precisa de la sensibilidad de un antibiótico. Serecomienda el procedimiento de determinación en disco para evaluar la sensibilidad aamikacina. La interpretación de los resultados se basa en la correlación de los diámetrosobtenidos en el disco con los valores de CMI para la amikacina. Cuando elmicroorganismo se valora por el método de sensibilidad de disco, un disco de amikacinade 30 microgramos debe dar lugar a una zona > 17 mm para indicar sensibilidad. Lapresencia de zonas de tamaño < 14 mm indican resistencia. Zonas de 15 a 16 mm indicansensibilidad intermedia (en este caso el tratamiento únicamente será eficaz si la infecciónse halla restringida a tejidos o fluidos donde se alcancen niveles de antibiótico elevados).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

AMIKACINA G.E.S. se absorbe rápidamente y es bien tolerado localmente tras laadministración intramuscular.En voluntarios adultos normales se obtienen concentraciones séricas máximas de 12, 16 y21 microgramos/ml, una hora después de la inyección intramuscular de 250 mg (3,7mg/kg), 375 mg (5 mg/kg) y 500 mg (7,5 mg/kg), respectivamente. A las 10 h, los nivelesséricos son de alrededor de 0,3 microgramos/ml, 1,2 microgramos/ml y 2,1microgramos/ml, respectivamente.Con función renal normal, se excreta inalterada en la orina aproximadamente un 91,9% deuna dosis intramuscular en las primeras 8 h y el 98,2% a las 24 h. Las concentracionesmedias en orina a las 6 h son de 563 microgramos/ml tras una dosis de 250 mg, 697microgramos/ml tras una dosis de 375 mg y 832 microgramos/ml tras una dosis de 500mg.Estudios en recién nacidos de diferentes pesos (menos de 1,5 Kg; 1,5 a 2,0 Kg; más de 2,0Kg) a los que se les administró una dosis intramuscular de 7,5 mg/Kg, revelaron que igualque en el caso de otros aminoglucósidos, los valores de semivida plasmática estáncorrelacionados inversamente a la edad post-natal y al aclaramiento renal de amikacina.El volúmen de distribución indica que amikacina, al igual que otros aminoglucósidos,permanece principalmente en el espacio del fluido extracelular de los neonatos. Larepetición de dosis cada 12 horas en estos grupos no demostró acumulación al cabo de 5días.

Dosis únicas de 500 mg (7,5 mg/kg) administradas a adultos normales en perfusióndurante un período de 30 minutos, lograron concentraciones séricas máximas de 38microgramos/ml al finalizar la perfusión y niveles de 24 microgramos/ml, 18microgramos/ml y 0,75 microgramos/ml a los 30 minutos, 1 h y 10 h después de la

MINISTERIOmisma, respectivamente. El 84% de la dosis administrada se excretó en orina a las 9 h yaproximadamente el 94% dentro de las 24 h.Perfusiones repetidas de 7,5 mg/kg cada 12 h en adultos normales fueron bien toleradas ysin acumulación.Dosis únicas de 15 mg/Kg en administración intravenosa de más de 30 minutos en adultosvoluntarios con función renal normal, obtuvieron concentraciones séricas máximas de 77microgramos/ml, al finalizar la perfusión, y niveles de 47 microgramos/ml y 1microgramo/ml al cabo de 1 y 12 horas, respectivamente. La concentración sérica máximaen pacientes de más de 65 años (aclaramiento de creatinina medio de 64 ml/min) despuésde una perfusión de 30 minutos de 15 mg/Kg, es de 55 microgramos/ml. Al cabo de 12 y24 horas las concentraciones séricas son de 5,4 microgramos /ml y 1,3 microgramos /ml,respectivamente.En estudios de dosis múltiples no apareció acumulación en los pacientes con funciónrenal normal que recibían dosis diarias de 15 a 20 mg/Kg.

Estudios farmacocinéticos en individuos adultos normales indican que la vida mediasérica es ligeramente superior a 2 h, con un volumen de distribución total aparente de 24litros (28% del peso corporal).Por técnica de ultrafiltración, la unión a proteínas séricas es de 0 a 11 %, El aclaramientosérico medio está alrededor de 100 ml/minuto y el aclaramiento renal es 94 ml/minuto, ensujetos con función renal normal.

Amikacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteracionesde la función renal o presión de filtración glomerular disminuida excretan el fármacomucho más lentamente (prolongación de la vida media sérica). Por tanto, se debe vigilarcuidadosamente la función renal y ajustar la dosis de acuerdo con ésta (ver sección 4.2.)..

Tras la administración a la dosis recomendada, se encuentran niveles terapéuticos enhueso, corazón, vesícula biliar y tejido pulmonar, además de concentracionessignificativas en orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales y fluidos intersticial, pleuraly sinovial.

Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos delorganismo que fundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan.Los niveles en líquido cefalorraquídeo en niños normales son aproximadamente del 10%al 20% de las concentraciones séricas y pueden alcanzar el 50% en caso de meningesinflamadas. Se ha demostrado que AMIKACINA G.E.S. atraviesa la barrera placentaria yque alcanza concentraciones significativas en líquido amniótico. La concentración séricamáxima fetal es aproximadamente un 16% de la concentración sérica máxima maternal.Las vidas medias séricas maternal y fetal son aproximadamente 2 y 3,7 h,respectivamente.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencialcarcinogénico y no se ha estudiado la mutagenicidad.Se han realizado estudios de reproducción con amikacina en ratas y monos; cuyosresultados no han demostrado evidencias de daño fetal ni alteraciones de la fertilidad.Cuando AMIKACINA G.E.S. se administró subcutáneamente a ratas, a dosis hasta 10veces la dosis diaria en humanos, no produjo alteración de la fertilidad en machos yhembras.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesÁcido sulfúrico 35%, metabisulfito de sodio (E223), citrato sódico, agua parainyectables.

6.2 IncompatibilidadesLos aminoglucósidos deben ser administrados de forma separada, cualquiera que sea suvía de administración, no debiendo ser físicamente premezclados con otros fármacos.

6.3 Período de validezAMIKACINA G.E.S. 125 mg/2 ml: 3 años.AMIKACINA G.E.S. 500 mg/2 ml: 3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo requiere condiciones especiales de conservación. Es estable a temperaturas entre los15ºC y los 30ºC.En ocasiones la solución puede presentar una coloración amarilla pálida que noindica ninguna alteración en la potencia del fármaco.

6.5 Naturaleza y contenido del recipienteAMIKACINA G.E.S. 125 mg/2 ml y AMIKACINA G.E.S. 500 mg/ 2 ml:Viales de vidrio tipo I con tapón de goma de color gris y cápsula precinto de aluminio.

6.6 Instrucciones de uso y manipulaciónAdultos:Para la administración intravenosa en adultos debe diluirse el contenido de un vial de 500mg en 100-200 ml de un diluyente compatible.La perfusión debe administrarse normalmente en un período de 30-60 minutos.La dosis diaria total no debe exceder los 15-20 mg/kg/día.

Niños:En pacientes pediátricos, el volumen de diluyente dependerá de la cantidad tolerada porcada paciente de forma individual.La solución en lactantes debe administrarse en un período de 1 h a 2 h.

AMIKACINA G.E.S. 125 mg y AMIKACINA G.E.S. 500 mg son estables durante 24horas a temperatura ambiente, a una concentración de 0,625 y 1,25 mg/ml (125 mgdiluidos en 200 ml y 100 ml, respectivamente), y a una concentración de 2.5 y 5 mg/ml,(500 mg diluidos en 200 ml y 100 ml, respectivamente), en las siguientes soluciones:

Dextrosa al 5% inyecciónDextrosa al 5% y ClNa al 0,2% inyección.Dextrosa al 5% y ClNa al 0,45% inyección.ClNa al 0,9% inyección.Solución de lactato de Ringer

Las soluciones así preparadas, pueden conservarse durante 60 días a 4ºC, y una vez atemperatura ambiente, pueden utilizarse durante 24 h.

MINISTERIOA estas mismas concentraciones, las soluciones pueden mantenerse congeladas durante 30días a -15ºC, y una vez descongeladas y almacenadas a 25ºC, pueden utilizarse durante24 h.

Los fármacos para administración intravenosa o intramuscular deben inspeccionarsevisualmente para detectar la posible presencia de partículas y decoloración antes de suadministración, siempre que la solución y el recipiente lo permitan.

Los aminoglucósidos administrados por cualquiera de las vías mencionadas nodeben mezclarse con ningún otro medicamento, sino administrarse por separado.Debido a la toxicidad potencial de los aminoglucósidos, no se deben seguir lasrecomendaciones de "dosis fijas" que no estén basadas en el peso corporal. Sinembargo, es esencial calcular la dosificación para fijar las necesidades de cadapaciente.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACION

G.E.S. Genéricos Españoles Laboratorio, S.A.C/ Cólquide 6, Portal 2. 1ª Planta Oficina FEdificio Prisma28230 Las Rozas. Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓNAMIKACINA G.E.S. 125 mg/2 ml, solución inyectable, nº de registro:AMIKACINA G.E.S. 500 mg/2 ml , solución inyectable, nº de registro:

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN Diciembre de 2005.

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

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