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PARAPRES 2 mg 7 Comprimidos

ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

PARAPRES® 2 mg ComprimidosPARAPRES® 4 mg ComprimidosPARAPRES® 8 mg ComprimidosPARAPRES® 16 mg Comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 2 mg, 4 mg, 8 mg ó 16 mg de candesartán cilexetilo.Lista de excipientes, en el apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

PARAPRES 2 mg Comprimidos: comprimidos redondos de color blanco.PARAPRES 4 mg Comprimidos: comprimidos ranurados de color blanco.PARAPRES 8 mg Comprimidos: comprimidos ranurados de color rosa pálidoPARAPRES 16 mg Comprimidos: comprimidos de color rosa pálido con una cara convexamarcada con 16 y otra cara plana ranurada.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticasHipertensión esencial.4.2. Posología y forma de administración

DosisSe sugiere una dosis inicial de PARAPRES de 4 mg una vez al día. La dosis habitual demantenimiento es de 8 mg una vez al día. La dosis máxima es de 16 mg una vez al día.El tratamiento deberá ajustarse en función de la respuesta de la tensión arterial. El efectoantihipertensivo máximo se alcanza dentro de las 4 semanas en que se ha iniciado eltratamiento.

AdministraciónPARAPRES se tomará una vez al día con o sin comida.

Uso en ancianosLa dosis inicial es de 4 mg en ancianos con función renal y hepática normales. En presenciade insuficiencia renal o hepática, se recomienda una dosis inicial de 2 mg. La dosis puedeajustarse de acuerdo a la respuesta.

Uso en pacientes con función renal alteradaNo es necesario efectuar un ajuste de la dosis inicial en pacientes que presentan unaalteración de la función renal de carácter leve. En pacientes con una alteración de caráctermoderado a severo, se recomienda una dosis inicial de 2 mg una vez al día. La dosis puedeajustarse de acuerdo a la respuesta. Debido a la limitada experiencia, no se recomienda eluso de PARAPRES en pacientes con insuficiencia renal de carácter muy severa o terminal (Clcreatinina < 15 ml/min).

Uso en pacientes con función hepática alteradaEn pacientes que presentan una alteración de la función hepática de carácter leve amoderado se recomienda una dosis inicial de 2 mg una vez al día. La dosis deberá ajustarsede acuerdo a la respuesta. No existe experiencia en pacientes con insuficiencia hepáticagrave.

Tratamiento concomitanteSe ha demostrado que la adición de un diurético tipo tiazida como la hidroclorotiazida ejerceun efecto antihipertensivo aditivo con PARAPRES.

Uso en niñosNo se ha establecido la seguridad y eficacia de PARAPRES en niños.4.3. ContraindicacionesHipersensibilidad a cualquier componente de la especialidad.Embarazo y lactancia (ver apartado 4.6 Embarazo y lactancia).Insuficiencia hepática grave y/o colestasis.4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Insuficiencia renalCuando PARAPRES sea administrado a pacientes con insuficiencia renal, se recomiendala realización de controles periódicos de los niveles de potasio sérico y de creatinina. Sedispone de una limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal muy severa oterminal (Cl creatinina < 15 ml/min.).

Estenosis de la arteria renalOtros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, por ejemplo losfármacos inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), puedenincrementar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis de laarteria renal bilateral o unilateral en casos de riñón único. Cabe esperar un efecto similarcon antagonistas de los receptores de la angiotensina II.

Trasplantados renalesNo se dispone de experiencia en la administración de PARAPRES a pacientes sometidos atrasplante renal reciente.

Reducción del volumen intravascularEn pacientes con una reducción del volumen intravascular (por ejemplo, en aquellospacientes que reciben altas dosis de diuréticos) puede producirse una hipotensiónsintomática, tal como se ha descrito para otros agentes que actúan sobre el sistema derenina-angiotensina-aldosterona. Por ello, antes de la administración de PARAPRESdeberá corregirse esta situación.

Estenosis aórtica y de la válvula mitral (cardiomiopatía hipertrófica obstructiva)Al igual que con otros vasodilatadores, debe tenerse especial precaución en pacientes conestenosis aórtica o de la válvula mitral hemodinámicamente importante, o concardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Hiperaldosteronismo primarioGeneralmente, los pacientes con hiperaldosteronismo primario no responden a fármacosantihipertensivos que actúan mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Por ello, no se recomienda el uso de PARAPRES.

HiperpotasemiaEn base a la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio,suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otros fármacos quepuedan causar un aumento de los niveles de potasio (como la heparina) pueden dar lugara un incremento del potasio sérico.

GeneralEn pacientes en los que el tono vascular y la función renal dependan predominantementede la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p.ej. pacientes coninsuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal subyacente, incluyendoestenosis de la arteria renal), el tratamiento con otros fármacos que afectan este sistemase ha asociado a hipotensión aguda, azotemia, oliguria, o raramente, insuficiencia renalaguda. La posibilidad de efectos similares no puede excluirse con antagonistas dereceptores de la angiotensina II. Al igual que con otros agentes antihipertensivos, undescenso excesivo de la tensión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica oenfermedad cerebrovascular isquémica puede provocar infarto de miocardio o accidentevascular cerebral.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónNo se han identificado interacciones farmacológicas de significación clínica.Los compuestos que se han evaluado durante los estudios de farmacocinética clínicaincluyen hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales(etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida y nifedipino.Candesartán es eliminado solamente en baja proporción por el metabolismo hepático(CYP2C9). Los estudios de interacción disponibles no muestran que exista un efecto sobreel CYP2C9 ni CYP3A4, aunque todavía se desconoce el efecto sobre los restantesisoenzimas del citocromo P450.La administración de otros antihipertensivos puede aumentar el efecto antihipertensivo dePARAPRES.En base a la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, lossuplementos de potasio, los sustitutos de la sal que contengan potasio u otros fármacosque puedan causar un aumento de los niveles de potasio (como la heparina) pueden darlugar a un incremento del potasio sérico.Se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y su toxicidaddurante la administración concomitante de litio con inhibidores de la ECA. Puedeproducirse un efecto similar con antagonistas de receptores de la angiotensina II,recomendándose un cuidadoso control de los niveles séricos de litio durante el usoconcomitante.Al igual que con otros agentes antihipertensivos, el efecto antihipertensivo de candesartánpuede verse disminuido por fármacos antiinflamatorios no-esteroideos como indometacina.La biodisponibilidad del candesartán no se afecta con la comida.4.6. Embarazo y lactancia

Uso durante el embarazoSe dispone de información muy limitada acerca del uso de PARAPRES en mujeresembarazadas. Estos datos son insuficientes para permitir establecer conclusiones sobre elriesgo potencial para el feto cuando se emplea durante el primer trimestre. En sereshumanos, la perfusión renal fetal, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se inicia durante el segundo trimestre. Por lo tanto, el riesgopara el feto se ve incrementado si se administra PARAPRES durante el segundo y tercertrimestre del embarazo. Los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daños fetales y neonatales (hipotensión, insuficiencia renal,oliguria y/o anuria, oligohidramnios, hipoplasia craneal, retraso en el crecimientointrauterino) y muerte cuando se administran durante el segundo y tercer trimestre delembarazo. Se han descrito también casos de hipoplasia pulmonar, anomalías faciales ycontracturas de las extremidades.En estudios en animales realizados con candesartán cilexetilo se han observado lesionesrenales durante la última fase de desarrollo fetal y en neonatos. Este efecto se cree debidoa la acción farmacológica sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

De acuerdo a lo expuesto anteriormente, PARAPRES no deberá administrarse durante elembarazo. En el caso de que la paciente quede embarazada durante el tratamiento conPARAPRES, éste deberá interrumpirse (ver apartado 4.3 Contraindicaciones).

Uso en lactanciaNo se conoce si el candesartán pasa a la leche materna en humanos. Sin embargo, elcandesartán se excreta en la leche en ratas en período de lactación. Debido al potencial deefectos adversos en el lactante, PARAPRES no deberá administrarse durante la lactanciamaterna (ver apartado 4.3 Contraindicaciones).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasEl efecto de PARAPRES sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria no ha sidoestudiado, pero en base a sus propiedades farmacodinámicas, es improbable quePARAPRES afecte esta capacidad. Al conducir vehículos o utilizar maquinaria, deberátenerse presente que durante el tratamiento para la hipertensión puede producirseocasionalmente desvanecimiento o cansancio.4.8. Reacciones adversasLos acontecimientos adversos ocurridos durante los ensayos clínicos controlados fueronleves y transitorios y comparables a los ocurridos durante el tratamiento con placebo. Laincidencia global de acontecimientos adversos no mostró relación con la dosis o la edad.Los abandonos durante el tratamiento debidos a acontecimientos adversos fueronsimilares con candesartán cilexetilo (2,4%) y placebo (2,6%).En la siguiente tabla se muestran los acontecimientos adversos clínicos, conindependencia de su relación causal, ocurridos con una incidencia 1% con PARAPRESen los estudios doble-ciego controlados con placebo:

Placebo Candesartán cilexetilo

Cefaleas 10,3 10,4IVRS* 3,8 5,1Dolor de espalda 0,9 3,2Desvanecimiento 2,3 2,5Náuseas 1,3 1,9Tos 1,1 1,6Síntomas tipo gripe 0,8 1,5Fatiga 1,6 1,5Dolor abdominal 1,3 1,5Diarrea 1,9 1,5Faringitis 0,4 1,1Edema periférico 0,7 1,0Vómitos 1,2 1,0Bronquitis 2,2 1,0Rinitis 0,4 1,0

* Infección de las vías respiratorias superiores

Durante su comercialización, se han notificado muy esporádicamente las siguientesreacciones adversas:Gastrointestinales: NáuseasHepatobiliares: Enzimas hepáticas elevadas, funciónMusculoesqueléticas: Artralgia, mialgiaPiel: Angioedema, erupción cutánea, urticaria, pruritoSistema nervioso: Mareo, cefaleas

Otras reacciones adversas notificadas incluyen muy raramente leucopenia, neutropenia yagranulocitosis.

Resultados analíticosEn general, no hubo influencias clínicamente importantes de PARAPRES sobre lasvariables habituales de laboratorio. Se comunicaron como acontecimientos adversosincrementos en S-ALAT (S-GPT), de forma ligeramente más frecuente con PARAPRESque con placebo (1,3% frente a 0,5%). Normalmente no es necesaria una monitorizaciónrutinaria de las variables de laboratorio en pacientes que están tomando PARAPRES. Sinembargo, en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda la monitorización de formaperiódica de los niveles séricos de potasio y creatinina.4.9. Sobredosis

SíntomasConsiderando su actividad farmacológica, la manifestación más probable es hipotensiónsintomática y mareo. En informes de casos individuales de sobredosis de hasta 672 mg decandesartán cilexetilo, la recuperación del paciente no resultó problemática.

TratamientoSi se produjese una hipotensión sintomática, deberá instaurarse un tratamiento sintomáticoy monitorizar las constantes vitales. El paciente se colocará en posición supina con laspiernas elevadas. Si todo esto no fuera suficiente, deberá aumentarse el volumenplasmático mediante la infusión de, por ejemplo, solución salina isotónica. Si las medidasantes mencionadas no resultan tampoco suficientes, pueden administrarse fármacossimpaticomiméticos.No es probable que el candesartán se elimine por hemodiálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicasGrupo fármaco-terapéutico: Antagonistas de la angiotensina II, código ATC C09C A.La angiotensina II es la hormona vasoactiva principal del sistemarenina-angiotensina-aldosterona e interviene en la fisiopatología de la hipertensión y otrasalteraciones cardiovasculares. Interviene también en la patogénesis de la lesión ehipertrofia orgánica. Los efectos fisiológicos principales de la angiotensina II, tales como lavasoconstricción, estimulación de la aldosterona, regulación de la homeostasis de sales yagua y la estimulación del crecimiento celular, están mediados por el receptor de tipo 1(AT1).PARAPRES es un profármaco adecuado para uso oral. Se convierte rápidamente en elfármaco activo, candesartán, por hidrólisis del éster durante la absorción a través del tractogastrointestinal. El candesartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II,selectivo para los receptores AT1, a los que se une fuertemente y de los que se disocialentamente. No presenta actividad agonista.El candesartán no inhibe la ECA, que convierte la angiotensina I en angiotensina II ydegrada la bradiquinina. No se produce efecto en la ECA ni potenciación de la bradiquininao sustancia P. En ensayos clínicos controlados que comparan PARAPRES con inhibidoresde la ECA, la incidencia de tos fue inferior en pacientes que recibían PARAPRES. Elcandesartán no se unió o bloqueó otros receptores hormonales o canales iónicosconsiderados importantes en la regulación cardiovascular. El antagonismo de losreceptores de la angiotensina II (AT1) causa un aumento relacionado con la dosis de losniveles plasmáticos de renina, de los niveles de angiotensina I y angiotensina II y undescenso de la concentración plasmática de aldosterona.En la hipertensión, PARAPRES causa una reducción prolongada y dosis-dependiente de lapresión sanguínea arterial. La acción antihipertensiva se debe a la disminución de laresistencia periférica sistémica, sin que se produzca un aumento reflejo del ritmo cardíaco.No existen indicios que indiquen una hipotensión grave o exagerada con la primera dosis oun efecto rebote después del cese del tratamiento.Después de la administración de una dosis única de PARAPRES, el inicio del efectoantihipertensivo tiene lugar generalmente durante las primeras 2 horas. Con un tratamientocontinuo, la mayor reducción en la presión sanguínea con cualquier dosis se alcanzageneralmente dentro de las cuatro semanas y se mantiene durante el tratamiento a largoplazo. PARAPRES una vez al día proporciona una reducción eficaz y constante de lapresión durante 24 horas, con una escasa diferencia entre los efectos pico y valle duranteel intervalo de dosificación. Cuando PARAPRES se utiliza junto con hidroclorotiazida, lareducción en la presión sanguínea es aditiva. La administración concomitante dePARAPRES con hidroclorotiazida o amlodipino es bien tolerada.PARAPRES posee la misma eficacia independientemente de la edad y el sexo.PARAPRES incrementa el flujo sanguíneo renal y o bien no modifica o aumenta lavelocidad de filtración glomerular mientras que se reduce la resistencia vascular y lafracción de filtración. No se han observado acontecimientos adversos en la glucosasanguínea o en el perfil lipídico en pacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo II, trasun tratamiento de 12 semanas con una dosis de 8 mg ó 16 mg de candesartán cilexetilo.Actualmente no se dispone de datos relativos a los efectos de candesartán cilexetilo sobrela morbilidad o mortalidad en pacientes hipertensos.5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución

Tras la administración oral, el candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activocandesartán. La biodisponibilidad absoluta del candesartán es de aproximadamente un40% después de la administración de una solución oral de candesartán cilexetilo. Labiodisponibilidad relativa de los comprimidos en comparación con la misma solución orales aproximadamente del 34%, con muy poca variabilidad. La biodisponibilidad absolutaestimada del comprimido es, por lo tanto, del 14%. La concentración sérica máxima media(Cmax) se alcanza a las 3-4 horas después de la toma del comprimido. Lasconcentraciones séricas de candesartán se incrementan linealmente con dosis crecientesen el intervalo de dosis terapéutico. No se observaron diferencias en la farmacocinéticarelacionadas con el sexo. El área bajo la curva de la concentración sérica frente al tiempo(AUC) del candesartán no se afecta significativamente por la comida.El candesartán se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas (más de un 99%). Elvolumen de distribución aparente del candesartán es de 0,1 l/kg.

Metabolismo y eliminación

El candesartán se elimina principalmente inalterado en la orina y bilis y en una pequeñaproporción se elimina por metabolismo hepático. La vida media terminal del candesartánes de aproximadamente 9 horas. No se produce acumulación tras dosis múltiples.El aclaramiento plasmático total es de unos 0,37 ml/min/kg, con un aclaramiento renal de0,19 ml/min/kg. La eliminación renal de candesartán se produce por filtración glomerular ypor secreción tubular activa. Después de una dosis oral de candesartán cilexetilo marcadoradiactivamente con C14, aproximadamente un 26% de la dosis se excreta en orina comocandesartán y un 7% como un metabolito inactivo, mientras que aproximadamente el 56%de la dosis se recupera en las heces como candesartán y un 10% como metabolitoinactivo.

Farmacocinética en poblaciones especiales

En comparación con sujetos jóvenes, en pacientes ancianos (mayores de 65 años) seproduce un incremento en la Cmax y la AUC del candesartán de aproximadamente el 50%y el 80%, respectivamente. Sin embargo, la respuesta a la presión sanguínea y laincidencia de acontecimientos adversos es similar después de una dosis de PARAPRESen pacientes jóvenes y pacientes ancianos (ver apartado 4.2 Posología y forma deadministración).En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la Cmax y AUC de candesartánaumentaron durante la administración repetida aproximadamente un 50% y 70%,respectivamente, pero la t1/2 no varió, en comparación con los pacientes con función renalnormal. Los correspondientes cambios en pacientes con insuficiencia renal severa eranaproximadamente del 50% y 110%, respectivamente. La t1/2 terminal de candesartán eraaproximadamente el doble en pacientes con insuficiencia renal severa.La farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis era similar a la de los pacientescon insuficiencia renal severa.En pacientes con insuficiencia hepática de carácter leve a moderado, se produjo unincremento de un 23% en la AUC del candesartán (ver apartado 4.2 Posología y forma deadministración).

5.3. Datos preclínicos sobre seguridadNo hay evidencias de toxicidad sistémica o de órganos diana anormal con las dosisclínicamente recomendadas. En los estudios de seguridad preclínicos, dosis altas decandesartán poseen efectos renales y sobre parámetros de eritrocitos en ratones, ratas,perros y monos. Candesartán causó una reducción de los parámetros de eritrocitos(eritrocitos, hemoglobina, hematocrito). Candesartán indujo efectos renales (como nefritisintersticial, distensión tubular, túbulos basófilos; aumento de las concentracionesplasmáticas de urea y creatinina) que podrían ser secundarios al efecto hipotensor,causando alteraciones de la perfusión renal. Asimismo, candesartán indujohiperplasia/hipertrofia de células yuxtaglomerulares. Estos cambios se considerancausados por la acción farmacológica de candesartán. Con dosis terapéuticas decandesartán en humanos, la hiperplasia/hipertrofia de las células yuxtaglomerularesrenales parece carecer de importancia.En fases avanzadas del embarazo se ha observado fetotoxicidad (Ver apartado 4.6Embarazo y lactancia).Los datos de los ensayos de mutagénesis in vitro e in vivo indican que candesartán noejerce una actividad mutagénica o clastogénica en condiciones de uso clínico. No huboevidencias de carcinogenicidad.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientesCarmelosa de calcioHidroxipropilcelulosaÓxido de hierro rojo E172 (solamente en los comprimidos de 8 y 16 mg)Lactosa monohidratoEstearato de magnesioAlmidón de maízMacrogol.6.2. IncompatibilidadesNo se le conocen.6.3. Período de validez3 años.6.4. Precauciones especiales de conservaciónNo conservar por encima de los 30°C.6.5. Naturaleza y contenido del recipientePARAPRES 2 mg Comprimidos: Cada envase contiene 7 ó 14 comprimidos envasados enblister de polipropileno (PP) termoformado recubierto con una lámina de aluminio.PARAPRES 4 mg Comprimidos: Envase calendario. Cada envase contiene 14comprimidos en blister de polipropileno (PP) termoformado recubierto con una lámina dealuminio. Envase clínico de 500 comprimidos.PARAPRES 8 mg Comprimidos: Envase calendario. Cada envase contiene 28comprimidos en blister de polipropileno (PP) termoformado recubierto con una lámina dealuminio.PARAPRES 16 mg Comprimidos: Envase calendario. Cada envase contiene 28comprimidos en blister de polipropileno (PP) termoformado recubierto con una lámina dealuminio. Envase clínico de 500 comprimidos.6.6. Instrucciones de uso y manipulación

MINISTERIONo aplicable.

MINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos Sanitarios


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.General Mitre, 15108022 ­ Barcelona


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

PARAPRES 2 mg Comprimidos: 62.005

PARAPRES 4 mg Comprimidos: 62.006PARAPRES 8 mg Comprimidos: 62.007PARAPRES 16 mg Comprimidos: 62.008

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

PARAPRES 2 mg Comprimidos: Marzo de 2003

PARAPRES 4 mg Comprimidos: Julio 1998/Abril de 2002PARAPRES 8 mg Comprimidos: Julio 1998/Abril de 2002PARAPRES 16 mg Comprimidos: Julio 1998/Abril de 2002

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTOAgosto de 2003

Mod. F.T.08.0 (18/03/03)

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