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PARIET 10 mg comprimidos gastrorresistentes, 56 COMPRIMIDOS

JANSSEN-CILAG, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PARIET 10 mg comprimidos gastrorresistentes.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

10 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 9,42 mg de rabeprazol.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido gastrorresistente.

Comprimido recubierto de color rosa, biconvexo y con una leyenda grabada "E 241" en una de lascaras.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

PARIET comprimidos está indicado en el tratamiento:· de la úlcera duodenal activa· de la úlcera gástrica activa benigna· de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática erosiva o ulcerativa (ERGE)· a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento demantenimiento de la ERGE)· sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muy grave (ERGEsintomática)· del síndrome de Zollinger-Ellison

Combinado con regímenes terapéuticos antibacterianos adecuados para la erradicación delHelicobácter pylori en pacientes con úlcera péptica. Ver apartado 4.2.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos/ancianos:

Úlcera Duodenal Activa y Úlcera Gástrica Activa Benigna: La dosis oral recomendada tanto parala úlcera duodenal activa como la úlcera gástrica activa benigna es de 20 mg administrados unavez al día por la mañana.

La mayoría de los pacientes con úlcera duodenal activa consiguen la cicatrización en un períodode cuatro semanas. Sin embargo, un grupo reducido de pacientes podrían requerir un períodoadicional de cuatro semanas de tratamiento para conseguir la cicatrización. La mayoría de lospacientes con úlcera gástrica activa benigna consiguen la cicatrización en un período de seissemanas. Sin embargo, un grupo reducido de pacientes podrían requerir un período adicional deseis semanas de tratamiento para conseguir la cicatrización.

Reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo (ERGE): La dosis oral recomendada en estacondición es de 20mg una vez al día durante un período de cuatro a ocho semanas.

Tratamiento a largo plazo del reflujo gastroesofágico (mantenimiento de la ERGE): Para eltratamiento a largo plazo, se pueden utilizar como dosis de mantenimiento, dependiendo de larespuesta del paciente, o un comprimido de PARIET 20 mg o un comprimido de PARIET 10 mguna vez al día.

Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muygrave (ERGE sintomática): 10 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si el control de lossíntomas no se alcanza durante las 4 semanas de tratamiento el paciente deberá someterse arevisión. Una vez que los síntomas hayan desaparecido, el control de los mismos puede lograrseutilizando un régimen de dosificación "a demanda" de 10 mg una vez al día cuando sea necesario.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada para adultos es 60 mg una vez aldía. La dosis puede ajustarse hasta 120 mg/día basándose en las necesidades individuales delpaciente. Se pueden administrar en una única toma diaria, dosis de hasta 100 mg/día. Podrían sernecesarias dosis divididas de 60 mg dos veces al día, para la dosis de 120 mg. El tratamientodeberá continuar durante tanto tiempo como esté indicado clínicamente.

Erradicación de H. pylori: Pacientes con infección por H.pylori deben tratarse con una terapia deerradicación. Se recomienda la siguiente combinación administrada durante 7 días:· Pariet 20 mg dos veces al día + claritromicina 500 mg dos veces al día y amoxicilina 1g dosveces al día.

Para las indicaciones que requieren tratamiento una vez al día los comprimidos PARIET deberánadministrarse por la mañana, antes de ingerir alimentos; y aunque la hora del día, ni la ingesta dealimentos han tenido efectos sobre la actividad de rabeprazol sódico, este régimen facilitará elcumplimiento con la terapia.

Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de PARIET deben de tragarse enteros, sinmasticarlos ni triturarlos.

Deterioro renal y hepático:No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con deterioro renal o hepático.

Véase la sección 4.4 Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo del tratamiento conPARIET en pacientes con alteración hepática severa.

Niños:PARIET no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupo de pacientes.

4.3 Contraindicaciones

PARIET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a rabeprazol sódico, alos compuestos benzimidazólicos sustituidos o a cualquiera de los excipientes utilizados en laformulación. PARIET está contraindicado en el embarazo o durante la lactancia.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

La respuesta sintomática al tratamiento con rabeprazol sódico no excluye la presencia de unproceso gástrico o esofágico maligno, por lo que deberá descartarse esta posibilidad antes deinstaurar el tratamiento con PARIET.Los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración (particularmente aquellos que sontratados durante más de un año) deberían ser revisados regularmente.Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de PARIET deben tragarse enteros, sinmasticarlos ni triturarlos.

PARIET no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupo de pacientes.

No se han observado problemas de seguridad significativos relacionados con el medicamento enun estudio de pacientes con deterioro hepático de leve a moderado frente a un grupo normalutilizado como control con características similares de edad y sexo. Sin embargo, dado que no haydatos clínicos sobre el uso de PARIET en pacientes con disfunción hepática severa, se recomiendacautela al prescribir el tratamiento con PARIET por vez primera a estos pacientes.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Rabeprazol sódico produce una intensa y prolongada inhibición de la secreción de ácido gástrico.Se podría producir una interacción con compuestos cuya absorción depende del pH. Laadministración concomitante de rabeprazol sódico con ketoconazol ó itraconazol puede disminuirsignificativamente los niveles plasmáticos del antifúngico. Podría ser necesaria, por tanto, lamonitorización de los pacientes para determinar si se requiere un ajuste de la dosis cuando seadministren ketoconazol ó itraconazol conjuntamente con PARIET.

En ensayos clínicos se han administrado antiácidos concomitantemente con PARIET sin que sehaya observado interacción alguna con antiácidos líquidos en un ensayo específico de interacciónfármaco-fármaco.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas.En los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no se ha observado deterioro de lafertilidad o daño fetal a causa de rabeprazol sódico, aunque se produce una baja transferencia feto-placentaria en ratas. PARIET está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia:Se desconoce si rabeprazol sódico es excretado a través de la leche materna. No se han realizadoestudios de mujeres en período de lactancia. Sin embargo, se ha detectado la presencia derabeprazol sódico en las secreciones mamarias de rata. PARIET no debe ser utilizado, por tanto,durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Basándose en las propiedades farmacodinámicas y en el perfil de reacciones adversas, es pocoprobable que PARIET altere la capacidad de conducción o las habilidades para manejarmaquinaria. No obstante, si el estado de alerta resultara alterado a causa de somnolencia, serecomienda evitar la conducción y el manejo de máquinas complejas.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas al fármaco más comúnmente reportadas, durante los ensayos clínicoscontrolados con rabeprazol fueron cefalea, diarrea, dolor abdominal, astenia, flatulencia, rash ysequedad de boca. La mayoría de reacciones adversas experimentadas durante los estudiosclínicos fueron en cuanto a su gravedad leves o moderadas, y de naturaleza transitoria.Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas a partir de los ensayos clínicos y de laexperiencia post-comercialización.. Las frecuencias están definidas como: frecuentes (>1/100,<1/10), poco frecuentes (>1/1.000, <1/100), raras (>1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000).

Tipo de órgano Frecuente Poco Rara Muy raraInfecciones einfestacionesTrastornos de la sangre ydel sistema linfáticoTrastornos del sistemainmunológicoTrastornos delmetabolismo y de lanutriciónTrastornos psiquiátricos

Cefalea SomnolenciaTrastornos del sistemanerviosoTrastornos ocularesTrastornos respiratorios,torácicos y mediastínicosTrastornosgastrointestinalesTrastornoshepatobiliaresTrastornos de la piel y deltejido subcutáneo

Dolor no MialgiaTrastornosmusculoesquelético y del específico/Dolor Calambres en lastejido conjuntivo

Tipo de órgano Frecuente Poco Rara Muy raraTrastornos renales yurinarios

MINISTERIOTrastornos generales yalteraciones en el lugar deadministraciónExploracionescomplementarias1Incluido hinchazón facial, hipotensión y disnea.2Eritema, reacciones bullosas y reacciones de hipersensibilidad que normalmente desaparecen trasinterrumpir el tratamiento.3En raras ocasiones se han recibido informes de encefalopatía hepática en pacientes con cirrosissubyacente. Se recomienda cautela al prescribir el tratamiento con PARIET por vez primera apacientes con trastorno hepático grave (ver sección 4.4).

Han sido notificados casos post comercialización de ginecomastia y edema periférico en los queno se ha podido excluir la relación con rabeprazol. Como estos acontecimientos adversos fueronnotificados fuera de un ensayo clínico, se desconoce la incidencia de los mismos.

4.9 Sobredosis

La experiencia, hasta la fecha, respecto a la sobredosis intencionada o accidental está limitada. Laexposición máxima establecida no ha excedido de 60 mg dos veces al día, o 160 mg una vez aldía. Los efectos son en general mínimos, representativos del perfil del efecto adverso conocido, yreversibles sin intervención médica adicional. No se conoce un antídoto específico. Rabeprazolsódico se une extensamente a las proteínas no siendo, por tanto, fácilmente dializable. Como encualquier caso de sobredosis, el tratamiento deberá ser sintomático y se aplicarán las medidasgenerales de apoyo.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Aparato digestivo y metabolismo, medicamentos para el tratamientode la úlcera péptica y la enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE), inhibidores de la bombade protones. Código ATC: A02B C04

Mecanismo de Acción: Rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos anti-secretores, losbenzimidazoles sustituidos, que no muestran propiedades anticolinérgicas o antagonistas de losreceptores histamínicos H2, pero que suprimen la secreción ácido-gástrica mediante la inhibiciónespecífica de la enzima H+/K+-ATPasa (la bomba de protones o de ácido). El efecto es dosis-dependiente y proporciona una inhibición tanto de la secreción ácida basal como de la secreciónácida estimulada, independientemente del estímulo. Los estudios en animales indican que una vezadministrado, rabeprazol sódico desaparece rápidamente tanto del plasma como de la mucosagástrica. Como una base débil, rabeprazol es absorbido rápidamente después de cada dosis y seconcentra en el medio ácido de las células parietales. Rabeprazol, por medio de una protonaciónse convierte a una forma de sulfonamida activa y posteriormente reacciona con las cisteínasdisponibles en la bomba de protones.

Actividad Anti-secretora: Tras la administración oral de una dosis de 20mg de rabeprazol sódicocomienza su efecto anti-secretor en el período de una hora, alcanzándose el efecto máximo entredos y cuatro horas. La inhibición de la secreción ácida basal y de la secreción ácida inducida porlos alimentos a las 23 horas de la primera dosis de rabeprazol sódico es del 69% y 82%respectivamente, perdurando durante un período hasta de 48 horas. El efecto inhibidor derabeprazol sódico sobre la secreción de ácido aumenta ligeramente con la dosificación repetidauna vez al día, consiguiéndose una inhibición estable después de tres días. Tras suspender laadministración del fármaco, se normaliza la actividad secretora en un período de 2 a 3 días.

Efectos sobre los Niveles Séricos de Gastrina: Se han realizado estudios clínicos en pacientestratados una vez al día con 10 ó 20mg de rabeprazol sódico, durante períodos hasta de 43 meses.Los niveles séricos de gastrina aumentaron durante las primeras 2-8 semanas, reflejando losefectos inhibidores sobre la secreción de ácido y permanecieron estables mientras continuó eltratamiento. Los valores de gastrina volvieron a los niveles pre-tratamiento, normalmente despuésde 1-2 semanas de suspender el tratamiento.

En muestras humanas de biopsia obtenidas del antro y del fondo gástrico en más de 500 pacientesque recibieron rabeprazol o un tratamiento comparativo durante períodos hasta de 8 semanas, nose detectaron cambios en la histología de células tisulares entero-cromafínicas (CEC), grado degastritis, incidencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o distribución de la infección por H.pylori. En más de 250 pacientes que siguieron un tratamiento continuo durante 36 meses, no sehan observado cambios significativos con respecto a lo visto en el momento de iniciar eltratamiento.

Otros Efectos: Hasta la fecha no se han observado efectos sistémicos de rabeprazol sódico sobreel SNC, sistemas cardiovascular y respiratorio. La administración de rabeprazol sódico en dosisorales de 20mg durante 2 semanas, no tuvo efectos sobre la función de la glándula tiroides, elmetabolismo de los carbohidratos, o los niveles circulantes de la hormona paratiroidea, cortisol,estrógeno, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagón, hormona estimulante delfolículo (FSH), hormona luteinizante (LH), renina, aldosterona u hormona somatotrópica.

En estudios realizados en sujetos sanos no se han observado interacciones clínicamentesignificativas entre rabeprazol sódico y amoxicilina. Rabeprazol no influye de forma adversa enlas concentraciones plasmáticas de amoxicilina o claritromicina cuando se administraconcomitantemente con el propósito de erradicar la infección por H.pylori en el tractogastrointestinal superior.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: PARIET es una formulación de rabeprazol sódico en comprimidos (gastrorresistentes)con recubrimiento entérico. Rabeprazol es un compuesto ácido-lábil, por lo que se hace necesariaesta forma de presentación. La absorción de rabeprazol sólo comienza, por tanto, cuando elcomprimido abandona el estómago. La absorción se produce de forma rápida, alcanzándose losniveles plasmáticos máximos aproximadamente a las 3,5 horas de administrar una dosis de 20mgde rabeprazol. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de rabeprazol y el AUC semantienen lineales en el rango de dosis de 10mg a 40mg. La biodisponibilidad absoluta de unadosis oral de 20mg (en comparación con la administración intravenosa) es aproximadamente del52% debido en gran parte al metabolismo pre-sistémico. Adicionalmente, la biodisponibilidad noparece incrementarse con la administración repetida. En sujetos sanos, la semi-vida en plasma esde aproximadamente una hora (rango 0,7 a 1,5 horas), y el aclaramiento corporal total se estimaen 283 ± 98 ml/min.

MINISTERIONo se observó una interacción clínicamente significativa con los alimentos. La ingesta dealimentos o la hora de administración no influyen en la absorción de rabeprazol sódico.

Distribución: La unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97% aproximadamente.

Metabolismo y excreción: Rabeprazol sódico, al igual que otros fármacos pertenecientes a la clasede compuestos inhibidores de la bomba de protones (IBP), se metaboliza a través del sistemahepático metabolizador del fármaco vía citocromo P450 (CYP450). Los estudios realizados invitro con microsomas hepáticos humanos indicaron que rabeprazol sódico se metaboliza medianteisoenzimas del CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, las concentracionesplasmáticas esperadas en humanos para rabeprazol no inducen ni inhiben al CYP3A4; y aunquelos estudios in vitro no siempre son predictivos del status in vivo, estos hallazgos indican que nocabe esperar interacción entre rabeprazol y ciclosporina.

En humanos, los principales metabolitos identificados en el plasma son el tioéter (M1) y el ácidocarboxílico (M6), siendo la sulfona (M2), el desmetil-tioéter (M4) y el conjugado de ácidomercaptúrico (M5) los metabolitos menores encontrados a niveles inferiores. Solamente elmetabolito desmetil (M3) posee una pequeña actividad anti-secretora, pero no está presente en elplasma.

Tras una única dosis oral de rabeprazol sódico 20mg marcada con C14, no se encontró en orinacantidad alguna del fármaco sin metabolizar. Alrededor del 90% de la dosis fue eliminado a travésde la orina en forma de dos metabolitos principalmente: un conjugado de ácido mercaptúrico(M5) y un ácido carboxílico (M6), además de dos metabolitos desconocidos. El resto de la dosisfue recuperado en las heces.

Sexo: Ajustado por masa corporal y altura, después de una dosis única de 20 mg de rabeprazol, nohay diferencias significativas para los parámetros farmacocinéticos entre los sexos.

Disfunción renal: En pacientes con insuficiencia renal terminal estable que requieren hemodiálisisde mantenimiento (aclaramiento de creatinina 5 ml/min/1,73 m2), la disposición de rabeprazolfue muy similar a la observada en voluntarios sanos. En estos pacientes el AUC y la Cmáx fueron,aproximadamente, el 35% más bajos que los parámetros correspondientes en los voluntariossanos. La vida media de rabeprazol en voluntarios sanos fue de 0,82 horas, en pacientes durante lahemodiálisis fue de 0,95 horas y en post-diálisis de 3,6 horas. En pacientes con enfermedad renalque necesitan hemodiálisis, el aclaramiento del fármaco fue de, aproximadamente, el doble que envoluntarios sanos.

Disfunción Hepática: Después de la administración de una dosis única de 20 mg de rabeprazol apacientes con deterioro hepático crónico leve o moderado, se dobló el AUC y hubo un aumento,de 2-3 veces, en la vida media de rabeprazol, en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo,después de la administración de 20 mg diarios, durante 7 días, el AUC aumentó solo 1,5 veces yel Cmáx solo 1,2 veces. La vida media de rabeprazol en pacientes con deterioro hepático fue 12,3horas en comparación con 2,1 horas en voluntarios sanos. La respuesta farmacodinámica (controldel pH gástrico) en los dos grupos fue clínicamente comparable.

Ancianos: La eliminación de rabeprazol fue algo inferior en pacientes de edad avanzada. A los 7días de administrar una dosis diaria de 20mg de rabeprazol sódico, el AUC fue aproximadamenteel doble, incrementándose la Cmáx en un 60% y el t1/2 aumentó en aproximadamente un 30 %, encomparación con los valores observados en voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no existenindicios de acumulación de rabeprazol.

MINISTERIOPolimorfismo CYP2C19: Después de dosis de 20 mg diarios durante 7 días, los metabolizadoreslentos CYP2C19, tuvieron un AUC y un t1/2 que fueron de aproximadamente 1,9 y 1,6 veces losparámetros correspondientes a metabolizadores extensivos, mientras que el Cmáx tuvo un aumentode solo el 40%.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los efectos no-clínicos fueron observados solo para exposiciones que excedían, suficientemente,la exposición máxima en humanos, lo que hace que tengan poco interés para la seguridad enhumanos, si se compara con los datos en animales.

Los estudios de mutagenicidad dieron resultados equívocos. Los ensayos llevados a cabo en lalínea celular de linfoma de ratón fueron positivos, sin embargo, los ensayos in vivo demicronúcleos y los in vivo e in vitro de reparación del ADN fueron negativos. Los estudios decarcinogenicidad no revelan un peligro especial para los humanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido: Manitol, óxido de magnesio, hiprolosa poco sustituida, hiprolosa,estearato de magnesio.Subrecubrimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio.Recubrimiento entérico: ftalato de hipromelosa, monoglicérido diacetilado, talco, dióxido detitanio (E171),óxido de hierro rojo (E172), cera de carnauba.Tinta de impresión: goma laca blanca, óxido de hierro negro (E172), alcohol etílico deshidratado,1-butanol.

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Período de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No almacenar a una temperatura superior a 25ºC. No refrigerar.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister (aluminio/aluminio)

Tamaños del envase: 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75, 98 y 120 comprimidos

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial

MINISTERIO


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

JANSSEN-CILAG, S.A.Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7; 28042 Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº Registro AEMPS: 62.461

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ DE LA RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 8 de Mayo de 1998

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2008

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