PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

PEFLACINE comprimidos, 14 comprimidos

SANOFI AVENTIS, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PEFLACINE comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Comprimidos: Cada comprimido recubierto contiene:- Pefloxacino (DCI) (en forma de mesilato dihidratado)...400 mg.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasTratamiento de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a pefloxacino (verapartado 5.1.):- Septicemias.- Infecciones urinarias altas y bajas, complicadas y no complicadas.- Gonococia.- Infecciones respiratorias.- Infecciones ginecológicas.- Infecciones osteoarticulares.

4.2 Posología y forma de administración

En el adulto, la dosis diaria tanto por vía oral como por vía intravenosa es generalmentede 800 mg. Para alcanzar más rápidamente tasas sanguíneas eficaces puede serconveniente una dosis de ataque de 800 mg. en la primera administración.

Un comprimido cada 12 horas (durante las comidas). En caso necesario la dosis puedeelevarse a 1.200 mg/día, repartidos en 3 tomas (cada 8 horas). En el tratamiento de lainfección gonocócica aguda y de las infecciones de vías urinarias bajas no complicadas(cistitis infecciosa de la mujer), la dosis a administrar es de 800 mg.(2 comprimidos) enuna sola toma, en medio de una comida.

En pacientes que presenten una insuficiencia hepática grave o una disminución del flujosanguíneo hepático, la posología debe adaptarse disminuyendo el ritmo de laadministración.

Los pacientes con insuficiencia renal, no requieren ajuste de la dosis.

En pacientes mayores de 65 años la dosis diaria debe ser de 400 mg.Niños y adolescentes (ver apartado de " Contraindicaciones")

4.3 Contraindicaciones

El pefloxacino está contraindicado en los siguientes casos:

- Niños o adolescentes hasta el final del periodo de crecimiento (debido al riesgo deartropatías).- Pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.- Hipersensensibilidad a Peflacine o a uno de sus componentes, o a los medicamentos delgrupo de las quinolonas.- En caso de historia previa de lesión de tendón inducida por quinolonas (ver 4.4Advertencias y precauciones especiales de empleo).- En mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo.

- En infecciones por estreptococos y neumococos, dado que estos gérmenes soninconstantemente sensibles al pefloxacino, este medicamento no debe ser prescrito enprimera intención, en las infecciones respiratorias no hospitalarias, en las que no serealiza un análisis bacteriológico preciso.

- Debe evitarse la exposición al sol o a los rayos ultravioletas durante el tratamiento y almenos durante 36 horas después, debido al riesgo de fotosensibilización.

- Los comprimidos de Peflacine contienen almidón de trigo. Los enfermos celíacos debenconsultar con su médico antes de utilizarlos.

- Al igual que con otras fluoroquinolonas,se ha informado con pefloxacino sobre laaparición de tendinitis del tendón de Aquiles que puede conducir a la ruptura del tendón.La ruptura puede sobrevenir rápidamente, hasta en los primeras 48 horas del tratamiento ypuede llegar a ser bilateral. Por tanto, se recomienda prestar atención a la presencia deldolor o edema a este nivel durante el tratamiento. Si la tendinitis se desarrolla, eltratamiento debe ser interrumpido, el paciente debe guardar completo reposo y sersometido a consulta médica.Los factores que predisponen para una tendinitis o ruptura de tendón son: edad superior a60 años, ejercicios físicos violentos, tratamiento prolongado con corticoides y comienzode la deambulación de un paciente encamado. Los pacientes deben ser informados de laposibilidad de dolor en el tendón de Aquiles.

Peflacine debe utilizarse con precaución en pacientes con historia previa de convulsioneso factores que predisponen a la aparición de convulsiones (ver apartado de "Reaccionesadversas").

Peflacine debe utilizarse con precaución en caso de miastenia (ver apartado de"Reacciones adversas").4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

- La absorción digestiva del pefloxacino puede verse disminuida cuando éste seadministra simultáneamente con antiácidos (hidróxido de magnesio o de aluminio, fosfatode aluminio). La toma de antiácidos debe ser 4 horas después de la administración depefloxacino.

- Existe una interacción farmacocinética con la teofilina, que resulta en un aumentolas tasas plasmáticas de teofilina. Se deben monitorizar los niveles de teofilina en caso deadministración concurrente.

- En los pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes orales (vitaminas k) de formaconcomitante con pefloxacino, se deben monitorizar cuidadosamente el tiempo deprotrombina.

- El pefloxacino no perturba la valoración de la glucosuria (tipo Clinitest, Fehling).

4.6 Embarazo y lactancia.

El pefloxacino, como las demás quinolonas, no debe utilizarse en la mujer embarazada nidurante el período de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria.

Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de efectos sobre el sistema nerviosocentral, siendo aconsejable no conducir vehículos o manejar maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

- Trastornos gastrointestinales: diarrea, gastralgias, náuseas, vómitos y excepcionalmentecasos de colitis pseudomembranosa.

- Reacciones cutáneas: eritema, fotosensibilidad con la exposición al sol (verprecauciones), prurito, púrpura vascular y de forma muy excepcional síndrome deStevens-Johnson y síndrome de Lyell.

- Reacciones musculo-esqueléticas. tendinitis y ruptura del tendón que pueden tener lugara las 48 horas después del comienzo del tratamiento, y que puede llegar a ser bilateral (vercontraindicaciones, advertencias y precauciones), artralgias, derrame de articulaciones,mialgias.

- Trastornos neurológicos: confusión, convulsiones (ver precauciones), desorientación,mareos, alucinaciones, cefalea, insomnio, hipertensión intracraneal, irritación, mioclonias,pesadillas, parestesias, posible agravación de miastenia (ver precauciones).

- Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, en casos excepcionales angioedema, yreacciones anafilácticas.

- Alteraciones hematológicas: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.

- Alteraciones renales: se ha informado de muy raros casos de disfunción renal agudasiendo más frecuente en caso de estado de infección grave.

De manera poco frecuente se produce aumento transaminasas, fosfatasa alcalina ybilirrubinemia.

4.9 Sobredosificación

En caso de sobredosificación se recomienda suspender la medicación y, si es necesario,realizar un lavado de estómago, monitorización de las principales funciones vitales ytratamiento sintomático. En este caso la hemodiálisis no resulta ser efectiva.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

El pefloxacino (DCI) es un agente antibacteriano de síntesis perteneciente a la familiaquímica de las quinolonas, con un espectro antibacteriano muy amplio siendo activo abajas concentraciones tanto frente a microorganismos Gram-positivo como Gram-negativo. El mecanismo de acción antibacteriano se basa en la inhibición de la replicacióndel ADN bacteriano, mediante interferencia del ADN sintetasa, por inhibición del ADN-girasa, enzima responsable de la misma. También se inhibe la síntesis de ARN y lasíntesis proteica.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

- Especies habitualmente sensibles (CMI inferior o igual a 1 mcg/ml): Escherichia coli,Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus mirabilis, Proteus indol+, Citrobacter,Salmonella, Shigella, Haemophilus, Staphilococcus, Neisseria gonorrhoeae, Legionella.

- Especies inconstatemente sensibles (1 mcg/ml

- Especies habitualmente resistentes (CMI>4 mcg/ml): gérmenes anaerobios Gram-,espiroquetas, Mycobacterium tuberculosis.

Cuando, para una especie dada, no se ha establecido la sensibilidad constante de lascepas, sólo un estudio in vitro de la cepa en cuestión permite confirmar la sensibilidad.

5.2 Propiedades farmacocinéticas.

- Absorción: Tras la administración oral de 400 mg de pefloxacino, la absorción se sitúaentre 82 y 90%, según los sujetos, y se produce muy rápidamente (alrededor de 20 min.)

- Distribución: Después de la administración oral e intravenosa, el pefloxacino se difunderápidamente a los fluidos corporales y órganos, alcanzando también concentracionesterapeúticas en esputo, humor acuoso y hueso. El volumen de distribución esaproximadamente de 1,7l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del orden del 30%. Elpefloxacino atraviesa la placenta y se excreta a leche , alcanzando concentraciones casiidénticas a las concentraciones plasmáticas de la madre en sangre de cordón umbilical,líquido amniótico y leche.

Niveles plasmáticos tras dosis única: con la administración de 400 mg. por vía i.v., alfinal de una perfusión de 1 hora, se obtiene un valor de Cmáx.= 5.83 mcg/ml (± 1.55), deCmín. = 1.49 mcg/ml (± 0.51) y de t 1/2 =11.3 h. (± 2.5). Con la misma dosis por vía oralse obtiene un valor de Cmáx. = 5.42 mcg/ml (± 1.32), de Cmín. = 1.89 mcg/ml (± 0.87),de Tmáx.= 0.75 h. (mediana) y de t 1/2= 12.00 (± 4.3 h). Tras la administración de unadosis oral de 800 mg. se obtiene un valor de Cmáx.= 6.06 mcg/ml, de Tmáx.= 1.6 h y de t1/2 = 12.6 h.

- Niveles plasmáticos tras dosis repetidas: con la administración de 400 mg. cada 12 horas, por vía i.v. (15 dosis) se obtiene un valor de Cmáx.=10.13 mcg/ml(±1.94), de Cmín.=4.22 mcg/ml (± 1.51) y de t 1/2= 13.90 h (±3.6). Con la misma dosis por vía oral (15dosis) se obtiene un valor de Cmáx. =11.51 mcg/ml (± 3.72), de Cmín.= 5.87 mcg/ml(±3.72)de Tmáx.= 0,75 h (mediana) y de t 1/2 = 14,80 h (± 5.1).

- El volumen de distribución, tras la administración de una dosis única, por vía oral, de400 mg. se sitúa alrededor de 1.7 l/kg. (rango:1.7-1.9).Es de destacar la similar biodisponibilidad entre las administraciones oral e i.v.

- Biotransformación: La metabolización es principalmente hepática. Los dos principalesmetabolitos son el pefloxacino desmetilado y el pefloxacino N-óxido. Unicamente el N-desmetil metabolito es el que presenta actividad antibacteriana, que es comparable a la depefloxacino. La concentración plasmática de éste metabolito es menor en un 2-3% a laconcentración de pefloxacino.

- Excrección: El tiempo de eliminación de pefloxacino después de la administración oral eintravenosa es aproximadamente de 12 horas. La eliminación renal del pefloxacino nomodificado, y de sus dos principales metabolitos, representa un 41,7% de la dosisadministrada. Los metabolitos son eliminados en razón de un 20% de la dosisadministrada para el N-desmetil pefloxacino y en razón de un 16,2% de la dosisadministrada para el pefloxacin N-óxido.La concentración de pefloxacino no modificado en orina es de aproximadamente 25mcg/mlen las 2 primeras horas tras la administración, mientras que entre 12 y 24 horastras la administración la concentración es aproximadamente 15mcg/ml. El pefloxacino nomodificado y sus metabolitos pueden identificarse en orina 84 horas después de laadministración del producto.

En pacientes con insuficiencia renal los la semivida plasmática y los niveles plasmáticosno varian incluso en caso de insuficiencia renal grave. El pefloxacino es escasamentedializable (tasa media de extracción: 23%).

En pacientes con insuficiencia hepática: pacientes cirróticos en los que hay un aumentodel tiempo de eliminación de 3 a 5 veces, mientras que la excreción renal del pefloxacinono modificado se mulltiplica de 3 a 4 veces (ver Posología y forma de administración).

En ancianos, por comparación con pacientes de menor edad, el aclaramiento plasmático yel volumen aparente de distribución disminuyen aproximadamente en un 50% (verPosología y forma de administración).

5.3 Datos preclínicos sobre la seguridad

Se han llevado a cabo estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, por distintas víasy en diferentes especies de animales. El pefloxacino se ha mostrado poco tóxico enadministración única y reiterada, a corto y medio plazo. A las dosis tóxicas, los síntomasconstatados revelan una toxicidad general poco específica: disminución del crecimientoponderal, que puede conducir a un estado caquéctico, sedación, tendencia a la anemia ydescenso de las proteínas plasmáticas. Ausencia de toxicidad hepática y renal. Durante losestudios a largo plazo se ha inducido una afección de la espermatogénesis en la rata y enel perro, y cataratas, únicamente en el perro. Posteriormente se ha demostrado que laafección de la espermatogénesis era, desde un punto de vista morfológico ehistoenzimático, comparable a la descrita con otros antibióticos y procedíaindudablemente de un mismo mecanismo íntimamente relacionado con sus propiedadesantibacterianas. Esta hipótesis es corroborada por la ausencia de propiedades hormonalesde tipo androgénico, estrogénico o progestágeno, investigadas según criteriosfarmacológicos. Además se ha demostrado su carácter reversible.En un estudio posterior de fertilidad en la rata no se ejerce ningún efecto. Las cataratasobservadas en el perro sólo aparecerían tardíamente y necesitaban dosis elevadas (6-8veces la dosis terapéutica). Por otra parte, el pefloxacino, como todas las quinolonas,provoca, a partir de ciertas dosis, lesiones articulares en ciertas especies animales como elperro. La toxicidad aguda y subaguda de los comprimidos de pefloxacino, administradospor vía oral en ratones y ratas, no se diferencia de la del pefloxacino, principio activo.

Se han llevado a cabo diversas pruebas de teratogenicidad en distintos animales,principalmente rata y coneja, no habiéndose observado efecto teratógeno alguno, asícomo tampoco ningún efecto embriotóxico.

El pefloxacino carece de propiedades mutágenas, tanto in vitro (test de Ames y test delocus HGPRT con células de ovarios de hamsters) como in vivo (test del micronúcleorealizado a dosis subtóxicas en el ratón). Sin embargo, es capaz de inducir , a fuerteconcentración, alteraciones del ADN seguidas de reparación sobre cultivos primarios dehepatocitos de rata, según el método de Williams. En las condiciones experimentalesobservadas que han comportado el tratamiento de los animales (ratas) durante 2 años, a ladosis de 24-48 y 90 mg/kg, y durante 15 meses a la dosis de 384 mg/kg, los resultadosobtenidos no permiten establecer ninguna presunción de efecto cancerígeno.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Almidón de trigo (contenido en gluten: 0,32 mg);Gelatina;Talco;Estearato demagnesio.;Carboximetilalmidón sódico;Hidroxipropilmetilcelulosa;Etilcelulosa;Sebacato de dibutilo;Oxido detitanio.;Polioxietilenglicol.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito

6.3 Período de validez

Almacenados en condiciones normales tienen una caducidad de 3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Normales

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Estuches conteniendo 2 y 14 comprimidos en blister de cloruro de polivinilo y aluminio.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna en especial.

7. Nombre y domicilio social del titular.

SANOFI AVENTIS, S.A.Josep Plá, 208019- Barcelona

8. Número de autorización de comercialización.

Nº Registro:59.609

9. Fecha de la primera autorización.

Mayo 199310. Fecha de revisión del texto.

Septiembre 1999

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados