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PENTASA 2 g granulado de liberacion prolongada, 60 sobres

FERRING, S.A.

1.3.1 RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO, ETIQUETADO Y

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENTASA 2 g granulado de liberación prolongada


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre contiene 2 g de mesalazina.Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Granulado de liberación prolongada.Granulado blanquecino/ marrón pálido


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Colitis ulcerosa leve a moderada

4.2. Posología y forma de administración

Colitis ulcerosa:

Enfermedad agudaDosis ajustada individualmente, hasta 4 g de mesalazina al día dividida en 2-4 dosis. Sedeberá usar Pentasa 1 g granulado de liberación prolongada cuando se prescriban dosisdiarias de 1 g ó 3 g de mesalazina.

Se deberá usar Pentasa 1 g granulado de liberación prolongada para el tratamiento demantenimiento (dosificación recomendada 2 g de mesalazina al día dividida en 2 dosis).

No se presenta ninguna recomendación acerca de la posología en los niños debido a queexisten pocos datos clínicos.

No se deben masticar los gránulos.Se debe vaciar el contenido del sobre en la lengua, e ingerirlo con agua o zumo denaranja.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, ó a lossalicilatos.Pacientes con insuficiencia renal y/ó hepática grave.Niños menores de 12 años.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a lasulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos).

Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática ó renaldeteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. No se recomienda el uso del fármacoen pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalosregulares (por ej, creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En lospacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospecharnefrotoxicidad inducida por la mesalazina.Se deberán valorar, antes y durante el tratamiento, análisis sanguíneos (recuentosanguíneo diferencial; parámetros de la función hepática como ALT o AST), a discrecióndel médico encargado del tratamiento.

El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como fármacos AINES yazatioprina, podría incrementar el riesgo de reacciones renales.

Debe tenerse precaución en pacientes con úlcera péptica activa.

Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardiaca inducidas pormesalazina (mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente casos de discrasiassanguíneas graves con mesalazina. El tratamiento concomitante con mesalazina puedeincrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes que están siendo tratados conazatioprina o 6-mercaptopurina. Debe interrumpirse el tratamiento cuando exista sospechaó evidencia de la aparición de dichas reacciones.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han comunicado interacciones entre Pentasa granulado de liberación prolongada yotros fármacos.

4.6. Embarazo y lactancia

No se debe utilizar Pentasa granulado de liberación prolongada durante el embarazo y lalactancia, excepto cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencialsupere al riesgo.

Embarazo: Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria. Los pocos datosdisponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten laevaluación de posibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en losestudios en animales, y en un estudio controlado en humanos.Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en reciénnacidos de madres tratadas con Pentasa granulado de liberación prolongada.

Lactancia: La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en laleche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito,acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se han realizadoestudios controlados de Pentasa granulado de liberación prolongada durante la lactancia.Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeresdurante el periodo de lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidadcomo diarrea.4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Ninguno conocido

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos sondiarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos (1%),y erupciones cutáneas (1%).Ocasionalmente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.

Frecuencia de reacciones adversas, basada en los ensayos clínicos e informes defarmacovigilancia:

Clasificación por Frecuentes Raras Muy rarasórganos y sistemas < 1/10.000Trastornos de la sangre Eosinofilia (como parte de unay el sistema linfático: reacción alérgica)

Anemia

Anemia aplásica

Leucopenia (incluida

Trombocitopenia

Agranulocitosis

PancitopeniaTrastornos del sistema Dolor de cabeza Neuropatía periféricanervioso:Trastornos cardíacos: Miocarditis*

Pericarditis*Trastornos respiratorios Reacciones pulmonares alérgicastorácicos y (incluida neumonitis)mediastínicos:

Trastornos Diarrea Pancreatitis*gastrointestinales:

Náuseas

VómitosTrastornos Hepatitis*hepatobiliares:

Trastornos de la piel y Erupciones, incluida Alopecia reversibleel tejido subcutáneo: urticaria

Trastornos Mialgiamusculoesqueléticos ydel tejido conjuntivo: Artralgia

Casos aislados de reacciones

Trastornos renales y Alteración de la función renalurinarios: (incluida nefritis

Decoloración de la orina

(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis, pancreatitis,nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico.

Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a laenfermedad inflamatoria intestinal en sí misma.

4.9. Sobredosis

Experiencia en animales: La administración de una dosis única intravenosa de mesalazinade 920 mg/kg en ratas ó de dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos nodio lugar a mortalidad.

Experiencia en humanos: No hay experiencia.

Tratamiento en caso de sobredosis en humanos: Tratamiento sintomático en el hospital.Monitorización cuidadosa de la función renal.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinalesCódigo ATC: A07E C02

La mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, que se ha utilizado durantemucho tiempo para el tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.La acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efecto local ejercido sobre eltejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico.En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se produce un aumento de lamigración de los leucocitos, una producción anormal de citoquinas, un aumento de laproducción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente del leucotrieno B4, yun aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. Lamesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro que inhiben laquimiotaxis leucocitaria, disminuyen las citoquinas y la formación de leucotrienos yeliminan radicales libres. Sin embargo, todavía se desconoce el mecanismo de acción dela mesalazina.

5.2. Propiedades farmacocinéticasCaracterísticas generales de la sustancia activaPentasa granulado de liberación prolongada, se compone de microgránulos de mesalazinarecubiertos de etilcelulosa. Tras la administración los microgránulos individuales liberanla mesalazina de forma continua a través del tracto gastrointestinal en todas lascondiciones de pH entéricas. Los microgránulos llegan al duodeno en el periodo de 1 horadespués de la administración oral, independientemente de la ingestión simultánea decomida. El tiempo de tránsito medio en el intestino delgado es de aproximadamente 3-4horas en voluntarios sanos.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosaintestinal como sistémicamente en el hígado pasando a N-acetilmesalazina(acetilmesalazina). Parte de la acetilación también se produce por la acción de lasbacterias del colon. Parece que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador delpaciente.Se piensa que la acetilmesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente.

Absorción: Se absorbe un 30-50% de la dosis oral ingerida, fundamentalmente en elintestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1-4 horasdespués de la administración de la dosis. Después, la concentración plasmática demesalazina sufre un descenso gradual y ya no se puede detectar a las 12 horas tras suadministración. La curva de concentración plasmática de la acetilmesalazina sigue elmismo patrón, pero las concentraciones son generalmente superiores y la eliminación esmás lenta.

El cociente metabólico de acetilmesalazina frente a mesalazina en plasma por vía oralvaría de 3,5 a 1,3 después de dosis diarias de 500 mg x 3 y 2 g x 3 respectivamente, locual implica una acetilación dependiente de la dosis, que puede sufrir saturación.Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado estacionario sonaproximadamente 2 mol/l, 8 mol/l y 12 mol/l después de dosis diarias de 1,5 g, 4 g y6 g, respectivamente. En el caso de acetilmesalazina las concentraciones correspondientesson 6 mol/l, 13 mol/l y 16 mol/l.

El tránsito y la liberación de mesalazina por vía oral son independientes de la ingestiónsimultánea de comida, mientras que la absorción sistémica se reduce.

Distribución: La mesalazina y la acetilmesalazina no atraviesan la barrerahematoencefálica. La unión a proteínas de la mesalazina es de aproximadamente un 50%y de la acetilmesalazina de un 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina tras administración intravenosaes de aproximadamente 40 minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70minutos. Debido a la liberación continua de la mesalazina a lo largo del tractogastrointestinal, no se puede determinar la vida media de eliminación por vía oral. Los

MINISTERIOensayos han mostrado que el estado estacionario se alcanza después de un periodo detratamiento de 5 días tras administración oral.

Tanto la mesalazina como la acetilmesalazina se excretan en la orina y en las heces. Laexcreción urinaria consiste principalmente en acetilmesalazina.

Características en los pacientes

La liberación de mesalazina a la mucosa intestinal por vía oral sólo se ve afectadaligeramente por cambios fisiopatológicos como la diarrea y el aumento de la acidezintestinal, observados durante la enfermedad inflamatoria intestinal aguda. En lospacientes con un tránsito intestinal acelerado se ha observado una reducción de laabsorción sistémica en un 20 - 25% de la dosis diaria. De igual forma se ha observado unincremento de la excreción fecal.

En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad deeliminación conlleva un aumento del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En todas las especies que se han examinado se ha demostrado una nefrotoxicidadmanifiesta y una posible toxicidad gastrointestinal, y la nefrotoxicidad es evidente condosis que son 5-10 veces las empleadas en humanos.

Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectosmutagénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas nomostraron evidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con lasustancia.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Etilcelulosa, Celulosa microcristalina.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

2 añosSe deben utilizar los gránulos inmediatamente después de la primera apertura del sobre.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Sobres de láminas de aluminio para una única dosis.

MINISTERIOEnvases de:1 x 60 sobres1 x 10 sobres

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases

6.6. Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estadoen contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FERRING S.A.U.C/ Gobelas nº 1128023 MadridEspaña


8. NUMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº REGISTRO:

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN. Noviembre 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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