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PENTASA 500 mg comprimidos liberacion prolongada, 100 comprimidos

FERRING, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENTASA 500 mg comprimidos liberación prolongada


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un comprimido contiene 500mg de mesalazina (D.O.E.)

Para lista completa de excipientes ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.Blanco grisáceo/ marrón pálido, comprimidos redondos moteados. Marcado y grabado: 500 mg enun lado, PENTASA en el otro lado.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de mantenimiento de la Colitis ulcerosa

4.2. Posología y forma de administración

Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente eltratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado.

La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda lasiguiente dosificación:

Adultos:Dosis ajustada individualmente, se recomienda iniciar el tratamiento con 1.5-2 g al día dividida endosis.

Niños (mayores de 12 años):Se recomienda iniciar el tratamiento con 20-30 mg de Mesalazina kg/peso corporal/día, repartidaen varias dosis.

Ancianos

La administración de PENTASA 500mg, Comprimidos en ancianos debe realizarse conprecaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.

No se deben masticar los comprimidos de PENTASA 500 mg. Para facilitar la administración, loscomprimidos se pueden suspender en 50 ml de agua fría. Agitar y beber inmediatamente.

4.3. Contraindicaciones

No debe administrarse PENTASA 500mg comprimidos en los siguientes casos:

- Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, o a los salicilatos- Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.- Niños menores de 12 años.- Úlcera duodenal o gástrica.- Diátesis hemorrágica.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe tener especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la sulfasalazina(riesgo de alergia a los salicilatos). Se puede administrar PENTASA a la mayoría de los pacientesque presentan intolerancia ó hipersensibilidad a la sulfasalazina sin riesgo de que aparezcanreacciones similares.

Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática deteriorada.No se recomienda el uso de PENTASA en pacientes con insuficiencia renal. (El especialistavalorará el diagnóstico y la función hepática o renal del paciente mediante anamesis, diagnósticode laboratorio, pruebas de imagen, etc para determinar si el grado de afectación no impide laadministración de mesalazina). La aparición de una insuficiencia renal durante el tratamientopuede atribuirse al efecto nefrotóxico de la mesalazina. Se debe monitorizar la función renal aintervalos regulares (creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los pacientesque desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidadinducida por la mesalazina. (El médico valorará la necesidad de disminuir o interrumpir la dosisde mesalazina después de haber evaluado la afectación de la función renal del paciente y lacausalidad de la reacción).El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como NSAIDs y azatioprina,podría incrementar el riesgo de reacciones renales.

Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina(mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente discrasias sanguíneas graves. El tratamientoconcomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes queestán siendo tratados con azatioprina o 6-mercaptopurina. Debe interrumpirse el tratamientocuando exista sospecha ó evidencia de la aparición de dichas reacciones.

Se debe utilizar con cuidado en ancianos y solamente en pacientes con la función renal normal

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

En común con otros salicilatos, mesalazina puede- Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos.- Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas.- Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirazona.- Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales cuando seadministra simultáneamente con furosemida debido a la competencia por los lugares deexcreción renal.- Disminuir el efecto natriurético de espironolactona.

4.6. Embarazo y lactancia

PENTASA 500 mg comprimidos se debe utilizar con precaución durante el embarazo y lalactancia, y solo cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial supere alriesgo.Embarazo: Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria, pero los pocos datosdisponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten la evaluación deposibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en los estudios en animales,y en un estudio controlado en humanos. Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia,trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con PENTASA 500 mgcomprimidos.

Lactancia: La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la lechematerna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina,aparece en concentraciones similares o superiores. Hasta la fecha, solo existe una experiencialimitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No se hanrealizado estudios controlados de PENTASA 500 mg comprimidos durante la lactancia. Nopueden excluirse reacciones de hipersensibilidad en lactantes como diarrea

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No hay indicios de que PENTASA 500mg, Comprimidos tenga efecto sobre la capacidad paraconducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son diarrea (3%),náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos (1%), y erupciones cutáneas(1%).Frecuentemente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.

A continuación se incluye una tabla con la frecuencia de las reacciones adversas, basada enlos ensayos clínicos y estudios epidemiológicos:

Frecuentes Raras Muy rarasTrastornos cardíacos: Mio*- y

Trastornos de la sangre y Eosinofilia (comoel sistema linfático:

Trastornos del sistema Dolor de cabeza Neuropatía periféricanervioso:

Trastornos respiratorios Reaccionestorácicos ymediastínicos

Diarrea, dolor Aumento de laTrastornosgastrointestinal abdominal, náuseas, amilasa, pancreatitis

Alteración de laTrastornos renales yurinarios:Trastornos de la piel y el Erupciones tales Alopecia reversibletejido subcutáneo: como urticaria,

Mialgia, artralgiaTrastornomusculoesqueléticos y Reaccionesdel tejido conjuntivo: semejantes al lupus

Trastornos generales y Fiebrealteraciones en el lugar medicamentosade administración:Trastornoshepatobiliares:

(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis, pancreatitis,nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico. (La forma de presentación y resolución delos cuadros citados dentro de su posible origen alérgico están sujetos a una alta variabilidad inter eintraindividual, por lo que es imposible prever la gravedad y la evolución de los mismos.)Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la enfermedadinflamatoria intestinal en sí misma.

4.9 Sobredosis

Experiencia en animales:La administración de una dosis única intravenosa de mesalazina de 920 mg/kg en ratas óde dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos no dieron lugar amortalidad.Experiencia en humanos:

MINISTERIONo se han comunicado casos de sobredosis.Tratamiento en caso de sobredosis en humanos:Tratamiento sintomático en el hospital. Monitorización cuidadosa de la función renal.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades FarmacodinámicasClasificación farmacoterapéutica: Agentes antiinflamatorios intestinales: Código ATC: A07E C02

Se ha establecido que la mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, utilizada para eltratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.En base a los resultados clínicos, la acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efectolocal ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico.En pacientes con EII se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una producciónanormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico(particularmente del leucotrieno B4), y un aumento de la formación de radicales libres en el tejidointestinal inflamado. La mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitroque inhiben la quimiotaxis leucocitaria, descenso de las citoquinas y formación de leucotrienos ydisminuye la formación de radicales libres. Sin embargo, todavía se desconoce el mecanismo deacción de la mesalazina.

5.2. Propiedades FarmacocinéticasCaracterísticas generales de la sustancia activa

PENTASA 500mg, Comprimidos se compone de microgránulos de mesalazina recubiertos deetilcelulosa. Tras la administración los microgránulos individuales liberan la mesalazina de formacontinua a través del tracto gastrointestinal en todas las condiciones de pH entéricas. Losmicrogránulos llegan al duodeno en el periodo de 1 hora después de la administración oral,independientemente de la ingestión simultánea de comida. El tiempo de tránsito medio en elintestino delgado es de aproximadamente 3-4 horas en voluntarios sanos.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosaintestinal como sistémicamente en el hígado pasando a N-acetilmesalazina (acetilmesalazina).Parte de la acetilación también se produce por la acción de las bacterias del colon. Parece que laacetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente.Se piensa que la acetilmesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente.

Absorción: Se absorbe un 30-50% de la dosis oral ingerida, fundamentalmente en el intestinodelgado. Se detecta la mesalazina en el plasma alrededor de 15 minutos después de laadministración. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1-4 horas después de laadministración de la dosis. Después la concentración plasmática de mesalazina sufre un descensogradual y ya no se puede detectar a las 12 horas tras su administración. La curva de concentraciónplasmática de la acetilmesalazina sigue el mismo patrón, pero las concentraciones songeneralmente superiores y la eliminación es más lenta.

El cociente metabólico de acetilmesalazina frente a mesalazina en plasma por vía oral varía de 3,5a 1,3 después de dosis diarias de 500 mg x 3 y 2 g x 3, lo cual implica una acetilación dependientede la dosis, que puede sufrir saturación.Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado estacionario sonaproximadamente 2 mol/l, 8 mol/l y 12 mol/l después de dosis diarias de 1,5 g, 4 g y 6 g,respectivamente. En el caso de acetilmesalazina las concentraciones correspondientes son 6mol/l, 13 mol/l y 16 mol/l.El tránsito y la liberación de mesalazina por vía oral son independientes de la ingestión simultáneade comida, mientras que la absorción sistémica se reduce.

Distribución: La unión proteica de la mesalazina es de aproximadamente un 50% y de laacetilmesalazina de un 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina tras administración intravenosa es deaproximadamente 40 minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70 minutos.Debido a la liberación continua de la mesalazina a lo largo del tracto gastrointestinal, no se puededeterminar la vida media de eliminación por vía oral. Los ensayos han mostrado que el estadoestacionario se alcanza después de un periodo de tratamiento de 5 días tras administración oral.

Tanto la mesalazina como la acetilmesalazina se excretan en la orina y en las heces. La excreciónurinaria consiste principalmente en acetilmesalazina.

Características en los pacientes

La liberación de mesalazina a la mucosa intestinal por vía oral sólo se ve afectada ligeramente porcambios fisiopatológicos como la diarrea y el aumento de la acidez intestinal, observados durantela enfermedad inflamatoria intestinal aguda. En los pacientes con un tránsito intestinal aceleradose ha observado una reducción de la absorción sistémica en un 20 - 25% de la dosis diaria. Deigual forma se ha observado un incremento de la excreción fecal.En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad deeliminación y el aumento de la concentración sistémica de la mesalazina conlleva un aumento delriesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En todas las especies que se han examinado se ha demostrado una nefrotoxicidad definitiva. Lanefrotoxicidad es evidente con dosis que son 5-10 veces las empleadas en humanos.

No se ha observado toxicidad significativa asociada al tracto gastrointestinal, hígado, ó sistemahematopoyético en animales

Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectosmutagénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas no mostraronevidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con la sustancia.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Povidona, etilcelulosa, estearato magnésico, talco, celulosa microcristalina

6.2. Incompatibilidades

Ninguna conocida

6.3. Período de validez3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original protegido de la luz y a una temperatura no superior a 25º C.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Blíster de doble aluminio de 10 comprimidos, en envase de 50 ó 100 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

No requiere instrucciones especiales.

7. Nombre y domicilio social del titular de la autorización de comercialización

FERRING S.A.U.C/ Gobelas, 11.28023 Madrid

8. Número de la autorización de comercialización:

Nº Registro: 60.151

9. Fecha de la Primera Autorización/Renovación de la Autorización

Noviembre 2002

10. Fecha de la Revisión (parcial) del Texto

Junio 2007

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