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PERGOLIDA RATIOPHARM 0.25 MG COMPRIMIDOS 50

RATIOPHARM ESPAÑA, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Pergolida ratiopharm 0,25 mg comprimidosPergolida ratiopharm 1 mg comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Pergolida ratiopharm 0,25 mg: cada comprimido contiene 0,25 mg (250 microgramos) depergolida (como mesilato de pergolida).

Pergolida ratiopharm 1 mg: cada comprimido contiene 1 mg (1000 microgramos) depergolida (como mesilato de pergolida).

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Pergolida ratiopharm 0,25 mg: comprimidos con forma capsular de color verde intenso,ranurados en una cara y marcados con "9" a la izquierda de la ranura y "3" a la derecha de laranura. La otra cara está marcada con "7159".

Pergolida ratiopharm 1 mg: comprimidos con forma capsular de color rosa intenso, ranuradosen una cara y marcados con "9" a la izquierda de la ranura y "3" a la derecha de la ranura. Laotra cara está marcada con "7161".


4. DATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

El mesilato de pergolida está indicado como terapia de segunda línea en pacientes que notoleren o no responden con un derivado no ergótico, como coadyuvante a levodopa en elcontrol de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson.

El tratamiento se debe iniciar bajo la supervisión de un especialista. Se debe evaluarperiódicamente la conveniencia de continuar con el tratamiento teniendo en cuenta elriesgo de reacciones fibróticas y valvulopatía (ver sección 4.3, 4.4 y 4.8)

Posología y forma de administración

Solamente para administración oral en adultos.No se recomienda la administración de pergolida de dosis superiores a 5 mg/día (5000microgramos/día) con levodopa (ver sección 4.4).Tratamiento coadyuvanteLa administración de pergolida se debe iniciar con una dosis diaria de 50microgramos/día durante los dos primeros días. La dosis se incrementará gradualmente en

100 o 150 microgramos/día cada tercer día durante los siguientes 12 días de tratamiento.Posteriormente, la dosis puede incrementarse, también cada tercer día, en 250microgramos/día hasta conseguir la dosis terapéutica óptima.

Pergolida se administra generalmente en dosis divididas tres veces al día. Durante elescalado de la dosis de pergolida, la dosis concomitante de levodopa puede disminuirsecon precaución.

En los estudios clínicos, la dosis diaria terapéutica media de pergolida fue 3 mg/día (3000microgramos/día). La media de la dosis de levodopa/carbidopa (expresado comolevodopa) fue aproximadamente de 650 mg/día.

Para minimizar cualquier síntoma gastrointestinal, puede administrarse domperidona a ladosis recomendada al principio del tratamiento.

Al igual que con otros agonistas dopaminérgicos, la administración de pergolida debesuspenderse gradualmente.

Niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a pergolida, a otros derivados de ergotamina o a cualquiera de losexcipientes.- Pacientes con antecedentes de trastornos fibróticos.- Pacientes con evidencia anatómica de valvulopatía cardíaca de cualquiera de lasválvulas (por ejemplo ecocardiograma que muestre engrosamiento valvular,estrechamiento valvular o estrechamiento o estenosis mixta de la válvula).

Advertencias y precauciones especiales de empleo

Fibrosis y valvulopatía cardíacaDespués del uso prolongado de derivados de ergotamina como pergolida, se handetectado alteraciones de tipo fibrótico con afectaciones serosas tales como pleuritis,derrame pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatíacardíaca que afecta a una o más válvulas (aorta, mitral y tricúspide) y fibrosisretroperitoneal. En algunos casos, los síntomas o manifestaciones de la valvulopatíacardíaca mejoraron.

- Antes de iniciar el tratamientoTodos los pacientes deberían ser sometidos a una evaluación cardiovascular, incluyendoun ecocardiograma para evaluar la presencia potencial de una enfermedad valvularasintomática. En pacientes con insuficiencia valvular, se desconoce si el tratamiento conpergolida puede empeorar el trastorno subyacente. Si se detecta un trastorno fibróticovalvular, el paciente no debería ser tratado con pergolida (ver sección 4.3).

Existen algunos indicios de que dosis altas y una exposición prolongada a pergolida,pueden aumentar el riesgo de patología valvular.- Durante el tratamientoLos trastornos fibróticos pueden tener un comienzo insidioso por lo que los pacientesdeberían ser monitorizados para detectar cualquier manifestación de una alteraciónfibrótica progresiva. Por lo tanto, durante el tratamiento, debería prestarse atención a lossignos y síntomas de:· Enfermedad pleuropulmonar, como disnea, falta de respiración, tos persistente o doloren el pecho.· Insuficiencia renal u obstrucción uretra/abdominal que puede presentarse como doloren el costado y edema en las extremidades inferiores, así como cualquier posiblemasa abdominal o dolor a la palpación que puede indicar fibrosis retroperitoneal.· Insuficiencia cardíaca, ya que los casos de fibrosis pericárdica frecuentemente semanifiestan como insuficiencia cardíaca; debe ser excluida la existencia depericarditis constrictiva si aparecen estos síntomas.· Insuficiencia cardíaca, ya que los casos de fibrosis valvular frecuentemente semanifiestan como insuficiencia cardíaca; debe ser excluida la existencia de fibrosisvalvular si aparecen estos síntomas.

Para confirmar un diagnóstico de enfermedad fibrótica, deben realizarse, si fueranecesario, las pruebas apropiadas, tales como índice de sedimentación eritrocítica, placade torax y determinación de creatinina sérica. También resulta apropiada la determinaciónbasal de la velocidad de sedimentación eritrocítica o de otros marcadores inflamatorios,estudios radiográficos de torax y función pulmonar, y de la función renal antes de iniciarel tratamiento.

Se recomienda la monitorización en el diagnóstico clínico para el desarrollo deenfermedad valvular o fibrosis. Después del tratamiento de inicio, el primerecocardiograma debería realizarse a los 3-6 meses. Más tarde, la frecuencia demonitorización electrocardiográfica, que debería ser determinada por medio de unasesoramiento clínico individual y con una especial importancia en los signos y síntomasmencionados más arriba, debería realizarse como mínimo cada 6-12 meses.

Debe interrumpirse el tratamiento con pergolida si el ecocardiograma muestra una nuevainsuficiencia valvular o una insuficiencia valvular empeorada, una restricción valvular oun engrosamiento valvular (ver sección 4.3). Es necesario realizar una monitorizaciónclínica individual (p. ej: examen físico, auscultación cardíaca minuciosa, radiografía,ecocardiograma, scanner CT).

Efectos endocrinosSe ha descrito un síntoma complejo que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno(SNM) (caracterizado por temperatura elevada, rigidez muscular, alteración de laconciencia e inestabilidad autónoma) sin otra etiología obvia, asociado con una rápidadisminución de la dosis, retirada, o cambios en el tratamiento antiparkinsoniano,incluyendo pergolida.

HipotensiónDebe advertirse a los pacientes para que comiencen el tratamiento con dosis bajas yaumentarlas gradualmente con precaución durante un periodo de 3 a 4 semanas (versección 4.2) para minimizar el riesgo de hipotensión sintomática postural y/o sostenida.Con un ajuste gradual de dosis, normalmente se desarrolla tolerancia a la hipotensión (versección 4.5).

AlucinacionesEn ensayos clínicos controlados, el tratamiento combinado de pergolida con levodopacausó alucinaciones en aproximadamente el 14% de los pacientes, lo que contrasta con el3% a los que se administró placebo junto con levodopa. Esto fue lo suficientemente gravepara interrumpir el tratamiento en aproximadamente el 3% de estos pacientes reclutados.No se observó tolerancia a este efecto adverso.

Hallazgos en ancianosEn el estudio placebo-control, se produjo la muerte en 2 de cada 187 pacientes tratadoscon placebo, en comparación con los pacientes tratados con pergolida donde murió 1 decada 189. En los estudios de pre-comercialización evaluados en Octubre de 1988, de los2299 pacientes tratados con mesilato de pergolida, se produjo la muerte en el 6,2% de losmismos durante la terapia o poco tiempo después de su interrupción. Los pacientesestudiados eran ancianos, enfermos y con alto riesgo de defunción. La revisión caso porcaso de los pacientes que fallecían no consiguió revelar un único grupo de signos,síntomas o resultados de laboratorio que pudieran sugerir que el tratamiento con pergolidacausaba estas defunciones.

Enfermedad cardiaca/arritmiaDebería ser administrado con precaución a pacientes propensos a disrritmias cardiacas ocon una enfermedad cardiaca subyacente. En un estudio placebo-control, los pacientes entratamiento con pergolida aumentaban significativamente los episodios de contraccionesauriculares prematuras (APCs) y de taquicardia sinusal.

SomnolenciaPergolida se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentinos, especialmenteen pacientes con enfermedad de Parkinson. Raramente se ha comunicado apariciónrepentina de sueño durante las actividades cotidianas, en ocasiones sin signos previos o deadvertencia. Los pacientes deben ser informados de este efecto y recomendarlesprecaución en la conducción de vehículos, y manejo de maquinaria peligrosa o deprecisión durante el tratamiento con pergolida. Los pacientes que hayan experimentadosomnolencia y/o un episodio repentino de sueño deben evitar conducir o utilizarmaquinaria. Además debe considerarse la reducción de la dosis o la interrupción de laterapia.

Agonistas dopaminérgicosEn pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas dopaminérgicos,incluyendo pergolida, se ha descrito ludopatía, incremento de la libido e hipersexualidad.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

En pacientes que toman levodopa pueden causar y/o exacerbar estados pre-existentes dediscinesia, confusión y alucinaciones (ver sección 4.4). La interrupción brusca depergolida en pacientes que toman levodopa de forma coadyuvante, puede precipitar elcomienzo de alucinaciones y confusión; esto puede ocurrir durante un intervalo de variosdías. La interrupción de pergolida debería realizarse gradualmente, incluso si el pacientesigue tomando levodopa.

Los pacientes y sus familiares deben deberían estar informados de las reacciones adversasmás comunes de pergolida y del riesgo de hipotensión.

Las pacientes deberían avisar a su médico si están embarazadas o tienen intención dequedarse embarazadas durante el tratamiento. También deberían decir a su médico siestán en periodo de lactancia.Interacciones con otros medicamentosLos antagonistas de dopamina, tales como neurolépticos (fenotiazinas, butirofenonas,tioxantinas) o metoclopramida, no deben administrarse simultáneamente con pergolida(agonista de dopamina); estas sustancias pueden disminuir la efectividad de mesilato depergolida.

Dado que pergolida se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un 90%, debeadministrarse con precaución si se combina con otros medicamentos que se sabe queafectan a la unión a proteínas.

No hay estudios concernientes a la administración concomitante de pergolida y warfarina.Cuando estos dos medicamentos se prescriban juntos, hay que efectuar un cuidadosocontrol de la anticoagulación, con ajustes de dosis cuando sean necesarios.

Debido al riesgo de hipotensión ortostática y/o sostenida en pacientes en tratamiento conpergolida, debe procederse con precaución si se administran concomitantementeantihipertensivos.

Embarazo y lactancia

EmbarazoLos estudios en animales no muestran efectos teratogénicos potenciales por pergolida. Sinembargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.En estudios de precomericialización en mujeres que recibieron pergolida paraenfermedades endocrinas, hubo 33 embarazos que tuvieron como resultado niños sanos y6 embarazos que tuvieron como resultado anomalías congénitas, aunque no se haestablecido una relación causal. Este fármaco debería ser utilizado durante el embarazosólo cuando sea estrictamente necesario.

LactanciaNo se conoce si pergolida se excreta en la leche materna. La acción farmacológica depergolida sugiere que puede interferir con la lactancia. Debido a que muchos fármacosson excretados a la leche humana y por sus potenciales efectos adversos en niñoslactantes, debería decidirse si se interrumpe la lactancia, si se interrumpe laadministración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los pacientes en tratamiento con pergolida que presenten somnolencia y/o episodiosrepentinos de sueño deben ser advertidos para que eviten la conducción de vehículos o larealización de actividades en las que la disminución en el estado de alerta pudieraexponerlos, a ellos o a otros, a riesgo grave o muerte (por ejemplo, utilización demaquinaria) hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia se resuelvan (vertambién sección 4.4).

Reacciones adversas

Se han observado los siguientes efectos adversos, que se citan en orden decreciente defrecuencia en los distintos sistemas del organismo, durante los estudios clínicos placebo-control con una frecuencia de 1% o superior y una incidencia significativamente superioral placebo (valor P 0,05):

Trastornos generales:Dolor, dolor abdominal.

Sistema digestivo:Nauseas, vómitos, dispepsia.

Sistema nervioso:Discinesia, alucinaciones, somnolencia.Pergolida se ha asociado con somnolencia y, raramente, con somnolencia excesiva diurnay episodios repentinos de sueño.

Sistema respiratorio:Rinitis, disnea.

Órganos de los sentidos:Diplopía.

Existen informes de enfermedades inflamatorias fibróticas y serosales, como pleuritis,derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericardial,valvulopatía cardíaca y fibrosis retroperitoneal, en pacientes en tratamiento con pergolida(ver sección 4.4). La incidencia de valvulopatía en el tratamiento con pergolida esdesconocido; sin embargo, estudios recientes basados en la prevalencia de regurgitaciónvalvular (el marcador ecocardiográfico más sensible para el diagnóstico de valvulopatíarestrictiva), indican que la prevalencia de regurgitación valvular (en la mayoría de loscasos asintomáticos) potencialmente atribuible a pergolida es del 20 % o superior. Existeinformación disponible limitada sobre la reversibilidad de estas reacciones.

Otros sucesos que han sido comunicados incluyen insomnio, confusión, cansancio,estreñimiento, diarrea, tests de función hepática anormales, hipotensión postural, síncope,palpitaciones, contracciones prematuras atriales, taquicardia, rash, fiebre, síndromeneuroléptico maligno (con rápida retirada de pergolida) y fenómeno de Raynaud.

Las reacciones adversas más comunes que han causado la interrupción de la toma depergolida están relacionados con el sistema nervioso, principalmente alucinaciones yconfusión.

En pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas dopaminérgicos,incluyendo pergolida, especialmente a altas dosis, se han descrito signos de ludopatía,incremento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversible después de lareducción de la dosis o de la interrupción del tratamiento

Sobredosis

No existe experiencia clínica con sobredosificación masiva. Se han producido casos desobredosis con 60 mg en un día, l9 mg/día durante 3 días, o 14 mg/día durante 23 días.Los síntomas y signos incluían vómitos, hipotensión, agitación, alucinaciones graves,movimientos involuntarios graves y sensación de hormigueo. Otro paciente que tomó porequivocación 7 mg (7000 microgramos), en lugar de los 0,7 mg (700 microgramos)prescritos, experimentó palpitaciones, hipotensión y extrasístoles ventriculares. La dosismayor diaria (prescrita a varios pacientes con enfermedad de Parkinson refractaria) haexcedido 30 mg.

En animales, las manifestaciones de sobredosis incluyen nauseas, vómitos, convulsiones,disminución de la presión sanguínea y estimulación del SNC.

Tratamiento- Se recomienda tratamiento de apoyo sintomático y control cardiaco.- Debe mantenerse la presión sanguínea arterial. Puede ser necesario un antiarrítmico.Si se presentan signos de estimulación del SNC, puede estar indicada laadministración de fenotiazina, u otro agente neuroléptico tipo butirofenona.- Puede aplicarse carbón activo como alternativa o en combinación del lavado gástrico.- No se recomienda diálisis ni hemoperfusión.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: Agonistas dopaminérgicos, Código ATC: N04BC

Pergolida es un potente derivado ergótico de dopamina, agonista de los receptores D1, D2y D3. Pergolida es de 10 a 1.000 veces más potente que bromocriptina de acuerdo a unarelación miligramo a miligramo en distintos sistemas de test in-vitro e in-vivo. Pergolidainhibe la secreción de prolactina en humanos y disminuye la concentración de prolactinasérica; esto causa un aumento transitorio de las concentraciones séricas de la hormona delcrecimiento y una disminución en las concentraciones séricas de hormona luteinizante. Enla enfermedad de Parkinson, el efecto terapéutico se considera debido a la estimulacióndirecta de los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema nigroestriado.

Propiedades farmacocinéticas

Los estudios en varones voluntarios sanos han demostrado que pergolida parece ser activoen la pituitaria, ya que se mide por la disminución de los niveles de prolactina en plasma,2 horas después de la dosis. La supresión de prolactina después de una dosis de 50microgramos puede ser completa y durar hasta 24 horas.

Después de la administración oral de pergolida marcado con 14C en sujetos sanos,aproximadamente un 55% de la sustancia radioactiva administrada puede recuperarsecomo metabolitos de pergolida en la orina, 40% en las heces y 5% del CO2 espirado, loque sugiere que una fracción significativa es absorbida. No se llega a ninguna conclusiónde la extensión del aclaramiento presistémico, si lo hay.

No hay datos de la distribución después de la absorción de pergolida.

Pergolida se metaboliza ampliamente en humanos. Se han detectado al menos 10metabolitos, incluyendo N-despropilpergolida, sulfóxido y sulfona de pergolida. Elsulfóxido y la sulfona de pergolida son agonistas dopaminérgicos en animales. Los otrosmetabolitos detectados no han sido identificados y no se sabe si los demás metabolitosson farmacológicamente activos.La vía principal de excreción es la vía renal.

Pergolida se une a proteínas plasmáticas en un 90% aproximadamente. Es importantetener en cuenta esta capacidad de unión a proteínas cuando pergolida se administreconjuntamente con otros medicamentos que tengan afinidad conocida por las proteínasplasmáticas.

Datos preclínicos sobre seguridad

Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidadSe han realizado estudios de carcinogénesis durante dos años en ratones y ratas con dosisde hasta de 340 y de 12 veces la dosis oral máxima para humanos (6 mg o 6000microgramos/día equivalente a 120 microgramos/Kg./día). Se observó una baja incidenciade neoplasias uterinas tanto en ratas como en ratones. Se observaron adenomas ycarcinomas endometriales en ratas. En ratones, se observaron sarcomas endometriales.Estos hechos son probablemente atribuibles a alta proporción de estrógenos/progesteronaque presentan los roedores como resultado de la inhibición de la acción de prolactina pormesilato de pergolida. En humanos no están presentes estos mecanismos endocrinos.Además, no se ha descrito ningún caso de enfermedades malignas uterinas entre laspacientes que han tomado pergolida.

Se evaluó el potencial mutagénico en una serie de tests. Se observó una leve respuesta enuna de ellas, valoración del punto de mutación de células mamarias, sólo tras la activaciónmetabólica con microsomas hepáticos de rata, pero las otras cinco pruebas fueronnegativas. Se desconoce la relevancia en humanos.

Los ratones expuestos a dosis altas (5,6 mg o 5600 microgramos/Kg) muestran unareducción de la fertilidad, probablemente debido a que pergolida disminuye los niveles deprolactina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

Pergolida ratiopharm 0,25 mg comprimidosLactosa monohidratoAlmidón de maíz pregelatinizadoAlmidón glicolato de sodio (Tipo A)Celulosa microcristalinaEstearato de magnesioIndigotina (E132)Óxido de hierro amarillo (E172)

Pergolida ratiopharm 1 mg comprimidosLactosa monohidratoAlmidón de maíz pregelatinizadoAlmidón glicolato de sodio (Tipo A)Celulosa microcristalinaEstearato de magnesioÓxido de hierro rojo (E172)

Incompatibilidades

No procede

Periodo de validez

2 años

Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25°C.Conservar en el envase original.Conservar en el embalaje exterior.

Naturaleza y contenido del recipiente

Pergolida ratiopharm 0,25 mg comprimidosBlisteres de PVC Aluminio-Aluminio (45/20.0 µm de aluminio, 25 µm de poliamida y 60µm PVC de grosor) conteniendo 10, 20, 30,50 y 100 comprimidos. Envase clínico de 100y 10 x 20 comprimidos.

Pergolida ratiopharm 1 mg comprimidosBlisteres de PVC Aluminio-Aluminio (45/20.0 µm de aluminio, 25 µm de poliamida y 60µm PVC de grosor) conteniendo 10, 20, 30 y 100 comprimidos. Envase clínico de 100 y10 x 20 comprimidos.

Puede que no se comercialicen todas las presentaciones.

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna instrucción especial


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ratiopharm España, S.A.Avda. de Burgos 16 ­ D28036 Madrid ­ España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Pergolida ratiopharm 0,25 mg comprimidos Nº reg: 66.443Pergolida ratiopharm 1 mg comprimidos Nº reg: 66.441

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓNNoviembre de 2004

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2007

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