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PERTENSAL 30 30MG 28 COMPRIMIDOS RECUBIERT

LABORATORIOS VIÑAS, S.A.

PERTENSALNIFEDIPINO (DOE) sistema OROS de liberación sostenida

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PERTENSAL 30PERTENSAL 60


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

PERTENSAL 30 : Nifedipino 30 mgPERTENSAL 60 : Nifedipino 60 mg

Ver lista de excipientes en 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

El comprimido OROS consiste en un sistema de liberación prolongada durante 24 horas, queactúa como una bomba osmótica liberando el nifedipino a través de un orificio practicado alcomprimido por tecnología láser. Una vez difundido todo el principio activo, el comprimidoOROS, indeformable, se excreta íntegramente por las heces.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

- Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado.- Tratamiento de la hipertensión arterial.

4.2. Posología y forma de administración

El tratamiento se realizará de forma individual según la gravedad de la enfermedad y la respuestadel paciente. La dosis terapéutica debe ser establecida de forma gradual.

Angina de pecho crónica estable:El tratamiento deberá realizarse en combinación con otros antianginosos. La dosis de inicio es de30 mg al día, aumentándose la dosis, en caso necesario, de 30 en 30 mg, hasta un máximo de 120mg al día. Se administrará en una sola toma.Los pacientes que hayan estado correctamente controlados con formas de liberación rápidapueden también ser tratados con comprimidos retardados.

Hipertensión arterial:En general, el tratamiento se iniciará con 30 mg al día aumentándose la dosis, en caso necesario,de 30 en 30 mg, hasta un máximo de 120 mg al día. Se administrará en una sola toma.

Los comprimidos deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de líquido,independientemente de las comidas. La ingesta simultánea de alimentos retrasa, pero no reduce, laabsorción.

Los comprimidos OROS no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación sostenida.

En caso de precisar suspender el tratamiento, se recomienda disminuir la dosificación de formagradual.

4.3. Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad al nifedipino y shock cardiovascular.No se utilizará en el embarazo y la lactancia.No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática de lamisma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.(Véase la sección 4.5 "Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción").

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe administrarse con precaución en los casos de hipotensión marcada (hipotensión severa conuna presión sistólica <90 mmHg), insuficiencia cardíaca manifiesta y estenosis aórtica severa.

Deberá administrarse con precaución en pacientes con antecedentes o clínica de estenosisgastrointestinal, al igual que con cualquier otro material no deformable (ver instrucciones de uso ymanipulación). En casos aislados se han descrito síntomas obstructivos sin historias previas detrastornos gastrointestinales.

En pacientes sometidos a diálisis, con hipertensión maligna e insuficiencia renal irreversible, asícomo en pacientes con hipovolemia, deben tomarse precauciones ya que puede originarse unahipotensión debida a vasodilatación.

Se recomienda un especial control en pacientes con la función ventricular deprimida y en los quees necesario asociar betabloqueadores o digoxina, dado que en estas situaciones es mayor elriesgo de insuficiencia cardíaca.

Los pacientes con la función hepática alterada deberán ser vigilados estrechamente, pudiendo sernecesaria una reducción de la dosis.

El uso del nifedipino en pacientes diabéticos puede requerir el ajuste de la medicaciónhipoglucemiante.

No debe ser utilizado en pacientes con bolsa de Kock (ileostomía después de proctocolectomía).

Al realizarse exámenes radiológicos de contraste con bario, puede provocar falsos positivos (porej. defectos de llenado interpretados como pólipos).

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacción con otros medicamentos:El efecto hipotensor del nifedipino puede ser potenciado por la acción de otros medicamentosantihipertensivos.

En caso de administración simultánea de nifedipino y betabloqueadores, debe vigilarseatentamente la situación del paciente, ya que pueden producirse casos de hipotensión grave.

Asimismo, en casos aislados se ha observado empeoramiento de una insuficiencia cardíaca previa.

Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado tanto en lamucosa intestinal como en el hígado. Por ello, los fármacos que influyen en este sistemaenzimático, pueden alterar el metabolismo (tras la administración oral) o bien el aclaramiento denifedipino.

En estudios realizados se ha demostrado que la administración concomitante de fármacosinductores o inhibidores del citocromo P450 3A4, modifican ­reduciendo o aumentando- labiodisponibilidad del nifedipino. Por lo tanto, se deberá controlar la respuesta clínica y enconsecuencia ajustar la dosis del mismo.

Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera delmetabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y unapotenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con PERTENSAL no deberíantomar zumo de pomelo.

Interacciones potencialesSustancias que inhiben el sistema del citocromo P450 3A4No se han realizado estudios específicos de interacción entre nifedipino y estos fármacos, perodebido a su efecto inhibidor sobre el sistema del citocromo P450 3A4, cimetidina, eritromicina,fluoxetina, indinavir, ritonavir, saquinavir, amprenavir, nelfinavir, delarvidine, diltiazem,quinupristina, dalfopristina, tacrolimus, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, nefadozona y ácidovalproico pueden incrementar los niveles plasmáticos de nifedipino.

Sustancias que inducen el sistema del citocromo P450 3A4Los barbitúricos como fenobarbital, carbamazepina y fenitoína inducen al citocromo P450 3A4,por lo que en caso de administrarse simultáneamente cabe esperar una reducción del nivelplasmático de nifedipino.

Otras interaccionesLa administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede producir un aumento de laconcentración plasmática de nifedipino. Si se administran conjuntamente, deberá controlarse latensión arterial y en caso de necesidad, considerar una reducción de la dosis de nifedipino.

Efectos de nifedipino sobre el metabolismo de otros fármacosLa administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir una disminución de laeliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los niveles plasmáticos de ésta.En estos casos, se debe considerar el diagnóstico de intoxicación digitálica y, en caso denecesidad, ajustar la dosis de digoxina en función de los niveles plasmáticos observados.

En casos de administración simultánea de nifedipino y quinidina se ha observado una disminuciónde los niveles plasmáticos de quinidina, que aumentan notablemente tras la supresión deltratamiento con nifedipino. Por este motivo, tanto si se añade como si se retira un tratamiento connifedipino a un paciente previamente tratado con quinidina deben monitorizarse los nivelesplasmáticos de esta última y, en caso necesario, ajustar la dosis de este fármaco.No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática de lamisma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.(Véase la sección 4.3 "Contraindicaciones").

Otras formas de interacciónEl nifedipino puede alterar falsamente la determinación espectrofotométrica de ácidovanililmandélico en orina; si embargo, no influye en su determinación mediante HPLC.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

El nifedipino está contraindicado durante todo el embarazo.

En ratas y conejos se ha observado que el nifedipino puede producir efectos teratogénicosincluyendo malformaciones digitales. Estas malformaciones digitales posiblemente sean elresultado de alteraciones del flujo sanguíneo uterino. La administración de nifedipino se asociócon diversos efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluyendo fetos atróficos(ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y falta de desarrollo de las vellosidades coriónicas(monos), muertes embrionarias y fetales (ratas, ratones, conejos) y prolongación de lagestación/disminución de la supervivencia neonatal (ratas, no evaluado en otras especies). Todaslas dosis asociadas con la aparición de defectos teratogénicos, embriotóxicos y fetotóxicos enanimales eran tóxicas para la madre y varias veces superiores a las recomendadas como dosismáximas en humanos.

Fertilidad:En casos aislados de fertilización in vitro, se ha asociado a los calcioantagonistas como elnifedipino con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides que puedenllegar a producir una alteración de la función espermática. En hombres en los que existenantecedentes de fracaso repetidos de paternidad mediante fertilización in vitro y en los que nopueda encontrarse otra explicación, los calcioantagonistas como el nifedipino deben serconsiderados como una razón posible.

Lactancia:El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectosen los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si espreciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El nifedipino puede limitar la capacidad de reacción. Especialmente al inicio del tratamiento debetenerse precaución al conducir automóviles u otros vehículos y en el manejo de máquinaspeligrosas. El riesgo se acentúa si se ingieren simultáneamente bebidas alcohólicas.4.8. Reacciones adversas

Incidencia entre 1% y 10% :Generales: astenia (cansancio), edema, cefaleaSistema cardiovascular: edema periférico, vasodilatación, palpitaciónSistema digestivo: estreñimientoSistema nervioso: mareoIncidencia entre 0,1% y < 1% :Generales: dolor abdominal, torácico y en extremidades, malestarSistema cardiovascular: hipotensión, hipotensión ortostática, síncope, taquicardiaSistema digestivo: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, náuseaSistema músculo-esquelético: mialgiaSistema nervioso: insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, vértigoSistema respiratorio: disneaPiel y anejos: prurito, exantema, eritemaSistema urogenital: aumento de la frecuencia urinaria

Incidencia entre 0,01% y < 0,1% :Generales: reacción alérgica, dolor retrosternal, escalofríos, edema facial,fiebreSistema cardiovascular: angina de pecho (excepto angina inestable), alteracionescardiovascularesSistema digestivo: anorexia, eructos, molestias gastrointestinales, hiperplasiaSistema músculo-esquelético: dolor y trastornos articulares, mialgiaSistema nervioso: hiperestesia, trastornos del sueño, temblorSistema respiratorio: epistaxisPiel y anejos: angioedema, eritema maculopapular, pustular o vesiculobulloso,Órganos de los sentidos:visión normal, molestias oculares, dolor ocularSistema urogenital: disuria, poliuria

Incidencia < 0,01%Generales: reacción anafilácticaSistema digestivo: bezoar, disfagia, esofagitis, alteraciones gingivales, obstrucciónSistema sanguíneo y linfático: leucopenia, púrpuraAlteraciones metabólicasy nutricionales: hiperglicemia, pérdida de pesoSistema músculo-esquelético: calambres muscularesPiel y anejos: dermatitis exfoliativa, ginecomastia, dermatitis porfotosensibilidadÓrganos de los sentidos:visión borrosa

En pacientes bajo diálisis con hipertensión maligna e hipovolemia puede producirse un notabledescenso de la presión sanguínea debido a la vasodilatación.

4.9. Sobredosis

SíntomasSe han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación connifedipino: alteraciones de la consciencia hasta el coma, hipotensión súbita, bradicardia otaquicardia y alteración del ritmo cardíaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, colapsocardiaco con edema pulmonar.Tratamiento de la sobredosisLa eliminación de la sustancia activa y la restauración de las condiciones cardiovascularesestables tienen prioridad.

Se aconseja lavado gástrico con irrigación del intestino delgado, para prevenir la absorciónsubsecuente del principio activo.

La hemodiálisis no resulta de utilidad puesto que el nifedipino no es dializable, aunque laplasmaféresis es aconsejable (unión elevada a proteínas plasmáticas, volumen de distribuciónrelativamente bajo).

Las alteraciones del ritmo cardíaco (bradicardia) deben ser tratadas sintomáticamente con beta-simpatomiméticos, y en casos de alteraciones muy graves del ritmo cardíaco puede seraconsejable una terapia con marcapasos de forma temporal.

La hipotensión, consecuencia del shock cardiogénico y de la vasodilatación arterial, puede sertratada con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10%, administradalentamente por vía i.v., que puede repetirse si es necesario). Como resultado, los niveles séricosde calcio pueden alcanzar valores iguales o ligeramente superiores al límite máximo normal. Si seconsigue un aumento insuficiente de la presión arterial con calcio e isoprenalina, se administraránadicionalmente simpaticomiméticos vasoconstrictores como la dopamina o la noradrenalina. Ladosis de dichos fármacos se determina sólo por el efecto obtenido.

Deberán administrarse líquidos adicionales para restaurar el volumen, pero con precaución,debido al peligro de sobrecarga cardíaca.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de ionescalcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasosperiféricos. De ello resultan los siguientes efectos farmacológicos y terapéuticos:

El nifedipino dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxígeno al miocardio alaumentar el flujo sanguíneo coronario. Al mismo tiempo, reduce las necesidades de oxígeno delmiocardio por disminución de la postcarga.Con el empleo continuado de nifedipino puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesionesateroscleróticas.El nifedipino dilata los vasos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica ydisminuyendo la presión arterial elevada.

El nifedipino previene y revierte el vasoespasmo digital.

En un estudio multicéntrico, randomizado, doble ciego (INSIGHT) que incluyó 6.321 pacienteshipertensos con, al menos, un factor de riesgo adicional y de 3 a 4,8 años de duración,PERTENSAL (Nifedipino de liberación sostenida) redujo de forma comparable a la de unacombinación de diuréticos estándar (hidroclorotiazida 25/50 mg + amilorida 2,5/5 mg) la suma demortalidad cerebro o cardiovascular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, ictus ohemorragia subaracnoidea.

MINISTERIO5.2. Propiedades farmacocinéticas

El nifedipino se absorbe con rapidez y casi completamente (aprox. 100%). Sin embargo subiodisponibilidad es del 45-68% debido a un efecto de 1 paso. La administración simultánea conalimentos retrasa pero no reduce su absorción.

El nifedipino se metaboliza casi completamente en el hígado, principalmente por procesosoxidativos. Los metabolitos resultantes no presentan actividad farmacodinámica. El nifedipino seexcreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por víabiliar con las heces. El principio activo inalterado sólo se recupera en trazas (por debajo de 1%)en la orina.

Durante el tratamiento a largo plazo con la dosis usual no se ha observado acumulación delprincipio activo. En casos con la función renal alterada no se han detectado cambios relevantes encomparación con voluntarios sanos. En casos con la función hepática alterada se observó unmarcado aumento de la vida media de eliminación y una disminución del aclaramiento.

Parámetros farmacocinéticos

PERTENSAL 30 20,9 + 10,2 12,5 + 5,4 aprox. 10PERTENSAL 60 36,2 + 12,7 10,2 + 3,4 aprox. 10

La liberación se produce linealmente, es decir a velocidad constante.

El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%, aproximadamente.

Aclaramiento total (sistémico): i.v.: 6-10 ml.min-1.kg-1 p.c.

Eliminación acumulativa de los metabolitos en orina tras administración i.v.:0-48 h : 60 - 80% de la dosis.

Paso a placenta: probablePaso a través de la BHE: aprox. 5%.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda: Ha sido investigada en distintas especies animales, i.e. ratón, rata, conejo, gatoy perro.

Toxicidad subaguda o subcrónica: La administración oral diaria a ratas (50 mg/kg p.c.) y a perros(100 mg/kg p.c.) durante periodos de 13 y 4 semanas respectivamente, fue tolerada sin efectostóxicos. Después de la administración parenteral (i.v.) los perros toleraron por encima de 0,1mg/kg p.c./día, durante seis días, sin que se evidenciara daño tóxico alguno. La administración i.v.diaria de 2,5 mg/kg p.c. en ratas, durante tres semanas, también fue tolerada sin daño tóxicoalguno.

Toxicidad crónica: Los perros toleraron dosis diarias superiores a 100 mg/kg p.c. por vía oral,durante un período de un año sin efecto tóxico.

MINISTERIOMutagenicidad: Para evaluar los efectos mutagénicos se realizaron el test de Ames, el test letaldominante y el test de los micronúcleos. No pudo encontrarse evidencia alguna de efectomutagénico.

Toxicología de la reproducción: Estudios experimentales con tres especies distintas (ratas, ratonesy conejos) han revelado efectos teratogénicos y embriotóxicos. Dichos efectos sólo se observan adosis tóxicas para la madre (varias veces la dosis máxima recomendada en humanos).


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientesOxido de polietileno, hidroxipropilmetilcelulosa 2910, estearato de magnesio, cloruro sódico,óxido férrico rojo (E172), acetato de celulosa, polietilenglicol 3350, Opadry(hidroxipropilcelulosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E171)).

6.2. IncompatibilidadesNo se han descrito.

6.3. Plazo de validez4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservaciónConservar el producto en el envase original para preservarlo de la luz y la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del envaseBlister de polipropileno/aluminio (PP/Alu) - envases con 28 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso y manipulaciónEl nifedipino es fotosensible. Por ello, los comprimidos están recubiertos por una capa protectorade la luz y de la humedad dentro y fuera del envase. Sin embargo, los comprimidos sólo debenextraerse de su envase inmediatamente antes de su uso.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS VIÑAS S.A.Provenza, 38608025-BARCELONA

Con licencia de Bayer HealthCare A.G.Leverkusen, Alemania.

8. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Noviembre de 2004

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