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PHARKEN 0,05 mg ,30 comprimidos

LILLY, S.A.

FT221004

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

PHARKEN® 0,05 mg


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Pharken 0,05 mg contiene 0,05 mg de pergolida (mesilato).Cada comprimido de Pharken 0,25 mg contiene 0,25 mg de pergolida (mesilato).Cada comprimido de Pharken 1 mg contiene 1 mg de pergolida (mesilato).

Lista de excipientes en 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos.

Pharken 0,05 mg se presenta en comprimidos ranurados de forma elíptica, recubiertos, de colormarfil, que llevan impresa la leyenda "Lilly".Pharken 0,25 mg se presenta en comprimidos ranurados de forma elíptica, recubiertos, de colorverde, que llevan impresa la leyenda " Lilly ".Pharken 1 mg se presenta en comprimidos ranurados de forma elíptica, recubiertos, de color rosa,que llevan impresa la leyenda " Lilly ".


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

El mesilato de pergolida está indicado como terapia de segunda línea en pacientes que no tolereno no respondan al tratamiento con un derivado no ergótico, en monoterapia o en combinación conlevodopa, en casos en los que se considere necesario el tratamiento con agonistas dopaminérgicospara los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson.

El tratamiento se debe iniciar bajo la supervisión de un especialista. Se debe de evaluarperiódicamente la pertinencia de continuar con el tratamiento teniendo en cuenta el riesgo dereacciones fibróticas y valvulopatía ( ver epígrafes 4.3, 4.4 y 4.8).

4.2 Posología y forma de administración

Tratamiento en monoterapia

Para iniciar el tratamiento como monoterapia se debe seguir el escalado que se indica acontinuación:

Día Por la A mediodía Por la tarde Dosis total

0.05mg 0.05mg 0.1mg 0.2mg5a78 a 1011 a 1314 a 1718 a 2122 a 2425 a 2728 a 30

A partir del día 30, la dosis diaria se debe aumentar en 0,25 mg como máximo, dos veces a lasemana hasta que se obtenga una respuesta terapéutica óptima.

Generalmente, la dosis total de pergolida se administra dividiéndola en tres tomas al día.

No se recomienda la administración de dosis superiores a 5 mg al día.Ver epígrafe 4.4.

Tratamiento en combinación con levodopa.

La pergolida se administra por vía oral. La administración de Pharken se debe iniciar con unadosis diaria de 0,05 mg durante los dos primeros días. La dosis se incrementará gradualmente en0,1 ó 0,15 mg/día cada tercer día durante los siguientes 12 días de tratamiento. Posteriormente ladosis puede incrementarse, también cada tercer día, en 0,25 mg/día hasta conseguir la dosisterapéutica óptima.

Pharken se administra generalmente en dosis divididas en tres veces al día. Durante el escalado dela dosis de pergolida, la dosis concomitante de levodopa/inhibidor de la DOPA-descarboxilasapuede disminuirse con precaución.

La dosis habitual de mantenimiento está establecida en aproximadamente 3 mg/día

No se recomienda la administración de dosis superiores a 5 mg al día. Ver epígrafe 4.4.No existen datos sobre estudios en niños por lo que no se recomienda su uso.

4.3 Contraindicaciones

Pergolida está contraindicada en:

- Pacientes que sean hipersensibles a este fármaco, sus excipientes o a otros derivadosergotamínicos.

- Pacientes con antecedentes de trastornos fibróticos.

- Pacientes con evidencia anatómica de valvulopatía cardiaca de cualquiera de las válvulas (p. ej.ecocardiograma que muestre engrosamiento valvular, estrechamiento valvular o estrechamiento oestenosis mixta de la válvula).

No administrar a niños.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se debe tener precaución en la administración de Pharken en pacientes propensos a padecerarritmias cardiacas o con una enfermedad cardiaca subyacente grave. En un estudio quecomparaba pergolida y placebo, los pacientes que tomaron pergolida presentaronsignificativamente más episodios de extrasístoles auriculares y de taquicardia sinusal.

Fibrosis y valvulopatía cardíaca

Tras la utilización prolongada de pergolida, se han detectado alteraciones de tipo fibrótico conafectación de serosas tales como pleuritis, derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar,pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatía cardiaca que afecta a una o más válvulas (aorta,mitral y tricuspide) y fibrosis retroperitoneal.

Valvulopatía cardiaca

Antes de iniciar el tratamiento:

Todos los pacientes deben ser sometidos a una evaluación cardiovascular, incluyendo unecocardiograma para evaluar la presencia potencial de una enfermedad valvular asintomática. Enpacientes con insuficiencia valvular se desconoce si el tratamiento con pergolida puede empeorarel trastorno subyacente. Si se detecta un trastorno fibrótico valvular, el paciente no deberá sertratado con pergolida (ver epígrafe 4.3).

Hay algunos indicios de que dosis altas y la exposición prolongada a pergolida, puedenincrementar el riesgo de la patología valvular.

Durante el tratamiento:

Los trastornos fibróticos pueden tener un inicio insidioso por lo que debe de vigilarseestrechamente y de forma periódica a los pacientes con la finalidad de detectar cualquiermanifestación de una alteración fibrótica progresiva.

Se recomienda un seguimiento clínico apropiado con el fin de detectar el desarrollo de untrastorno valvular o fibrótico. Se debe de realizar un ecocardiograma, entre el 3º y 6º mes delinicio del tratamiento. En lo sucesivo, el seguimiento ecocardiográfico deberá realizarse al menoscada 6-12 meses, pudiendo ser la frecuencia mayor en función de la valoración clínica individual.La necesidad de otro tipo de seguimiento clínico (p. ej. exploración física, auscultación cardiacacuidadosa, rayos X, ecocardiograma y atomografía), se debe determinar en base a cada casoindividual.

El tratamiento con pergolida se debe interrumpir si el ecocardiograma revela el inicio de unainsuficiencia valvular o el empeoramiento de una insuficiencia, estenosis o engrosamiento yaexistente (ver epígrafe 4.3).

Fibrósis

Debe prestarse atención a la aparición de signos y síntomas sugestivos de:

- enfermedad pleuro-pulmonar como disnea, fatiga, tos persistente o dolor torácico.- insuficiencia renal o obstrucción vascular a nivel uretral/abdominal que puedepresentarse como dolor en el flanco y edema de extremidades inferiores, así comocualquier posible masa abdominal o dolor a la palpación que puede indicar la existenciade fibrosis retroperitoneal.

- insuficiencia cardiaca, ya que los casos de fibrosis pericárdica se manifiestan confrecuencia como insuficiencia cardiaca. Debe excluirse la existencia de pericarditisconstrictiva si aparecen tales síntomas.

Si se sospecha una alteración fibrótica, el diagnóstico debe confirmarse a través de la realizaciónde pruebas apropiadas tales como velocidad de sedimentación, placa de tórax y determinación decreatinina sérica. Resulta también apropiado la determinación basal de la velocidad desedimentación (o de otros marcadores inflamatorios), estudios radiográficos de tórax y funciónpulmonar, y de función renal antes de iniciar el tratamiento.Estas alteraciones tienen un inicio insidioso por lo que los pacientes deben ser estrechamentevigilados de forma periódica mientras sean tratados con Pharken, para detectar cualquiermanifestación de una alteración fibrótica progresiva. Debe suspenderse el tratamiento conPharken si se sospecha o diagnostica una alteración inflamatoria de tipo fibrótico o seroso.

Durante el inicio del tratamiento y durante el escalado de la dosis puede producirse hipotensión, ala cual el paciente puede desarrollar tolerancia recomendándose comenzar el tratamiento con dosisbajas y aumentarlas gradualmente con precaución durante un periodo de 3 a 4 semanas. Estahipotensión puede afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conduciro manejar maquinaria puede verse afectada (ver apartado 4.7. Efectos sobre la capacidad paraconducir vehículos y utilizar maquinaria).

En los ensayos clínicos controlados, la pergolida con levodopa causó alucinaciones alrededor del14 % de los pacientes frente al 3 % de los que recibieron placebo con levodopa. En la rama depergolida con levodopa, fue preciso suspender la medicación debido a la intensidad del cuadroalucinatorio en un 3 % aproximadamente de los sujetos.

La administración de pergolida en pacientes que estén tomando levodopa puede causar y/oexacerbar estados preexistentes de confusión, alucinaciones y disquinesias. La brusca suspensióndel tratamiento en pacientes que están recibiendo el fármaco de manera crónica comocoadyuvante de la levodopa, también puede precipitar el comienzo de alucinaciones y estados deconfusión; pudiendo suceder durante un período de varios días. Como con otros agonistasdopaminérgicos, la interrupción del tratamiento con pergolida debe efectuarse de manera gradual,siempre que sea posible, incluso en los pacientes que permanecen en tratamiento con levodopa.

Como con otros agentes antiparkinsonianos la reducción rápida de la dosis, la interrupción deltratamiento o cambios en la terapia antiparkinsoniana pueden dar lugar a la aparición de unconjunto de síntomas, semejantes al síndrome neuroléptico maligno (que se caracteriza por fiebre,rigidez muscular, alteraciones de la consciencia y disfunción autonómica: taquicardia, presiónarterial elevada o fluctuante.

Al inicio del tratamiento pueden aparecer náuseas y vómitos como resultado de la estimulación delos receptores dopaminérgicos a nivel periférico. Para prevenir estos síntomas se puede utilizardomperidona.

El tratamiento con pergolida se ha asociado con la producción de somnolencia y episodios desueño repentinos. Se ha comunicado raramente la aparición repentina de sueño, en el transcursode actividades cotidianas, en ocasiones sin que el paciente lo advierta o sin señales previas deaviso. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a lahora de conducir vehículos o utilizar maquinaria mientras estén siendo tratados con Pharken. Lospacientes que hayan experimentado somnolencia y/o un episodio repentino de sueño no debenconducir vehículos o utilizar maquinaria, debiéndose valorar la necesidad de reducir la dosis o

MINISTERIOfinalizar el tratamiento (ver apartado 4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos yutilizar maquinaria).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los antagonistas de la dopamina, tales como los neurolépticos (fenotiazinas, butirofenonas,tioxantenos) o metoclopramida no deben administrarse simultáneamente con Pharken porquedisminuyen su efecto. La domperidona inhibe los efectos periféricos de Pharken, pero no loscentrales, por lo que no tiene influencia en los síntomas parkinsonianos (ver apartado 4.4Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Debido a que el 90 % de la pergolida se une a las proteínas plasmáticas, se debe tener precaucióncuando se administra simultáneamente con otros fármacos con afinidad por estas proteínas.

4.6 Embarazo y lactancia

No hay estudios de Pharken administrado a mujeres embarazadas.

Los datos disponibles de ensayos con animales han mostrado que Pharken presenta toxicidaddurante la reproducción (ver apartado 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad). Por ello no sedeberá utilizar en el embarazo.

No se conoce si pergolida se excreta en la leche materna.Debido a esta posibilidad de excreción en la leche materna y debido a los posibles efectossecundarios graves que puede sufrir el lactante no se deberá tomar Pharken durante la lactancia.Si fuese claramente necesario continuar con el tratamiento se debería interrumpir la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Los pacientes en tratamiento con Pharken que presenten somnolencia y/o episodios repentinosde sueño, serán advertidos de que no pueden conducir vehículos o realizar actividades en lasque una disminución en el estado de alerta pudiera exponerlos, a ellos o a otros, a riesgo dedaño grave o muerte (p.ej.: utilización de maquinaria), hasta que tales episodios recurrentes y lasomnolencia dejen de producirse (véase también la sección 4.4. Advertencias y Precaucionesespeciales de empleo).

Los pacientes en tratamiento con Pharken también pueden sufrir hipotensión al inicio deltratamiento y durante el escalado de la dosis por lo que serán advertidos de que no deben conducirni utilizar maquinas hasta que dejen de producirse dichos episodios (ver también apartado 4.4.Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.8 Reacciones adversas

Se han comunicado casos de lesiones de tipo fibrótico con afectación de serosas, como pleuritis,derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericardítis, derrame pericárdico, valvulopatíacardiaca y fibrosis retroperitoneal, en pacientes en tratamiento con pergolida (ver epígrafe 4.4Advertencias y Precauciones especiales de empleo). En relación con la valvulopatía, se desconocesu incidencia, no obstante, estudios recientes sobre la prevalencia de la insuficiencia valvular (elmarcador ecocardiográfico más sensible para el diagnóstico de valvulopatía restrictiva), indicanque la prevalencia de insuficiencia valvular (en la mayoría de los casos asintomática)potencialmente atribuible a pergolida es del 20% o superior.La información disponible sobre la reversibilidad de estas reacciones es limitada.

Las reacciones adversas observadas con pergolida fueron:

Trastornos del sistema linfático y sanguíneo: anemia.

Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso.

Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, alteraciones de la personalidad, psicosis, anorexia,insomnio, alteraciones del sueño, ansiedad y depresión.

Trastornos del sistema nervioso: síndrome neuroléptico maligno, confusión, vértigo,disquinesia, mareo, temblor, alteraciones de la marcha, acatisia, síndrome extrapiramidal,incoordinación, parestesias, aquinesia, hipertonía, neuralgia, y alteraciones del lenguaje.El tratamiento con Pharken puede producir somnolencia; raramente ha sido asociado a laaparición de somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño.

Trastornos oculares: visión anormal, diplopia, y alteraciones oculares.

Trastornos del sistema cardiovascular: edema, edema periférico, pericarditis, derramepericárdico, palpitaciones, hipotensión ortostática, síncope, vasodilatación, hipertensión,arritmias, infarto de miocardio ,valvulopatía cardiaca y fenómeno Raynaud.

Trastornos gastrointestinales: fibrosis retroperitoneal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos,hipo, alteraciones del gusto, dispepsia y sequedad de boca.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: rinitis, disnea y epistaxis. Se hancomunicado casos de alteraciones inflamatorias, fibróticas o serosas, tales como pleuritis, derramepleural, fibrosis pleural, pericarditis, fibrosis pulmonar, derrame pericárdico y fibrosisretroperitoneal, en pacientes tratados con derivados ergóticos como Pharken ( véase sección 4.4Advertencias y Precauciones especiales de empleo)

Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos: rash y sudoración.

Trastornos músculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseos: artralgia, bursitis, mialgia ycontractura.

Trastornos renales y urinarios: aumento de la frecuencia miccional, infección del tracto urinarioy hematuria.

Trastornos generales: fiebre.

Otras reacciones: elevación de enzimas hepáticas.

4.9 Sobredosis

No existe experiencia clínica con sobredosificación masiva.

Los síntomas y signos pueden incluir vómitos, hipotensión, agitación, alucinaciones severas,movimientos involuntarios severos, sensación de escalofrío, palpitaciones y extrasístolesventriculares.

Se debe tener en cuenta al tratar la sobredosificación, de la posibilidad de sobredosis múltiple,interacciones entre fármacos y particularidades farmacocinéticas en cada paciente.

Tratamiento

El tratamiento de la sobredosis puede precisar medidas de apoyo para mantener la presión arterial.Debe monitorizarse la función cardiaca pudiendo ser necesario el uso de un agente antiarrítmico.Si aparecen signos de estimulación del SNC puede estar indicada la administración de unafenotiazina u otro agente neuroléptico tipo butirofenona; la eficacia de estos fármacos en resolverlos efectos de la sobredosis no ha sido constatada.

Proteger las vías respiratorias del paciente y proporcionar la ventilación y perfusión adecuadas.Monitorizar y mantener dentro de límites aceptables los signos vitales del paciente, los gasessanguíneos, los electrolitos séricos, etc. La absorción de fármacos del sistema gastrointestinalpuede disminuirse con la administración de carbón activado, que en muchos casos es más eficazque el vómito o el lavado gástrico, por lo tanto se deberá considerar el carbón activado en lugar oademás del vaciamiento gástrico. Repetir la dosis de carbón activado para acelerar la eliminaciónde los fármacos que hayan sido absorbidos. Cuidar las vías respiratorias del paciente cuando seemplee carbón activado o se realice vaciamiento gástrico.

No hay experiencia con la diálisis o hemoperfusión, aunque es improbable que estos métodos seanútiles porque la pergolida se une fuertemente a proteínas.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: agonistas dopaminérgicos; código ATC N04A

El mesilato de pergolida, es un agonista de los receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2 yD3.

De acuerdo con diversas pruebas in vitro e in vivo, pergolida es 10 a 1.000 veces más potente quebromocriptina de acuerdo a una relación ponderal. La pergolida inhibe la secreción de prolactinaen humanos; produce una elevación transitoria en las concentraciones séricas de hormona decrecimiento y una disminución en las concentraciones séricas de hormona luteinizante. En laenfermedad de Parkinson el efecto terapéutico se considera debido al estímulo directo de losreceptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema nigroestriado.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Los estudios en pacientes con enfermedad de Parkinson han mostrado unas concentracionesplasmáticas apreciables a los 15 a 30 minutos después de la administración oral. Parece que lapergolida es activa en la hipófisis a los 30 minutos de la administración oral medido por el tiempohasta la disminución de las concentraciones plasmáticas de prolactina. La supresión completa deprolactina se produce a las dos horas.

MINISTERIOActualmente no se dispone de información sobre la biodisponibilidad sistémica después de laadministración oral debido a la falta de pruebas suficientemente sensibles para detectar el fármacotras la administración de dosis únicas. Sin embargo tras la administración oral de pergolidamarcado con C14, aproximadamente el 55 % de la radioactividad administrada puede recuperarseen la orina y el 5 % en el CO2 espirado, lo que sugiere que una fracción significativa es absorbida.No puede concluirse nada sobre la magnitud del aclaramiento presistémico. No existen datosdisponibles sobre la distribución postabsorción.

La pergolida se metaboliza ampliamente en humanos. Se han detectado al menos 10 metabolitos,incluyendo N-despropilpergolida y sulfóxido y sulfona de pergolida. La sulfona y el sulfóxido depergolida son agonistas dopaminérgicos en animales. Los otros metabolitos detectados no hansido identificados, por lo que no se conoce si tienen o no actividad farmacológica.

La vía principal de excreción es la vía renal.

Pergolida se une a proteínas plasmáticas en un 90 % aproximadamente. Esto se deberá tener encuenta cuando se administre conjuntamente con otros fármacos que tengan afinidad conocida porlas proteínas plasmáticas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: se han realizado estudios decarcinogenicidad durante dos años en ratones y ratas. La dosis máxima estudiada en ratones fuede hasta 340 veces la dosis oral máxima administrada a humanos y en ratas de hasta 12 veces ladosis oral máxima administrada a humanos (6 mg/día equivalen a 0,12 mg/kg/día).

Se observó una baja incidencia de neoplasias uterinas tanto en ratas como en ratones. Aparecieronen ratas adenomas y carcinomas de endometrio y sarcomas de endometrio en ratones. Laaparición de dichas neoplasias es probablemente atribuible a la alta proporciónestrógenos/progesterona que presentan los roedores como resultado de la inhibición de la acciónde prolactina por pergolida. En humanos, no están presentes estos mecanismos endocrinos. No seconoce la correlación entre los tumores uterinos en roedores tratados con pergolida y el riesgo enhumanos.

Se evaluó el potencial mutagénico de pergolida en diversas pruebas Se notó una leve respuesta enuna de ellas (punto de mutación de células), pero sólo tras la activación metabólica demicrosomas hepáticos de rata, pero las otras cinco pruebas fueron negativas. Se desconoce laimportancia en humanos

En ratones tratados con las dosis más elevadas (5,6 mg/kg/día) se observó deterioro de lafertilidad. Puede estar relacionado con la disminución de los niveles de prolactina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Pharken 0,05 mg: lactosa, croscarmelosa sódica, polividona, estearato magnésico, óxido de hierroamarillo E-172 y L-metionina.

Pharken 0,25 mg: lactosa, croscarmelosa sódica, polividona, estearato magnésico, óxido de hierroamarillo ( E-172) e índigo carmín ( E-120).Pharken 1 mg: lactosa, croscarmelosa sódica, polividona, estearato magnésico y óxido de hierroamarillo (E-172).

6.2 Incompatibilidades

No procede

6.3 Periodo de validez

Dos años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Los comprimidos de Pharken 0,05 mg se envasan en blísters de aluminio de 50 comprimidos porenvase.Los comprimidos de Pharken 0,25 mg se envasan en blísters de aluminio de 50 comprimidos porenvase.Los comprimidos de Pharken 1 mg se envasan en blísters de aluminio de 30 comprimidos porenvase.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LILLY, S. A..Avda. de la Industria, 30.28108 Alcobendas, Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Pharken 0,05 mg: 58.712Pharken 0,25 mg: 58.713Pharken 1,00 mg: 58.711

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Enero 2001

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO: OCTUBRE 2004

Pharken es una marca registrada de Eli Lilly and Company

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